1
Neuroleptyki
Mechanizm działania: hamowanie funkcji receptorów D2 i D3 (neuroleptyki klasyczne)
oraz rec. 5-HT2, M1, α1, H1 (neuroleptyki atypowe oraz niektóre klasyczne)
Działania niepoŜądane:
- układ nerwowy: objawy poazapiramidowe i motoryczne: wczesne i późne dyskinezy,
parkinsonowski zespół poneuroleptyczny, akatyzja, złośliwy zespół neuroleptyczny,
nadmierna sedacja, senność, obniŜenie napędu i aktywności złoŜonej, depresja polekowa
- układ krąŜenia: tachykardia (głównie na początku leczenia), obniŜenie ciśnienia
tętniczego, hipotonia ortostatyczna
- inne: przyrost masy ciała, obniŜenie libido, reakcje alergiczne, nadwraŜliwość na
ś
wiatło, zmiany pigmentacyjne siatkówki, ginekomastia, mlekotok, hiperglikemia, zmiany
układu hemodynamicznego, ryzyko zakrzepów
Zaburzeń pozapiramidowych nie wywołuje klozapina (sulpiryd rzadko), wywołuje
natomiast zaburzenia Ŝołądkowo- jelitowe, suchość błon śluzowych, spadek ciśnienia
tętniczego krwi, senność, uszkodzenie szpiku, Ŝółtaczkę
Przykłady leków:
Neuroleptyki „klasyczne”, I generacji:
- chlorpromazyna
- promazyna
- haloperidol
Neuroleptyki „atypowe”- II generacji
- klozapina
- risperidon
- sulpiryd
Węglan litu (Lithium carbonicum)
Zastosowanie: leczenie fazy maniakalnej, zapobieganie występowania faz depresyjnych
w chorobie afektywnej dwubiegunowej
Mechanizm działania: osłabienie działania neuroprzekaźników (blok. wychwytu
zwrotnego dopaminy i noradrenaliny)
Działania niepoŜądane: zaburzenia Ŝołądkowo- jelitowe, osłabienie siły mięśniowej,
senność, zaburzenia mowy, sztywność i drŜenia mięśniowe, śpiączka, uszkodzenie nerek,
hamowanie czynności gruczołu tarczowego
2
Leki przeciwdepresyjne
1. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD)
Mechanizm działania: nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i
serotoniny oraz blokada rec. M i H
Działania niepoŜądane: suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zaparcia,
obniŜenie ciśnienia krwi, tachykardia (przedawkowanie prowadzi do zaburzeń rytmu
serca
śmierć pacjenta)
Przykłady leków
imipramina, amitryptylina, doksepina , nortryptylina
2. Czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Działanie podobne do TLPD, ale w większym stopniu hamowanie wychwytu zwrotnego
noradrenaliny
Przykłady leków:
maprotylina, mianseryna, mirtazapina
3. Inhibitory wychwytu zwrotnego NA i 5HT
wenflaksyna
Działanie niepoŜądane: nudności, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bezsenność,
drŜenie mięśniowe, nerwowość, zaparcia, zwiększone pocenie się
4. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego 5HT (SSRI)
citalopram, fluoksetyna („tabletka szczęścia”)
Działania niepoŜądane: podwyŜszone ryzyko prób samobójczych, bezsenność, bóle
głowy, zaburzenia Ŝołądkowo- jelitowe
5. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego NA (NSRI)
reboksetyna
Działania niepoŜądane: bezsenność, zawroty głowy, suchość w ustach, nadmierne
pocenie się, tachykardia, problemy z oddawaniem moczu, zaburzenia potencji
6. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)
Mechanizm działania: hamują proces degradacji monoamin, co prowadzi do zwiększenia
synaptycznego stęŜenia dopaminy, noradrenaliny, adrenaliny, serotoniny w mózgu
Działania niepoŜądane: zaburzenia snu, nudności, bóle głowy
Przeciwwskazania: próby samobójcze
Przykłady leków:
selegilina, moklobemid
7. Wyciąg z dziurawca
stosowany w przypadku lekkich i średnio nasilonych depresji
substancje aktywne: hiperycyna, hiperforyna- hamowanie wychwytu zwrotnego 5HT,
NA, GABA i dopaminy
Działanie niepoŜądane- moŜliwe uczulenie na światło
3
Leki uspokajające i nasenne
1. Benzodiazepiny
Działanie: uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, zmniejszające
napięcie mięśni szkieletowych
Mechanizm działania: nasilenie hamujących funkcji GABA- ergicznych neuronów
Działania niepoŜądane: moŜliwość uzaleŜnienia,
uczucie zmęczenia, zaburzenia chodu, oszołomienie, zawroty głowy, osłabienie funkcji
intelektualnych, zaburzenia koordynacji, paradoksalane reakcje pobudzenia i splątania
(szczególnie u starszych osób), nasilenie łaknienia i zwiększenie masy ciała (przy
długotrwałym stosowaniu), utrata libido, zaburzenia owulacji i miesiączkowania
Przykłady leków:
oksazepam (krótki czas działania 3- 8 godz.)
lorazepam (pośredni czas działania, 8- 15 godz.)
diazepam (długi czas działania > 15 godz.)
2.
Barbiturany:
Działanie: uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe
Mechanizm działania: nasilenie aktywności rec. GABA
Działania niepoŜądane: senność, uczucie zmęczenia, depresja układu oddechowego,
szybki rozwój tolerancji i uzaleŜnienia
Objawy zatrucia ostrego: narastająca senność, uspokojenie, zaburzenia orientacji i
równowagi, podwyŜszenie progu drgawkowego, zwiotczenie mięśni szkieletowych,
zwolnienie i spłycenie oddechu, obniŜenie ciśnienia tętniczego krwi (hipotonię
ortostatyczna), oczopląs, hipotermia, śpiączka
Przykłady leków:
tiopental (krótki czas działania 3- 8 godz.)
pentobarbital (pośredni czas działania, 8- 15 godz.)
fenobarbital (długi czas działania > 15 godz.)
W związku z niewielką róŜnicą pomiędzy dawką terapeutyczną a toksyczną (ryzyko
przedawkowania), znaczenie barbituranów w terapii bezsenności oraz lęku zmniejszyło
się na korzyść bezpieczniejszych leków z grupy benzodiazepin.
Barbiturany stosowane są w indukcji znieczulenia ogólnego oraz jako leki
przeciwpadaczkowe.
3.
Melatonina
Stosowana jako lek nasenny w zaburzeniach rytmu dobowego (u pacjentów
niewidomych) oraz w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych.
4.
Preparaty roślinne
wyciąg z: korzenia kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis), szyszek chmielu
(Humulus), liści melisy (Melissa), kwiatostanów męczennicy (Passiflora)
4
Leki psychostymulujące (psychoanaleptyki)
1.
amfetamina, metamfetamina
Efekt biologiczny: euforia, pobudzenie ruchowe, wzrost ciśnienia tętniczego krwi
Mechanizm działania: wzrost uwalniania katecholamin (głównie noradrenaliny i
dopaminy)
Zastosowanie kliniczne: narkolepsja, zespół deficytu uwagi i nadreaktywności u dzieci
(ADHD)
2.
Metyloksantyny: kofeina, teofilina
stymulują CSN bez wywoływania uzaleŜnienia, euforii i stanów psychotycznych