Leki blokujące kanały 

Leki blokujące kanały 

wapniowe (antagoniści 

wapniowe (antagoniści 

wapnia)

wapnia)

              

              

                  

                  

Michał Wiciński

Michał Wiciński

2

2

hamują przezbłonowy, 

hamują przezbłonowy, 

dokomórkowy napływ 

dokomórkowy napływ 

jonów wapnia do wnętrza 

jonów wapnia do wnętrza 

komórki

komórki

blokują zależny od napięcia 

blokują zależny od napięcia 

kanał wapniowy typu L

kanał wapniowy typu L

wszystkie leki blokujące 

wszystkie leki blokujące 

kanał wapniowy wiążą się z 

kanał wapniowy wiążą się z 

podjednostką 

podjednostką 





1 kanału L, 

1 kanału L, 

jednakże w zależności od 

jednakże w zależności od 

budowy leku – z różnymi 

budowy leku – z różnymi 

miejscami w obrębie tej 

miejscami w obrębie tej 

podjednostki

podjednostki

3

3

Na podstawie punktów uchwytu, które 

Na podstawie punktów uchwytu, które 

stanowią trzy różne miejsca wiązania w 

stanowią trzy różne miejsca wiązania w 

obrębie podjednostki 

obrębie podjednostki 





1 kanału L, 

1 kanału L, 

rozróżniamy 3 grupy leków:

rozróżniamy 3 grupy leków:

pochodne 1,4- dihydropirydyny (typu 

pochodne 1,4- dihydropirydyny (typu 

nifedypiny)

nifedypiny)

typu werapamilu

typu werapamilu

typu diltiazemu

typu diltiazemu

wszystkie blokery kanałów wapniowych 

wszystkie blokery kanałów wapniowych 

są metabolizowane przez CYP3A4

są metabolizowane przez CYP3A4

4

4

5

5

Efekt działania

Efekt działania

chronotropizm

dromotropizm

inotropizm

praca serca

arytmia

hipertrofia

przepływ

  wieńcowy

RR
rozkurcz naczyń 
mózgowych

6

6

Podział

Podział

Pochodne
Fenyloalkiloaminy
werapamil

Pochodne
Benzotiazepiny
diltiazem

Pochodne
Dihydropirydyny
nifedypina

•

Arytmie nadkomorowe

•

Migotanie przedsionków

•

ChNS

•

NT

•

Arytmie nadkomorowe

•

Migotanie przedsionków

•

ChNS

•

NT

•

NT

•

ChNS

•

Krwotok podpajęczynówkowy

•

Migrena

•

Ch. Raynaud’a

7

7

Substancje

Substancje

Pochodne fenyloalkiloaminy

Pochodne fenyloalkiloaminy

 

 

werapamil (120-480mg; 1-2 x1); gallopamil

werapamil (120-480mg; 1-2 x1); gallopamil

Pochodne benzotiazepiny

Pochodne benzotiazepiny

 

 

diltiazem (120-360mg 1-2 x1); klentiazem

diltiazem (120-360mg 1-2 x1); klentiazem

Pochodne dihydropirydyny

Pochodne dihydropirydyny

Krótko 
działające
nifedypina
nikardypina
nitrendypina
nisoldypina
nimodypina
isradypina 

Długo działające 
amlodypina (5-10mg; 1x1)
felodypina  (5-20mg; 1x1)
lacydypina (4-6mg; 1x1)
nilwadypina

Inne

cinnarizyna, flunnarizyna

8

8

Pochodne dihydropirydyny

Pochodne dihydropirydyny

C. D. Furberga i wsp. 

C. D. Furberga i wsp. 

„Nifedipine. Dose-related 

„Nifedipine. Dose-related 

increase in mortality in patients with coronary 

increase in mortality in patients with coronary 

heart disease”

heart disease”

 opublikowana w Circulation 

 opublikowana w Circulation 

1995,92,1326-1331. 

1995,92,1326-1331. 

PTNT

PTNT





 nie zaleca stosowania antagonistów wapnia 

 nie zaleca stosowania antagonistów wapnia 

o szybkim i krótkim działaniu, zwłaszcza krótko 

o szybkim i krótkim działaniu, zwłaszcza krótko 

działającej nifedypiny

działającej nifedypiny

Powszechne zastosowanie znajdują natomiast leki 

Powszechne zastosowanie znajdują natomiast leki 

o powolnym i długim działaniu dostępne pod 

o powolnym i długim działaniu dostępne pod 

postacią odpowiednio zmodyfikowanych 

postacią odpowiednio zmodyfikowanych 

preparatów tradycyjnych bądź nowych leków o 

preparatów tradycyjnych bądź nowych leków o 

długim okresie półtrwania

długim okresie półtrwania

Przewaga nad innymi lekami 

Przewaga nad innymi lekami 

9

9

Pochodne dihydropirydyny – 

Pochodne dihydropirydyny – 

działania niepożądane

działania niepożądane

Nadmierne rozszerzenie naczyń

Nadmierne rozszerzenie naczyń

–

Bóle i zawroty głowy

Bóle i zawroty głowy

–

Zaczerwienienie twarzy

Zaczerwienienie twarzy

–

Obrzęki wokół kostek

Obrzęki wokół kostek

–

Hipotensja, 

Hipotensja, 





HR

HR

10

10

Połączenie antagonisty wapnia i antagonisty 

Połączenie antagonisty wapnia i antagonisty 

receptora angiotensynowego w terapii 

receptora angiotensynowego w terapii 

nadciśnienia tętniczego

nadciśnienia tętniczego

11

11

Podstawowe wskazania 

Podstawowe wskazania 

kliniczne

kliniczne

Werapamil i diltiazem: NT+ChNS/arytmie

Werapamil i diltiazem: NT+ChNS/arytmie

Choroby OUN 

Choroby OUN 





 

 

nimodypina

nimodypina





częstości i siły napadów migrenowych: 

częstości i siły napadów migrenowych: 

flunarizyna

flunarizyna

Lek pomocniczy w padaczce: 

Lek pomocniczy w padaczce: 

flunarizyna

flunarizyna

, 

, 

cinnarizyna

cinnarizyna

Nadciśnienie płucne i tokoliza 

Nadciśnienie płucne i tokoliza 





 nifedypina

 nifedypina

Pochodne dihydropirydyny o przedłużonym działaniu

Pochodne dihydropirydyny o przedłużonym działaniu

–

NT+ ChNS

NT+ ChNS

–

Choroby naczyń obwodowych

Choroby naczyń obwodowych

12

12

Farmakokinetyka i interakcje 

Farmakokinetyka i interakcje 

Większość to mieszaniny racemiczna

Większość to mieszaniny racemiczna





tylko połowa dawki działa

tylko połowa dawki działa

Metabolizowane przez P-450

Metabolizowane przez P-450





interakcje lekowe:

interakcje lekowe:

beta-blokery

beta-blokery

Werapamil/digoksyna

Werapamil/digoksyna

Statyny

Statyny

Cyklosporyna

Cyklosporyna

Cymetydyna 

Cymetydyna 

 

 

sok grejfrutowy 

sok grejfrutowy 





biodostępność

biodostępność

Ryzyko krwawień przy przewlekłym stosowaniu

Ryzyko krwawień przy przewlekłym stosowaniu

13

13

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

BEZWZGLĘDNE

BEZWZGLĘDNE

WZGLĘDNE

WZGLĘDNE

dihydropirydyny

dihydropirydyny

nadkomorowe zaburzenia rytmu 

nadkomorowe zaburzenia rytmu 

niewydolność serca

niewydolność serca

werapamil i 

werapamil i 

diltiazem

diltiazem

blok p-k (II lub III

blok p-k (II lub III

°

°

) 

) 

niewydolność serca

niewydolność serca

blok AV – diltiazemu (7,6%) i werapamil (2,0%)!!

blok AV – diltiazemu (7,6%) i werapamil (2,0%)!!