Wymień i omów grupy substancji zaliczanych do biologicznie czynnych

Aktywność substancji czynnych - pojęcie to obejmuje również działanie fizyczne lub fizykochemiczne. Wywołuje efekty „farmakologiczne” często nie jest to działanie bezpośrednie.

Trzy typy aktywności

-związki wiążące się z określonymi receptorami

-związki aktywne na poziomie molekularnym nie wiążące się z receptorami biologicznymi

-substancje działające fizycznie lub fizykochemicznie

Badania aktywności substancji czynnych

- In vitro - hodowle komórkowe i tkankowe, wpływ na aktywność enzymów

- Możliwość uzyskiwania precyzyjnych, ilościowych wyników

- Możliwość optymalizacji metodami QSAR

- Nie uwzględnia biodostępności substancji

- Identyfikuje i wyznacza fizykochemiczne własności substancji - związek z ich aktywnością biologiczną

- Model matematyczny wiążący określone własności substancji z ich aktywnością

- Umożliwia przewidywanie aktywności nowych związków

- Odkrywa nowe własności jeśli nowy związek nie pasuje do równania.

Aktywność kosmetyczna wynika z nałożenia dwóch efektów:

- aktywności w stosunku do receptorów w skórze, czyli na poziomie molekularnym - struktura centrum aktywnego, czynniki steryczne (w układzie dynamicznym), ewentualne interakcje

- biodostępność (kinetyka wnikania i dystrybucji), struktura chemiczna (polarność), powinowactwo do protein i innych związków endogennych, podatność na reakcje enzymatyczne, stężenie w warstwie okluzyjnej

Substancje czynne

Najczęściej mają działanie wielokierunkowe - ochronne, regulujące i stymulujące, przeciwzapalne, proestrogenne, poprawiające stan naczyń krwionośnych, wpływające na pracę gruczołów łojowych. Główny kierunek działania jest czasem trudny do sprecyzowania

- Witaminy ich pochodne i prekursory (rozpuszczalne w wodzie i w tłuszczach)

- Karotenoidy

- Kwasy organiczne - hydroksykwasy (a-hydroksykwasy, b-hydroksykwasy)

- Flawonoidy

- Substancje wpływające na proces melanogenezy (hydrochinon, arbutyna)

Witaminy

- Najczęściej stosowane w kosmetykach

- Retinol (witamina A) i jego pochodne,

- Tokoferol (witamina E) i jego pochodne,

- Witamina K (pochodne 2-metylonaftochinonu).

- Witaminy z grupy B,

- Niacyna (PP, kwas nikotynowy, amid kwasu nikotynowego),

- Kwas askorbinowy (witamina C) i jego pochodne,

Wit E

Związki lipofilowe, rozpuszczalne w substancjach tłuszczowych. Nie są rozpuszczalne w wodzie. Dobrze wnikają w warstwę rogową i przechodzą do żywych warstw naskórka i skóry właściwej. Kumulują się w lipidowych obszarach ciekłokrystalicznych (lipidach cementu międzykomórkowego, fosfolipidach błon komórkowych). Działają w obszarach lipidowych i na granicy faz. W praktyce często stosowane są syntetyczne pochodne witaminy E (mieszanina racemiczna)

Tokoferole

Naturalny antyutleniacz, ma powinowactwo do rodników lipofilowych, szczególnie występujących w procesie utleniania lipidów, łatwo reaguje także z rodnikami hydrofilowymi. Poszczególne substancje z tej grupy związków, mają różną aktywność biologiczną. Działają przeciwstarzeniowe, przeciwpodrażnieniowe, przeciwzapalne, pośrednio wpływają na nawilżenie skóry, chronią lipidy cementu międzykomórkowego - zapobiegają posłonecznemu wysuszeniu skóry, chronią fosfolipidy błon komórkowych - zmniejszają podrażnienia posłoneczne, chronią ścianki naczyń włosowatych - zmniejszają teleangiektazje, hamują cyklooksygenazę - działają przeciwpodrażnieniowo i przeciwzapalnie, zmniejszają agregację płytek krwi, neutralizują rodniki biorące udział w uszkadzaniu kwasów nukleinowych - zapobiegają powstawaniu nowotworów

- Ograniczona szybkość przenikania przez stratum corneum - dwukrotne zwiększenie penetracji po zamknięciu w liposomach zależność działania od stężenia w preparacie kosmetycznym

Wit A Retinoidy

Duża grupa substancji czynnych. Są szeroko stosowane w kosmetyce - działają regulująco i stymulująco, dają bardzo wyraźne i wymierne efekty, mogą mieć działania uboczne.

Dzialanie

- Przyspieszenie odnowy naskórka

- Regulacja keratynizacji - przywrócenie prawidłowej grubości s.c., poprawa kolorytu, zapobiega nadmiernej utracie wody, oprawa nawilżania

- Regulacja melanogenezy - zmniejszenie przebarwień

- Działanie przeciwzmarszczkowe

- Zmniejszenie wydzielania sebum

- Dopuszczalne stężenie w kosmetykach ograniczone do 0,1%

- Wolny retinol jest nietrwały, niestabilny

Rozwiązanie: retinol zamknięty w wielowarstwowych liposomach lub innych nośnikach

Stosowanie pochodnych retinolu (octan, palmitynian, inne) - mniej aktywne lecz bardziej trwałe.

Karotenoidy

Prekursor witaminy A, źródło retinoidów, utlenianie karotenów - powstaje aldehyd retinowy, będący prekursorem zarówno retinolu jak i kwasu retinowego, właściwości lipofilowe - rozpuszczalne w tłuszczach, doskonale wnikają w głąb stratum corneum, grupa bardzo wielu związków, witamina A powstaje tylko z karotenów, są doskonałymi inhibitorami wolnych rodników - rodnik karotenylowy jest bardzo stabilny, mają szczególne powinowactwo do rodników nadtlenkowych i liponadtlenkowych, neutralizują wolne rodniki i tlen singletowy, łatwo wnikają w warstwę rogową naskórka, nadają kosmetykom żółty lub pomarańczowy odcień, w kosmetykach najczęściej stosowany jest pomarańczowy b-karoten, często stosowane jako doustny suplement diety

Witamina K

Wzmacnia naczynia krwionośne, zmniejsza przepuszczalność tych naczyń, poprawia mikrokrążenie skórne.

Zastosowanie: preparaty do cery naczyniowej i podatnej na podskórne wylewy i siniaki

Witamina C

Kwas askorbinowy (INCI Ascorbic Acid), substancja hydrofilowa, rozpuszcza się
w wodzie, trudno wnika w głąb stratum corneum, działa w kompartmentach wodnych, oraz na granicy obszarów wodnych i lipidowych.

Działanie na skórę: umiarkowane działanie eksfoliacyjne - pośrednia stymulacja, rozjaśnia koloryt cery - zmniejszeniem grubości warstwy rogowej, hamowanie aktywności tyrozynazy (wpływa na melanogenezę), redukcja melaniny (działanie bezpośrednie)

Najważniejsza funkcja fizjologiczna - regulacja biosyntezy kolagenu, hydroksylacja proliny i lizyny, kofaktor hydroksylazy prolinowej, działanie możliwe po przeniknięciu przez s.c., aktywność przeciwrodnikowa, proces zachodzi także na powierzchni błon komórkowych i mitochondrialnych, zmniejsza zużycie witaminy E.

Wolna witamina C: jest niestabilna chemicznie - łatwo ulega rozkładowi w roztworach wodnych, zwłaszcza przy dostępie światła i w podwyższonej temperaturze, jest hydrofilowa - nie wnika w naskórek,w kosmetyce stosowane są bardziej trwałe i lipofilowe pochodne witaminy C, sól sodowa i magnezowa fosforanu askorbylu, lipofilowe estry - np. palmitynian czy stearynian askorbylu, liposomy z witaminą C, estry witaminy C z NNKT

Dzialanie: złuszczające, rozjaśniające, przyśpiesza gojenie oparzeń (np. posłonecznych), przeciwstarzeniowo, neutralizacja wolnych rodników

Niacyna

Działanie:

- Rozszerza naczynia krwionośne

- Reguluje procesy odnowy naskórkowej

- Przeciwstarzeniowe

- Przeciwpodrażnieniowe

Prowitamina B5

- Prowitamina B5,

- Substrat do syntezy CoA

- Substancja silnie higroskopijna

- Duże powinowactwo do keratyny

- Wnika w stratum corneum

- Działa silnie nawilżająco

- Działanie biologiczne - przyspiesza gojenie naskórka

Flawonoidy

Substancje czynne pochodzenia roślinnego, grupa ok. 4500 związków, występują w różnych częściach roślin, najczęściej w formie glikozydów, są słabo rozpuszczalne w wodzie.

Podział w zależności od budowy pierścienia heterocyklicznego: flawony (apigenina, hesperetina), flawonony (naringenina, taksifolina), flawonole (kwercetyna, rutyna), flawanole (katechina, epikatechina), izoflawony (daidzeina, genisteina), antocyjany (cyjanidyna, malwidyna)

Działanie: przeciwrodnikowe, antyoksydacyjne, estrogenne, przeciwzapalne, poprawiają mikrokrążenie w skórze, antyseptyczne, promieniochronne, nadają barwę, substancje ochronne i ostrzegające, ochrona przed czynnikami zewnętrznymi - drobnoustroje chorobotwórcze, promieniowanie UV (naturalne filtry UV), antyutleniacze - ochrona tkanek, DNA nasion i substancji zapasowych

---