ANTAGONIŚCI 

RECEPTORÓW 

HISTAMINOWYCH

ANTAGONIŚCI RECEPTORA H1

(leki przeciwhistaminowe)

 

 

LEKI 

PRZECIWHISTAMINOWE

• Wszystkie są rozpuszczalne w tłuszczach 

i zawierają podstawioną grupę 
etyloaminową.

• Działania tych leków nie są 

prawdopodobnie związane z blokadą 
receptorów H1. Mogą one wynikać 
z antagonizowania innych typów 
receptorów np. 5-HT,muskarynowych, 
zarówno w ośrodkowym układzie 
nerwowym, jak i na obwodzie.

 

 

FARMAKOKINETYKA

• Większość antagonistów receptora H1 jest 

podawanych doustnie, dobrze się wchłaniają, 
osiągają szczytowe działanie w ciągu 1-2 
godzin, 
a ich działanie utrzymuje się przez okres 
od 3 do 6 godzin.

• Większość z nich rozmieszcza się w całym 

organizmie, lecz niektóre nie przenikają bariery 
krew-mózg (np. leki nie wykazujące działania 
uspokajającego).

• Leki z tej grupy są metabolizowane w wątrobie 

i wydalane z moczem.

 

 

KLINICZNE ZASTOSOWANIA 

ANTAGONISTÓW RECEPTORA H1

• Antagoniści receptora H1 mogą być używani

:

• W reakcjach alergicznych, włączając alergiczny nieżyt nosa (katar 

sienny), pokrzywki, ukąszenia owadów, nadwrażliwość na leki. 
Preferowane są leki bez działania uspokajającego i nie 
antagonizujące receptory muskarynowe ( Np. feksofenadyna, 
cetirizyna).

• Jako leki przeciwymiotne w celu zapobiegania chorobie 

lokomocyjnej lub nudnościom z innych przyczyn, w szczególności 
tych związanych z zawrotami głowy (np. choroba Meniere’a). 
Działanie antagonizujące niektórych leków przeciwhistaminowych 
w stosunku do receptorów muskarynowych (np. 
cinnaryzyna,cyklizyna) prawdopodobnie zwiększa ich 
efektywność, lecz jest także odpowiedzialna za występowanie 
skutków ubocznych.

• W celu uzyskania sedacji: niektórzy antagoniści receptora H1 (np. 

prometazyna) są umiarkowanie silnymi lekami uspokajającymi.  

 

 

ANTAGONIŚCI RECEPTORA H1

• Prometazyna (pochodna fenotiazyny) – silne 

działanie uspokajające

• Cyklizyna, dimenhydrinat, cinnaryzyna – 

działanie przeciwwymiotne, zapobieganie wystąpienia 
choroby lokomocyjnej.

• Difenhydramina – działanie antymuskarynowe, 

chociaż ich powinowactwo do receptorów 
muskarynowych jest znacznie słabsze niż do do 
histaminowych.

• Astemizol, Mehitazyna i Terfenadyna – używane 

w przypadku pożądania selektywności  wobec 
receptora H1 bez dodatkowego działania na 
ośrodkowy układ nerwowy. Te leki 
przeciwhistaminowe pozbawione działania 
sedatywnego (szególnie terfenadyna) mogą 
powodować potencjalnie śmiertelne zaburzenia rytmu 
serca.

 

 

ANTAGONIŚCI RECEPTORA 

H1

• prometazyna – zdolność słabego blokowania 

receptorów alfa1-adrenergicznych.

• Cyproheptadyna – antagonista receptora 5-HT i 

H1.

 

 

PORÓWNANIE ANTAGONISTÓW 

RECEPTORA H1

• Difenhydramina – silne działanie miejscowo znieczulające, 

znaczne działanie przeciwmuskarynowe. Używana  w chorobie 

lokomocyjnej. Działanie uspokajające.

• Prometazyna – słabe działanie miejscowo znieczulające, 

umiarkowane działanie przeciwmuskarynowe. Słaby antagonista 

receptorów alfa1-adrenergicznych. Działanie przeciwwymiotne. 

Iniekcje mogą być bolesne. Działanie uspokajające.

• Chlorfeniramina – silny antagonista receptora H1. Po iniekcji 

może spowodować krótkotrwałe pobudzenie ośrodkowego 

układu nerwowego. Słabe działanie uspokajające.

• Mehitazyna – silny antagonista receptora H1; minimalne 

działanie przeciwmuskarynowe . Szczytowe stężenie w osoczu 

osiąga po 6h. Wysokie dawki mogą upośledzać funkcjonowanie 

ośrodkowego układu nerwowego. 

• Astemizol – minimalne działanie przeciwmuskarynowe. Stałe 

stężenie nie występuje po upływie kilku tygodni; 

prawdopodobieństwo kumulacji. Możliwość przyrostu masy 

ciała, Bardzo wysokie dawki mogą powodować arytmie 

komorowe.

 

 

Działania niepożądane

• Przy zastosowaniu wyłącznie w celu osiągnięcia efektów 

na obwodzie działaniem niepożądanym będzie działanie 
na ośrodkowy układ nerwowy.

• Jeśli celem jest uzyskanie sedacji lub w celu zahamowania 

wymiotów, wtedy ich działanie na ośrodkowy układ nerwowy, 
objawiające się zawrotami głowy, dzwonieniem w uszach i 
zmęczeniem jest niepożądane.

• Przedawkowanie może spowodować nadmierne pobudzenie, a także 

wystąpienie drgawek.

• Obwodowe działanie przeciwmuskarynowe jest zawsze niepożądane. 

Do najczęściej występującego objawu tego działania należy suchość 
w ustach jak i również zaburzenia widzenia, retencja moczu i 
zaparcia.

• Działania niepożądane nie związane z działaniem farmakologicznym 

leków – występujące umiarkowanie często zaburzenia ze strony 
układu pokarmowego oraz alergiczne odczyny skórne , 
charakterystyczne dla podania miejscowego.