1

1

NIESTEROIDOWE LEKI

NIESTEROIDOWE LEKI

PRZECIWZAPALNE, LEKI

PRZECIWZAPALNE, LEKI

PRZECIWGOR

PRZECIWGOR

ĄCZKOWE I

ĄCZKOWE I

PRZECIWBÓLOWE.

PRZECIWBÓLOWE.

Krystyna Cegielska-Perun

Krystyna Cegielska-Perun

Warszawski Uniwersytet Medyczny

Warszawski Uniwersytet Medyczny

5.11.2009 r.

5.11.2009 r.

2

2

BÓL

BÓL



subiektywne, przykre

subiektywne, przykre

i negatywne

i negatywne

wrażenie zmysłowe i

wrażenie zmysłowe i

emocjonalne

emocjonalne

powstające pod wpływem bodźców

powstające pod wpływem bodźców

uszkadzających tkankę lub

uszkadzających tkankę lub

zagrażających ich uszkodzeniu

zagrażających ich uszkodzeniu



funkcja ostrzegająco-ochronna

funkcja ostrzegająco-ochronna



nocycepcja

nocycepcja

obejmuje 4 etapy:

obejmuje 4 etapy:

transdukcja, przewodzenie,

transdukcja, przewodzenie,

modulacja i percepcja

modulacja i percepcja

3

3

4

4

Mechanizm stanu

Mechanizm stanu

zapalnego

zapalnego

5

5

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

przeciwzapalne (NLPZ)

1.

1.

Pochodne kwas

Pochodne kwas

ów karboksylowych

ów karboksylowych



pochodne kw.salicylowego (ASA, salicylamid,

pochodne kw.salicylowego (ASA, salicylamid,

diflunisal)

diflunisal)



pochodne kw. arylooctowego ( diklofenak,

pochodne kw. arylooctowego ( diklofenak,

indometacyna, sulindak, tolmetyna)

indometacyna, sulindak, tolmetyna)



pochodne kw. arylopropionowego

pochodne kw. arylopropionowego

( ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen,

( ketoprofen, ibuprofen, fenoprofen,

naproksen, oksaprozyna)

naproksen, oksaprozyna)



pochodne kw. fenamowego ( kw.mefenamowy,

pochodne kw. fenamowego ( kw.mefenamowy,

meklofenamat)

meklofenamat)



pochodne kw.pirazonowego (etodolak,

pochodne kw.pirazonowego (etodolak,

ketorolak)

ketorolak)

6

6

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

przeciwzapalne (NLPZ)

2. Pochodne kwasów enolowych

2. Pochodne kwasów enolowych



pochodne pirazolonu ( fenylbutazon,

pochodne pirazolonu ( fenylbutazon,

azapropazon)

azapropazon)



oksykamy (piroksikam, tenoksikam,

oksykamy (piroksikam, tenoksikam,

meloksikam)

meloksikam)

7

7

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

przeciwzapalne (NLPZ)

3. Związki nie będące kwasami

3. Związki nie będące kwasami

karboksylowymi

karboksylowymi



pochodne naftylobutanonu

pochodne naftylobutanonu

(nabumeton)

(nabumeton)



sulfonanilidy (nimesulid)

sulfonanilidy (nimesulid)



koksiby (celekoksib, lumirakoksib,

koksiby (celekoksib, lumirakoksib,

etorikoksib)

etorikoksib)

8

8

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ

1. Mechanizm przeciwzapalny

1. Mechanizm przeciwzapalny



hamowanie przemian eikozanoidów

hamowanie przemian eikozanoidów

(prostanoidy, leukotrieny) poprzez

(prostanoidy, leukotrieny) poprzez

hamowanie czynności cyklooksygenazy

hamowanie czynności cyklooksygenazy

prostaglandynowej (COX-1 i COX-2) i

prostaglandynowej (COX-1 i COX-2) i

zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn

zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn

9

9

10

10

11

11

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ

2. Mechanizm przeciwbólowy

2. Mechanizm przeciwbólowy



hamują wytwarzanie prostaglandyn i

hamują wytwarzanie prostaglandyn i

zmniejszają wrażliwość receptorów

zmniejszają wrażliwość receptorów

bólowych

bólowych

12

12

Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania NLPZ

3. Mechanizm działania

3. Mechanizm działania

antyagregacyjnego

antyagregacyjnego



hamowanie COX-1 i następnie syntezy

hamowanie COX-1 i następnie syntezy

tromboksanu w płytkach krwi (ASA

tromboksanu w płytkach krwi (ASA

75-150 mg/kg m.c.)

75-150 mg/kg m.c.)

13

13

Działania niepożądane

Działania niepożądane

NLPZ

NLPZ

1.

1.

Uszkodzenie przewodu pokarmowego

Uszkodzenie przewodu pokarmowego

(owrzodzenia

(owrzodzenia

żołądka, krwawnienia, objawy

żołądka, krwawnienia, objawy

dyspeptyczne)

dyspeptyczne)

2.

2.

Uszkodzenie czynności nerek (upośledzenie

Uszkodzenie czynności nerek (upośledzenie

przepływu w łożysku nerkowym co prowadzi do

przepływu w łożysku nerkowym co prowadzi do

retencji sodu, wody: obrzęki i nadciśnienie)

retencji sodu, wody: obrzęki i nadciśnienie)

3.

3.

Skurcz oskrzeli („astma aspirynopochodna”)

Skurcz oskrzeli („astma aspirynopochodna”)

4.

4.

Uszkodzenie wątroby ( diklofenak)

Uszkodzenie wątroby ( diklofenak)

5.

5.

Uszkodzenie szpiku (indometacyna, kwas

Uszkodzenie szpiku (indometacyna, kwas

mefenamowy)

mefenamowy)

6.

6.

Zaburzenia psychiczne o różnym nasileniu

Zaburzenia psychiczne o różnym nasileniu

14

14

Działania niepożądane

Działania niepożądane

NLPZ

NLPZ

Wrzody żołądka

15

15

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)

przeciwzapal
ne

przeciwgorączko
we

słabe
przeciwbólo
we

antyagregacyj
ne

16

16

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)



Farmakokinetyka

Farmakokinetyka

: łatwo i i

: łatwo i i

szybko wchłania się z żołądka,

szybko wchłania się z żołądka,

dwunastnicy i dolnych odcinków

dwunastnicy i dolnych odcinków

jelita cienkiego. Dyfunduje do

jelita cienkiego. Dyfunduje do

większości tkanek i płynów

większości tkanek i płynów

ustrojowych, przechodzi przez

ustrojowych, przechodzi przez

łożysko i barierę krew-mózg.

łożysko i barierę krew-mózg.

Duże powinowactwo do albumin

Duże powinowactwo do albumin

(50-80%)

(50-80%)

17

17

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)



Metabolizm

Metabolizm

: w wątrobie do

: w wątrobie do

kwasu gentyzynowego i kwasu

kwasu gentyzynowego i kwasu

salicylowego, który częściowo

salicylowego, który częściowo

jest sprzęgany z glikolem oraz

jest sprzęgany z glikolem oraz

kwasem glukuronowym.

kwasem glukuronowym.

Wydalany z moczem w postaci

Wydalany z moczem w postaci

wolnej i metabolitów.

wolnej i metabolitów.

18

18

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)

Działania niepożądane

Działania niepożądane

:

:

1.

1.

Wrzody żołądka i dwunastnicy oraz

Wrzody żołądka i dwunastnicy oraz

krwawienia z przewodu pokarmowego.

krwawienia z przewodu pokarmowego.

2.

2.

Zaburzenia dyspeptyczne, nudności,

Zaburzenia dyspeptyczne, nudności,

wymioty.

wymioty.

3.

3.

Zespół Reye’a (encefalopatia, stłuszczenie

Zespół Reye’a (encefalopatia, stłuszczenie

wątroby)

wątroby)

4.

4.

Zaburzenia słuchu.

Zaburzenia słuchu.

5.

5.

Zawroty głowy i szumy w głowie.

Zawroty głowy i szumy w głowie.

6.

6.

Odczyny alergiczne (duszności, pokrzywka)

Odczyny alergiczne (duszności, pokrzywka)

19

19

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)



Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

:

:

1.

1.

Nadkwaśność żołądka

Nadkwaśność żołądka

2.

2.

Choroba żołądka i dwunastnicy

Choroba żołądka i dwunastnicy

3.

3.

Uszkodzenia wątroby i nerek

Uszkodzenia wątroby i nerek

4.

4.

Dzieci do 12 roku życia

Dzieci do 12 roku życia

5.

5.

Nadwrażliwość na salicylany

Nadwrażliwość na salicylany

6.

6.

Ciąża

Ciąża

20

20

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)



Interakcje

Interakcje

:

:

1.

1.

Doustne leki

Doustne leki

przeciwzakrzepowe,

przeciwzakrzepowe,

metotreksat, sulfonamidy,

metotreksat, sulfonamidy,

benzylopenicylina, doustne leki

benzylopenicylina, doustne leki

hipoglikemiczne

hipoglikemiczne

2.

2.

Leki przeciwzakrzepowe

Leki przeciwzakrzepowe

21

21

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

(Aspiryna, Polopiryna)

(Aspiryna, Polopiryna)



Zastosowanie

Zastosowanie

:

:

1.

1.

Ostre bóle (głowy, nerwobóle, bóle

Ostre bóle (głowy, nerwobóle, bóle

mięśniowe)

mięśniowe)

2.

2.

Chroby gośćiowe (RZS, dyskopatie)

Chroby gośćiowe (RZS, dyskopatie)

3.

3.

W prewencji chorób układu

W prewencji chorób układu

sercowo-naczyniowego (zawał

sercowo-naczyniowego (zawał

mięśnia sercowego, niewydolność

mięśnia sercowego, niewydolność

m.s.)

m.s.)

22

22

Diklofenak (Majamil,

Diklofenak (Majamil,

Voltaren)

Voltaren)



Działanie silne p.zapalne i p.bólowe,

Działanie silne p.zapalne i p.bólowe,

słąbe b.gorączkowe

słąbe b.gorączkowe



Dobrze wchłania się z p.pokarmowego

Dobrze wchłania się z p.pokarmowego

(efekt pierwszego przejścia). Początek

(efekt pierwszego przejścia). Początek

działania po 30 min (p.o.) i utrzymuje się

działania po 30 min (p.o.) i utrzymuje się

do 8 h.

do 8 h.



Uszkadza wątrobę (!)

Uszkadza wątrobę (!)



Zastosowanie: RZS, zmiany

Zastosowanie: RZS, zmiany

zwyrodnieniowe kręgosłupa, bolesne

zwyrodnieniowe kręgosłupa, bolesne

miesiączkowanie, naczyniowe bóle głowy

miesiączkowanie, naczyniowe bóle głowy

23

23

Indometacyna

Indometacyna



Bardzo silne działanie p.zapalne, słabsze

Bardzo silne działanie p.zapalne, słabsze

p.bólowe i p.gorączkowe.

p.bólowe i p.gorączkowe.



Podawany doustne i doodbytniczo (w celu

Podawany doustne i doodbytniczo (w celu

zniesienia sztywności porannej. P.O.-działanie

zniesienia sztywności porannej. P.O.-działanie

przeciwbólowe występuje po 1-2h

przeciwbólowe występuje po 1-2h



Działania niepożądane: krwawienia z

Działania niepożądane: krwawienia z

p.pokarmowego, objawy z O.U.N.,

p.pokarmowego, objawy z O.U.N.,

uszkodzenia

uszkodzenia

szpiku (!)

szpiku (!)



Zastosowanie: zespół Barttera, RZS, zespół

Zastosowanie: zespół Barttera, RZS, zespół

Reita, młodzieńczym zapaleniu stawów,

Reita, młodzieńczym zapaleniu stawów,

zaburzenia stawowe w chorobie Pageta

zaburzenia stawowe w chorobie Pageta



Przeciwwskazania: choroba wrzodowa,

Przeciwwskazania: choroba wrzodowa,

padaczka, choroba Parkinsona, uczulenia na lek.

padaczka, choroba Parkinsona, uczulenia na lek.

24

24

Sulindak

Sulindak



Prolek (siarczan sulindaku)

Prolek (siarczan sulindaku)



Zastosowanie: RZS, napady dny,

Zastosowanie: RZS, napady dny,

zapalenie ścięgien i torebek

zapalenie ścięgien i torebek

maziowych

maziowych

25

25

Ibuprofen (Nurofen)

Ibuprofen (Nurofen)



Działanie p.zapalne, p.bólowe i

Działanie p.zapalne, p.bólowe i

p.gorączkowe

p.gorączkowe



Słabiej drażni błonę śluzową przewodu

Słabiej drażni błonę śluzową przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Zastosowanie: lek przeciwbólowy

Zastosowanie: lek przeciwbólowy

(łagodne i średnie bóle), w RZS, zespół

(łagodne i średnie bóle), w RZS, zespół

bolesnego barku, rwa kulszowa, bóle

bolesnego barku, rwa kulszowa, bóle

lędźwiowe

lędźwiowe



Działanie przeciwbólowe występuje po

Działanie przeciwbólowe występuje po

około 30 min i utrzymuje się przez 4–6 h.

około 30 min i utrzymuje się przez 4–6 h.

26

26

Ibuprofen DAWKI

Ibuprofen DAWKI

Dorośli:

Dorośli:

•

W chorobach

W chorobach

reumatycznych 200–

reumatycznych 200–

800 mg 3 razy na dobę

800 mg 3 razy na dobę

•

Przeciwbólowo 200–

Przeciwbólowo 200–

400 mg 4–6 razy na dobę

400 mg 4–6 razy na dobę

•

W bolesnych

W bolesnych

miesiączkach 400 mg 4

miesiączkach 400 mg 4

razy na dobę

razy na dobę

•

MAX dawka 1,2 g

MAX dawka 1,2 g

Dzieci

Dzieci

(od 6

(od 6

miesiąca)

miesiąca)

•

przeciwgorączko

przeciwgorączko

wo 5-10 mg/kg

wo 5-10 mg/kg

masy

masy

•

MAX dawka

MAX dawka

40mg/kg m.c.

40mg/kg m.c.

27

27

Ketoprofen,

Ketoprofen,

Naproksen, Fenoprofen

Naproksen, Fenoprofen



Hamują nieswoiście COX:

Hamują nieswoiście COX:

p.zapalne, p.bólowe i słabe

p.zapalne, p.bólowe i słabe

p.gorączkowe

p.gorączkowe



Stosowane w RZS, bolesne

Stosowane w RZS, bolesne

miesiączkowanie, naczyniowy ból

miesiączkowanie, naczyniowy ból

głowy, dna moczanowa

głowy, dna moczanowa

28

28

Kwas mefenamowy

Kwas mefenamowy



Działa silnie p.bólowo, nieco słabsze

Działa silnie p.bólowo, nieco słabsze

p.zapalne i p.gorączkowe

p.zapalne i p.gorączkowe



Zastosowanie: choroby reumatoidalne,

Zastosowanie: choroby reumatoidalne,

bóle mięśniowe, bóle miesiączkowe

bóle mięśniowe, bóle miesiączkowe



Dzaiłanie niepożądane: patrz salicylany

Dzaiłanie niepożądane: patrz salicylany



Przeciwwsazania:choroba wrzodowa,

Przeciwwsazania:choroba wrzodowa,

niewydolność nerek, ciąża, astma

niewydolność nerek, ciąża, astma

oskrzelowa

oskrzelowa



Podawany po

Podawany po

posiłku

posiłku

3 razy dziennie

3 razy dziennie

(250-500 mg)

(250-500 mg)

29

29

Fenylbutazon i

Fenylbutazon i

Azaprazon

Azaprazon



Wykazują silne działanie

Wykazują silne działanie

przecizapalne, przecowbólowe

przecizapalne, przecowbólowe



Mogą

Mogą

uszkodzać szpik(!)

uszkodzać szpik(!)

i

i

spowodować agranulocytozę

spowodować agranulocytozę



Stosowane w ostrem napadzie

Stosowane w ostrem napadzie

dny moczanowej

dny moczanowej

30

30

Oksikamy

Oksikamy

Piroksikam

Piroksikam

Tenoksikam

Tenoksikam

Meloksikam

Meloksikam

31

31

Nabumeton

Nabumeton



Prolek (aktywny metabolit: kwas 6-

Prolek (aktywny metabolit: kwas 6-

metoksy-2-naftylooctowy).

metoksy-2-naftylooctowy).



Selektywnie hamuje COX-2

Selektywnie hamuje COX-2



Stosowany w zwyrodnieniowych

Stosowany w zwyrodnieniowych

chorobach stawów i RZS (dawka 1 raz

chorobach stawów i RZS (dawka 1 raz

na dobę, długi czas eliminacji)

na dobę, długi czas eliminacji)



Przeciwwskazania: ciąża, czynna

Przeciwwskazania: ciąża, czynna

choroba wrzodowa żoładka i

choroba wrzodowa żoładka i

dwunastnicy, nadwrażliwość na lek

dwunastnicy, nadwrażliwość na lek

32

32

KOKSIBY

KOKSIBY

(

(

C

C

yclo

yclo

OX

OX

ygenase-2

ygenase-2

I

I

nhi

nhi

B

B

itors)

itors)

I GENERACJA

II GENERACJA

Rofekoksib*

Waldekoksib*

Celekoksib

Nimesulid

Meloksikam

Etorikoksib

Lumirakoks
ib

33

33

Leki

Leki

przeciwgorączkowe

przeciwgorączkowe



Paracetamol

Paracetamol



Ibuprofen

Ibuprofen

34

34

Paracetamol (Apap,

Paracetamol (Apap,

Panadol)

Panadol)



Lek o działaniu przeciwbólowym i

Lek o działaniu przeciwbólowym i

przeciwgorączkowym, wykazuje

przeciwgorączkowym, wykazuje

bardzo słabe działanie

bardzo słabe działanie

przeciwzapalne i nie zaburza

przeciwzapalne i nie zaburza

procesu krzepnięcia krwi

procesu krzepnięcia krwi

35

35

Mechanizm działania

Mechanizm działania



Przeciwgorączkowe: hamowanie

Przeciwgorączkowe: hamowanie

syntezy prostaglandyn w podwzgórzu,

syntezy prostaglandyn w podwzgórzu,

hamowanie ośrodka termoregulacji,

hamowanie ośrodka termoregulacji,

zwiększa oddawanie ciepła przez

zwiększa oddawanie ciepła przez

rozszerzone naczynia i wydzielanie potu

rozszerzone naczynia i wydzielanie potu



Przeciwbólowe: hamowanie COX-3 w

Przeciwbólowe: hamowanie COX-3 w

OUN

OUN



Receptory receptora kannabinoidowego

Receptory receptora kannabinoidowego

CB1

CB1

36

36

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



Dobrze się wchłania z przewodu

Dobrze się wchłania z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Metabolizowany w wątrobie i

Metabolizowany w wątrobie i

sprzęgany z kw.glukoronowym i

sprzęgany z kw.glukoronowym i

cysteiną

cysteiną



Przenika do mleka matek i

Przenika do mleka matek i

karmiących

karmiących

37

37

Działania niepożądane

Działania niepożądane



W dawkach terapeutycznych paracetamol nie

W dawkach terapeutycznych paracetamol nie

wykazuje zbyt wielu działań niepożądanych oraz nie

wykazuje zbyt wielu działań niepożądanych oraz nie

drażni błony śluzowej żołądka i jelit, tym niemniej

drażni błony śluzowej żołądka i jelit, tym niemniej

przy zalecanych dawkach mogą pojawić się:

przy zalecanych dawkach mogą pojawić się:



odczyny alergiczne: świąd, pokrzywka, wysypka,

odczyny alergiczne: świąd, pokrzywka, wysypka,

rumień;

rumień;



zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

nudności, wymioty;

nudności, wymioty;



uszkodzenie wątroby (żółtaczka, martwica) i nerek

uszkodzenie wątroby (żółtaczka, martwica) i nerek

(zapalenie, martwica), głównie podczas długotrwałego

(zapalenie, martwica), głównie podczas długotrwałego

przyjmowania wysokich dawek;

przyjmowania wysokich dawek;



zaburzenia w układzie krwiotwórczym:

zaburzenia w układzie krwiotwórczym:

methemoglobinemia, agranulocytoza,

methemoglobinemia, agranulocytoza,

trombocytopenia

trombocytopenia

38

38

Dawkowanie

Dawkowanie



Dorośłi: 0,5-1,0 g jednorazowo

Dorośłi: 0,5-1,0 g jednorazowo

(p.o.)

(p.o.)

co 4-6 h

co 4-6 h

Max dawka 3 g/24 h

Max dawka 3 g/24 h



Dzieci: powyżej 3 miesiąca 10-15

Dzieci: powyżej 3 miesiąca 10-15

mg/kg m.c. (zarówno doustnie jak

mg/kg m.c. (zarówno doustnie jak

i doodbytniczo)

i doodbytniczo)

39

39

Zastosowanie

Zastosowanie



Bóle różnego pochodzenia (mięśni,

Bóle różnego pochodzenia (mięśni,

stawów, bóle miesiączkowe)

stawów, bóle miesiączkowe)



Stany gorączkowe

Stany gorączkowe



W połączeniu z niesteroidowymi

W połączeniu z niesteroidowymi

lekami przeciwzapalnymi i

lekami przeciwzapalnymi i

opiodowymi środkami

opiodowymi środkami

przeciwbólowymi jest stosowany w

przeciwbólowymi jest stosowany w

leczeniu silniejszych bóli

leczeniu silniejszych bóli

40

40

UWAGI

UWAGI



Propyfenazon

Propyfenazon



Metamizol (Pyralgina)

Metamizol (Pyralgina)



Aminofenazon

Aminofenazon

41

41

Reumatoidalne

Reumatoidalne

zapalenie stawów (RZS,

zapalenie stawów (RZS,

polyarthritis

polyarthritis

)

)

42

42

Leki RZS

Leki RZS

1.

1.

NLPZ

NLPZ

2.

2.

Leki modyfikujące przebieg

Leki modyfikujące przebieg

reumatoidalnego zapalenia stawów

reumatoidalnego zapalenia stawów



Sulfasalazyna

Sulfasalazyna



Sole złota

Sole złota



D-penicylamina

D-penicylamina



Lewamisol

Lewamisol



Pochodne chinoliny

Pochodne chinoliny



Leki hamujące wytwarzanie cytokin (metotreksat,

Leki hamujące wytwarzanie cytokin (metotreksat,

glikokortekosteroidy)

glikokortekosteroidy)



Antycytokiny (infliksimab, adalimumab, anakinra)

Antycytokiny (infliksimab, adalimumab, anakinra)

43

43

Salazosulfapirydyna

Salazosulfapirydyna



Dzaiałanie p.zapalne i p.bakteryjne

Dzaiałanie p.zapalne i p.bakteryjne



W przewodzi pokarmowym powstają

W przewodzi pokarmowym powstają

aktywne metabolity: kwas.5-

aktywne metabolity: kwas.5-

aminosalicylowy i sulfapirydyna

aminosalicylowy i sulfapirydyna



Uzupełniać kwas foliowy!

Uzupełniać kwas foliowy!

(niedokrwistość)

(niedokrwistość)



Zastosowanie: wrzodziejące

Zastosowanie: wrzodziejące

zapalenie jelita grupego (z wyboru),

zapalenie jelita grupego (z wyboru),

RZS

RZS

44

44

Penicylamina

Penicylamina



penicylamina rozbija kompleksy

penicylamina rozbija kompleksy

immunoglobulin odkładające się w

immunoglobulin odkładające się w

tkankach w przebiegu

tkankach w przebiegu

reumatoidalnego zapalenia stawów i

reumatoidalnego zapalenia stawów i

innych układowych chorób tkanki

innych układowych chorób tkanki

łącznej

łącznej



Właściwości chelatujące penicylaminy

Właściwości chelatujące penicylaminy

wykorzystywane są w zatruciach

wykorzystywane są w zatruciach

45

45

Wskazania

Wskazania

1. Choroba Wilsona (nieprawidłowy

1. Choroba Wilsona (nieprawidłowy

metabolizm jonów miedzi)

metabolizm jonów miedzi)

2. zatrucia rtęcią, ołowiem, talem,

2. zatrucia rtęcią, ołowiem, talem,

kadmem (oraz ich związkami),

kadmem (oraz ich związkami),

związkami żelaza, miedzi i złota

związkami żelaza, miedzi i złota

3. reumatoidalne zapalenie stawów,

3. reumatoidalne zapalenie stawów,

gdy inne metody leczenia są

gdy inne metody leczenia są

nieskuteczne.

nieskuteczne.

46

46

Działania

Działania

niepożądane

niepożądane

1.

1.

liszaja płaskiego lub zmian

liszaja płaskiego lub zmian

toczniopodobnych

toczniopodobnych

2.

2.

Poważnym powikłaniem jest

Poważnym powikłaniem jest

indukowana penicylaminą

indukowana penicylaminą

miastenia (D-penicillamine

miastenia (D-penicillamine

induced myasthenia gravis)

induced myasthenia gravis)

47

47

Leki przeciwzimnicze

Leki przeciwzimnicze



Chlorochina

Chlorochina



Hydroksychlorochina

Hydroksychlorochina

48

48

Mechanizm działania

Mechanizm działania



Chlorochina hamuje proliferację

Chlorochina hamuje proliferację

fibroblastów i może zahamować

fibroblastów i może zahamować

postęp choroby w niektórych

postęp choroby w niektórych

kolagenozach i chorobach

kolagenozach i chorobach

reumatologicznych (efekt

reumatologicznych (efekt

p.zapalny)

p.zapalny)



P.pierwotniakowy

P.pierwotniakowy



P.arytmiczny

P.arytmiczny

49

49

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Ze strony przewodu

Ze strony przewodu

pokarmowego mogą wystąpić

pokarmowego mogą wystąpić

nudności, wymioty, wzdęcia,

nudności, wymioty, wzdęcia,

biegunki

biegunki



Długotrwałe podawanie dużych

Długotrwałe podawanie dużych

dawek chlorochiny może

dawek chlorochiny może

prowadzić do uszkodzenia

prowadzić do uszkodzenia

narządu wzroku

narządu wzroku

50

50

Metotreksat

Metotreksat



Dzia

Dzia

łanie p.zapalne: hamowanie

łanie p.zapalne: hamowanie

proliferacji limfocytów, wytwarzanie

proliferacji limfocytów, wytwarzanie

IL-2 i czynnika reumatoidalnego,

IL-2 i czynnika reumatoidalnego,

zmniejsza uwalnianie leukotrienu B

zmniejsza uwalnianie leukotrienu B

4

4



Zastosowanie:

Zastosowanie:

1. cytostatyk

1. cytostatyk

2. RZS ( w małych dawkach, raz na

2. RZS ( w małych dawkach, raz na

tydzień)

tydzień)

51

51

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy

1. Iniekcje dostawowe

1. Iniekcje dostawowe



do 3 razy w ciągu roku

do 3 razy w ciągu roku



mogą występować ciężkie powikłania

mogą występować ciężkie powikłania

infekcyjne

infekcyjne

2. Podanie doustne (np.Prednisolon)

2. Podanie doustne (np.Prednisolon)



do 1 miesiąca

do 1 miesiąca



Działania niepożądane: wrzody

Działania niepożądane: wrzody

żołądka, hipokaliemia, osteoporoza i

żołądka, hipokaliemia, osteoporoza i

inne

inne

52

52

Infliksimab

Infliksimab



Przeciwciało przeciwko TNT

Przeciwciało przeciwko TNT

(czynnik martwicy nowotworu)

(czynnik martwicy nowotworu)



Podawany we wlewie kroplowym

Podawany we wlewie kroplowym



RZS hamuje odczyny zapalne w

RZS hamuje odczyny zapalne w

stawach

stawach



Dział.niepożądane: osłabienie

Dział.niepożądane: osłabienie

układu immunologicznego, bóle

układu immunologicznego, bóle

głowy, nudności, wysypka

głowy, nudności, wysypka

53

53

Adalimumab

Adalimumab



Ludzka immunoglobulina monoklonalna

Ludzka immunoglobulina monoklonalna



Wiążę się z TNT i blokuje dostęp do

Wiążę się z TNT i blokuje dostęp do

swoistych receptorów

swoistych receptorów



Podawany podskórnie, co dwa tygodnie

Podawany podskórnie, co dwa tygodnie



Dział.niepożądane: gorączka, uczulenie,

Dział.niepożądane: gorączka, uczulenie,

bóle stawowe i mięśniowe. Zmniesza

bóle stawowe i mięśniowe. Zmniesza

odporność organizmu na zakażenia

odporność organizmu na zakażenia

54

54

Etanercept

Etanercept



Białko zbudowane z dwóch

Białko zbudowane z dwóch

cząsteczek receptora TNF

cząsteczek receptora TNF



Hamuje układ ummunologiczny i

Hamuje układ ummunologiczny i

zmniejsza stan zapalny w RZS

zmniejsza stan zapalny w RZS



Długi czas eliminacji (do 72h)

Długi czas eliminacji (do 72h)

55

55

Anakinra

Anakinra



Białko, antagonista receptora IL-

Białko, antagonista receptora IL-

1

1



Podawana podskórnie

Podawana podskórnie



Dział.niepożądane: obniżenie

Dział.niepożądane: obniżenie

układu immunologicznego,

układu immunologicznego,

neutropenia, bóległowy, biegunki,

neutropenia, bóległowy, biegunki,

nudności, wymioty

nudności, wymioty

56

56

Abatacept

Abatacept



Białko, hamuje wytwarzanie

Białko, hamuje wytwarzanie

cytotoksycznych limfocytów T w błonie

cytotoksycznych limfocytów T w błonie

maziowej stawów w RZS i ich proliferację.

maziowej stawów w RZS i ich proliferację.

Zmniejsza wytwarzanie czynników

Zmniejsza wytwarzanie czynników

prozapalnych (TNF, IL-2, interferon

prozapalnych (TNF, IL-2, interferon

γ

γ

)

)



Nie stosować z antagonistami TNF

Nie stosować z antagonistami TNF

( wzrost podatności na infekcję)

( wzrost podatności na infekcję)



Dział.niepożądane: niewydolność

Dział.niepożądane: niewydolność

oddechowa, zwiększa podatność na

oddechowa, zwiększa podatność na

inekcje, bóle głowy.

inekcje, bóle głowy.

57

57

58

58

Dziękuję 