Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

p. fenyloalkioaminy

Cinnarizinum

Cynaryzyna

1-cynamylo-4-difenylometylo piperazyna

Stugeron

- nieselektywnie blokuje (antagonista) kanały wapniowe typu L zależne od potencjału oraz kanały sodowe (klasa B) - hamuje działanie kalmoduliny oraz niektórych neuroprzekaźników i neuromodulatorów (m.in. noradrenaliny, histaminy) - duża lipofilność

-silne i długotrwałe rozszerzenie naczyń krwionośnych obwodowych i mózgowych (hamują indukowany przez jony wapniowe skurcz naczyń) - aktywność przeciwhistaminowa

- stany niedokrwienne mózgu - zaburzenia psychiczne związane ze starzeniem - po urazach i udarach mózgu - w zaburzeniach krążenia obwodowego - lek pomocniczy w terapii psychotropowej

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym wg FPVI

p. 1,4-dihydropirydyny

Nifedipinum

Nifedipina

Ester dimetylowy kwasu 2,6-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylowego

Cordafen

- selektywnie blokuje (antagonista) kanały wapniowe typu L zależne od potencjału (klasa A) - duża lipofilność (łatwe wchłanianie z przewodu pokarmowego)

- silne rozszerzenie tętnic obwodowych, naczyń wieńcowych (hamują indukowany przez jony wapniowe skurcz naczyń) - zmniejszenie ciśnienia krwi - zmniejszenie obciążenia mechanicznego i zmniejszenie zużycia tlenu przez serce

- nadciśnienie - choroba niedokrwienna serca - podaje się z lekami β-adrenolitycznymi

Cerometrycznie wobec kwasu nadchlorowego wg Ph. Eur V

Azotan organiczny

Glyceryli tirnitras

Triazotan glicerolu

triazotan 1,2,3-propanotriolu

Nitrogliceryna

Pod wpływem reduktazy glutanozależnej wydziela się rodnik NO·, który stymuluje wytwarzanie cGMP, który aktywuje kinazy proteinowe, które powodują zahamowanie fosforylacji łańcucha miozyny i tworzenie elementów kurczliwych. - szybkie ale krótkie działanie

- działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń (zwłaszcza żylnych) - polepsza ukrwienia mięśnia sercowego i zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen

- choroba wieńcowa - w pstrych napadach dusznicy bolesnej

Kolorymetrycznie wg FPIV

Azotan organiczny

Isosorbidi dinitras

Diazotan izosorbidu

2,5-diaztotan 1,4:3,6-dianhydrosorbitolu

Sorbonit, ISDN

- j.w. - pod wpływem reduktazy powstają 2 aktywne farmakologicznie metabolity - silniejsze i dłuższe działanie od gliceryny

- działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń (zwł. żylnych) - polepsza ukrwienia mięśnia sercowego i zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen

- choroba wieńcowa - zapobiegawczo i leczniczo w dusznicy bolesnej - przewlekła niewydolność krążenia

Kolorymetrycznie (subst.) i metodą HPLC (gotowe postaci leku) wg FPVI

p. dimetyloksanytyny

Pentoxifyllinum

Pentoksyfylina

1-(5-oksoheksylo) teobromina

Oxypentifylli-num, Agapurin

- zw. akt plazminogenu, zmn. akt antyplazminy - obniża poziom fibrynogenu - uwalnianie prostacykliny - zmniejszenie adhezji i agregacji płytek

- rozszerzenie obwod. naczyń krwionośnych - poprawia właściwości reologiczne krwi i dowóz tlenu do tkanek - hamuje tw. zakrzepów - potęguje dział. leków obniżających ciś. krwi

- przewlekłe niedokrwienie kończyn dolnych, a także w stanach niedokrw. mózgu - choroba oczu pochodzenia naczyniowego

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym technika potencjometryczną wg Ph. Eur V

p. hydrazynoftalazyny

Dihydralazinum (Dihydralazini sulfas)

Dihydralazyna (siarczan dihydralazyny)

1,4-dihydrazynoftalazyna, siarczan

Nepresol

- wazodilatator - działanie bezpośrednio rozszerzające na mięśniówkę naczyń krwionośnych

- rozkurcz naczyń krwionośnych i zmniejszenie w ten sposób oporu obwodowego co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi

- środek obniżający ciśnienie krwi (gł. rozkurczowe) - w hipertonii - podaje się z lekami β-adrenolitycznymi

Bromiano-metrycznie wg FPVI

p. hydrazynoftalazyny

Todralazinum (Todralazini hydrochloridum)

Todralazyna (chlorowodorek todralazyny)

Ester etylowy kwasu 2-(1-ftalazynylo) hydrazyno karboksylowego, chlorowodorek, jednowodny

Binazin

j.w

j.w

j.w

Acydymetrycznie w środ. bezwodnym wg FPVI i argentometrycznie techniką pot. wg Szyszki

p. ksantyny

Aminophyllinum dihydricum

Aminofilina Dwuwodna

1,3-dimetyloksantyna, etylenodiamina, dwuwodna

Euphyllinum

- nieselektywny bloker fosfodiesterazy -> wzrost cAMP, cGMP -> - rozszerzenie oskrzeli - bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 - pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2,

- rozszerzenie oskrzeli - rozszerzenie naczyń krwionośnych - działanie moczopędne - rozkurcza drogi żółciowe - zwiększa skuteczność mięśni oddechowych (zwłaszcza przepony)

- astma oskrzelowa - choroby płuc - stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym - pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu

Acydymetrycznie i następnie alkalimetrycznie po reakcji z AgNO3 (subst. i roztwór) wg FPVI

p. ksantyny

Diprophyllinum

Diprofilina

7-(2,3-dihydroksypropylo)-1,3-dimetyloksantyna

-

j.w

j.w

j.w

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub spektrofoto-metrycznie wg FPVI

p. ksantyny

Theophyllinum

Teofilina

1,3-dimetyloksantyna, jednowodny

Theospirex

j.w

j.w

j.w

Alkalimetrycznie po reakcji z AgNO3 wg FPVI

alkaloid izocholinowy

Papaverinum (papaverini hydrochloridum)

Papaweryna (chlorowodorek papaweryny)

1-(3,4-dimetoksybenzylo)-6,7-dimetoksy izochinolina, chlorowodrek

-

- działanie bezp.na m. gł.: hamują fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP, a następnie zwiotczenie mięśni gładkich i ich rozkurczu (spazmolityki bezpośrednie - spazm. muskulotropowe)

- spazmolityczne działanie na mięśnie gładkie: rozkurcz oskrzeli, naczyń wieńcowych, zwolnienie perystaltyki jelit, rozkurcz pęcherza moczowego i moczowodu, pęcherzyka żółciowego i macicy

- stosowana jest w skurczach i nadmiernej pobudliwości mięśniowej w obrębie przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego - w zaburzeniach krążenia obwodowego i ośrodkowego

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym wg FPVI

alkaloid izocholinowy

Drotaverinum (Drotaverini hydrochloridum)

Drotaveryna (chlorowodorek drotaveryny)

6,7-dietoksy-1-(3,4-dietoksybenzylideno)-1,2,3,4-tetrahydroizochinolina, chlorowodorek

No-Spa

j.w - mniej trwała i bardziej podatna na utlenianie od papaweryny, ale działa silniej i dłużej.

j.w - szybkie i silne działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie

j.w

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym lub spektrofoto-metrycznie wg FPVI

---