Leki stosowane w chorobach naczyń mózgowych



Najczęstszą przyczyną zmian w naczyniach

mózgowych jest miażdżyca tętnicy szyjnej lub

naczyń mózgowych.



Zmiany te powodują niedokrwienie o.u.n. i

zaburzają funkcje psychiczne, co objawia się

upośledzeniem pamięci, spostrzegania,

niemożnością skupienia uwagi, zaburzeniem

procesów myślenia lub powstawaniem objawów

ogniskowych.



Rozwój zmian miażdżycowych może prowadzić

do powstania wylewów krwi do mózgu lub zawału

mózgu.



Przy zaburzeniu ukrwienia błędnika występują

zaburzenia równowagi.

W leczeniu stanów niedokrwienia

stosuje się:

1) leki blokujące receptory α-adrenergiczne

(nicergolina);

2) leki blokujące działanie serotoniny (bencyklan);
3) leki nieswoiście blokujące kanały wapniowe

(flunarizyna, cinnarizyna);

4) leki rozkurczające mięśnie gładkie naczyń

(naftidrofuryl).

Leki blokujące receptory α-

adrenergiczne

NICERGOLINA

- jest syntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu.
- lekko poraża zakończenia α-adrenergiczne i

wykazuje działanie rozkurczające na mięśnie gładkie
naczyń, wzmagając przepływ krwi w tętnicach,
szczególnie mózgu, zmniejsza opór obwodowy,
zwiększa zużycie glukozy przez komórki mózgowe

- wykazuje także działanie hipotensyjne i hamuję

agregację płytek krwi

- skuteczność działania przy zaburzeniach

sprawności mózgu jest kwestionowana

Zastosowanie
- jako lek poprawiający krążenie mózgowe i

obwodowe

- w zaburzeniach spowodowanych niedokrwieniem

mózgu i w stanach po udarze mózgu

- w zaburzeniach przystosowania w wieku podeszłym

oraz zaburzeniach pamięci

Działania niepożądane
- nie wpływa istotnie na ciśnienie krwi jednak u osób

z podwyższonym ciśnieniem może powodować

nieznaczne działanie hipotensyjne.

- senność, uczucie gorąca, rumień, zaburzenia

żołądkowo-jelitowe, niedociśnienie ortostatyczne

Preparaty
Adavin — drażetki, fiolki
Nicergolin — tabletki
Nicergolinum, Nicerin, Nilogrin — tabletki powlekane
Sermion — drażetki, tabletki powlekane, fiolki

Leki blokujące działanie serotoniny

BENCYKLAN

- rozszerza mięśnie gładkie naczyń i w niewielkim

stopniu hamuje działanie serotoniny.

- działa także miejscowo znieczulająco i hamuje

agregację płytek krwi

Zastosowanie:
- w zaburzeniach ukrwienia o.u.n. na tle miażdżycy
- w początkowym okresie zaburzeń ukrwienia

obwodowego

Działania niepożądane:
-zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, niekiedy

drżenia, halucynacje i wymioty.

Preparaty
Halidor — tabletki, ampułki

Leki nieswoiście blokokujące kanały

wapniowe

CYNARYZYNA

- pochodna piperazyny

- rozszerza mięśnie gładkie naczyń obwodowych,

nie wpływa na ciśnienie krwi, częstość i siłę

skurczu mięśnia sercowego

- ma wpływać rozszerzająco na naczynia

mózgowe.

- zwiększa mózgowy, obwodowy i wieńcowy

przepływ krwi

- działa przeciwhistaminowo. Hamuje wpływ

histaminy, serotoniny, bradykininy i innych

mediatorów na naczynia

Wskazania:
- w zaburzeniach krążenia mózgowego na tle

miażdżyc

- niekiedy w zaburzeniach krążenia obwodowego
- w zaburzeniach przedsionkowo- ślimakowych o

podłożu niedokrwiennym (nudnościach,

wymiotach),

- w chorobie Meniere'a
- w zespołach pochodzenia naczyniowego w okulistyce
- w chorobie lokomocyjnej i w psychiatrii dziecięcej
Działania niepożądane:
- senność i zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- bolesność i uczucie suchości w nosie oraz wzmożone

pragnienie

- zaburzenia pozapiramidowe
- może upośledzać sprawność psychofizyczną

Preparaty:

Cerepar- kapsułki
Cinnacet- kapsułki
Cinnageron- tabletki, kapsułki
Cinnarizin forte-ratiopharm
Cinnarizinum- tabletki
Marzine RF- tabletki
Stugeron — tabletki

Preparaty złożone zawierające cynaryzynę

Rinomar
Sureptil

Leki nieswoiście blokokujące kanały

wapniowe

FLUNARYZYNA

- fluorowa pochodna cynaryzyny
- jest lekiem nieselektywnie blokującym kanały

wapniowe, co zmniejsza stężenie Ca w komórkach

- zapobiega skurczowi mięśni gładkich naczyń
- chroni komórki mózgu przed działaniem

niedotlenienia, a komórki krwi przed nadmiernym

zwiększeniem napięcia błony komórkowej

- rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, nie wpływa

istotnie na ciśnienie krwi i częstość akcji serca.

- wykazuje działanie uspokajające, zmniejsza

pobudliwość układu przedsionka w uchu środkowym,

zwiększa tolerancję mięśni szkieletowych na niedobór

tlenu

Zastosowanie:

- w leczeniu zaburzeń krążenia mózgowego

( zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, utrata
pamięci, zaburzenia snu, szum w uszach,
nudności i wymioty związane z zaburzeniami
czynności błędnika)

- w leczeniu zaburzeń krążenia obwodowego

( chromanie przestankowe, parestezje , zespół
Raynauda, nocne kurcze kończyn, obrzęki i
owrzodzenia kończyn)

- jako środek zapobiegający występowaniu

migreny, w leczeniu choroby Meniere'a( nie
przerywa jednak napadu migreny)

Działania niepożądane:

- w początkowym okresie leczenia występuje

senność, osłabienie siły mięśniowej, nasila
objawy choroby Parkinsona, może zaburzać
czynność układu pozapiramidowego.

- szczególnie u osób starszych sprzyja

powstawaniu nadwagi.

- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- u kobiet przyjmujących doustne środki

antykoncepcyjne może spowodować mlekotok.

   Preparaty:
    Flunizarine – kapsułki
    Flunarizinum- tabletki
    Sibelium — tabletki , kapsułki

Leki rozkurczające mięsnie gładkie

naczyń krwionośnych

NAFTIDROFURYL

- wykazuje słabe działanie rozkurczające na mięśnie

gładkie oraz ułatwia metaboliczne przemiany

komórkowe przez aktywacje dehydrogenazy

bursztynianowej, zwiększa tkankowe zużycie

glukozy, zmniejsza stężenie kwasu mlekowego.

Wskazania:
- jako środek poprawiający krążenie w o.u.n. i

krążenie obwodowe

    - choroby naczyń na tle cukrzycy
    Działania niepożądane:
    - zaburzenia żołądkowo-jelitowe
    - niekiedy reakcje skórne.
    Preparaty
    Dusodril  -  drażetki , ampułki

Migrena jest chorobą charakteryzującą się

występowaniem napadowych jednostronnych

bólów głowy. Klinicznie migrena występuje pod

różnymi postaciami:

- migrena prosta( bez objawów zwiastunowych) –

ból głowy powoli się nasila przebiega zazwyczaj z

nudnościami, wymiotami i światłowstrętem.

- migrena klasyczna- napady poprzedzone są

zwiastunami (aurą) w postaci sensacji

wzrokowych, słuchowych, zaburzeń

wegetatywnych, wymiotów lub innych doznań.



W wielu przypadkach napady migreny

pojawiają się w ciągu całego życia.



Częstość napadów wynosi zazwyczaj kilka w

ciągu miesiąca.



Czas trwania napadu jest także zróżnicowany i

napad może trwać 4-48 h.

Przyczyną występowania migreny są zaburzenia

naczynioruchowe. W okresie zwiastunów (aury)
występuje skurcz naczyń, a następnie dochodzi
do rozszerzenia naczyń, zwłaszcza
zewnątrzmózgowych, i wystąpienia silnego
tętniącego bólu. Na skutek rozszerzenia i
zwiotczenia ścian naczyń powstaje obrzęk
okołonaczyniowy. Przyczyną tych zaburzeń
naczyniowych ma być uwalnianie serotoniny,
amin katecholowych, histaminy, kinin,
neuropeptydów i prostaglandyn na skutek
różnych stresów usposabiających do wystąpienia
napadu.

Bóle Hortona( „migrena czerwona")

- chorobą charakteryzująca się występowaniem

silnych napadowych bólów głowy

- w chorobie tej występują okresowo gromadne,

bardzo silne bóle głowy, często w nocy,
utrzymujące się przez 10—30 min.

- okres napadów trwa przeciętnie 3—4 miesiące i

może występować raz w roku

- przypuszcza się, że mogą one wynikać z

nadmiernego uwalniania histaminy i serotoniny.

- w leczeniu oprócz leków przeciwbólowych stosuje

się również węglan litu, a profilaktycznie leki
blokujące kanały wapniowe.

W leczeniu napadów migreny są stosowane leki różnych

grup, a zwłaszcza:

1) kwas acetylosalicylowy (też w połączeniu z kofeiną) i

inne NLPZ

2)  alkaloidy sporyszu
3)  leki blokujące receptory serotoninowe (metysergid)
4)  leki pobudzające receptory serotoninowe 5-HT

(sumatriptan, zolmitriptan, rizatriptan, noratriptan,

frowatriptan, almotriptan)

5) leki blokujące łącznie receptory histaminowe,

muskarynowe i 5-HT (Pizotifen)

6) leki uspokajające (Amytal, Elenium)

leki rozszerzające naczynia (Ronicol, Catapres)

Szczególne znaczenie w leczeniu migreny i bólów Hortona

mają alkaloidy sporyszu, które stosuje się, gdy nie

udaje się uzyskać remisji bólu po środkach

przeciwbólowych.

Zastosowanie alkaloidów sporyszu w

leczeniu migreny

Ergotamina i dihydroergotamina

- leki te oddziałują hamująco na receptory biorące

udział w neurotransmisji, tj. na receptory α-

adrenergiczne, serotoninoergiczne (receptory

tryptaminowe) i dopaminoergiczne. Wykazano

również, że alkaloidy te mogą działać słabo

pobudzająco na niektóre podtypy tych receptorów.

- ergotamina powoduje skurcz naczyń

krwionośnych żylnych i w mniejszym stopniu

tętniczych.

- dihydroergotamina ze względu na silne

właściwości blokowania receptorów α- wykazuje

rozszerzające działanie na naczynia krwionośne

obwodowe, może wykazywać jednak działanie

zwężające w niektórych obszarach naczyniowych.

- alkaloidy sporyszu mogą przerywać napad migreny

i zapobiegać występowaniu napadu.

- przy dłuższym, ciągłym stosowaniu może

występować rozwój tolerancji i osłabienie działania, a

odstawienie tych leków może spowodować nasilenie

dolegliwości

  Mechanizm działania:
   - dotychczas nie został dokładnie poznany
   - mogą zapobiegać występowaniu migreny przez

hamowanie receptorów serotoninowych typu 5-HT

-przerywać napad migrenowy przez pobudzenie

receptorów 5-HT1γ

-na skutek hamowania receptorów α mogą hamować

występujące w migrenie pulsacje mózgowych naczyń

tętniczych.

- pobudzają ośrodek wymiotny w o.u.n. na skutek

działania bezpośredniego, a obwodowo działają

kurcząco na mięśnie macicy.

- zwężają naczynia - wzrost ciśnienia krwi i

niedokrwienie mięśnia sercowego.

Wskazania
- w leczeniu migreny gdy kwas salicylowy i inne NLPZ

są nieskuteczne

- zalecane są w ciężkich napadach migreny oraz w

gromadnych napadach migreny i ich zapobieganiu

- dihydroergotaminę stosuje się pozajelitowe w celu

przerwania silnej, nawracającej migreny lub stanu

migrenowego.

W celu polepszenia działania ergotaminy stosowane są

preparaty mieszane, w których ergotaminę łączy się:

- z kofeiną zwiększając wchłanianie
- z alkaloidami Atrapa belladonnae
- ze środkami przeciwhistaminowymi (cykliczną

difenhydraminą)

- z pentabarbitalem uzyskując działanie uspokajające
Działania niepożądane:
-skurczowe reakcje naczyniowe, niewydolność

wieńcowa

-nudności, wymioty.

Preparaty
- Ergotaminum (winian)

Ergotaminum tartaricum — drażetki
Dihydroergotaminian (metanosulfonian)
Dihydroergotaminum methanosulfonicum —

krople
Neomigran — fiolki aerozol do nosa

- Dihydroergotaminum (winian)

Dihydroergotaminum tartaricum — tabletki
Preparaty złożone
Bellergot — tabletki powlekane
Coffecorn mite — drażetki
Coffecorn forte — drażetki
Hydacorn — drażetki

Zastosowanie leków blokujących receptory

serotoninowe w leczeniu migreny

METYSERGID

- jest silnym antagonistą receptorów serotoninowych.
- wykazuje też słabe właściwości zwężające naczynia i

pobudzające skurcze macicy

Zastosowanie
- w zapobieganiu nawrotom ciężkiej migreny
- w bólach głowy pochodzenia naczyniowego, np. w

zespole Hortona

Działania niepożądane
- nie może być dłużej stosowany niż przez 6 miesięcy.,

ponieważ może powodować ciężkie powikłania w

postaci zwłóknienia otrzewnej, opłucnej i osierdzia

- nudności, wymioty, senność, niekiedy euforię lub

halucynacje

Leki pobudzających receptory

serotoninowe 5-HT

w leczeniu migreny

SUMATRIPTAN

- selektywnie pobudza receptory 5-HT

w naczyniach

mózgowych i powoduje skurcz tych naczyń,

- nie może być stosowany profilaktycznie - nie

zalecany do stosowania u osób starszych i u dzieci, a

także u chorych z nadciśnieniem i z chorobami serca.

   Wskazania:
    - w leczeniu napadu migreny i bólów głowy Hortona
   Działania niepożądane:
    - wzrost ciśnienia krwi spowodowany skurczem

naczyń krwionośnych,

    - zawroty głowy, senność,
   Preparat:
    Imigran — tabletki powlekane, ampułko-strzykawki

Leki pobudzających receptory

serotoninowe 5-HT

1Dw leczeniu

migreny

-nie mogą być stosowane profilaktycznie

Zolmitriptan

- hamuje napad migreny, jeżeli jest zastosowany

możliwie wcześnie w okresie zwiastunów przed
napadem

Preparat :
Zomig -tabletki

Rizatriptan

- jest stosowany w leczeniu napadów migreny
Preparat
Maxalat- tabletki

Leki pobudzających receptory

serotoninowe 5-HT

1Dw leczeniu

migreny

Naratriptan

- jest określany jako triptan subtelny o

przedłużonym okresie działania

- stosowany głównie w leczeniu migreny

występującej u kobiet w okresie menstruacji

Preparaty
Amerge, Naratnig — tabletki

Frowatriptan

- stosowany jest u osób z powolnie zaczynającym

się atakiem migreny

Preparat
Frovelan - tabletki

Zastosowanie leków hamujących łącznie

receptory serotoninowe, histaminowe

i muskarynowe w leczeniu migreny

Pizolifen

- jest stosowany w zapobieganiu napadom migreny,

nie jest skuteczny w ich przerywaniu.

   Działania niepożądane
   - senność, uczucie zmęczenia
   - zwiększony apetyt i przyrost masy ciała.
   Preparaty:
   Polomjgran, Sandomigran, Sandomigrin,

Sanmigran,Mosegor — drażetki

Document Outline