Antybiotyki
życie) -
,
będące naturalnymi produktami
przemiany materii niektórych
lub ich
półsyntetyczne pochodne,
stosowane w lecznictwie jako leki
przeciwdziałające
wywoływanym przez
drobnoustroje
(najczęściej
, ale także
i
).
Antybiotyki
życie) -
,
będące naturalnymi produktami
przemiany materii niektórych
lub ich
półsyntetyczne pochodne,
stosowane w lecznictwie jako leki
przeciwdziałające
wywoływanym przez
drobnoustroje
(najczęściej
, ale także
i
).
Wbrew powszechnemu mniemaniu
antybiotyki nie przeciwdziałają
. Bywają także używane
profilaktycznie w zapobieganiu
zakażeniom bakteryjnym w
przypadku osłabienia
, np.
, a także w profilaktyce
bakteryjnego zapalenia
.
Ogólny podział preparatów o działaniu
przeciwdrobnoustrojowym, dzielą się na
antybiotyki i chemioterapeutyki
p e n i c y li n a a m i n o g li k o z y d y
b e n z y lo w a o r a z
f e n o k s y m e ty lo w a
g li k o p e p t y d y a m i n o g li k o z y d y
M e ta b o li ty d r o b n o u s tr o j ó w
n a tu r a ln e
p ó łs y n t e ty c z n e : p e n i c y li n y
c e fa lo s p o r y n y
a m i n o g li k o z y d y
m a k r o li d y k e to li d y
n a tu r a ln y p r o d u k t w y j ś c i o w y -
p o c h o d n e u z y s k a n e d r o g ą c h e m i c z n e j
m o d y fi k a c ji
p ó łs y n te t y c z n e
a z t r e o n a m
c h lo r a m fe n ik o l
s y n t e ty c z n e o d t w o r z e n ie
s tr u k t u r y
n a tu r a ln e j
s y n te t y c z n e
A n ty b i o ty k i
Ogólny podział preparatów o działaniu
przeciwdrobnoustrojowym
c h i n o lo n y
s u lf o n a m i d y
t r i m e t o p r im
p r e p a r a ty n ie
p o s i a d a ją c e
n a t u r a ln e g o
w z o r c a w p r z y r o d z ie
s y n te ty c z n e
C h e m io t e r a p e u t y k i
Mechanizm działnia
Ze względu na sposób działania antybiotyki
można podzielić na bakteriobójcze i
bakteriostatyczne.
Miarą aktywności bakteriostatycznej
antybiotyku jest najmniejsze stężenie
bakteriobójcze (MBC – minimal bacteriocidal
activity) – jest to najmniejsza ilość antybiotyku
potrzebna da zabicia komórki bakterii.
Miarą aktywności bakteriostatycznej
antybiotyku, czyli zdolności do zahamowania
wzrostu bakterii, jest najmniejsze stężenie
hamujące (MIC – minimal inhibitory
concentration)- jest to najmniejsza ilość
antybiotyku potrzebna do zahamowania
wzrostu (i wstrzymania procesów życiowych
bakterii)
Działanie antybiotyków polega na powodowaniu
bakteryjnej (działanie
bakteriobójcze) lub wpływaniu w taki sposób na
jej
, aby ograniczyć jej możliwości
rozmnażania się (działanie bakteriostatyczne).
Antybiotyki zazwyczaj zakłócają pewne
procesy metaboliczne. Głównym
problemem jest specyficzność działania.
Nietrudno jest zabić 100% bakterii -
można to zrobić silnym
lub ekstremalnym
środowiska. Takie
procesy zabiłyby również niechybnie
pacjenta.
Podstawą terapii antybiotykami jest
zasada selektywnej toksyczności Ehrliha,
zgodnie z którą, antybiotykiem jest
substancja, która w organizmie, w
stężeniu nie wykazującym większej
toksyczności dla ludzi i zwierząt
wyższych, powoduje uszkodzenie lub
śmierć drobnoustrojów. Można to
osiągnąć przez stosowanie substancji
oddziałujących na takie struktury, które
są obecne w komórkach drobnoustrojów,
a których nie ma w organizmie
człowieka, lub występują w nim w innej
formie
.
Główne mechanizmy działania antybiotyków to:
Zakłócanie syntezy
bakterii
np. penicylina
Upośledzenie przepuszczalności
bakterii. np.
Zakłócanie syntezy kwasów nukleinowych:
hamowanie biosyntezy
niezbędnych do
syntezy
hamowanie na różnych etapach np.
hamowanie działania
Zakłócanie syntezy białek np.
Osobnym problemem jest szkodliwość dla
naturalnej
PodziaŁ antybiotyków w
oparciu o budowę chemiczną
1. Antybiotyki
Antybiotyki B-laktamowe
Aminoglikozydy
Tetracykliny
Makrolidy/ketolidy
Linkozamidy
Streptograminy
Oksazolidynowy
Glikopeptydy
Chloramfenikol
Polimiksyny
Rifamycyny
PodziaŁ antybiotyków w
oparciu o budowę chemiczną
2.
Chemioterapeutyki
Kotrimoksazol
Nitroimidazole
Nitrofurany
Chinolony
Kwas fusydowy
PodziaŁ antybiotyków w
oparciu o budowę chemiczną
3. Antybiotyki przeciwgrzybicze
Polieny
Azole
Antymetabolity
4. Leki przeciwwirusowe
Acyklowir, didanozyna, famcyklowir,
gancyklowir, indinawir, lamiwudyna,
nalfinawir, ritonawir, sakwinawir, stawudyna,
zalcytabina, zanamiwir, zydowudyna
1. Antybiotyki
1.1. Antybiotyki B-laktamowe
Antybiotyki B-laktamowe stanowią najliczniejszą
i najczęściej stosowaną w terapii grupę
antybiotyków. Dzielą się na pięc głownych grup:
penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy,
karbapenemy oraz inhibitory B-laktamaz.
Wspólną cechą tych antybiotyków jest obecność
pierścienia B-laktamowego, który warunkuje
aktywności przeciwbakteryjną tej grupy leków.
Przerwanie integralności pierścienia (hydroliza
wiązania amidowego) spowodowa działania
przeciwbakteryjnego
.
Mechanizm działania przeciwbakteryjne tej
grupy antybiotyków polega na blokowaniu
aktywności transpeptydaz PBP biorących udział
w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu
ściany komórkowej w bakterii. Bakterie
pozbawione sztywnej struktury ściany łatwo
ulegają lizie pod wpływem enzymów
autolitycznych.
Penicyliny
Penicyliny są najstaszą grupą antybiotyków B-
laktamowych. Podział penicylin wynika z ich
pochodzenia, spektrum przeciwbakteryjnego i
szczególnej aktywności wobec wybranych grup
drobnoustrojów.
p e n i c y li n a b e n z y lo w a
p e n i c y li n a
f e n o k s y m e t y lo w a
P e n i c y li n y n a t u r a ln e
Penicylina
k lo k s a c y li n a
d i k lo k s a c y lin
fl u k lo k s a c y li n a
n a fc y li n a
m e t y c y li n a
o p o r n e n a p e n ic y li n a z ę
g r o n k o w c o w a
p r e p a r a ty s k o j a r z o n e :
a m p i c y li n a /s u lb a k t a m
a m o k s y c y lin a /k la w u la n i a m
a m p ic y li n a
a m o k s y c y li n a
a - a m i n o p o c h o d n e
p r e p a r a ty s k o j a r z o n e :
t i k a r c y lin a / k la w u la n i a n
p i p e r a c y li n a /t a z o b a k t a m
t i k a r c y li n a
m e z lo c y li n a
p i p e r a c y li n a
k a r b o k s y - , u r e id o -
i p i p e r a z y n o p o c h o d n e
s z e r o k o w a c h lr z o w e
p e n i c y li n y p ó łs y n t e t y c z n e
T u ta j w p i s z ty tu ł
Mechanizm i zakres działania
penicyliny
Mechanizm działania penicylin jako antybiotyków
polega na blokowaniu aktywności
bakteryjnych - transpeptydaz (PBP) biorących udział
w ostatnim etapie syntezy
ściany
komórki bakteryjnej. Do zablokowania PBP może
dojść dzięki strukturalnemu podobieństwu penicylin
do naturalnego
dla enzymu, czyli układu
dwóch reszt
jednostki budującej mureinę - składnika ściany
komórkowej bakterii.
Penicylina łączy się z transpeptydazą w jej centrum
aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność.
Komórka bakteryjna pozbawiona prawidłowo
działającego enzymu nie jest w stanie syntetyzować
ściany bakteryjnej. Prowadzi to do upośledzenia jej
zdolności życia w niekorzystnych warunkach
środowiska - zwiększa sie przepuszczalność ściany
komórkowej. Takie uszkodzenie prowadzi po pewnym
czasie do zwiększenia aktywności bakteryjnych
enzymów autolitycznych, powodujących
samozniszczenie bakterii.
Działanie bakteriobójcze penicylin zależy od
czasu w którym stężenie antybiotyku w ognisku
zakażenia jest wystarczająco wysokie, żeby
wywrzeć działanie na bakterie chorobotwórcze,
czyli przekracza wartość
wobec szczepu
odpowiedzialnego za zakażenie. Spektrum
działania:
(Streptococcus pneumoniae)
– (gronkowce wrażliwe na penicylinę są
zawsze wrażliwe na metycilinę)
beztlenowe
(Treponema, Borrelia, leptospiry)
, Pasteurella
gonokoki i miningokoki
w związku z tym penicyliny stosuje sie w
leczeniu zakażeń takich jak:
zakażenia paciorkowcowe: angina,
zapalenie ucha środkowego, ropnie,
ropowice, posocznice
zakażenia gronkowcowe: ropnie,
zapalenie szpiku, posocznice
zapalenie pneumokokowe płuc,
zapalenie meningokokowe opon
mózgowych
Cefalosporyny
, półsyntetycznych, o
szerokim spektrum działania
. Są to pochodne
kwasu 7-aminocefalosporynowego
).
Cefalosporyny, tak jak wszystkie
antybiotyki β-laktamowe, hamują
tworzenie mostków łączących
podjednostki
w integralną całość. Kowalencyjnie
wiążą się z centrum aktywnym
bakteryjnych
karboksypeptydazy i transpeptydazy,
blokując ich działanie. Hamują w ten
sposób proces syntezy bakteryjnej
ściany komórkowej.
Zastosowania cefalosporyny
Zastosowanie cefalosporyn jest niezwykle
szerokie, za względu na ich szerokie spektrum
działania przeciwbakteryjnego i jednocześnie
względnie małą toksyczność. Ich stosowanie jest
ograniczane głównie wysoką ceną. Główne
rejony zastosowania cefalosporyn to:
zapobieganie zakażeniom po operacjach
leczenie zakażeń wywołanych pałeczkami
Gram-ujemnymi: zakażenie pałeczką okrężnicy (
), pałeczkami z rodziny
w tym posocznice.
Cefalosporyny, według Klasyfikacji FDA ryzyka
stosowania leków w czasie ciąży, należą do
kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na
zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu,
jednak wpływ tych leków na ciążę człowieka nie
jest potwierdzony w badaniach klinicznych.
Działania niepożądane cefalosporyny
Cefalosporyny, zwłaszca nowsze (II, III
generacja) są stosunkowo mało
toksyczne. Mogą jednak wywołać reakcje
uczuleniowe takie jak wysypki czy
gorączka. Po podaniu dożylnym lub
domięśniowym działają drażniąco na
miejsce podania, natomiast podane
doustnie mogą wywołać zaburzenia
żołądkowo-jelitowe takie jak biegunki,
nudności i wymioty. Niektóre
cefalosporyny I generacji mogą uszkadzać
nerki.
Monobaktamy, antybiotyki
monobaktamowe
Grupa
z
pojedynczym pierścieniu o działaniu
bakteriobójczym.
Mechanizm ich działania polega na blokowaniu
aktywności transpeptydaz PBP biorących udział
w ostatnim etapie syntezy
ściany komórki bakteryjnej.
Przedstawicielami monobaktamów są m. in.:
,
.
Aztreonam działa bakteriobójczo tylko w
stosunku do tlenowych
(np.
Neisseria, Pseudomonas). Jest oporny na β-
laktamazy bakterii Gram ujemnych. W działaniu
jest zbliżony do
, lecz jest nietoksyczny. Nie
wykazuje krzyżowych reakcji alergicznych z
penicylinami.
Karbapenemy
Karbapenemy (
, spokrewnionych z
i
, lecz odrębnymi chemicznie.
Karbapenemy są pochodnymi
, antybiotyku
wytwarzanego przez żyjący w glebie drobnoustrój
Streptomyces cattleya.
Przedstawicielami karbapenemów są:
Karbapenemy mają najszersze spektrum
przeciwbakteryjne jakie współcześnie udało uzyskać.
Posiadają znakomitą aktywność wobec wszystkich grup
tlenowych i beztlenowych. Są znacznie
oporne na
, są jednak rozkładane przez
) i niektóre
. Mają powinowactwo do białek PBP-2
oraz PBP-1,-3,-4,-5.
Spektrum przeciwbakteryjne karbapenemów:
tlenowe bakterie G+ (Staphylococcus aureus, S.
epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus
faecalis)
tlenowe bakterie G- (Haemophilus influenzae,
Enterobacter, Pseudomonas)
beztlenowe bakterie G+ i G- (Fusobacterium sp.)
Inhibitory β-laktamaz
To naturalne lub syntetyczne
, stosowane w celu
zapobiegania
wynikającej z obecności w komórce
bakteryjnej
. Związki te są
zbliżone budową chemiczną do
, mogą
zatem łączyć sie z β-laktamazami i
dezaktywować je.
Naturalnym
jest
. Uzyskano też związki
syntetyczne o podobnym działaniu:
i
.
2. Antybiotyki aminoglikozydowe
Antybiotyki aminoglikozydowe - grupa
bakteriobójczych
, o
szczególnym znaczeniu w zwalczaniu
groźnych zakażeń wywołanych
.
Mechanizm działania
Mechanizm działania polega na zakłócaniu syntezy
białek bakteryjnych. Ich aktywność biologiczną
determinują wolne grupy OH i
przy
cząsteczkach aminocukrów.
Zanim jednak antybiotyk będzie mógł zadziałać w
ten sposób, musi dostać się do wnętrza komórki
bakteryjnej. Transport leku jest
przy udziale
i energii. Ulega zatem
zahamowaniu w warunkach beztlenowych i przy
niskim
. Przenikanie do komórki bakteryjnej ulega
nasileniu w obecności związków blokujących
biosyntezę ściany - np. antybiotyków
.
Z tego względu aminoglikozydy i β-laktamy wykazują
działania. W wyższych stężeniach również
aminoglikozydy mogą uszkadzać błonę komórkową
bakterii.
Do grupy aminoglikozydów należą m.in.:
pochodne naturalne
pochodne półsyntetyczne
Aminoglikozydy, ze względu na dużą siłę działania, ale też znaczną
toksyczność, stosuje się do leczenia ciężkich zakażeń. Wykorzystuje
się je do leczenia m.in.: gruźlicy, zapalenia opon mózgowych,
zapalenia dróg moczowych i żółciowych, zapalenia wsierdzia,
dżumy, taluremii, zakażeń pałeczkami ropy błękitnej, zakażeń dróg
pokarmowych (czerwonka, dur) oraz do wyjaławiania przewodu
pokarmowego przed zabiegami chirurgicznymi.
Tetracykliny - grupa
o szerokim spektrum działania,
pierwotnie otrzymywana ze szczepów
. Ich mechanizm działania polega na hamowaniu
(poprzez blokowanie podjednostki S30
bakteryjnych) i zaburzaniu procesów energetycznych w
.
Tetracykliny dzieli się na:
naturalne
półsyntetyczne
Tetracykliny dzielą się na związki o krótkim, wydłużonym i
umiarkowanym
okresie biologicznego półtrwania.
Jednym z powszechnych zastosowań jest
.
Tetracykliny stosuje się między innymi w: leczeniu nieswoistego
zapalenia
cewki moczowej,
,
, nieswoistych zakażeń
dróg oddechowych, zapaleń w obrębie miednicy mniejszej,
i
Makrolidy, antybiotyki makrolidowe - grupa
o działaniu
. Nazwa pochodzi od słow
makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych
antybiotyków mają 12-16 atomowy rdzeń laktanowy.
Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest
.
Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z
podjednostką 50S
bakterii, unieczynnianiem
tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy
łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji
peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii
polega na syntezie metylazy metylującej miejsce
docelowego działania antybiotyku.
Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca,
śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego stąd znakomita
skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych.
Stosowane również skutecznie w leczeniu zakażeń dróg
moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją
tkankową, nie dotyczy jednak płynu mózgowo-rdzeniowego.
Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką
krztuśca, kiły, błonicy, trądzika oraz zakażeń przewodu
pokarmowego. Jest to najszerzej obok antybiotyków β-
laktamowych stosowana grupa antybiotyków.
Przedstawiciele:
makrolidy starszej generacji, często zwane I generacji;
makrolidy nowszej generacji, często zwane II generacji;
Linkozamidy to grupa
.
W lecznictwie stosowane są:
- antybiotyk naturalny, produkowany przez
bakterie z rodzaju
lincolnensis
- półsyntetyczna pochodna linkomycyny
Mechanizm działania
Linkozamidy działają podobnie do
. Powodują
zahamowanie syntezy
, co
doprowadza do śmierci komórki.
Łączą się z podjednostką 50S
bakteryjnego i
blokują zawarte w niej białko L16 oraz miejsce
akceptorowe (miejsce A). Uniemożliwiają w ten sposób
przyłączanie się kolejnych
do powstającego
łańcucha peptydowego (Zobacz też:
).
W wyższych stężeniach linkozamidy mogą działać również
.
Makrolidy oraz
, ze względu na fakt, że
działają w ten sam sposób mogą osłabiać
(antagonizować) działanie linkozamidów.
Streptograminy
Quinupristyna-dalfopristyna (Synercid) jest półsyntetycznym
antybiotykiem, złożonym z naturalnych streptogramin
produkowanych przez Streptomyces pristinaespiralis.
Quinupristyna jest streptograminą grupy B, dalfopristyna zaś -
streptograminą grupy A. Synercid wykazuje aktywność wobec
szczepów gronkowców i paciorkowców opornych na
wankomycynę. Mechanizm działania tego leku polega na
wiązaniu podjednostki rybosomu bakteryjnego, co powoduje
zahamowanie produkcji białka przez naruszenie konstrukcji
kanału białkowego.
Oksazolidinony
Linezolid jest przedstawicielem tej grupy nowych syntetycznych
antybiotyków, hamujących biosyntezę białek w komórkach
bakteryjnych. Blokuje on rozpoczęcie biosyntezy białek przez
uniemożliwienie powstawania kompleksu inicjatorowego
translacji. Wykazuje aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich
wywołujących zakażenia skóry, bakteriemię i zapalenie płuc. W
badaniach klinicznych potwierdzono również jego skuteczność
wobec szczepów opornych na wankomycynę.
Glikopeptydy
Wankomycyna jest przedstawicielem tej grupy antybiotyków.
Blokowuje biosyntezę
. Dodatkowo wpływa na
przepuszczalność
i syntezę
Chloramfenikol (chloromycetyna, detreomycyna,
:
,
) -
bakteriostatycznym wobec szeregu
i G+ bakterii, a także
,
, chlamydii i innych. Pierwotnie wyizolowany w
roku przez Burholdera i wsp. z produktów
Streptomyces venezuelae. Można go również uzyskać syntetycznie.
Mechanizm działania detreomycyny polega na hamowaniu
wiązanie się z podjednostką 50S
i blokowanie w nim
miejsca A.
blokowaniu peptydotransferazy -
odpowiedzialnego za
tworzenie nowych
w syntetyzowanym białku.
uniemożliwianie uwalniania sie zsyntetyzowanego oligopeptydu z
kompleksu z rybosomem
Polimyksyny to
należące do grupy antybiotyków
. Ze względu na budowę amfifilową, polimyksyny
mogą łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z
w błonie komórkowej, co zaburza jej strukturę.
Polimyksyny działają więc jak związki powierzchniowo czynne (
), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności
bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia
komórki.
Rifamycyny - rzedstawicielem jest Rifampicyna (RMP)
półsyntetyczny antybiotyki o działaniu bakteriobójczym na
komórki proliferujące, przykładem antybiotyku
ansamycynowego. Mechanizm działania rifampicyny to
blokowanie bakteryjnej
wiązanie sie z jej podjednostką β. Zablokowanie tego enzymu
uniemożliwia bakterii syntetyzowanie RNA i w konsekwencji
wstrzymuje syntezę białek i
oraz podział
komórki.
Lek może być podawany
lub
. Cząsteczka
jest silnie lipofilna dzięki czemu jest dobrze wchłaniana i wolno
eliminowana z organizmu. Czas połowicznej eliminacji wynosi
około 16 godzin. Dobrze przenika do tkanek: penetruje do
wnętrza
i
. W stanie zapalnym
przekracza
. Wykazuje
z
.
3. CHEMIOTERAPEUTYKI
Kotrimoksazol (cotrimoxazole) - skojarzony preparat
z
w stosunku 1:5, o szerokim
spektrum przeciwbakteryjnym.
Mehchanizm działania:
Kompetycyjnie hamuje wykorzystanie
przez
komórkę bakteryjną (jest on niezbędny do biosyntezy
), co w konsekwencji prowadzi do zahamowania
jej
wzrostu.
Trimetoprim - odwracalnie hamuje działanie
(DHFR), będącej bakteryjnym enzymem uczestniczącym w
przemianie
w
.
Nitromizadole - przedsatwicielem jest metronidazol (metronidazole) -
z grupy pochodnych nitroimidazolu. Wykazuje działanie
pierwotniakobójcze oraz bakteriobójcze wobec drobnoustrojów beztlenowych.
Mechanizm działania metronidazolu i innych pochodnych 5-nitroimidazolu
związany jest z redukcją grup nitrowych, co prowadzi do powstania
pochodnych cytotoksycznych (reaktywne
). Formy zredukowane
powstają wewnątrz komórek przy udziale
transportującego
występującego jedynie w organizmach z
metabolizmem beztlenowym lub ubogim w
.
Zredukowana forma leku działa na drobnoustrojowy
, powodując
przerwanie łańcucha i zabicie komórki.
Nitrofurany - są
o dość szerokim spektrum
działania. Różnią się między sobą
, farmakodynamiką, a
nawet zastosowaniem. Mogą być stosowane w zakażeniach dróg moczowych,
w zakażeniach przewodu pokarmowego a czasem są stosowane zewnętrznie.
Mechanizm działania bakteriobójczego tych leków nie jest do końca
wyjaśniony. Prawdopodobnie ulegają redukcji w komórce bakteryjne do
toksycznych dla tej komórki metabolitów. Związki te prawdopodobnie
rozfragmentowywują DNA bakteryjne.
Leki należące do tej grupy:
Nitrofurantoina
Furagina
Furazolidon
Nifuroksazyd
Nifurzyd
Nitrofural
Chinolony, a także ich pochodne fluorochinolony to grupa
o
działaniu bakteriobójczym. Ich działanie przeciwbakteryjne zależy od inhibicji
(bakteryjna topoizomeraza II i IV). Podawane są doustnie, dobrze wchłaniają się z
przewodu pokarmowego.
Ta szeroka grupa antybiotyków jest podzielona na 4 grupy, zwane generacjami:
I generacja (chinolony)
(Nevigramon)
(Palin)
II generacja (fluorochinolony)
(Abaktal)
(Proxacin, Cipropol, Cipronex, Ciprobay)
(Nolicin)
(Tarivid, Oflodinex, Zanocin)
III generacja (fluorochinolony)
(Tavanic)
IV generacja (naftyrydynochinolony)
Poza nielicznymi wyjątkami (np. kwas pipemidowy w zakażeniu
) chinolony pierwszej generacji nie są już stosowane.
Fluorochinolony drugiej generacji stosowane są głównie w zakażeniach
, działają też na patogeny atypowe (
). Wskazania do stosowania to głównie
oraz
a także zakażenia układu moczowego przez
i
u chorych na
. Wrażliwe są również
odpowiedzialne za wywoływanie
.
i
są
zwykle oporne.
Fluorochinolony trzeciej generacji cechują się wyższą aktywnością wobec
bakterii
, głównie gronkowców i paciorkowców, lecz mają
mmniejszą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych. Działają na
patogeny atypowe silniej niż fluorochinolony drugiej generacji.
Chinolony czwartej generacji są aktywne głównie wobec bakterii
beztlenowych i Gram-dodatnich oraz atypowych patogenów
oddechowych.
Kwas fusydowy - naturalny antybiotyk lipofilny, wywiera działanie
bakteriobójcze
Zastosowania kliniczne:
zakażenia gronkowcowe:
zakażenie skóry i tkanek miękkich
zapalenie kości i szpiku
posocznica
zapalenie płuc
ropień płuca
3. ANTRYBIOTYKI
PRZECIWGRZYBICZE
Polieny – przedstawicielem jest Nystatyna (
,
,
) -
polienowy o działaniu
, wyodrębnionym z hodowli promieniowców
Streptomyces noursei. Nystatyna działa przez wiązanie się z
, zwiększa się przepuszczalność między
innymi dla K+, co prowadzi do zaburzeń
w
komórkach
i ich
.
Nystatyna jest stosowana w leczeniu zakażeń grzybiczych
wrażliwymi na ten antybiotyk grzybami, zwłaszcza
,
, układu moczowo-
płciowego, skóry, gałek ocznych, paznokci, a także w profilaktyce
zakażeń grzybiczych po leczeniu antybiotykami o szerkim
spektrum działania oraz u chorych na nowotwory złośliwe (np.
), przygotowywanych do zabiegów operacyjnych.
Nystatyna nie ma działania przeciwbakteryjnego, ani
przeciwpierwotniakowego. Stosuje się głównie na skórę i
. Nie rozkłada się i nie wchłania z przewodu
pokarmowego.
Azole:
– należy do pochodnych imidazolu. Podawany doustnie
powoduje hamowanie syntezy składników ściany komórkowej i
wzrost przepuszczalności.
Skuteczny w leczeniu zakażeń drożdżakami i gronkowcami.
Rzadko spotyka się szczepy oporne na Mikonazol.
– tiazol stosowany w terapii przerywanej lub ciągłej.
Nie wiąże się z białkami osocza i rozpuszcza się w wodzie.
Długi czas półtrwania ułatwia jego stosowanie.
Skuteczny w leczeniu zakażeń grzybami z gatunku Candida.
4. LEKI PRZECIWWIRUSOWE
Leki przeciwwirusowe – grupa leków stosowanych w chorobach
wywoływanych przez wirusy. Są to substancje mające zdolność
przeciwdziałania rozprzestrzenianiu się infekcji wirusowej. Leki
przeciwwirusowe mogą wpływać na następujące procesy:
adhezję wirusów do komórek gospodarza;
wnikanie wirusa do komórki gospodarza;
włączanie się wirusowego DNA do materiału genetycznego
gospodarza;
transkrypcję wirusowego genomu i syntezę wirusowych białek;
uwalnianie się wirusów z komórki gospodarza.
Przykładowe leki przeciwwirusowe:
acyklowir,
interferon,
zydowudyna,
rybawiryna,
amantadyna,
gancyklowir.
DZIĘKI
ZA
UWAGĘ