Slajd 1

Lek –

każda substancja

chemiczna zdolna do

wywierania wpływu na

funkcjonowanie żywego

organizmu i stosowaną do

zapobiegania chorobom lub ich

leczenia.

Zapewnienie stałego stężenia

terapeutycznego substancji

leczniczej w organizmie chorego

przez dłuższy czas



8 – 12 h



24h

Zmniejszenie sumarycznej dawki leku

w ciągu doby,

Ogranicza to działanie niepożądane

leku

Cel leku o

przedłużonym

działaniu

Co się dzieje z lekiem

po zażyciu?

uwalnianie substancji leczniczej z tabletki,

rozpuszczanie w płynie ustrojowym,

wchłanianie do krążenia ogólnego,

substancja lecznicza, wędrując z krwią,

rozmieszcza się w poszczególnych
tkankach,

metabolizm w tkankach

(biotransformacja),

wydalanie substancji leczniczej i jej

metabolitów z organizmu

Biologiczny

okres

półtrwania

Czas, w którym - po osiągnięciu

stanu równowagi między

wchłanianiem a eliminacją – stężenie

substancji leczniczej zmniejszy się

do połowy

1/2

= 0,693 / K

1/2

– biologiczny okres

półtrwania

- stała szybkości

eliminacji

Antybiotyki

Związki organiczne, będące naturalnymi

produktami przemiany materii niektórych

drobnoustrojów lub ich półsyntetyczne

pochodne, stosowane w lecznictwie jako

leki przeciwdziałające infekcjom

wywoływanym przez drobnoustroje

chorobotwórcze (najczęściej bakterie, ale

także grzyby i pierwotniaki).

Cefalosporyny i

cefamycyny

Antybiotyki

laktamowe

działanie bakteriobójcze,

hamowanie syntezy ściany

komórki bakteryjnej,

mała toksyczność ogólna i

narządowa.

Cefalosporyny III

generacji

szeroki zakres

działania

p/bakteryjnego

(bakterie Gram –

ujemne),

działają też na

bakterie beztlenowe,

znaczna oporność

na działanie

laktamaz, zwłaszcza

wytwarzanych przez

bakterie Gram-

ujemne,

lepiej przenikają do

płynu mózgowo-

rdzeniowego,

wydalane w

większości z moczem

w postaci

niezmienionej,

Cefriakson

(Rocephin)

Ceftazidi

(Fortum,

Tazicef,

Biotum,

Biofort)

Cefalosporyny IV

generacji

Cefepim (Axepin,

Maxipin)

0,5

= 2h

dawkowanie 1g co 12h

Witamina

Funkcje wit. E:

prawidłowe funkcjonowanie układu płciowego,

krwiotwórczego i mięśni,

Źródła:



oleje roślinne,



margaryny,



liście roślin (sałata, podbiał)

Witamina E w

postaci leku

Witaminę E stosuje się w lecznictwie w

postaci octanu: octan

-tokoferolu

•

Tocopherolum aceticum

•

Ephynal

W zaburzeniach:

poronienia nawykowe,

oligospermia,

zaniki mięśniowe,

stany skurczowe naczyń krwionośnych,

miażdżyca.

Witamina

Pochodne retinolu

Pochodne

karotenu

retinol

Kwas retinowy

3-dehydro-

retinol

-karoten

Witamina

Związki z grupy wit. A są niezbędne do:

widzenia,

budowy nabłonka skóry,

wzrostu tkanek,

utrzymania stabilności komórek nabłonkowych,

syntezy hormonów kory nadnerczy,

wydzielania tyroksyny z tarczycy,

budowy erytrocytów,

utrzymania prawidłowych osłon komórek nerwowych,

reakcji immunologicznych (pomaga zwalczać

przeziębienia i infekcje)

-karoten wraz z wit.C, E i Zn spowalniają proces

pojawienia się starczych plamistych przebarwień skóry

(lipofuscyna)

jako biologiczne antyoksydanty zapobiegają

powstawaniu nowotworów

Wzór wit. A =retinolu

Witamina A o

przedłużonym

działaniu

1. Etretinate t

0,5

84-168 dni

2. Acitretin

0,5

50-60 h



Aktywny metabolit etretinalu



Hydroliza ugrupowania estrowego pod wpływem esteraz,

3. Tazoroten t

0,5

18 h



pierwszy receptorowo-selektywny retinoid, odbiegający

strukturalnie od wit. A,



pro –lek,



pod wpływem esteraz szybko metabolizuje do kw.

tazarotenowego,



leczenie łuszczycy.

Insulina o przedłużonym

działaniu

Cukrzyca:

choroba społeczna i cywilizacyjna

1% ogółu społeczeństwa (Europa 3-4%)

Typy

cukrzycy

Typ 1:

insulinozależna

U osób genetycznie

predysponowanych pod

woływem czynników

zewnętrznych dochodzi do

indukcji autoagresji, która

powoduje uszkodzenie i

zanik wydzielających

insulinę komórek B wysp

trzustki

Typ 2

insulinoniezależna

•

choroba dorosłych powyżej 40 r.ż.,

•

do jej ujawnienia przyczyniają się

liczne czynniki środowiskowe

działające przez wiele lat,

•

Insulinoopornośc – zaburzone

wydzielanie insuliny endogennej, co

ostatecznie powoduje względny

niedobór tego hormonu,

Budowa insuliny

1922r. – dwaj badacze kanadyjscy, lekarz

Banting i student Best, zastosowali po raz

pierwszy u chorego na cukrzycę chłopca

wyekstrahowaną z trzustek cielęcych insulinę,

osiągając skuteczne obniżenie glikemii,

Nagroda Nobla w 1932r,

=6000g/m

51 AA

Mechanizm działania

insuliny

wytwarzana w aparacie Golgiego komórek B wysp

trzustkowych w postaci prohormonu – proinsuliny,

spichrzona w ziarnistościach cytoplazmatycznych ulega

podziałowi na oba peptydy,

uwolnienie insuliny z ziarnistości do krwi żyły wrotnej

odbywa się na drodze egzocytozy (regulacja metaboliczna,

hormonalna i nerwowa tego procesu),

oddziaływanie ze swoistym receptorem błon komórek

wrażliwych na insulinę,

pobudzenie transportu glukozy i niektórych metabolitów do

wnętrza komórek mięśniowych, tłuszczowych i komórek

tkanki,

wewnątrz następuje przemiana substratów w szlakach

metabolicznych.

W leczeniu cukrzycy stosuje

się:



insulinę i jej analogi,



pochodne

sulfonylomocznika,



repaglinidy,



pochodne biguanidu,



glitazony,



inhibitory

-glukozydy.

Preparaty

farmaceutyczne

insuliny:

odczyn obojętny (bufor octanowy

lub fosforanowy),

preparaty krótko działające –

klarowny roztwór,

preparaty o przedłużonym

działaniu – zawiesina,

środki konserwujące: fenol. krezol,

Insuliny cynkowe



zawierają cynk w nadmiarze (0.25 mg/100 jm)



przy obojętnym pH (bufor octanowy) występuje

zmniejszona rozpuszczalność hormonu bez potrzeby

dodawania substancji białkowych,

Insulina ultralente

czas działania 24h

zawiesina różnej wielkości kryształów

insuliny

2. Insulina lente

mieszanina insuliny semilente i ultralente w

stosunku 3:7

średnio długi czas działania

Insulina

izofanowa

(Neutral – Protamin – Hagedorn, NPH)

mała zawartość cynku (0.02 mg/jm)

z dodatkiem białka protaminy w ilości,

która pozwala na całkowite związanie

obu dodatków z insuliną krystaliczną

jej działanie zaczyna się po ok. 2h po

wstrzyknięciu i nie przekracza 24h

Plastry

antykoncepcyj

3 plastry

cienki, beżowy plaster

(45x45 mm)

naklejony na skórę

uwalnia hormony

przedostanie do

krwiobiegu

Plastry

antykoncepcyj

2 rodzaje substancji

hormonalnych

estrogen

etynostradiol

600

g/dobę

progestagen

norelgestranin

6 mg

150

g/dobę

Zastrzyk

antykoncepcyjn

Depo –Provera

Podawany domięśniowo

1ml zawiera 150 mg

octanu

medroksyprogesteronu

syntetyczna pochodna naturalnego

progesteronu wytwarzanego w organizmie

kobiety,

Progeste

ron

Octan

medroksyprogesteron

Zastrzyk

antykoncepcyjn

Zalety:

Zmniejszenie lub niewystępowanie objawów zespołu

napięcia przedmiesiączkowego (u kobiet, które przed tym

cierpiały na tę dolegliwość)

Zmniejszają dolegliwości związane z krwawieniami

miesiączkowymi oraz ryzyko wystąpienia (u danej kobiety)

niedokrwistości. To ostatnie wynika ze zmniejszenie utraty

krwi podczas miesiączkowania,

Stosowanie pigułek antykoncepcyjnych nie zakłóca

przebiegu zbliżenia seksualnego.

Zastrzyk

antykoncepcyjn

Działania niepożądane:

•

przyrost masy ciała w wyniku nadmiernego

apetytu

apetytu
•

zmniejszenie libido

•

suchość pochwy

•

obniżenie nastroju a nawet depresja

•

może dochodzić do przetłuszczania się włosów

•

przemijające plamienia z dróg rodnych

•

przy długim stosowaniu wzrasta ryzyko

osteoporozy

osteoporozy
•

po rezygnacji z tej metody, przez pół roku

trudniej zajść w ciążę

Estrogen

Zadanie:

szybki podział komórek błony

śluzowej macicy w celu jej

przygotowania do przyjęcia

zapłodnionego jaja

Funkcja: hamowanie wydzielania

owulacji poprzez zahamowanie

wydzielania FSH przez przysadkę

progeste
ron

Gestage

Funkcja:

Po uwolnieniu

komórki jajowej, pękniety

pęcherzyk pod wpływem

gonadotropiny LH zostaje

przekształcony w ciałko żółte

produkujące progesteron.

Progestageny

progesteron lub jego

syntetyczne pochodne

działają hamująco na

uwalnianie LH przez

przysadkę

Syntetyczne progestageny

Estry naturalnego 17

-hydroksyprogesteronu



gr. –OH w

pozycji 17



dodatkowe

wiązanie

podwójne

podwójne


wprowadzenie

at. Cl lub gr.

Syntetyczne progestageny

Retrogestageny



związki stereoizomeryczne,



gr. 19-CH

w pozycji



otom H w pozycji 9

Bibliografia:

„

Farmakologia. Podstawy farmakoterapii.

Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy”

pod red. Prof.. Dr hab.. Med.. Wojciech Kostowskiego,

Wydawnictwo Lekarskie PZWL Warszawa 1998

„

Chemia leków dla studentów farmacji i

farmaceutów”

Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk,

Poznań Akademia Medyczna im. Karola

Marcinkowskiego

http://www.erodzina.com/index.php?id=52,646,0,0,1,0

(przeglądana 1.12.2007r.)

hhtp://www.janssen-

cilag.pl/content/backgrounders/janssen-cilag.pl pol/pool

content/pdf/udp evra.pdf

(przeglądana 1.12.2007r.)

Baza PDB (przeglądana 1.12.2007r.)

Programy :

Biodesigner

oraz

Raswin

Document Outline