NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE

 

Drogi przewodzenia bólu: obwodowe nocyceptory; rdzeń kręgowy; droga wstępująca; droga zstępująca

Typy nocyceptorów w organizmie: wrażliwe na działanie kwasów, na ciepło, na zimno, na uszkodzenia ciała, na kapsaicyny

Rodzaje włókien nerwowych: typ A, typ B, typ C (80% udziału w przenoszeniu bólu)

Receptory opioidowe: w OUN, w przewodzie pokarmowym, w macicy, sercu, płucach itd.

Naturalni agoniści receptorów opioidowych: ENDORFINY, ENKEFALINY, DYNORFINY

Pobudzenie receptoru opioidowego i spadek odczuwania bólu, zniesienie odczuwania bólu (ma to znaczenie w akupresurze).

Działanie biologiczne: p/bólowe, uwalniania PRL, hormonów wzrostu, kortykotropin, ADH, wydzielania gonadotropiny A (FSH), gonadotropiny B (LH), tyreotropiny wpływa na motorykę i wydzielanie, pobieranie pokarmu, choroby psychiczne

 

Podział ze względu na budowę chemiczną:

1.      Pochodne fenantrenu: MORFINA, KODEINA

2.      Pochodne piperydyny: PETYDYNA, FENTANYL, FENTATIENYL

3.      Inne

pochodne morfinianu: LEWORFANOL

pochodne heptanonu: METADON, PROPOKSYFEN, DEKSTROMORAMID

Podział narkotycznych leków przeciwbólowych ze względu na powinowactwo do receptora opioidowego (ważne!)

1.      Agoniści „czyści”: MORFINA, LEWORFANOL, TRAMADOL, FENTANYL, METADON, PETYDYNA

2.      Leki agonistyczne z komponentą antagonistyczną: PENTAZOCYNA, NALBUFINA, BUTORFANOL, BUPRENORFINA

3.      Leki antagonistyczne z komponentą agonistyczną: NALORFINA, LEWALORFAN

4.      Antagoniści „czyści”: NALOKSON

Agoniści:

MORFINA (czyści agoniści) - ostre i przewlekłe stany bólowe, u osób terminalnie chorych, w nowotworach, bóle przy zawale, premedytacja, mechanizm działania - na receptory opioidowe m

Działanie: ośrodkowe: p/bólowe, euforia, wrażliwości ośrodka oddechowego, p/kaszlowe

obwodowe: uwalnianie histaminy (skurcz oskrzeli, rozszerzenie naczyń krwionośnych, RR, wykwity skórne), perystaltyki jelit i zaparcia, opróżniania żołądka, napięcia dróg żółciowych i odpływu żółci, skurcz źrenicy (szpilka)

Przeciwwskazania: niewydolność oddechowa, arytmie, astma oskrzelowa, alkoholizm, drgawki, stany spastyczne jelit, dróg żółciowych, moczowych, ciąża, poród, karmienie piersią

Interakcje: z lekami działającymi ośrodkowo (fenotiazyna, inhibitory MAO, alkohol à nasilają depresyjny wpływ morfiny na OUN, neuroleptyki zmniejszają nudności i wymioty po morfinie

 

Leki agonistyczne z komponentą antagonistyczną:

Wskazania: średnie bóle ostre i przewlekłe, nowotwory, zabiegi diagnostyczne, leczenie

Mechanizm działania: agoniści receptorów opioidowych, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny w synapsach

Działanie: p/bólowe, uspokajające, p/kaszlowe, nie wpływają na czynność układu oddechowego, nieznaczny wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego

 

Leki antagonistyczne z komponentą agonistyczną:

Wskazania: ostre zatrucie morfiną (METADON) à kuracje odwykowe

Mechanizm działania: antagonistycznie i częściowo agonistyczne działanie wobec receptorów opioidowych ( w przypadku odstawienia morfiny zachowuje się jak agonista, ma to zastosowanie w kuracjach odwykowych)

 

Antagoniści:

Wskazania: ostre zatrucia narkotycznymi lekami p/bólowymi, zatrucia barbituranami i benzodiazepinami, w anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego, w odwracaniu depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków p/bólowych,

Mechanizm działania: na receptory opioidowe

---