ŚRODKI ZNIECZULENIA OGÓLNEGO
(anestetyki)

W znieczuleniu ogólnym na skutek przejściowego zahamowania czynności życiowych komórek ośrodkowego układu nerwowego (poza czynnością ośrodków autonomicznych
rdzenia przedłużonego) wyłączone są odwracalnie:

czucie bólu, świadomość, odruchowe reakcje układu autonomicznego, napięcie mięśniowe

Substancje, za pomocą których wywołuje się znieczulenie ogólne (anestezję), nazywa się środkami znieczulenia ogólnego lub anestetykami znieczulającymi ogólnie

W zależności od sposobu podawania wyróżnia się :

• środki znieczulające ogólnie - wziewne (Anestetyki wziewne)

• środki znieczulające ogólnie - dożylne (Anestetyki dożylne)

Idealny środek znieczulający ogólnie wykazuje:

• dobre właściwości przeciwbólowe i znieczulające

• niewielki wpływ na oddychanie i krążenie

• brak działania drażniącego na skórę i błonę śluzową

• brak szkodliwych metabolitów podczas biotransformacji

• małą toksyczność i dużą rozpiętość anestezyjną

• szybkie wystąpienie i ustąpienie działania - łatwe sterowanie anestezją

• dobre własności fizykochemiczne (trwałość, niepalność, niewybuchowość)

• nieszkodliwość dla środowiska w przypadku uwolnienia się do atmosfery

Stadia znieczulenia ogólnego (po stosowaniu jednego wziewnego środka znieczulającego np. eteru dietylowego

Stadium I (analgezji)

1. Osłabienie czucia bólu

2. Zniesienie czucia bólu, przytłumienie świadomości

3. Niepamięć i brak czucia bólu

Stadium II (pobudzenia)

Stadium III (tolerancji) - wyróżnia się cztery stopnie na podstawie: szerokości źrenic, ruchów gałek ocznych, napięcia mięśni i charakteru oddychania

W tym stadium wykonywano zabiegi operacyjne

Stadium IV (asfiksji)

Schemat - Stadia znieczulenia ogólnego z użyciem eteru dietylowego (wg Freya, Hügina, Mayrhofera)

W znieczuleniu złożonym równocześnie stosuje się:

Anestetyki dożylne, Anestetyki wziewne, Opioidowe leki przeciwbólowe, Środki zwiotczające

W znieczuleniu złożonym (anestezja kombinowana,
sumowana lub zbilansowana) wyróżnia się etapy:

Premedykacja - farmakologiczne przygotowanie

Indukcja - wprowadzenie w stan znieczulenia -
podanie: szybko działającego anestetyku dożylnego

Kondukcja - podtrzymywanie znieczulenia -
podanie: anestetyków wziewnych, opioidów przeciwbólowych,
środków zwiotczających mięśnie szkieletowe

Wyprowadzenie ze znieczulenia - przywracanie mechanizmów
regulacyjnych ustroju - przerwanie podawania
anestetyku, wentylowanie pacjenta

Okres postanestetyczny

Współczesna koncepcja znieczulenia złożonego

W premedykacji (farmakologicznym przygotowaniu chorego do zabiegu operacyjnego) stosuje się:

Leki anksjolityczne (diazepam, flunitrazepam, lorazepam, midazolam)

Neuroleptyki (droperidol, haloperidol, promazynę, chlorpromazynę)

Opidowe leki przeciwbólowe (morfina, buprenorfina, butorfanol, nalbufina, petydyna, pentazocyna, tramadol)

Leki cholinolityczne (atropina, skopolamina)

Metody znieczulenia złożonego

Znieczulenie wziewne - (metodą zamkniętą lub półzamkniętą) polega na stosowaniu równocześnie:

anestetyku wziewnego, opioidowego leku przeciwbólowego, środków zwiotczających

Znieczulenie dożylne - (dożylne wstrzyknięcie) :

polega na stosowaniu równocześnie:

anestetyku dożylnego, opioidowych leków przeciwbólowych, leków anksjolitycznych

Mechanizm działania anestetyków
wziewnych:

nie został dokładnie poznany

(prawdopodobnie polega na złożonym oddziaływaniu
w błonach komórkowych z lipidami, białkami i wodą)

Wziewne znieczulenie ogólne

zależy od:

częstości i głębokości oddechu

przepuszczalności błon pęcherzykowo - kapilarnych

przepływu krwi w płucach i mózgu

rozpuszczalności anestetyku we krwi - (im mniejszy jest współczynnik rodziału krew/gaz, tym szybciej następuje i ustępuje znie-czulenie ogólne - łatwość sterowania)

współczynnika podziału krew/tkanka mózgowa

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Obecnie w Polsce stosuje się :

sewofluran,

desfluran,

izofluran,

enfluran,

halotan (wycofywany),

podtlenek azotu (gaz)

Nie stosuje się:

chloroformu

eteru dietylowego

eteru winylowego

cyklopropanu

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

szybka indukcja i szybkie budzenie

Przeciwwskazania

Hipertermia złośliwa

Preparat:

Sevorane - butelka 250 ml

Wady

depresyjnie na ośrodek oddechowy

ciśnienie tętnicze

rozszerza naczynia mózgowe

miorelaksacyjnie działa na macicę, przenika przez barierę łożyskową

sprawność psychomotoryczną

Hipertermia złośliwa (MH- malignant hyperthermia)

Gwałtownym ciepłoty ciała (do 43-44ႰC; 1ႰC / 5 min)

napięcia mięśni

Tachykardią

Dusznością

Sinicą

Kwasicą metaboliczną i oddechową

stężenia potasu

stężenia wapnia we krwi

Zaburzenia te nie leczone są przyczyną śmierci (niewydolność nerek
i krążenia)

Przyczyną hipertermii złośliwej - mutacja genu receptora rianodynowego (RYDR - ryanodine receptor) kontrolującego kanał wapniowy -
niekontrolowany napływu Ca²⁺ do komórki.

Aktywne usuwanie nadmiaru Ca²⁺ wymaga dostarczenia
energii z wytwarzaniem dużych ilości ciepła i zużycia
zasobów energetycznych komórki.

Wysokiej ciepłocie towarzyszy przedostawanie się do krą-
żenia produktów rozpadu komórek.

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

szybka indukcja i szybkie budzenie

nie tworzy mieszaniny wybuchowej z powietrzem

Przeciwwskazania

Padaczka, zatrucie ciążowe

Hipertermia złośliwa

Preparat:

Ethrone - flakon 250 ml

Wady

depresyjnie na ośrodek oddechowy

uwrażliwia mięsień sercowy na działanie amin katecholowych

ciśnienia tętniczego, ciśnienia śródczaszkowego

miorelaksacyjne działanie na macicę - depresja płodu

działanie epileptogenne

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

szybka indukcja i szybkie budzenie

Przeciwwskazania

Padaczka, zatrucie ciążowe

Hipertermia złośliwa

Preparat:

Forane - flakon 100 ml

Wady

depresyjnie na ośrodek oddechowy

ciśnienia tętniczego, przyspieszenie czynności serca

zespół podkradania - rozszerza naczynia wieńcowe

miorelaksacyjne działanie na macicę - depresja płodu

działanie epileptogenne

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

bardzo szybka indukcja
i szybkie budzenie - dobra sterowność anestezji

Przeciwwskazania

Hipertermia złośliwa

Wady

depresyjnie na ośrodek oddechowy

drażniące działanie na drogi oddechowe

ciśnienie tętnicze - rozszerza obwodowe łożysko naczyniowe

zespół podkradania - rozszerza naczynia wieńcowe

miorelaksacyjne działanie na macicę

sprawność psychomotoryczną

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

silny anestetyk (4-5 razy > niż eter)

nie drażni błon śluzowych

nie tworzy mieszaniny wybuchowej z powietrzem

Przeciwwskazania

Przebyta żółtaczka

Hipertermia złośliwa

Wady

depresyjnie na ośrodek oddechowy

wąska rozpiętość anestezji

słabe działanie analgetyczne
i miorelaksacyjne

miorelaksacyjne działanie na macicę

uwrażliwia mięsień sercowy na działanie amin katecholowych

ciśnienie, zwalnia rytm serca i przewodzenia p-k

uszkodzenie wątroby

Obecnie jest wycofywany !!!

Wziewne środki znieczulające ogólnie

Zalety

silne działanie analgetyczne

Przeciwwskazania

Niedokrwistość megalobla-styczna

Preparat:

Nitrogenium oxydatum - ciecz
w butli stalowej

Wady

słaby anestetyk,

brak działania zwiotczającego,

depresyjnie na układ krwiotwórczy

(przy powtarzanym stosowaniu - niedokrwistość megaloblastyczna)

depresyjnie na ośrodek oddechowy, jest podawany w mieszaninie z tlenem (70% N₂O + 30% O₂)

Dożylne środki znieczulające ogólnie (stosowane do indukcji znieczulenia ogólnego oraz krótkotrwałego znieczulenia ogólnego)

Pochodne kwasu barbiturowego

tiopental, metoheksital

Środki o różnej budowie

etomidat, ketamina, propofol

Pochodne benzodiazepiny

midazolam

Dożylne środki znieczulające ogólnie

Wady:

nie działa analgetycznie (hiperalgezja!)

poraża ośrodek oddechowy (duże dawki)

ciśnienia, częstości pracy serca

Preparat:

Thiopental (Pentothal sodium) - ampułki, fiolki 0,5 i 1,0 g

Schemat mechanizmu działania barbituranów (wg Benkerta i Hippiusa)

Dożylne środki znieczulające ogólnie

Działanie:

szybko (po 1 min) i krótko nasennie

najmniejszy wpływ depresyjny na układ krążenia

Wady:

nie działa analgetycznie

brak działania zwiotczającego

zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia

Wskazania:

do indukcji znieczulenia ogólnego

łącznie z lekami analgetycznymi do znieczulenia

przy krótkotrwałych zabiegach (w kardiowersji)

Preparat:

Hypnomidate (Etomidate) - ampułki 0,02g/10ml

Dożylne środki znieczulające ogólnie

Wskazania:

do zabiegów krótkotrwałych i bolesnych
(w oparzeniach)

w medycynie katastrof

Przeciwwskazania:

nadciśnienie,

dusznica bolesna,

padaczka,

rzucawka porodowa,

psychozy

Działania niepożądane:

hipertensja i tachykardia,

ciśnienia śródczaszkowego,

w fazie wybudzania - omamy (brak
u dzieci i u osób starszych)

pobudzenie ruchowe, drgawki,

nudności, wymioty, zawroty i bóle

głowy

Preparat:

Calypsol (Ketanest -10, -50) amp. 0,5 g/10 ml; 0,2 g /20 ml.

Dożylne środki znieczulające ogólnie

Dożylne środki znieczulające ogólnie

Wskazania

do indukcji znieczulenia ogólnego

łącznie z lekami analgetycznymi do znieczulenia przy krótkotrwałych zabiegach chirurgicznych

Przeciwwskazania

Alergia

Preparat:

Diprivan (Propofol 1%) amp. 0,2 g/ 20ml

Działania niepożądane:

przemijający bezdech (wymaga kontrolowanego oddechu)

hipotensja

bradykardia

ból w miejscu wstrzykiwania

reakcje alergiczne

Midazolam - pochodna benzodiazepiny. Jest agonistą
receptora GABA_A

działa krótko i silnie nasennie

nie działa anestetycznie

stosowany do wprowadzenia do anestezji

Schemat mechanizmu działania benzodiazepin (wg Benkerta i Hippiusa)

We współczesnej anestezjologii opioidy - są stosowane prawie w każdym znieczuleniu

„Idealne ” opioidy wykazują:

łatwość sterowania anestezją (szybko występujący początek
i koniec działania)

brak opóźnionego działania

brak kumulacji (przy ciągłej infuzji lub powtarzanych wstrzyknięciach)

szybki metabolizm do nieczynnych metabolitów

Opioidy z grupy fentanylu

Fentanyl

Alfentanyl

Remifentanyl - (najlepsza sterowność)

Sufentanyl

Opioidy z grupy fentanylu (agoniści receptorów
ၭ-opioidowych)

Farmakologiczne (pożądane):

analgezja

sedacja

Niepożądane:

depresja oddechowa

bradykardia

nudności

wymioty

Neuroleptoanalgezja (NLA) polega na
jednoczesnym podaniu:

Leku neuroleptycznego - droperidolu

Leku analgetycznego - fentanylu

Obecnie nie stosowana

Ataranalgezja polega na jednoczesnym podaniu:

Leku anksjolitycznego - diazepamu

Leku analgetycznego - fentanylu

Anestezja zrównoważona znieczulenie ogólne, w którym kojarzy się:

Lek nasenny z grupy benzodiazepiny - midazolam

Lek analgetyczny - z grupy fentanylu

Anestetyk wziewny - sewofluran, desfluran, izofluran

Niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie

Całkowita anestezja dożylna (TIVA-total intravenous anesthesia) polega na skojarzeniu:

Dożylnego środka znieczulającego ogólnie - propofolu oraz

Leku analgetycznego - remifentanylu

Głównym niebezpieczeństwem przy
stosowaniu środków znieczulających
ogólnie jest porażenie ośrodka
oddechowego

Stosowane obecnie nowoczesne aparaty do sztucznego
oddychania z możliwością prowadzenia oddechu kontrolowanego zapobiegają temu działaniu

Środki porażające zakończenia nerwów ruchowych
(Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe)

Nerwy ruchowe (eferentne) unerwiają mięśnie szkieletowe (poprzecznie prążkowane)

Należą do włókien z osłonką mielinową:

Aα (śr. 12-20 µm i prędk. przew. 70-120 m/sek)

Aγ (śr. 3-6 µm i prędk. przew. 15-30 m/sek)

Są zaliczane do włókien układu somatycznego

znajdują się w nerwach czaszkowych (III, IV, V, VI, VII, IX,
X, XI i XII) oraz

we wszystkich nerwach rdzeniowych (8 n. szyjnych, 12 n. piersiowych, 5 n. lędźwiowych, 5 n. krzyżowych i 1 n. guziczny)

Budowa mikroskopowa płytki motorycznej (wg Rohena)

Schemat receptora nikotynowego
(wg Hucha)

Schemat budowy włókienka mięśniowego
(miofibryli)

Mechanizm skurczu komórki mięśniowej

Środki zwiotczające mięśnie
szkieletowe
Stosuje się:

do intubacji (wyłącznie przy możliwości zastosowania aparatu do
sztucznego oddychania)

w znieczuleniu ogólnym (chirurgia jamy brzusznej i klatki
piersiowej, przy możliwości stosowania oddechu kontrolowanego)

w zatruciach (np. strychniną)

w chorobach zakaźnych (np. tężec, wścieklizna)

w psychiatrii (w czasie stosowania elektrowstrząsów)

Wśród środków porażających płytkę motoryczną wyróżnia się działające:

presynaptycznie: (toksyna botulinowa typu
A, jony magnezu)

postsynaptycznie:

powodujące blok polaryzacyjny (niedepolaryzacyjny)

powodujące blok depolaryzacyjny

Środki porażające presynaptyczną część

płytki

Toksyna botulinowa typu A - blokuje w części presynapty-

cznej peptydy (synaptobrewinę, syntaksynę i SNAP-25) odpowiedzialne za

transport acetylocholiny do przestrzeni synaptycznej

Wskazania:

w przykurczach powieki

w leczeniu zeza

w kręczu (przykurczu) karku

w medycynie estetycznej

w nadmiernej potliwości

Preparaty:

Botox - fiolki 100 j.m.

Dysport - fiolki 500 j.m.

Przeciwwskazania:

ciąża

okres karmienia piersią

dzieci poniżej 12 r życia

Środki powodujące blok polaryzacyjny
(mogą być użyte tylko przy możliwości natychmiastowego zastosowania sztucznego oddychania)

Pochodne izochinoliny - tubokuraryna, atrakurium, cisatrakurium, miwakurium, alkuronium, doksakurium

Pochodne steroidowe - pankuronium, pipekuronium, rokuronium, wekuronium

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Działanie zwiotczające jest:

Nasilane

Wziewne środki znieczulające ogólnie (halotan, enfluran, izofluran)

Leki blokujące kanały wapniowe

Antybiotyki aminoglikozydowe

Polimyksynę B

Linkomycynę,

Chinidynę

Furosemid

Znoszone

Inhibitory esterazy acetylocholinowej: (neostygminę, pirydostygminę, galantaminę, edrofonium)

Sugammadeks (Bridion) - zmodyfikowana gamma cyklodekstryna wiążąca rokuronium lub wekuronium

Środki powodujące blok polaryzacyjny
D-tubokuraryna (zwiotczenie po 2-3 min i trwa 20-30 min)

Działania niepożądane:

hipotensja

skurcz oskrzeli

skórne reakcje uczuleniowe

zmniejszenie krzepliwości

Preparat:

Tubocurarin - ampułki 15 mg/1,5ml; fiolki 50 mg/5 ml

Przeciwwskazania:

choroby alergiczne,

astma oskrzelowa,

miastenia

niewydolność nerek

niewydolność oddechowa

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Atrakurium (zwiotczenie po 2 min i trwa 20-30 min)

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Cisatrakurium (zwiotczenie po 2 min i trwa 20-30 min)

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Miwakurium (zwiotczenie po 2-3 min i trwa 10-20 min)

Działanie zwiotczające wykazują izomery:

trans-trans

cis-trans

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Alkuronium (zwiotczenie po 3-4 min i trwa przez 40 min)

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Doksakurium (zwiotczenie po 4-6 min i utrzymuje się do 120 min)

nowa pochodna izochinoliny o sile działania

6-krotnie większej niż D-tubokuraryny

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Pankuronium (zwiotczenie po 4-6 min i trwa przez 60-90min)

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Rokuronium (zwiotczenie po 60-70 sek i trwa przez 20-40min)

Środki powodujące blok polaryzacyjny
Wekuronium (zwiotczenie po 2-4 min i trwa przez 20-40min)

Środki powodujące blok depolaryzacyjny
Suksametonium (zwiotczenie po kilkunastu sek. i trwa 5-8 min)

Wskazania:

do krótkotrwałego zwiotczenia (intubacja, endoskopia)

w tężcu,

w przebiegu drgawek

Przeciwwskania:

genetycznie uwarunkowany niedobór esteraz osoczowych,

zatrucie pestycydami,

hipertermia złośliwa,

rozległe oparzenia - hiperkaliemia grożąca zatrzymaniem pracy serca.

Preparat:

Chlorsuccilin - fiolki 0,2 g

Leki stosowane w stanach spastycznych mięśni szkieletowych

Baklofen

Tetrazepam

Tolperizon

Tyzanidyna

Leki stosowane w stanach
spastycznych mięśni szkieletowych
Baklofen - analog kwasu ၧ-aminomasłowego. Jest agonistą receptorów GABA_B

Stosowany

w stwardnieniu rozsianym,

po urazach,

w chorobach rdzenia kręgowego

Działania niepożądane:

senność,

zawroty i bóle głowy,

osłabienie siły mięśniowej,

zaburzenia równowagi,

zaburzenia widzenia i mowy,

podwyższenie stężenia transaminaz oraz glukozy

Leki stosowane w stanach
spastycznych mięśni szkieletowych
Tetrazepam - pochodna benzodiazepiny
Agonista receptora GABA_A

Działanie farmakologiczne:

miorelaksacyjnie

anksjolitycznie

uspakajające

przeciwdrgawkowe

Leki stosowane w stanach
spastycznych mięśni szkieletowych
Tolperizon

Wskazania:

stany spastyczne mięśni na różnym tle,

w piramidowych i poza-piramidowych zespołach neurologicznych,

w leczeniu szczękościsku po zabiegach stomatologicznych

pomocniczo w zapalnych
i zwyrodnieniowych chorobach narządu ruchu

Przeciwwskazania:

niewydolność nerek,

nużliwość mięśni (Miastenia grawis)

dzieci do 6. miesiąca życia

Leki stosowane w stanach
spastycznych mięśni szkieletowych

Tyzanidyna

Preparaty:

Sirdalud - tabletki 4 mg

Sirdalud MR - tabletki lub kapsułki 4 mg i 6 mg

Pridynol

Leki stosowane w stanach
spastycznych mięśni szkieletowych
Dantrolen - hamuje uwalnianie jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej - zaburza skurcz komórki mięśniowej

Wskazania:

stany spastyczne mięśni

hipertermia złośliwa

Działania niepożądane:

uszkodzenie wątroby,

podwyższenie stężenia transaminaz
i bilirubiny

bóle brzucha i biegunka,

osłabienie siły mięśniowej,

wysypka skórna,

zaburzenia widzenia i mowy,

Preparaty:

Dantrolen - fiolki 20 mg

Środki znieczulające miejscowo

Mechanizm działania

Blokują napięciowo zależne kanały sodowe oraz w większych stężeniach kanały potasowe, co uniemożliwia depolaryzację i przerywa przewodnictwo w neuronach czuciowych

Receptory czucia bólu (nocyceptory)

Eksteroreceptory (w skórze i w tkance podskórnej) - czucie bólu powierzchniowe (eksteroceptywne)

Proprioreceptory (w mięśniach, w ścięgnach i błędniku) - czucie bólu głębokie (proprioceptywne)

Interoreceptory (w narządach wewnętrznych i naczyniach krwionośnych) - czucie bólu trzewne (interoceptywne)

Nerwy czuciowe (aferentne) przewodzą bodźce
od receptorów czuciowych do OUN (znajdują się we wszystkich nerwach czaszkowych i rdzeniowych)

• Włókna aferentne należące do grupy A (z osłonką mielinową):

Aα (śr. 12-20 µm, prędk. przew. 70-120 m/sek)

Aβ (śr. 5-12 µm, prędk. przew. 30-70 m/sek)

Aδ (śr. 2-5 µm, prędk. przew. 12-30 m/sek)

• Włókna aferentne należące do grupy C (bez osłonki mielinowej)

Cdr (śr. 0,4-1,2 µm, prędk. przew. 0,5-2 m/sek)

Sposoby znieczulenia miejscowego

Powierzchniowe - oprócz czucia bólu znosi czucie dotyku, zimna i ciepła (przysypki, pudry, aerozole, roztwory itp.)

Nasiękowe - infiltracyjne (roztwory o niskim stężeniu
0,25-0,5% w większych objętościach)

Rdzeniowe: nadoponowe, dooponowe lub podoponowe (1-2% roztwory w małej objętości 3 ml)

Przewodowe (okołonerwowe) (1-2% roztwory w nieco większych objętościach niż w znieczuleniu rdzeniowym)

Środki znieczulające miejscowo cd.

Przedłużenie czasu działania znieczulającego

uzyskuje się: przez dodanie środków zwężających naczynia: epinefryny

lub norepinefryny (1: 200 000)

Przeciwwskazaniem do użycia leków zwężających naczynia są:

znieczulenia podoponowe

operacje w obrębie dystalnych części ciała (palce u rąk i stóp, nos, broda) ryzyko uszkodzeń niedokrwiennych!!

towarzyszące choroby: nadczynność tarczycy, nadciśnienie tętnicze, choroby serca

Podział środków miejscowo znieczulających

Pochodne kwasu benzoesowego (kokaina)

Pochodne kwasu paraaminobenzoesowego (benzokaina, prokaina)

Pochodne amidów (lidokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, lewobupiwakaina, artikaina, prilokaina, ropiwakaina)

Pochodna kwasu benzoesowego
Kokaina - benzoilometyloekgonina (Erythroxylon coca)

Wykazuje działanie:

miejscowo znieczulające

pobudza układ współczulny (hamuje wychwyt zwrotny NA)

pobudza OUN (hamuje wychwyt zwrotny DA i NA)

powoduje rozwój zależności psychicznej

Przeciwskazania:

Nadciśnienie tętnicze,

miażdżyca naczyń,

zaburzenia rytmu serca,

nadczynność tarczycy,

choroby psychiczne

Obecnie w Polsce ze względu na właściwości uzależniające nie jest stosowana do znieczulenia miejscowego!

Pochodna kwasu p-aminobenzoesowego
Benzokaina - ester etylowy kwasu p-aminobenzoesowego
Syn. Anestezyna

Stosowana wyłącznie do znieczuleń powierzchniowych

w postaci:

przysypek 5-20%

pudrów płynnych 5-10%

maści 5-10%

czopków 5-10%

Pochodna kwasu p-aminobenzoesowego
Prokaina - ester N,N-dietyloaminoetylowy kwasu p-aminobenzoesowego

Wykazuje działanie:

znieczulające miejscowo

przeciwbólowe

przeciwarytmiczne

Stosowana wyłącznie do znieczuleń głębokich (Obecnie nie stosowana)

przewodowych

nasiękowych

rdzeniowych

Pochodna amidów
Lidokaina - najczęściej stosowany lek znieczulający

Wykazuje działanie:

znieczulające miejscowo

Przeciwarytmiczne (w niemiarowości komorowej)

Stosowana do wszystkich rodzajów znieczuleń

przewodowych (1-2% roztwory)

nasiękowych (0,25-0,5% roztwory)

rdzeniowych (5% roztwory)

powierzchniowych (2% roztwory)

Działania niepożądane:

Senność, zawroty głowy, zamroczenie, zaburzenia widzenia, drżenia mięśni oraz drgawki

Pochodna amidów
Mepiwakaina - działanie znieczulające podobne do lidokainy

Stosowana do znieczuleń przy zabiegach stomatologicznych

przewodowych (1-2% roztwory)

nasiękowych (0,25-0,5% roztwory)

Pochodna amidów
Bupiwakaina - działa silniej i dłużej niż lidokaina

Stosowana do znieczuleń w położnictwie

nasiękowych (0,5% roztwory) łącznie z adrenaliną (1:200 000)

przewodowych (0,5% roztwory) łącznie z adrenaliną (1:200 000)

rdzeniowych:

nadoponowych (0,5% roztwory) łącznie z adrenaliną (1:200 000)

podoponowych bez dodatku adrenaliny

w bólach pooperacyjnych (czas działania > 12 h)

Pochodna amidów
Lewobupiwakaina - lewoskrętny izomer bupiwakainy

Wykazuje działanie znieczulające

i przeciwbólowe podobne do bupiwakainy

Pochodna amidów
Ropiwakaina - działa dłużej lecz słabiej niż bupiwakaina

Stosowana w znieczuleniach:

nasiękowych (0,2-1% roztwory)

przewodowych (0,2-1% roztwory)

rdzeniowych nadoponowych (0,2-1% roztwory)

w bólach pooperacyjnych (0,2-1% roztwory)

Działania niepożądane:

ciśnienia, nudności, bradykardia, wymioty, parestezje, zatrzymanie moczu, stany lękowe, ciepłoty.

Pochodna amidów z grupy tiofenu
Artikaina - działa silniej lecz krócej niż lidokaina

Stosowana głównie w stomatologii

w znieczuleniach przewodowych łącznie z adrenaliną (1:200 000)

Pochodna amidów
Prilokaina - działa dłużej niż lidokaina

Ulega biotransformacji do o-toluidyny, która utlenia hemoglobinę do methemoglobiny (nie może być stosowana u dzieci!!!)

Obecnie rzadko stosowana, głównie do

znieczulenia powierzchniowego - 5% krem EMLA (łącznie z lidokainą)

Środki drażniące zakończenia czuciowe (podnoszą próg percepcji bólu)

Mentol

Kapsaicyna

Kamfora

---