Leki stosowane w
zaburzeniach rytmu
serca
Leki stosowane w
zaburzeniach rytmu
serca
Przewodzenie impulsów w
mięśniu sercowym:
węzeł zatokowy
węzeł przedsionkowo-komorowy
pęczek przedsionkowo-komorowy (Hisa)
komórki mięśniowe przewodzące
(Purkinjego)
komórki robocze
Niemiarowości (arytmie)
mięśnia sercowego – zaburzenia
szybkości, regularności i miejsca
powstawania impulsów
elektrycznych w mięśniu
sercowym lub zaburzenia
przewodzenia w układzie
automatycznym serca, powodujące
zmiany w kolejności powstawania
pobudzeń w przedsionkach i
komorach serca
Zaburzenia rytmu serca
mogą rozwijać się na
różnym tle:
pozapalnym
nerwowo-wegetatywnym
toksycznym (zatrucie jonami
potasu, glikozydami naparstnicy,
chininą)
w nadczynności gruczołu
tarczowego
w miażdżycy naczyń wieńcowych
Zaburzenia rytmu serca:
1. Zaburzenia powstawania bodźców -
spowodowane zaburzeniami
automatyzmu, objawiają się
dodatkowymi skurczami
nadkomorowymi lub komorowymi
2. Zaburzenia przewodzenia w układzie
bodźcoprzewodzącym – upośledzenie
przewodzenia na odcinku węzeł
zatokowy-węzeł przedsionkowo-
komorowy, na odcinku pęczka Hisa,
powtórne wejście fali pobudzenia
Przykładowe zaburzenia
rytmu serca:
fizjologiczna niemiarowość
zatokowa w wieku młodzieńczym
niemiarowość zupełna na tle
migotania przedsionków
bloki serca, calkowity lub
częściowy
skurcze dodatkowe (ekstrasystole)
zaburzenia mieszane –
nadpobudliwość i przewodnictwo
Główny mechanizm działania
leków przeciwarytmicznych -
zahamowanie lub aktywacja
pompy sodowej
1. Zahamowanie pompy sodowej
stabilizacja błony komórkowej
wydłużenie okresu refrakcji poza
okres repolaryzacji zahamowanie
pobudliwości mięśnia sercowego
2. Aktywacja pompy sodowej
wzmożenie lub normalizacja
przewodnictwa
Podział leków przeciwarytmicznych
wg kryteriów elektrofizjologicznych
(Williamsa)
GRUPA I: - hamują pompę sodową
- stabilizują błonę
komórkową
- znieczulają miejscowo
- zmniejszają szybkość
powstawania potencjału
czynnościowego
I A - przedłużają czas trwania potencjału
czynnościowego
I B - zmniejszają czas trwania potencjału
czynnościowego
I C - nie wpływają na czas trwania
potencjału czynnościowego
GRUPA I
I A
chinidyna
prokainam
id
dizopirami
d
ajmalina
prejmalina
I B
lidokaina
meksyletyna
tokainid
fenytoina
apryndyna
I C
propafeno
n
enkainid
flekainid
lorkainid
GRUPA II:
- leki -adrenolityczne:
acebutolol, alprenolol, atenolol,
metoprolol, nadolol, oksprenolol,
pindolol, praktolol, propranolol, sotalol,
tymolol
- blokowanie układu adrenergicznego
- skuteczność we wszystkich niemiarowo-
ściach
-
zapobiegają częstoskurczowi
komorowemu
-
przedłużają czas trwania potencjału
czynnościowego
GRUPA III:
- amiodaron, bretylium
- przedłużają czas trwania
potencjału czynnościowego
GRUPA IV:
- leki blokujące kanały wapniowe:
werapamil, diltiazem, nifedypina
- hamują przepływ jonów
wapniowych do komórek mięśnia
sercowego
Podział farmakologiczno –
kliniczny leków
przeciwarytmicznych
1. Leki zmniejszające automatyzm
serca z równoczesnym
zahamowaniem przewodnictwa:
chinidyna, prokainamid, ajmalina,
leki 1-adrenolityczne (propranolol,
oksprenolol, pindolol, nadolol), leki
kardioselektywne (metoprolol,
atnolol, acebutolol)
2. Leki ułatwiające przewodnictwo z
równoczesnym zwiększeniem
pobudliwości ośrodków
heterotopowych:
leki -adrenomimetyczne
(izoprenalina, orcyprenalina),
atropina, metyloksantyny, mleczan
sodowy i wapniowy
3. Leki hamujące automatyzm
ośrodków heterotropowych bez
zahamowania przewodnictwa:
lidokaina inne środki znieczulające
miejscowo, pochodne hydantoiny
Podstawowe leki
antyarytmiczne
GRUPA I A:
CHINIDYNA
Działanie:
- zmniejsza pobudliwość mięśnia
sercowego, hamuje powstawanie
potencjału czynnościowego
- zmniejsza siłę skurczu mięśnia
sercowego
- rozszerza mięśnie gładkie naczyń
krwionośnych
Zastosowanie:
- profilaktyka napadowego migotania
i trzepotania przedsionków
- niemiarowości pochodzenia
komorowego
Działanie niepożądane:
- wymioty, biegunka
- szum w uszach i zawroty głowy
- spadki ciśnienia tętniczego
- zaburzenia wzroku i słuchu
- utrata przytomności
-wysypka skórna
Przeciwskazania:
- nie wyrównana niewydolność krążenia
- bloki przedsionkowo-komorowe
- bradykardia, niewydolność nerek
- nadczynność tarczycy, ciąża
Interakcje:
- potęguje działanie leków porażających
mięśnie prążkowane
- rezerpina i saluretyki mogą zwiększać jej
toksyczność
- sole glinu i magnezu zmniejszają jej
działanie farmakologiczne
- zwiększa stężenie równocześnie
podawanej digoksyny
Preparaty:
- Chinidinum sulphuricum
(Chinidinum prolongatum, Kinidin
Durules, Kinilentin, Kinitard)
PROKAINAMID
Działanie:
- podobne do chinidyny
- zmniejsza pobudliwość mięśnia
sercowego
-
przedłuża czas przewodzenia
impulsów
Zastosowanie:
- migotanie przedsionków
- częstoskurcz, niemiarowości
komorowe
- profilaktycznie przed zabiegiem
operacyjnym jako zabezpieczenie
przed migotaniem komór
Działanie niepożądane:
- utrata łaknienia, nudności,
biegunka
- mniej toksyczny niż chinidyna
Przeciwskazania:
- blok przedsionkowo-komorowy
- w EKG poszerzony zespół QRS
- ciężka niewydolność nerek
Preparaty:
- Procainamidum (Procainamid)
DIZOPIRAMID
Działanie:
- podobne do chinidyny i
prokainamidu
Zastosowanie:
- zaburzenia rytmu pochodzenia
komorowego
- przedwczesne skurcze komorowe
- częstoskurcz komorowy
- profilaktyka niemiarowości w
przebiegu zawału serca i nawrotów
migotania przedsionków
Działanie niepożądane:
- zaburzenia akomodacji
- zaburzenia w oddawaniu moczu
- bóle i zawroty głowy, hipoglikemia
Przeciwskazania:
- blok przedsionkowo-komorowy II i III
stopnia
- wstrząs kardiogenny
- obrzęk płuc
- niewydolność krążenia ,jaskra
Preparaty:
- Disocor (Palpitin, Rythmodan, Rytmilen)
AJMALINA
Działanie:
-
podobne do chinidyny, ale mniej
toksyczna
Zastosowanie:
- niemiarowości pochodzenia
przedsionkowego, komorowego i
wywołanych zatruciami
glikozydami naparstnicy
- migotanie przedsionków z szybką
czynnością komór
Działanie niepożądane:
- uczucie osłabienia, agranulocytoza
- żółtaczka cholestatyczna
- zaburzenia przewodzenia
Przeciwskazania:
- ciąża, bradykardia
- częściowy lub całkowity blok serca
Preparaty:
- Gilurytmal (ajmalina)
- Neo-Gilurytmal (prajmalina)
GRUPA I B
LIDOKAINA
Działanie:
- zmniejsza automatyzm komórek
mięśniowych przewodzących serca
- znieczulające miejscowo
Zastosowanie:
- ostre, ciężkie niemiarowości komorowe
zagrażające życiu
- zapobieganie i leczenie częstoskurczu
komorowego, trzepotania i migotania
komór (w zawale mięśnia sercowego ,
po resuscytacji)
Działanie niepożądane:
- drgawki, blok serca, podciśnienie
- porażenie ośrodka oddechowego
- parestezje, nudności , drżenia
Przeciwskazania względne :
- blok II i III stopnia
- skłonność do drgawek, miastenia
- ciężkie uszkodzenie wątroby
Preparaty:
- Lignocainum hydrochloricum 1%,-
2% (Lidocain 2%, Xylocaine,
Lidocain Braun 2%)
MEKSYLETYNA
Działanie:
- podobne do lidokainy
Zastosowanie:
- zapobieganie i leczenie
komorowych zaburzeń rytmu serca
( w zawale mięśnia sercowego)
Działanie niepożądane:
- spadki ciśnienia tętniczego
- zwolnienie akcji serca
- nudności, wymioty, bóle i zawroty
głowy
Przeciwskazania:
- wstrząs kardiogenny, ciąża
- blok przedsionkowo-komorowy II i II
stopnia
Preparaty:
- Mexicord (Katen, Mexitil, -depot)
FENYTOINA
Działanie:
- przeciwpadaczkowo,
przeciwarytmicznie
- zmniejsza pobudliwość mięśnia
sercowego
- pobudza układ bodźco-przewodzący
serca
Zastosowanie:
- niemiarowości po stosowaniu
glikozydów naparstnicy
- zaburzenia rytmu serca w przebiegu
zawału
- częstoskurcz napadowy
Działanie niepożądane:
- znaczny spadek ciśnienia krwi
- zatrzymanie oddechu, czynności serca
- blok serca, migotanie komór
- zaburzenia ze strony układu
pokarmowego
- zaburzenia hematologiczne
Przeciwskazania:
- ostra niewydolność wątroby i
nerek
- ciąża, ciężka cukrzyca, wstrząs
- nie wyrównana niewydolność
krążenia
- blok serca, bradykardia
Preparaty:
Phenytoinum (Epanutin)
GRUPA I C
PROPAFENON
Działanie:
- stabilizujące na błonę komórkową
- miejscowo znieczulające
Zastosowanie:
- przedwczesne skurcze komorowe i
nadkomorowe
- skurcze przedwczesne
- zespół WPW
Działanie niepożądane:
- działanie arytmogenne
- bóle i zawroty głowy
- nudności, wymioty
Przeciwskazania:
- bradykardia, wstrząs kardiogenny
- blok zatokowo-przedsionkowy
-
bloki przedsionkowo-komorowe II i
III stopnia
Preparaty:
- Polfenon (Rytmonorm, Prolekofen)
GRUPA II
LEKI -ADRENOLITYCZNE
Działanie:
- blokują receptory -adrenergiczne
w mięśniu sercowym
- chininopodobne – stabilizujące
błony komórkowe
- hamują przewodzenie bodźców w
węźle zatokowym i
przedsionkowo-komorowym
Zastosowanie:
- stosuje się głównie
kardioselektywne leki
-adrenergiczne
- niemiarowości po stosowaniu
glikozydów naparstnicy
- niemiarowości pozawałowe
- różne postaci niemiarowości z
częstoskurczem
- nadczynność gruczołu tarczowego
Działanie niepożądane:
- nadmierne zwolnienie czynności
serca
- spadek ciśnienia tętniczego
- zmniejszenie przepływu wieńcowego
Preparaty:
- Propranolol
- Coretal (Oxprenolol)
- Visken (Pindolol)
- Atenolol
- Betaloc, Metocard (Metoprolol)
GRUPA III
AMIODARON
Działanie:
- rozszerza naczynia wieńcowe
- zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia
sercowego na tlen
- działanie antyarytmiczne utrzymuje się
do 150 dni po odstawieniu
Zastosowanie:
- leczenie i profilaktyka komorowych i
nadkomorowych zaburzeń rytmu
Działanie niepożądane:
- zaburzenia czynności tarczycy, oun
- zaburzenia gastryczne, pamięci,
widzenia
- bezsenność
Przeciwskazania:
- bradykardia zatokowa
- bloki przedsionkowo-komorowe
- hipokaliemia, ciąża
- zaburzenia czynności tarczycy
Preparaty:
- Opacorden (Cordarone)
BRETYLIUM
Działanie:
- przedłuża czas trwania potencjału
czynnościowego w komorach serca
Zastosowanie:
- niemiarowości pochodzenia
komorowego
oporne na inne leki
- zaburzenia rytmu wywołane
hipotermią lub zatruciem glikozydami
naparstnicy
Działanie niepożądane:
- gwałtowna hipotensja po podaniu
pozajelitowym
- nudności, wymioty, zawroty głowy
Preparaty:
- Bretylate (Bretylol)
GRUPA IV
LEKI BLOKUJĄCE KANAŁ
WAPNIOWY:
- werapamil
- diltiazem
WERAPAMIL
Działanie:
- wydłużają czas przewodzenia i
okres refrakcji w węźle zatokowo-
przedsionkowym i przedsionkowo-
komorowym
- werapamil jest 5 razy silniejszy niż
diltiazem
Zastosowanie:
- nadkomorowe zaburzenia rytmu
serca
Preparaty:
-
Staveran (Isoptin)
-
Poltiazem (Dilzem, Aldilzem,
Blocalcin, Diltiazem)
Leki stosowane w
zaburzeniach
przewodzenia mięśnia
sercowego
Zastosowanie:
- zaburzenia rytmu będące
następstwem upośledzenia
przewodnictwa w układzie
bodźcotwórczym
- patologiczny rzadkoskurcz
Preparaty:
- Astmopent (Orcyprenaline)
- Epinefryna
- Atropina