Aleksandra Chojnacka

Farmakokinetyka substancji leczniczej

podanej na drodze donosowej

Podanie donosowe pozwala na sterowanie do

pewnego stopnia procesami dystrybucji i
ukierunkowanie ich na określony rodzaj
dyspozycji leku:



działanie miejscowe



zdobywanie innych przestrzeni organizmu

dzięki szybkiemu transferowi do krwi, np.
oksytocyna



dyspozycję w strukturach OUN przez nić

węchową (filium olfactorium)

Kierunki dyspozycji leku po podaniu

donosowym

Średni czas adsorbcji leku z powierzchni

nabłonka powinien być krótszy niż czas
przesuwania drobin obecnych na nabłonku.

W praktyce wynosi on ok. 10-20 minut – jest

to specyficzny rodzaj klirensu wywołany
ruchami nabłonka migawkowego

Transport leku ze śluzówki
nosa



pozwala na transport cząsteczek o masie nawet do
6000 Da



transport ułatwia lotność substancji



zależy od lipofilności leku, w mniejszym stopniu od
masy cząsteczkowej



leki hydrofilne transportowane są głownie przez pory
– jest to ułatwione obecnością niewielkiej grubości
lub brakiem w dalszych częściach jamy nosowej
warstwy zrogowaciałej



leki lipofilne wchłaniają się dobrze zarówno do
krążenia ogólnego droga żylną jak i poprzez ramiona
nerwu trójdzielnego oraz nerwy węchowe do OUN

Transport leku ze śluzówki nosa do
OUN

transport intraneuronalny (powolny)



gwarantuje powolna dyspozycję leku w mózgu



postępuje ona nawet kilka dni (0,1-400 mm-
dzień)

transport extraneuronalny

(szybki)



pozwala dostarczać lek do mózgu nawet w
kilka minut

Zalety drogi donosowej



pozwala na dostarczenie „niewygodnych”

pod względem budowy chemicznej leków
m. in. do OUN



nie wymaga formułowania bardzo

złożonych i skomplikowanych postaci leku
(np. tworzenia systemu nośników dla leku)



możliwość transferu cząsteczek dużych,

polarnych



możliwość podania leku do OUN z

pominięciem bariery krew/mózg

Wady drogi donosowej



nieprecyzyjne dawkowanie wynikające z

przejścia preparatów płynnych do drogi
żołądkowo-jelitowej lub do płuc,
uszkodzenia funkcji rzęskowej, stanami
zapalnymi błony śluzowej nosa,
wywołaniem bodźca kichania

Dziękuję za

uwagę!