FARMAKOKINETYKA
SUBSTANCJI LECZNICZEJ
PODANEJ NA DRODZE
INHALACJI WZIEWNYCH



FARMAKOKINETYKA – zajmuje się
matematyczną oceną ilościową procesów
kinetycznych, jakim podlega lek w
organizmie.
Obejmują one:
-wchłanianie
-dostępność biologiczną
-rozmieszczenie w tkankach
-biotransformację
-wydalanie



Leki mogą być podawane w postaci aerozoli
na błony śluzowe( np. nitrogliceryna do jamy
ustnej) lub do dróg oddechowych ( niektóre
leki przeciwastmatyczne).



Substancje lecznicze mogą być wprowadzone
do dróg oddechowych w postaci par
(wytworzonych przez przepuszczenie lub
ogrzanie pary wodnej), dość dokładnie
rozpylonych odpowiednimi urządzeniami
(nebulizatory, atomizery, opakowania
aerozolowe), cieczy lub proszków.



Płuca są dogodnym miejscem wprowadzenia
leków w postaci gazów, par lub aerozoli
(substancje lecznicze dostają się do krwi
prawie tak szybko, jak leki wstrzykiwane
dożylnie).

LEKI PODANE WZIEWNIE:



1. Leki wywołujące działanie ogólne
(znieczulenie ogólne wziewne)



2. Leki wywołujące działanie miejscowe
(dezynfekujące, rozkurczające,
przeciwzapalne)

WZIEWNE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE

Mechanizm działania:



dostają się przez płuca i są rozprowadzane przez krew
do różnych tkanek



wchodzą w reakcje z błonami komórek nerwowych:
wzmaganie czynności hamującej neurony, hamowanie
przewodzenia impulsów w synapsach lub
zakończeniach aksonów o małej średnicy
Wchłanianie i dystrybucja:



ciśnienie cząstkowe anastetyku wziewnego w mózgu i
innych tkankach dąży do równowagi z ciśnieniem
cząstkowym we krwi i powietrzu pęcherzyków płucnych



im bardziej rozpuszczalny anastetyk we krwi tym
wolniej przebiega wprowadzenie i wyprowadzenie
znieczulenia
Eliminacja:



przez płuca: duża wentylacja -> szybka eliminacja

WZIEWNE ŚRODKI ZNIECZULAJĄCE



Jedną z najważniejszych właściwości fizykochemicznych
anestetyków wziewnych jest ich rozpuszczalność we krwi.



Większość z nich charakteryzuje się względnie dobrą
rozpuszczalnością, wyrażaną wysoką wartością
współczynnika
krew/gaz.



Jednak dobra rozpuszczalność to zarazem potrzeba
podania większej dawki dla uzyskania określonego
stężenia środka we krwi i zamierzonego efektu
klinicznego.



W odniesieniu do indukcji znieczulenia oznacza to
konieczność stosowania anestetyku w wyższym stężeniu –
co może dawać miejscowy efekt drażniący, lub w krótkim
przedziale czasowym - co nie jest łatwe z uwagi na
ograniczony zakres wentylacji pęcherzykowej

LEKI WYWOŁUJĄCE DZIAŁANIE
MIEJSCOWE



Roztwory leków można tez atomizować i
wdychać drobne kropelki zawieszone w
powietrzu (aerozol).



Następuje natychmiastowe wchłanianie
środka do krwi, uniknięcie efektu pierwszego
przejścia przez wątrobę, a w przypadku
chorób płuc podanie leku w zaplanowane
miejsce działania

LEKI WYWOŁUJĄCE DZIAŁANIE
MIEJSCOWE



Lek, który ma działać leczniczo w drogach
oddechowych, musi dostać się tam jako
aerozol czyli zawiesina cząsteczek leku
(płynnego lub proszku) rozproszonych w
nośniku gazowym. Leczenie wziewne jest
skuteczne wówczas, gdy średnica większości
inhalowanych cząsteczek aerozolu kształtuje
się między 1 a 5 mikrometrów, gdyż tylko
takie trafiają do oskrzelików i pęcherzyków
płucnych.



Leczenie inhalacyjne jest formą z wyboru w aplikacji
następujących grup leków: β-2 mimetyków,
steroidów, kromonów w astmie, przewlekłej
obturacyjnej chorobie płuc, czy tzw. spastycznym
zapaleniu oskrzeli. Aplikacja leków w postaci
wziewnych aerozoli w leczeniu chorób układu
oddechowego ma przewagę nad podawaniem
doustnym lub pozajelitowym, ze względu na fakt iż
pozwala leczyć wybiórczo drogi oddechowe przez
osiągnięcie dużego stężenia leku bezpośrednio w
miejscu podania, jednocześnie zmniejszając
ogólnoustrojowe działania niepożądane dzięki
minimalnemu stężeniu leku we krwi. Ponadto
podawanie leków w postaci aerozolu jest bezbolesne
oraz wygodne.