DZIELINY TĘ GRUPĘ NA
krótko działające
o przedłużonym działaniu
a)
NITROGLICERYNA - Triazotan glicerolu
jej główne działanie polega na silnym rozszerzeniu tętnic i jeszcze silniejszym naczyń żylnych. Konsekwencją tego jest ↓ ciśnienia późno-rozkurczowego w komorach, co powoduje ↓ obciążenia wstępnego serca, a także ↓ ciśnienia skurczowego serca, co powoduje ↓ ciśnienia następczego. Opisane zjawisko zmniejsza mechaniczne obciążenie serca, a co za tym idzie w znacznym stopniu ↓ zapotrzebowanie m. sercowego na tlen i substancje energetyczne ( jest to mechanizm znoszenia bólu dławicowego). Istotne, choć nie poznane do końca jest przemieszczenie (redystrybucja) krwi z naczyń wieńcowych nasierdziowych do podwsierdziowych (przypuszczalnie związane ze ↓ napięcia ściany mięśniowej). Rozszerzenie naczyń wieńcowych nie dotyczy naczyń zwężonych przez złogi miażdzycowe, a więc dławicy piersiowej wysiłkowej miażdżycowej, natomiast ma pozytywny wpływ na bóle występujące w dławicy spontanicznej PRINZMETALA. NT - rozszerza nie tylko mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, lecz wszystkich narządów zbudowanych z mięśni gładkich tj. oskrzela, drogi żółciowe, moczowe, żołądek, jelita, zwieracze, macica). Na pozostałe nie działa. Jeśli występuje tachykardia - ↓częstość pracy serca po ustąpieniu bólu,
bez tachykardii - ↓ objętość wyrzutową serca i ↑ (mały) czynności serca co nie powoduje zmiany objętości minutowej.
NT bardzo szybko wchłania się z błony śluzowej j. ustnej (1-3min.), ale działa bardzo krótko (do 15 min), równie szybko, ale krótko działa po podaniu i.v., dlatego musi być podawana we wlewie. Podana p.o. natychmiast rozpada się w żołądku i nie działa ( tylko można podawać azotany o przedłużonym działaniu). Plastry przezskórne należy usuwać po 12 h. Bardzo szybko rozwija się zjawisko tolerancji (przy azotanach o przedłużonym czasie działania stosuje się długą przerwę - podaje się wcześnie rano i późno wieczorem). Nie wolno nagle odstawiać azotanów - niebezpieczeństwo gwałtownego nasilenia dusznicy, zawału m. sercowego czy migotania komór.
NT rozkłada się pod wpływem światła i ciepła (nosić w torebce w opakowaniu nie przepuszczającym światła) dlatego preparat zachowuje swą aktywność przez miesiąc, o tym że jest czynny świadczy pieczenie pod językiem po zażyciu tabletki. U pacjentów po raz pierwszy stosujących notro, należy podać ½ tbl. (0,25 mg),aby sprawdzić wrażliwość na lek.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
nagłe zaczerwienienie twarzy i szyi z uczuciem gorąca w tych okolicach,
bóle głowy spowodowane rozszerzeniem nacz. mózgowych oraz omdlenia - przy dłuższym pozostawaniu w pozycji stojącej
przy dużej dawce - gwałtowny ↓RR, odruchowe pobudzenie ukł. adrenergicznego - ↑ zuzycia O2 przez serce i nasilenie objawów chor. niedokrwiennej - zawału, migotania komór.
WSKAZANIA
napad bólu dławicowego- leczenie i profilaktyka
dusznica niestabilna, zawał m. sercowego (i.v.)
dusznica Peinzmetala
ostra niewydolność serca ( lewokomorowa)
przełom nadciśnieniowy
kolka żółciowa, zatruciach kokainą, epinefryną (s.l.)
P/WSKAZANIA
hipotonia, ↓90 mmHg, wstrząs
alergia na lek
krwawienie i/lub wzmożone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
jaskra
spożycie alkoholu - nasila działanie nitro
PREPARATY I DAWKOWANIE
podjęzykowo-
NITROGLICERIN- 0,5 mg można powtórzyć w ciągu 15 min.
max 1 mg, lub kap 0,8 mg
areozol
CORO-NITRO SPRAY- jedno rozpylenie
NITROMINT-
doustnie-
NITREGLICERINUM PROLONGATUM, SUSTONIT- 2,6 i 6,4 mg
POLNITRIN - 5 mg
na skórę- (plastry lub maść) (plastry lub maść)
NITROCARD, NITRADISK, NITRIDERM, NITRO-DUR
dożylne - pod kontrolą EKG i RR tylko w warunkach szpitalnych
PERLINGANIT, NITRO-MAK, NITROVEN, TRINITROSAN-
1-5 mg/ h (0,5 µg/kg/min)
b)
A) Monoazotan izosorbidu
Właściwości tj. NT. , do stosowania doustnego, zaczyna działać po ok. 20 minutach nie nadaje się zatem do doraźnego przerywania bólu dławicowego, czas działania 5 h.
Działania niepożądane jak NT
Wskazana
zapobieganie bólom dławicowym po przebytym zawale m. sercowego
niewydolność wieńcowa leczenie i profilaktyka
przewlekła niewydolność krążenia łącznie z preparatami moczopędnymi i/lub glikozydami nasercowymi
P/wskazana jak NT oraz
choroby płuc
wstrząs kardiogenny
Preparaty
MONONIT, CORANGIN, EFFOX - należy dostosować do indywidualnych potrzeb chorego z uwzględnieniem stanu zdrowia i tolerancji na lek.
B) Diazotan izosorbidu
Właściwości tj. NT. stosowany głównie w formie o przedłużonym działaniu. Rozkłada się powoli w wątrobie. Po podaniu podjęzykowym działanie leku rozpoczyna się po ok. 2 min i utrzymuje ok. 2 h. Po podaniu doustnie działanie rozpoczyna się po ok. 30 min
i utrzymuje ok. 5h, zaś preparatów o przedłużonym działaniu- do 10 h.
Doustnie tylko można podawać azotany o przedłużonym działaniu. Rozwijaniu się zjawiska tolerancji przy azotanach o przedłużonym czasie działania stosuje się długą przerwę w stosowaniu preparatów, podaje się je zatem wcześnie rano i późno wieczorem, co powoduje znaczne wahania stężenia w surowicy, poza tym wit. C zmniejsza tolerancję organizmu na lek.
WSKAZANIA I P/WSKAZANIA, DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE jak w NT
PREPARATY I DAWKOWANIE
należy dostosować do indywidualnych potrzeb chorego z uwzględnieniem stanu zdrowia i tolerancji na lek
podjęzykowo-
SORBONIT, CARDONIT,
podczas napadu dusznicy bolesnej podjęzykowo 5-10 mg (1-2 tabl. podjęzykowe), w razie potrzeby co 2-3 h, zapobiegawczo doustnie 5-10 mg (0,5-1 tabl.) 4 razy dz.
dożylnie-
ISO MACK
wlew należy zawsze rozpoczynać od dawki 2 mg/h w dawkach indywidua-lnie ustalanych na podstawie wartości tętna i ciśnienia, na ogół 2-7 mg/h, w razie potrzeby do 10 mg/h. aerozol AREOSONIT, ISO MACK SPRAY |
Uwagi. Może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Tetraazotan pentaerytrytylu Działa dłużej niż nitrogliceryna. Szybko się wchłania z błony śluzowej jamy ustnej, wolniej - podany doustnie. Działanie występuje po ok. 60 min od podania i trwa ok. 5 h, preparatów o przedłużonym działaniu - do 12 h. Rzadziej wywołuje bóle głowy. Wskazania Tetraazotan pentaerytrytylu jest stosowany w stabilnej chorobie wieńcowej. Preparaty i dawkowanie. PENTAEYTHYTOL w dawkach podzielonych, przed posiłkami. Nie należy nagle przerywać podawania leku, tylko stopniowo zmniejszać dawkowanie. Uwaga. U osób z niewydolnością wątroby lub nerek należy ostrożnie ustalać dawkowanie (możliwość nadmiernego zwiększenia stężenia leku w krwi). W razie ciężkiego zatrucia występuje sinica, niepokój, methemoglobinemia, niekiedy zgon z powodu niewydolności krążenia i oddechowej Antidota. Błękit metylenowy podany dożylnie w dawce 1-2 mg/kg mc. |
AZOTANY I AZOTYNY
Wszystkie działają porażająco na mięśnie gładkie. Powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych ze znacznym obniżeniem RR. Ponadto wywołują rozszerzenie oskrzeli i zahamowanie ruchów perystaltycznych jelit.
Związki te łatwo wywołują objawy zatrucia, powodują uszkodzenie hemoglobiny i hemolizę erytrocytów. Stosowane są głównie jako leki miolityczne, zwłaszcza w stanach skurczowych naczyń krwionośnych.
Korzystny wpływ azotanów w chorobie niedokrwiennej serca przejawia się poprzez:
zmniejszenie zapotrzebowania tlenowego m.sercowego (↓ obciążenia wstępnego)
poprawę dystrybucji w krążeniu wieńcowym (lepsze ukrwienie warstwy podwsierdzowej poprzez ↓ ciśnienia napełniania lewej komory oraz otwarcie obocznych tętnic wieńcowych)
↑ przepływu wieńcowego (rozszerzenie tętnic wieńcowych i usuwanie ich skutków)
W czasie długotrwałej terapii może dojść do wytworzenia tolerancji ze zmniejszeniem efektu klinicznego -zaproponowano zastosowanie w przewlekłym stosowaniu azotanów przerwy 8-12 h.
Leczenie zostaje przerwane głównie ze względu na wystąpienie uporczywych bólów głowy
4