background image

LEKI DZIAŁAJĄCE NA 

PIERWOTNIAKI 

Joanna Zalewska

Agnieszka Zagórowska

gr. IX

background image

Pierwotniaki

-organizmy jednokomórkowe

-65 000 przedstawicieli tych 

pasożytów na świecie

-wywołują parazytozy u ludzi i 

zwierząt

background image

Choroby wywoływane przez 

pierwotniaki

 (najpopularniejsze):

- Kokcydioza

- Rzęsistkowica

- Toksoplazmoza

- Babeszjoza

-

Sarkosporydio

za

-Balantydioza

-Histomonadoza

background image

Kraje tropikalne:

                                      

 - Trypanosomatozy

                                       - Lamblioza

                                       - Pełzakowica  

Leki działające na pierwotniaki mają wąski 

zakres działania

background image

Zwalczanie kokcydiozy

-Chorobę tą wywołują pierwotniaki z grupy Coccidia, rodzaju 

Eimeria.

-Największe stary są na fermach drobiu. Ta jednostka 

chorobowa może mieć przebieg ostry (z krwotocznym 

zapaleniem jelit) lub przewlekły (zmniejszenie przyrostu 

masy ciała).

-Leki przeciw kokcydiozom maja działanie na stadia 

pozakomórkowe  (sporozoity i merozoity) – zapobiegają 

wnikaniu im do komorek gospodarza lub hamują ich 

rozwój (stadia wewnątrzkomórkowe). Inne działanie to 

kokcydiostatyczne lub kokcydiobójcze (zależy ono od 

wielkości dawki, długości leczenia i nie zawsze jest 

możliwe do osiągnięcia).

background image
background image

-Przy intensywnej hodowli trzeba stale 

używać kokcydiostatkow.

- Brojlerom podaje się przez cały okres 

hodowli leki (od pierwszego dnia do 3-5 dni 

przed ubojem). 

-Nioski otrzymuja kokcydiostatyki, które 

umożliwiają wytworzenie u nich odporności 

na kokcydia (czyli na późniejsze postacie 

rozwoju bezpłciowego pasożytów 

rozpoczynając od II schizogonii <4 dzien po 

zarazeniu>).

- Otrzymuja one leki od pierwszego dnia do 

16 tygodnia, co zapewnia 4 tygodniowy 

okres karencji przed rozpoczęciem 

nieśności.

background image

1. Sulfonamidy

-

Pierwsze chemioterapeutyki użyte do 

zwalczania kokcydiozy

-Aktualnie jest wysoka oporność kokcydii 

drobiu na sulfonamidy

-Stosowane nadal w kokcydiozie przeżuwaczy 

i małych zwierząt

-Są to leki głównie przeciwbakteryjne

background image

Mechanizm działania sulfonamidów

Konkurencyjny 

antagonizm z PABA w 

procesie syntezy kwasu 

foliowego

Kwas foliowy stanowi 

podstawę do dalszej 

biosyntezy kwasów 

nukleinowych

Efekt wystąpi, gdy 

komórka zużyje cały 

zapas PABA

Sulfonamidy działają 

tylko na te drobnoustroje, 

które same syntetyzują 

kwas foliowy

Efekt działania jest 

odwracalny

background image

a) Sulfonamidy z trimetoprimem (TMP)

-Stosowane u drobiu, przeżuwaczy, mięsożernych, świń 

i królików

- TMP jest inhibitorem reduktazy: nie powstaje kw. 

foliowy

-Używana jest: sulfadoksyna, sulfadiazyna, 

sulfadymidyna

(sulfonamidy średnio-długo działające w przewodzie 

pokarmowym)

b) Sulfachinoksalina z pirymetaminą  /Sulkan F – 

proszek/

-Działanie przeciw kokcydiom u kur, indyków i 

królików

-Wydalane są przez nerki

Przeciwskazania:

       Ciężkie uszkodzenie nerek

       Ciąża u królików

       Uszkodzenia układu krwiotwórczego

-Karencja: mięso 15 dni, jaja 20 dni

background image

c) Sulfachinoksalina z diawerydyną /Darvisul – 

płyn/

-Stosowane u kurcząt, gęsi, indyków, gołębi i 

królików

- Diawerdyna – inhibitor przemiany folianowej 

(efekt jak w połączeniu sulfonamidu z TMP)

Przeciwskazania: takie jak w sulfachinoksalinie z 

pirymetaminą

  

-Karencja: mięso 14 dni (króliki 10 dni), jaja 14 dni

background image

2. Kokcydiostatyki różnego 

pochodzenia

 

Amprolium /Amprolium, amprol, anticoccid/

-Silne antagonista tiaminy (Wit. B1) – witamina B1 w dłużej 

ilości w paszy może być „odtrutką” na amprolium

Efekt: niedobór B1 u tych pasożytów i  u żywiciela

 

Zakres działania: Eimeria tenella i Eimeria necatrix

background image
background image
background image
background image

Amprolium – etopabat /Amprol plus, Amprolium – 

ethopabate/

-Etopabat jest antagonista PABA (blokuje syntezę kwasu 

foliowego)

-Zakres działania: E. tenella, E. acervulina, E. maxima, E. 

necatrix i E.brunetti

-Karencja: 3 dni przed ubojem

background image

Halofuginom /Halofuginone, Stenorol/

- Syntetyczna pochodna alkaloidu, uzyskiwana z kwiatów 

azjatyckiej rośliny Dichroa febrifuga lour, o właściwościach 

kokcydiobójczych

-Na rynku premiks Stenorol zawierający bromowodorem 

halofuginonu w sts. 6:1000-nośnej subst. mineralnej

-Karecja: 5 dni przed ubojem.

-Toksyczny dla ryb

-Drażni skórę i oczy

background image

3. Antybiotyki jonoforowe 

(polieterowe jonofory)

-Mechanizm działania:  tworzą lipofilne kompleksy z 

alkalicznymi jonami metali (Na, K, Mg, Ca) blokując 

w ten sposób transport tych kationów.

-Leki te są wybiorczo toksyczne dla koni i zwierząt 

pokrewnych

UWAGA! Polieterowe jonofory ( z wyjątkiem 

lazalocydu) w połączeniu z tiamulina powodują 

interakcje szkodliwa dla organizmu.

background image

a) Lazalocyd – sól sodowa /Lasalocid sodium, Avatec/

-

Jest produktem Streptomyces lasaliensis

-Mechanizm działania: Wpływa na transport przez błony jonów 

Na, K, Ma, Ca – w wyniku zaburzeń stężeń tych jonów w 

obrębie komórki pasożyta, dochodzi do kokcydiobójczego 

działania leku. Efekt ten ma miejsce we wczesnym okresie 

bezpłciowego rozwoju kokcydioz.

-Działa na sporozoity, trofozoity I generacji i niedojrzale 

schizonty

Pełna skuteczność  działania nawet na Eimerie słabo wrażliwe 

na inne antybiotyki jonoforowe

-Ma mniejsza toksyczność niż kolejne antybiotyki, które zostaną 

wymienione

background image
background image
background image

-Nie ma działań niepożądanych – nie działa rakotwórczo, 

teratogennie, nie wpływa na rozrodczość.

-Eimerie nie wykazują oporności krzyżowej na lazalocyd.

-Nie wchodzi w reakcje z innymi komponentami mieszanek i 

dodatków chemicznych pasz (np. z tiamuliną)

- Działa na E. tenella, E. necatrix, E.acervulina, E. Maxima, E. 

brunetti, E. Mivati

-Stosowany u brojlerów kurzych (przez 8 tyg przed ubojem), 

indyczych (13 tyg przed ubojem.

-Karencja: 5 dni przed ubojem

-Stosowany u niosek od 1 dnia życia do 16 tygodnia życia.

background image

b) Maduramycyna sodowa /Maduramicin sodium, 

cygro/

-Wytwarzany w czasie fermentacji przez hodowle 

Actinomadura yumaensis

- Działa na: E. tenella, E. necatrix, E.acervulina, E. Maxima, 

E. brunetti, a oprócz tego na bakterie gram dodatnie

-Mechanizm działania: silnie wiąże jony jednowartościowe 

(Na i K) – wstrzymuje ich transport przez błony 

biologiczne, czego efektem jest zakłócenie metabolizmu 

wczesnych form rodzaju Eimeria (sporozoity, trofozoity, 

merozoity i pierwsze pokolenie schizontów).

-Nie ulega on intensywnym przemianom metabolicznym (25% 

dawki ulega tylko metabolizmowi)

background image
background image
background image

-Działania niepożądane: toksyczna po podaniu doustnym, 

naskórnym. Może drażnić oczy

-Nie wykazuje interakcji z tiamuliną, chlorotetracykliną, 

tyrozyna, TMP i sulfadiazyną, awoparcyną, nitrowidem, 

wirginiamycyną

-Karencja: 5 dni przed ubojem.

background image

c) Monenzyna /Monensin. Elancoban/

- Produkt Streptomyces cinnamonensis, o działaniu 

kokcydiostatycznym

-Zaburza transport jonów jednowartościowych (Na i K)

-Bardzo toksyczna dla koni

-Toksyczność przewlekła jest zbliżona do innych 

antybiotyków jonoforowych

-Karencja: 3 dni przed ubojem

background image
background image

d) Salinomycyna /Salinomycin, Bio-Cox/

-Produkt Streptomyces albus

-Działa na sporozoity i na późne bezpłciowe stadia kokcydii 

kurcząt rzeźnych

-Dzialła na: E. tenella, E. necatrix, E.acervulina, E. Maxima, 

E. brunetti, E. Mivati

-Nie stosuje się jej u niosek!

- Leczniczo stosowana jest przy kokcydiozie bydła (E. Bovis)

-Tiamulina może zaburzać metabolizm salinomycyny co 

skutkuje zmniejszeniem masy ciała zwierząt

-Karencja: 5 dni przed ubojem

background image
background image
background image

e) Narazyna /Narasin, Monteban/

-Produkt fermentacji Streptomyces aureofaciens

-Zaburza koncentracje wewnątrzkomórkowa jonów 

jednowartościowych przede wszystkim K+

-Strukturalnie podobny do salinomycyny, ale różni się 

tylko występowaniem grupy metylowej

-Monteban ma interakcje z tiamulina, ale nie wchodzi 

w reakcje ze stymulatorami wzrostu

-Ostra toksyczność po podaniu kurczętom p.o.

background image
background image

-Brak działania teratogennego, mutagennego i 

rakotwórczego, nie wpływa szkodliwie na rozrodczość

-Po 5 dniach mamy śladowe ilości tego leku w wątrobie. 

Ulega metabolizmowi w 90%

-Stężenie tego leku występujące w nawozie nie zagraża 

życiu planktonu i ryb

background image

f) Semduramycyna /Aviax, Semduramicin/

-Produkt Actionomadura roscorufa

-Aktywny wobec sporozoitow i bezpłciowych postaci 

kokcydii

- Działa na: E. tenella, E.acervulina, E. Maxima, E. Brunetti

-Nie ma interakcji z tiamulina

background image
background image

4. Kokcydiostatyki pochodzenia 

chemicznego

a) Aprynocyd /Aprinocid, Aprocox/

-9-(2-chlorobenzylo)adenina

-Otrzymywany na drodze chemicznej

-Działanie kokcydiostatyczne na sporozoity, trofozoity II 

generacji

-Blokuje transport zasad purynowych do wnętrza komórki 

pasożyta

-Nie ma działania rakotwórczego

-Karencja: 5 dni przed ubojem

background image

b) Robenidyna /Robenidine hydrochloride, cycostat/

-Chlorowodorek 1,3-bis[(4-

chlorobenzylideno)amino]guanidyny

-Działa na większość Eimeri

-W 60-80% jest wydalana z kałem (mała 

biodostępność)

-Cześć wchłonięta podlega przemianom 

metabolicznym i jest wydalana z moczem

background image
background image
background image

-Potencjalnie zagraża środowiskowi – długo 

rozkłada się w glebie (177 dni w okresie 

zimowym)

-Badania organoleptyczne wykazały różnice 

smakowe i zapachowe w próbce tkanki 

mięśniowej po stosowaniu prefiksu 

-Karencja: kurczęta i indyki 5 dni przed ubojem, 

króliki 7 dni

 

background image

c) Klopidol – nechinat /Clopidol plus Nequinate, 

Lerbek/

-Łączony preparat: klopidol (3,5-dichloro-2,6-dimetylo-4-

pirydol) i związek z grupy chinolonow - nechinat

-Hamuje rozwój I generacji schizontów

-Stosowany jest wymiennie z innymi kokcydiostatykami, 

zwłaszcza gdy wytworzy się oporność pasożytów na 

inne leki. Stwarza mniejsze pradopodobienstwo 

rozwiniecia się oporności krzyżowej

background image
background image

d) Związki benzenoacetonitrylowe

-Syntetyczne kokcydiostatyki nowej generacji, działające na 

I i II generacje schizontów i na gamonty Eimeria sp. – u 

drobiu i u ssaków. Hamują tworzenie się oocyt.

Diklazuryl /Diclazuril, Clinacox 0,5 % premix/

- Aktwny w stosunku do II generacji schizontów i do 

garmontów E. Tenella.

- Nie jest aktywny wobec schizontów E. Maxima, E. brunetti, 

ale jednocześnie działa na stadium zygoty E. Maxima i na 

garmonty E. brunetti.

background image
background image

-Hamuje tworzenie się oocyt

-Wykazuje aktywność przy oporność E. tenella na amprolium, 

aprynocyd, klop idol, halofuginon, monenzyne i robenidyne

-Wykazano oporność krzyżowa miedzy diklazurylem i 

tolrazurylem

-Skuteczność porównywalna do antybiotyków jonoforowych

-Karencja: 5 dni

background image
background image

 

Klazuryl /Clazuril, Appertex/

-Lek w tabletkach dla golębi pocztowych

-Aktywny dla schizontów i gamontów E. labbeana i E. 

Columbarum

-Wszystkie ptaki w gołębników należy odrobaczać 

jednocześnie

-Przeciwwskazania: nie dosować u gołębi 

przeznaczonych do spożycia przez ludzi

background image
background image

Toltrazuryl /Toltrazuril, Baycox/

-Szerokie spektrum działania – obejmuje kokcydia i inne 

pierwotniaki. 

-Działa na I i II generacje schizontów E. sp. U ptaków a 

u ssaków na E. sp i Isospora sp.

-Zaburza proces syntezy DNA i na tej drodze hamuje 

podział jądra u schizontów i gamontów

-Wolno wydalany jest z organizmów ptaków – okres 

karencji to 19 dni

background image
background image
background image

e) Nitrobenzamidy

Dinitolamid /Dinitolamide, Ziamix/

-Lek działa na I generacje schizontów. Hamuje 

sporulacje oocyt

- Działa na: E. tenella, E. necatrix, E. Acervulina

-Stosowany profilaktycznie przez cały okres odchowu 

kurcząt

-Nie stosować u niosek!

background image

-Często w połączeniu z innymi lekami dochodzi do 

wykształcenia oporności u pasożytów

Aklomid

- Profilaktyka kokcydioz E. tenella i E. necatrix

-Nie wymagany jest okres karencji

background image

f) Karbanilidy

Nikarbazyna /Nicarbazin, Nicarb, Cycarb/

-Równoczosteczkowy kompleks 4,4 –dinitrokarbanilidu 

i 4,6 – dimetylo-2-pirymidynolu.

 

-Stosowana profilaktycznie u kurcząt przy inwazji E. 

tenella, 

-E.acervulina, E. Maxima, E. necatrix i E. brunetti

-Nie stosowac u niosek, bo powoduje zmniejszenie 

nieśności i obniża jakość jaj

-Stosować tylko w chłodnej porze roku, bo zwiększa 

wrażliwość kurcząt na stres cieplny

Karencja: 4 dni

background image
background image

Leki do zwalczania babeszjozy

-Czynnikiem etiologicznym jest 

Babesia divergens u bydla, 

B. cabali u koni i B. canis u 

psów, które w naszym kraju 

występują ogniskowo.

-Są to leki z reguły toksyczne 

dla żywiciela.

-Mechanizm działania nie jest 

w pełni wyjaśniony – 

przypuszcza się, ze dochodzi 

do zakłócenia syntezy DNA 

pasożytów lub hamowany 

jest proces glikolizy.

background image

a) Dyminazen /Diminazene, Berenil, Ganaseg/

-Podawany jest domięśniowo

-Działa skutecznie na inwazje Babesia sp. i 

Trypanosoma sp. U koni, bydla i psów

-Przedawkowanie: objawy ze strony OUN (niezborność 

ruchow, drgawki)

-Karencja: bydło, owce – tkanki 20 dni, mleko 3 dni

b) Pentamidyna /Pentamidine, Lomidine/

-Do zwalczenia babeszjozy u koni i bydła

background image
background image
background image

c) Imidokarb /Imidocarb, Imizol/

-Lek w postaci proprionianu przy babeszjozie.

-W zależności od dawki znosi objawy klincze lub 

eliminuje pierwotniaki

-Odtrutka – atropina

d) Amikarbalid /Amicarbalide, Diampron/

-Stosowany u bydła i u koni w babeszjozie

background image
background image

 

                        DZIĘKUJEMY ZA UWAGĘ

background image

Bibliografia

Farmakologia i farmakoterapia – Z. 

Roliński

Wykłady z farmakologii

Materiały z ćwiczeń z parazytologii

Wikipedia.pl


Document Outline