FARMAKOLOGIA wykład 9 (10 XII 01) ŻEŃSKIE HORMONY PŁCIOWE

• estrogeny

• gestageny

W praktyce klinicznej stosuje się 3 rodzaje leków:

1. Naturalne estrogeny z grupy estronu, estradiolu i estriolu - tzw. estrogeny skaningowe

2. Syntetyczne pochodne estradiolu - etynyloestradiol, mestranol, chinestrol

3. Niesteroidowe syntetyczne preparaty o właściwościach estrogenowych

Fitoestrogeny: występują w:

sasance łąkowej, jaskółczym zielu, wierzbie polskiej

Działanie estrogenów:

• pobudzenie perystaltyki jajowodu = ułatwiony transport

• ↑ wydzielania śluzu - wodojasny śluz szyjkowy bogaty w mukopolisacharydy

• ↑ kurczliwości i odbudowy błony śluzowej macicy przez stymulację białek

• ↑ podścieliska i ↑ ilości mitoz w podścielisku

• złuszczanie nabłonka pochwy i jej odpowiedni turgor

Estrogeny działają na receptory zlokalizowane w:

• sutku

• skórze, tkance tłuszczowej

• naczyniach krwionośnych, komórkach endotelialnych aorty

• przysadce, podwzgórzu

• osteoblastach, osteoklastach

Katecholoestrogeny:

• bardzo krótki okres półtrwania

• mediatory na poziomie OUN, regulatory sprzężeń zwrotnych

Obniżają stężenie CH całk. i LDL

Brak estrogenów = osteoporoza; osteoporoza menopauzalna = typu I

	MIEJSCE SYNTEZY
		jajnik	nadnercza	łożysko
estrogeny	++	+	+++
progesteron	++	+ / -	+++
androgeny	+	++	+
kortykosterydy	-	++	- (?)

Estrogeny naturalne:

• pochodzenie naturalne, dobrze tolerowane przez ustrój, wykazują najbardziej fizjologiczne działanie

• wskazania:

• objawy naczynioruchowe występujące w okresie menopauzy

• atroficzne zapalenie pochwy

• osteoporoza

• hipoestrogenizm spowodowany hipogonadyzmem, kastracją lub pierwotną niewydolnością jajnika

• profilaktyka choroby wieńcowej

• zaburzenia miesiączkowania

17-β-estradiol: w dawce 2mg, metabolizowany w ścianie jelita (częściowo)

estron: słabe działanie estrogenne

estriol: nie ulega konwersji do estradiolu

Metody antykoncepcji:

1. metoda cykliczna - „pigułka”

2. metoda sekwencyjna - dwufazowa

3. metoda ciągłego stosowania samych gestagenów, tzw. minipigułka

4. metoda tabletki po stosunku (0,6-0,75mg norgestrelu)

5. okresowe wstrzyknięcia

6. inne

Metody antykoncepcji:

• „Trinordiol 21”(z przewagą estrogenną) - trójfazowy, nisko dozowany, dopasowany do naturalnej czynności hormonalnej

• wskazania:

• hirsutyzm, trądzik, łojotok, łysienie androgenne,

• niedorozwój macicy i sutka,

• rzadkie cykle ze skąpymi krwawieniami

• działania niepożądane:

• ↑ apetytu i masy ciała

• depresja, znużenie

• infekcje grzybicze

• ↓ popędu

• „Steridil 30” (z przewagą gestagenną) - jednofazowy

• wskazania:

• nadmierna sekrecja szyjkowa

• mięśniaki, zapalenie błony śluzowej macicy

• zwyrodnienie włóknisto-torbielowate sutka

• zespół przedmiesiączkowy

• obfite miesiączki

• zapomnienie o regularnym braniu pigułek

• jednoczesne przyjmowanie barbituranów, leków przeciwpadaczkowych, przeciwbólowych i przeciwreumatycznych

• „Minulet” - terapia jednofazowa, nisko dozowana

• wysoka skuteczność regulacji cyklu

• dobra tolerancja

• równowaga hormonalna

• brak wzrostu masy ciała

• korzystny wpływ na metabolizm lipidów

NOWOCZESNA ANTYKONCEPCJA =

• dobra kontrola cyklu

• możliwość leczenia takich zaburzeń miesiączkowania, jak: nieregularność, bolesność, obfite krwawienie

• zapobieganie niedokrwistości

• ↓ długości i obfitości krwawienia

• ↑ ilości białek transportujących żelazo

• ↓ ryzyka łagodnych chorób sutka (50-70%)

estriole: Ortho-Gynest, Ovestin

estradiol: Progenova

plastry Systen 50

Ryzyko HTZ:

• nowotwory endometrium

• rak sutka

• ↑ częstości kamicy żółciowej

• zaostrzenie nadciśnienia

• ↑ częstości choroby zakrzepowej

• nieprawidłowe krwawienia z macicy

Korzyści:

• zapobieganie osteoporozie

• zmniejszenie objawów wypadowych

Progesteron:

• śluz gęsty, nieprzenikalny dla plemników

• działanie antyestrogenne

• nie wchłania się z przewodu pokarmowego

• podajemy w formie żelu i linguetek

Leki androgenne:

• Diane 35

• wskazania:

• trądzik, łojotok

• hirsutyzm - łagodne postacie

• łysienie androgenne

• przeciwwskazania:

• oczekiwanie na zajście w ciążę

• karmienie piersią

• zaburzenia czynności wątroby

• cukrzyca

• anemia sierpowata

• nowotwory sutka, endometrium

• idiopatyczna cholestaza ciężarnych

• Androcur - lek przeciwandrogenny

• wskazania:

• ♂ tłumienie popędu

• ♀ ciężkie objawy androgenizacji

• nieprawidłowe owłosienie, ciężka postać trądziku i łojotoku

• u dzieci - przedwczesne dojrzewanie

• Proviron 25 - lek androgenny

• wskazania:

• ↓ wydolności (osłabienie pamięci, zaburzenia libido, potencji, snu, depresje) w wieku starszym i średnim

• hipogonadyzm

• niepłodności - oligospermia, niewydolność komórek Leydiga

• przeciwwskazania:

• rak prostaty

• guzy wątroby