LEKI STOSOWANE W

LEKI STOSOWANE W

NADCIŚNIENIU

NADCIŚNIENIU

TĘTNICZYM

TĘTNICZYM

W terapii nadciśnienia tętniczego stosuje

W terapii nadciśnienia tętniczego stosuje

się szeroką gamę leków hipotensyjnych

się szeroką gamę leków hipotensyjnych

a są to:

a są to:



INHIBITORY ACE (ACE-I)



ANTAGONIŚCI RECEPTORA
ANGIOTENSYNOWEGO



β-BLOKERY



BLOKERY KANAŁU WAPNIOWEGO



DIURETYKI TIAZYDOWE I
TIAZYDOPODOBNE



INNE LEKI HIPOTENSYJNE

INHIBITORY KONWERTAZY

INHIBITORY KONWERTAZY

ANGIOTENSYNY

ANGIOTENSYNY

STOSOWANE SĄ W:

1.

TERAPII NADCIŚNIENIA TĘTNICZEGO

2.

NIEWYDOLNOŚCI SERCA

3.

CHOROBY NIEDOKRWIENNEJ SERCA

4.

NEFROPATII CUKRZYCOWEJ I
NADCIŚNIENIOWEJ

5.

CUKRZYCY

INHIBITORY KONWERTAZY

INHIBITORY KONWERTAZY

ANGIOTENSYNY

ANGIOTENSYNY

Mechanizm ich działania polega

na:



hamowaniu aktywności enzymu

konwertującego angiotensynę

przez to wykazują działanie:

1.

hipotensyjne

(obniżające ciśnienie t.)

2.

nefroprotekcyjne

(hamują białkomocz i

postęp niewydolności nerek)

3.

przeciwmiażdżycowe

ACE-I

ACE-I

Najczęstszym efektem ubocznym

jest:



KASZEL



NIEDOCIŚNIENIE



HIPERKALIEMIA

(NADMIAR JONÓW POTASU

W SUROWICY KRWI)



NIEWYDOLNOŚĆ NEREK



OBRZĘK NACZYNIORUCHOWY

ACE-I

ACE-I

Są przeciwwskazane u

kobiet w ciąży z uwagi
na ich teratogenne
działanie!!!

(kategoria D)

ACE-I

ACE-I

Działanie ACEI powoduje
również zahamowanie
rozkładu bradykininy
(wykazującej działanie
rozszerzające naczynia) do
nieaktywnych metabolitów.

GRUPA LEKÓW ACE-I



Kaptopryl



Enalapryl



Benazepryl



Chinapryl



Cilazapryl



Fozynopryl



Lizynopryl



Imidapryl



Moeksypryl



Peryndopryl



Ramipryl



Trandolapryl

Antagoniści receptora

angiotensyny II,Sartany

Grupa leków o wspólnym mechanizmie
działania, polegającym na blokowaniu
receptora angiotensynowego typu 1
(AT1), co uniemożliwia działanie
angiotensyny II uwalnianej przez

układ renina-angiotensyna-
aldosteron

, co doprowadza do

uniemożliwienia rozwoju objawów
uzależnionych od biologicznego
działania angiotensyny, polegające na

skurczu naczyń krwionośnych.

Antagoniści receptora

angiotensyny II

W odróżnieniu od

inhibitorów

enzymu konwertującego

, nie

wykazują wpływu na stężenia
bradykininy (co przejawia się
chociażby brakiem kaszlu po
stosowaniu leków tej grupy),
powodują także zwiększenie
poziomu angiotensyny II w
surowicy krwi.

SARTANY

W początkowym okresie, gdy leki
te pojawiły się na rynku, pojawiły
się obawy czy leki te nie będą
wręcz szkodliwe dla organizmu
wskutek zwiększenia
oddziaływania zwiększonego
stężenia angiotensyny II.

SARTANY

W badaniach na zwierzętach
wykazano jednak, że szkodliwe
działanie angiotensyny II na
organizm nie zależy bezpośrednio
od jej stężenia, lecz od
pobudzenia receptora AT1 (a
sartany właśnie ten receptor
blokują).

Sartany, antagoniści

receptora angiotensyny II

Aktualnie zarejestrowane są

następujące sartany:



Losartan



Walsartan



Kandesartan



Telmisartan



Irbesartan



Eprosartan



Olmesartan

SARTANY:

Wskazaniem do stosowania

sartanów jest nadciśnienie tętnicze,

zwłaszcza współistniejące z:



niewydolnością serca



cukrzycą



mikroalbuminurią lub

białkomoczem



przerostem lewej komory serca,



oraz w przypadku działań

ubocznych podczas stosowania

inhibitorów enzymu konwertującego

SARTANY

Wykazano także korzystny wpływ
sartanów:



zmniejszają ryzyko rozwoju

niewydolności serca,



zmniejszają ryzyko rozwoju

niewydolności nerek u chorych na
nadciśnienie tętnicze i cukrzycę
(działanie nefroprotekcyjne),



zmniejszają ryzyko udaru mózgu

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne)

Grupa leków działających
antagonistycznie na receptory β1
i β2 adrenergiczne.

Hamują aktywność układu
współczulnego, wywierając
działanie na niemal cały
organizm.

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne)

Jest to jedna z najważniejszych
grup leków stosowanych w
kardiologii, a zwłaszcza w
chorobie niedokrwiennej serca.
Znajdują też zastosowanie w
leczeniu innych schorzeń!!!

Ich działanie związane jest z

zablokowaniem

receptora beta-

adrenergicznego

, co powoduje

następujące efekty biologiczne:



W obrębie serca - zmniejszenie częstości

akcji serca, spadek przewodnictwa

przedsionkowo-komorowego, obniżenie

kurczliwości mięśnia komór, zmniejszenie

objętości wyrzutowej i minutowej serca,

zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień

sercowy, zwiększenie przepływu

wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia

sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu.



w obrębie naczyń krwionośnych

- skurcz naczyń i zwiększenie oporu
obwodowego.



w obrębie mięśni gładkich

narządów wewnętrznych – skurcz
(np. oskrzeli)



w układzie RAA - hamują

wydzielanie reniny i w konsekwencji
obniżają ciśnienie krwi



w oku: obniżają ciśnienie

śródgałkowe.

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne)

Poszczególne leki z tej grupy różnią

się:

Selektywnością wpływu na
receptory receptory β2 i β1-
adrenergiczne - wpływa to na
częstość występowania działań
niepożądanych. Leki nieselektywne
mogą powodować skurcz oskrzeli.

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne)

WSKAZANIA:



Nadciśnienie tętnicze

(obecnie pojawiły się

wątpliwości, czy leki beta-adrenolityczne powinny być

stosowane jako leki I rzutu w terapii nadciśnienie tętniczego, z

uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy

długotrwałym stosowaniu).



Choroba niedokrwienna serca



Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca



Komorowe zaburzenia rytmu serca



Profilaktyka napadów migreny



Tachykardia zatokowa



Nadczynność tarczycy



Jaskra

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne)

PRZECIWSKAZANIA



bradykardia zatokowa



blok przedsionkowo-komorowy II stopnia,

blok przedsionkowo-komorowy III stopnia



wstrząs kardiogenny



niewyrównana astma oskrzelowa



przewlekła obturacyjna choroba płuc



niewyrównana niewydolność krążenia



angina Prinzmetala

β-BLOKERY (Leki beta-

adrenolityczne) LEKI:

Nieselektywne

(blokujące receptory β2

i β1-adrenergiczne):



oksprenolol



pindolol



propranolol



sotalol



nadolol



alprenolol



kartenolol

Selektywne

(blokujące tylko receptory β1-

adrenergiczne):



metoprolol



atenolol



acebutolol



betaksolol



bisoprolol



celiprolol



nebiwolol



esmolol

Leki α- i β-adrenolityczne:

◦

labetalol

◦

karwedilol

β-BLOKERY DZIAŁANIE

NIEPOŻĄDANE:

UKŁAD KRĄŻENIA



Bradykardia



Niewydolność krążenia



Blok przedsionkowo-komorowy



Hipotonia



Ziębnięcie dłoni i stóp

OŚRODKOWY UKŁAD

NERWOWY:



Oszołomienie



Depresja



zaburzenia widzenia



halucynacje



"niezwykłe" sny



problemy z pamięcią

PRZEWÓD POKARMOWY:



Nudności



Wymioty



bóle brzucha



biegunka lub zaparcie

UKŁAD ODDECHOWY:



Zaostrzenie przebiegu lub

prowokacja napadu astmy

oskrzelowej



U niektórych chorych leczenie

może powodować czasową

impotencję!

Diuretyki

Ich działanie polega na zwiększaniu diurezy. W

zdecydowanej większości ich działanie opiera się na

powodowaniu wzrostu wydalania jonów sodowych

(Na+) co powoduje zwiększanie wydalania wody.

Zmniejszenie objętości płynów przy zachowaniu tej

samej pojemności łożyska naczyniowego, obniża

ciśnienie tętnicze. Działanie hipotensyjne większości

tych leków opiera się również na pośrednim wpływie

na napięcie mięśni naczyń krwionośnych. Pod

względem chemicznym jest to grupa niejednorodna.

W leczeniu nadciśnienia stosuje się głównie analogi

tiazydów, ale używa się też diuretyków z innych grup

.

Leki moczopędne są pomocne w leczeniu:
nadciśnienia, marskości wątroby, niewydolności krążenia,

niewydolności nerek, obrzęków, bakteryjnych zakażeń dróg

moczowych, zatruć substancjami wydalanymi przez nerki, oraz

wielu innych chorób.



Diuretyki pętlowe:

◦

bumetanid

◦

kwas etakrynowy

◦

furosemid

Dzialąnie niwpożądane: typowe dla diuretyków pętlowych

zaburzenia elektrolitowe: niedobory potasu, sodu i chloru,

również magnezu i wapnia. Nadmierne dawki mogą

doprowadzić do odwodnienia,przejściowe zaburzenia słuchu.

Przykłąd leków: Diuresal ,Diurix ,Durafurid, Fumarenid,

Furosemidum,

◦

torasemid



Diuretyki tiazydowe:

◦

chlortalidon

◦

epitizyd

◦

hydrochlorotiazyd

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na hydrochlorotiazyd i inne

sulfonamidy, niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia

czynności wątroby. Dna, hiperkalcemia, hiponatremia, ciąża,

laktacja.

◦

chlorotiazyd

◦

bendroflumetiazyd



Diuretyki podobne do tiazydowych:

◦

indapamid

◦

chlortalidon

Przeciwwskazania:ciężka niewydolności nerek, ostrym

kłębuszkowym zapaleniu nerek, nadwrażliwości na

sulfonamidy.

Działąnia niepożądane: bóle i zawroty głowy, kołatania serca,

zaburzenia elektrolitowe.

◦

metolazon



Diuretyki oszczędzające potas:

◦

amiloryd

◦

triamteren

◦

spironolakton

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki preparatu,

hiponatremia, hiperkaliemia, pierwotna niedoczynność kory

nadnerczy, ciężka niewydolność wątroby, ostra niewydolność

nerek, bezmocz, ciąża i laktacja

Działania niepożądane: wykazuje działanie rakotwórcze ,

hiperkaliemia, ginekomastia, zaburzenia erekcji, przerost i

bolesność gruczoł sutkowego u kobiet, zaburzenia

miesiączkowania, bóle głowy senność ataksja, pojedyncze

przypadki zmian skórnych.

Antagoniści kanału

wapniowego

Obniżenie zdolności otwierania się kanałów

wapniowych powoduje zmniejszenie

napływu jonów wapnia do komórki i

spadek ich wewnątrzkomórkowego

stężenia. Ponieważ jony Ca2+ pełnią

ważną funkcję w mechanizmie skurczu

mięśni, zablokowanie ich wnikania do

komórki blokuje możliwość kurczenia się

mięśni i prowadzi do ich rozluźnienia.

Blokery kanału wapniowego stosuje się

przede wszystkim w leczeniu chorób

układu krążenia, w których korzystne jest

obniżenie ciśnienia tętniczego. Leki z tej

grupy są używane w terapii nadciśnienia,

dusznicy bolesnej, arytmii oraz w

migrenie.

pochodne 1,4-

dihydropyrydyny:

◦

amlodypina

Przeciwwskazania: nadwrażliwość na

składniki preparatu czy inne leki -

pochodne dihydropirydyny, zawężenie

drogi odpływu z lewej komory serca

(objawowa stenoza aortalna), niestabilna

dławica piersiowa, niewydolność serca po

świeżym zawale serca (w ciągu

pierwszych 28 dni)

◦

felodypina

◦

isradypina

◦

nifedypina

◦

nimodypina

◦

nitrendypina

niedihyropirydyny:

◦

pochodne benzotiazepiny



diltiazem

Przeciwwskazania: hipotonia, blok

przedsionkowo- komorowy, laktacja.

Działania niepożądane : odczyny

alergiczne, hipotonia, niekiedy przerost
dziąseł.

Najpopularniejsze w Polsce preparaty to

m.in.: Diltiazem, Dilzem, Oxycardil



klentiazem

Bezpośrednio działające na mięsień

sercowy - pochodne papaweryny



werapamil

Przeciwwskazania: blok przedsionkowo- komprowy

II i III stopnia, ciężka niewydolność krązenia,
migotanie przedsionków, w przebiegu zespołu
WPW z dodatkową drogą przewodzenia (zespół
LGL), częstoskurcz komoprowy.

Działania niepożądane: blok przedsionkowo-

komorowy każdego stopnia, niewydolność
krążenia aż do obrzęku płuc ,częstoskurcz
komorowy, u ludzi z zespołem LGL, bóle brzucha,
mdłości, zaparcie, uszkodzenie wątroby



gallopamil



emopamil

Inne leki obniżające
ciśnienie

Agoniści kanałów potasowych
Zwiększają przepuszczalność błony komórkowej

dla jonów potasu i tym samym zwiększają ich

wypływ z komórek mięśniowych. Powoduje to

wzrost potencjału spoczynkowego przez

hiperpolaryzację błony komórkowej, co z kolei

obniża pobudliwość mięśni i powoduje spadek

kurczliwości.

przykłady: minoksydyl, pinacydyl
Minoksydyl stosowany jest jako lek na porost

włosów.

Agoniści receptorów dopaminergicznych
Stymulacja tych receptorów powoduje rozkurcz

mięśni naczyń krwionośnych i hamowanie układu

RAA co również prowadzi do spadku ciśnienia.