background image

XXIII. Leki blokujące receptory cholinergiczne

ANTAGONIŚCI  CHOLINORECEPTORÓW

ANTAGONIŚCI  CHOLINORECEPTORÓW

● 

● 

leki antymuskarynowe

leki antymuskarynowe

● 

● 

leki antynikotynowe

leki antynikotynowe

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

● 

● 

blokery muskarynowe M

blokery muskarynowe M

1

1

 M

 M

5

5

●● 

●● 

parasympatykolityki – 

parasympatykolityki – 

     

     

bardziej prawidłowo leki

bardziej prawidłowo leki

     

     

antymuskarynowe

antymuskarynowe

LEKI ANTY

LEKI ANTY

NIKOTYNOWE

NIKOTYNOWE

● 

● 

blokery zwojowe

blokery zwojowe

● 

● 

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

1. Alkaloidy tropanowe i ich półsyntetyczne pochodne
2. Leki o różnej budowie
3. Leki blokujące zwoje

background image

1. Alkaloid

1. Alkaloid

y

y

 tropanowe

 tropanowe

 i ich p

 i ich p

ółsyntetyczne 

ółsyntetyczne 

pochodne

pochodne

ALKALOIDY 

ALKALOIDY 

Atropa Belladonna

Atropa Belladonna

Solanaceae

Solanaceae

background image
background image
background image

229. ATROPINA

229. ATROPINA

(

(

Atropinum

Atropinum

, Atropina)

, Atropina)

Ester 

Ester 

α

α

-(hydroksymetylo)-8-metylo-8-

-(hydroksymetylo)-8-metylo-8-

azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy kwasu 

azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy kwasu 

fenylooctowego

fenylooctowego

2-Fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

2-Fenylo-3-hydroksypropionian 8-metylo-8-

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-

azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-

o

o

lu

lu

 

 

background image

230. ANIZOTROPINA

230. ANIZOTROPINA

(

(

Anisotropinum

Anisotropinum

, Valpin)

, Valpin)

Ester (8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oct-3-ylo)-

Ester (8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oct-3-ylo)-

2-propylopentanowy

2-propylopentanowy

 

 

background image

231. BROMEK KLIDYNIUM

231. BROMEK KLIDYNIUM

(

(

Clidinium

Clidinium

, Librax)

, Librax)

Bromek 1-metylo-(1-azoniabicyklo[2.2.2]okt-

Bromek 1-metylo-(1-azoniabicyklo[2.2.2]okt-

8-ylo) 2-hydroksy-2,2-difenylo-octanu

8-ylo) 2-hydroksy-2,2-difenylo-octanu

 

 

● 

● 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

żołądka 

żołądka 

background image

232. IPRATROPIUM

232. IPRATROPIUM

(

(

Ipratropium

Ipratropium

, Atrovent)

, Atrovent)

Bromek 

Bromek 

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

● 

● 

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

   

   

w astmie

w astmie

background image

233. HOMATROPINA

233. HOMATROPINA

(

(

Homatropinum

Homatropinum

, Isopto Homatropine)

, Isopto Homatropine)

Ester 8-metylotropinowy kwasu migdałowego 

Ester 8-metylotropinowy kwasu migdałowego 

(α-hydroksy-α-fenylooctowego)

(α-hydroksy-α-fenylooctowego)

● 

● 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

żołądka,

żołądka,

       

       

rozszerza źrenicę 

rozszerza źrenicę 

background image

234. SKOPOLAMINA

234. SKOPOLAMINA

(

(

Scopolaminum, 

Scopolaminum, 

Hyoscine)

Hyoscine)

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8-

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8-

metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-ylu

metylo-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-ylu

● 

● 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej 

żołądka,

żołądka,

       

       

rozszerza źrenicę

rozszerza źrenicę

background image

235. l - HYOSCYAMINA

235. l - HYOSCYAMINA

(

(

l-Hyoscyaminum

l-Hyoscyaminum

, Anaspaz)

, Anaspaz)

   

   

Ester 8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy 

Ester 8-metylo-8-azabicyklo[3.2.1]okt-3-ylowy 

kwasu 

kwasu 

α

α

-(hydroksymetylo)-fenylooctowego

-(hydroksymetylo)-fenylooctowego

● 

● 

lewoskrętny izomer atropiny, rozkurczowa, 

lewoskrętny izomer atropiny, rozkurczowa, 

choroba

choroba

   

   

wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w 

wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w 

okulistyce

okulistyce

background image

236. METSKOPOLAMINA

236. METSKOPOLAMINA

(

(

Methscopolaminum

Methscopolaminum

, Pamine)

, Pamine)

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8,8-

3-Hydroksy-2-fenylopropionian-6,7-epoksy-8,8-

dimetylo-8-azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

dimetylo-8-azabicyklo-[3.2.1]-oktan-3-ylu

● 

● 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

       

       

rozszerza źrenicę

rozszerza źrenicę

background image

2. Leki o różnej budowie

2. Leki o różnej budowie

237. OKSYFENCYKLIMINA

237. OKSYFENCYKLIMINA

(

(

Oxyphencycliminum

Oxyphencycliminum

, Daricon)

, Daricon)

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

Ester 1,4,5,6-tetrahydro-(1-metylo-2-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

pirymidyno)-metylowy kwasu α-cykloheksylo-

α

α

hydroksyfenylooctowego

hydroksyfenylooctowego

background image

238. CYKLOPENTOLAT

238. CYKLOPENTOLAT

(

(

Cyclopentolatum

Cyclopentolatum

, Cyclogyl)

, Cyclogyl)

Ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu

Ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu

    

    

α

α

-(1-hydroksycyklopentylo)-fenylooctowego

-(1-hydroksycyklopentylo)-fenylooctowego

 

 

 

 

● 

● 

w okulistyce, w zapaleniu tęczówki i spojówki

w okulistyce, w zapaleniu tęczówki i spojówki

background image

239. GLIKOPYRONIUM

239. GLIKOPYRONIUM

(

(

Glycopyrrolatum

Glycopyrrolatum

, Robinul)

, Robinul)

Bromek 3-

Bromek 3-

[(cyklopentylohydroksyfenyloacetylo)]-1,1-

[(cyklopentylohydroksyfenyloacetylo)]-1,1-

dimetylopirolidyniowy

dimetylopirolidyniowy

● 

● 

w premedykacji, rozkurczający, w stanach

w premedykacji, rozkurczający, w stanach

   

   

pooperacyjnych

pooperacyjnych

background image

240. TROPIKAMID

240. TROPIKAMID

(

(

Tropicamidum

Tropicamidum

, Mydriacyl Ophthalmic)

, Mydriacyl Ophthalmic)

N-Etylo-

N-Etylo-

α

α

-(hydroksymetylo)-N-(4-

-(hydroksymetylo)-N-(4-

pirydynylometylo)-benzenoacetamid

pirydynylometylo)-benzenoacetamid

● 

● 

rozszerzający źrenicę

rozszerzający źrenicę

background image

241. DICYKLOMINA

241. DICYKLOMINA

(

(

Dicyclominum

Dicyclominum

, Bentyl)

, Bentyl)

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu 1-

Ester 2-(dietyloamino)-etylowy kwasu 1-

cykloheksylocykloheksano-1-karboksylowego

cykloheksylocykloheksano-1-karboksylowego

 

 

● 

● 

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

rozkurczowo, w chorobie wrzodowej żołądka,

        

        

jelito drażliwe 

jelito drażliwe 

background image

242. FLAWOKSAT

242. FLAWOKSAT

(

(

Flavoxatum

Flavoxatum

, Urispas)

, Urispas)

Ester 2-piperydynoetylowy kwasu 3-metylo-4-okso-

Ester 2-piperydynoetylowy kwasu 3-metylo-4-okso-

2-fenylo-4H-1-benzopirano-8-karboksylowego

2-fenylo-4H-1-benzopirano-8-karboksylowego

● 

● 

nocne parcie, nocne lub częste oddawanie 

nocne parcie, nocne lub częste oddawanie 

moczu 

moczu 

background image

243. HEKSOCYKLIUM

243. HEKSOCYKLIUM

(

(

Hexocyclium

Hexocyclium

, Tral)

, Tral)

1-Cykloheksylo-2-(4,4-dimetylo-2,3,5,6-

1-Cykloheksylo-2-(4,4-dimetylo-2,3,5,6-

tetrahydropirazyn-1-ylo)-1-fenyloetanol; 

tetrahydropirazyn-1-ylo)-1-fenyloetanol; 

sulfoksymetan

sulfoksymetan

background image

244. IZOPROPAMID

244. IZOPROPAMID

(

(

Isopropamidum

Isopropamidum

, Darbid)

, Darbid)

Jodek (3-karbamoilo-3,3-difenylopropylo)-

Jodek (3-karbamoilo-3,3-difenylopropylo)-

diizopropylometyloamoniowy

diizopropylometyloamoniowy

● 

● 

rozkurczająco, choroba wrzodowa  

rozkurczająco, choroba wrzodowa  

background image

245. MEPENZOLAT

245. MEPENZOLAT

(

(

Mepenzolatum

Mepenzolatum

, Cantil)

, Cantil)

    

    

Bromek estru 3-hydroksy-1,1-

Bromek estru 3-hydroksy-1,1-

dimetylopiperydynowego kwasu benzylowego

dimetylopiperydynowego kwasu benzylowego

● 

● 

rozkurczowo

rozkurczowo

background image

246. METANTELINA

246. METANTELINA

(

(

Methanthelinum

Methanthelinum

, Banthine)

, Banthine)

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

2-Dietyloaminoetylo-9H-ksanteno-9-

karboksylan

karboksylan

 

 

background image

247. OKSYBUTYNINA

247. OKSYBUTYNINA

(

(

Oxybutyninum

Oxybutyninum

, Ditropan)

, Ditropan)

Ester 4-(dietyloamino)-2-butynylowy kwasu

Ester 4-(dietyloamino)-2-butynylowy kwasu

    

    

α

α

-cykloheksylo-

-cykloheksylo-

α

α

-hydroksyfenylooctowego

-hydroksyfenylooctowego

● 

● 

rozkurczowo, nadmierne pocenie

rozkurczowo, nadmierne pocenie

● 

● 

receptor M

receptor M

background image

248. PROPANTELINA

248. PROPANTELINA

(

(

Propanthelinum

Propanthelinum

, Pro-Banthine)

, Pro-Banthine)

    

    

Bromek estru (2-hydroksyetylo)-

Bromek estru (2-hydroksyetylo)-

diizopropylometyloamoniowego kwasu 

diizopropylometyloamoniowego kwasu 

ksanteno-9-karboksylowego

ksanteno-9-karboksylowego

● 

● 

rozkurczowo, nadmierne pocenie

rozkurczowo, nadmierne pocenie

background image

249. PROPIWERYNA

249. PROPIWERYNA

(

(

Propiverinum

Propiverinum

, Detrunorm)

, Detrunorm)

Difenylopropoksyoctan 1-metylo-4-

Difenylopropoksyoctan 1-metylo-4-

piperydylowy

piperydylowy

● 

● 

nocne moczenie 

nocne moczenie 

background image

250. TOLTERODYNA

250. TOLTERODYNA

(

(

Tolterodinum

Tolterodinum

, Detrol)

, Detrol)

N,N-Diizopropylo-3-(2-hydroksy-5-

N,N-Diizopropylo-3-(2-hydroksy-5-

metylofenylo)-3-fenylopropanamina

metylofenylo)-3-fenylopropanamina

● 

● 

nadmierna pobudliwość pęcherza moczowego

nadmierna pobudliwość pęcherza moczowego

background image

251. TRIDIHEKSETYL

251. TRIDIHEKSETYL

(

(

Tridihexethylum

Tridihexethylum

, Pathilon)

, Pathilon)

(3-Cykloheksylo-3-hydroksy-3-fenylo-

(3-Cykloheksylo-3-hydroksy-3-fenylo-

propylo)-trietylo-amonium

propylo)-trietylo-amonium

 

 

background image

3. Leki blokujące zwoje

3. Leki blokujące zwoje

background image

252. MEKAMYLAMINA

252. MEKAMYLAMINA

(

(

Mecamylaminum

Mecamylaminum

, Inversine)

, Inversine)

N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-

N,2,3,3-Tetrametylobicyklo[2.2.1]heptano-2-

amina

amina

● 

● 

w nadciśnieniu złośliwym

w nadciśnieniu złośliwym

background image

 

 

USA:  Anisotropine (Valpin); Atropine; Belladonna

USA:  Anisotropine (Valpin); Atropine; Belladonna

alkaloids,extract or tincture, Clidinium 

alkaloids,extract or tincture, Clidinium 

(Quarzan),

(Quarzan),

Cyclopentolate (Cycligyl), Dicyclomine (Bentyl),

Cyclopentolate (Cycligyl), Dicyclomine (Bentyl),

Flavoxate (Urispas), Glycopyrrolate (Robinul),

Flavoxate (Urispas), Glycopyrrolate (Robinul),

Hexocyclinum (Tral), Homatropine (Isopto 

Hexocyclinum (Tral), Homatropine (Isopto 

Homatropine),Isopropamide (Darbid), l-

Homatropine),Isopropamide (Darbid), l-

Hyoscyamine

Hyoscyamine

(Anaspaz,Cystospaz-M,Levsinex), Ipratropium

(Anaspaz,Cystospaz-M,Levsinex), Ipratropium

(Atrovent), Mepenzolate (Cantil), Methantheline

(Atrovent), Mepenzolate (Cantil), Methantheline

(Banthine), Methscopolamine (Pamine), 

(Banthine), Methscopolamine (Pamine), 

Oxybutynin (Ditropan), Oxyphencyclimine 

Oxybutynin (Ditropan), Oxyphencyclimine 

(Daricon), Propantheline (Pro-Banthine), 

(Daricon), Propantheline (Pro-Banthine), 

Propiverine (Detrunorm), Scopolamine,

Propiverine (Detrunorm), Scopolamine,

Tolterodine (Detrol), Tridihexethyl (Pathilon), 

Tolterodine (Detrol), Tridihexethyl (Pathilon), 

Tropicamide (Mydriacyl Ophthalmic), 

Tropicamide (Mydriacyl Ophthalmic), 

Mecymylamine (Inversine)

Mecymylamine (Inversine)

background image
background image
background image

Document Outline