LEKI STOSOWANE W

CHOROBIE WRZODOWEJ

Choroba wrzodowa

Termin „wrzód trawienny” oznacza uszkodzenie

błony śluzowej żołądka wynikające z

uszkadzającego działania kwasu solnego na błonę

śluzową żołądka lub dwunastnicy. Powstanie

wrzodu jest związane z naruszeniem równowagi

między czynnikami uszkadzającymi i chroniącymi

błonę śluzową. Do

czynników uszkadzających

zalicza się: HCl, pepsynę, zakażenie bakterią

Helicobacter pylori, stres, niesteroidowe leki

przeciwzapalne i niektóre używki.

Czynnikami

chroniącymi

błonę śluzową przed uszkodzeniem

są: prostaglandyny i śluz.

W leczeniu choroby wrzodowej stosuje się leki

ograniczające działanie czynników agresji oraz

wzmacniające właściwości obronne błony śluzowej.

LEKI HAMUJĄCE WYDZIELANIE ŻOŁĄDKOWE

Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego można uzyskać w wyniku
blokowania receptorów histaminowych H

, muskarynowych lub

gastrynowych zlokalizowanych na powierzchni komórek okładzinowych
oraz poprzez hamowanie aktywnego transportu jonów wodorowych do
światła żołądka, tzn. zahamowanie aktywności H

ATP-azy.

Antagoniści receptora H

• Są one wybiórczymi , konkurencyjnymi i odwracalnymi antagonistami
receptora H

•

Znoszą nasilane przez histaminę wydzielanie kwasu solnego

• Nie hamują kurczącego wpływu histaminy na mięśnie gładkie (zależne od
rec.H

)

• Po ich podaniu dochodzi do zahamowania wydzielania HCl, zarówno w
fazie spoczynkowej, jak i po stymulacji pokrmem, cholinomimetykami,
histaminą, kofeiną, pentagastryną i insuliną

• Hamują wydzielanie i aktywność pepsyny
• Nie wpływają na wydzielanie soku trzustkowego i żółci ani na czynność
motoryczną żołądka i jelit.

Farmakokinetyka:

• Szybko i dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego
• Max. stężenie w surowicy osiąga po upływie 0,5-2 h
• Najlepszą biodostępność wykazuje nizatydyna (powyżej 90%), cymetydyna- 70%,
ranitydyna i famotydyna- 40-50%

• Z białkami osocza wiążą się w granicach 15-35%
• Cymetydyna, ranitydyna, famotydyna- okres półtrwania 2-3 h; nizatydyna- 1-2 h
• Cymetydyna i famotydyna w 30-40% metabolizowane i częściowo wydalane z kałem;
ranitydyna i nizatydyna eliminowane gł. w postaci niezmienionej przez nerki

• Cymetydyna łatwo przenika przez barierę krew-mózg (pozostałe znacznie słabiej)
• Wszystkie przechodzą do płodu i wydzielają się z mlekiem matki

Wskazania:

• W leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy (w ch.wrzodowej dwunastnicy-
szybkie ustępowanie dolegliwości, wygojenie wrzodów u 80-85% chorych po 4 tyg.leczenia;
w ch.wrzodowej żołądka- poprawa następuje wolniej, po 6 tyg.stosowania dochodzi do
wygojenia 70-75% wrzodów)

• Profilaktyka wrzodów stresowych lub związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków
przeciwzapalych

• W większych dawkach- w zespole Zollingera-Ellisona, nowotworze trzustki z nadmiernym
wydzielaniem HCl, w refluksie żołądkowo-przełykowym

• Przed zabiegami chirurgicznymi w celu zapobieżenia zachłystowemu zapaleniu płuc.

Działania niepożądane:

Najwięcej działań niepożądanych wykazuje cymetydyna:

•

Zaburzenia świadomości, omamy, halucynacje, śpiączkę (gł. po podaniu dawki dobowej
przekraczającej 1,2-1,4g oraz u osób starszych i chorych z upośledzoną czynnością
wątroby i nerek)

•

Sporadycznie zaburzenia rytmu serca, zapalenie wątroby, trzustki, nerek

•

Przy długotrwałym stosowaniu może powodować ginekomastię i zahamowanie
spermatogenezy u mężczyzn oraz mlekotok u kobiet

Po podaniu pozostałych leków najczęściej można zaobserwować:

•

Zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcia lub biegunki

•

Bóle i zawroty głowy

•

Nadmierne zahamowanie wydzielania HCl (może ułatwiać zakażenia przewodu
pokarmowego)

•

Nagłe odstawienie może spowodować perforację wrzodu

Interakcje:

•

Cymetydyna nasila działanie i toksyczność: teofiliny, leków przeciwpadaczkowych,
anksjolityków, doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwarytmicznych,
propranololu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów kanałów
wapniowych, mizolastyny, etanolu

•

Ranitydyna nasila działanie teofiliny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, etanolu

•

Wszystkie leki z tej grupy zmniejszają wchłanianie i osłabiają działanie ketokonazolu oraz
indometacyny

•

Hamują wchłanianie witaminy B

•

Leki zobojetniające zmniejszają wchłanianie antagonistów receptora H

(przy

jednoczesnym stosowaniu odstęp pomiędzy podaniem nie mniejszy niż 2 h)

•

Palenie tytoniu zmniejsza ich skuteczność

Cymetydyna: mniejsza skuteczność, liczne działania niepożądane- w
leczeniu choroby wrzodowej obecnie rzadko stosowana.

Ranitydyna: należy do II generacji antagonistów rec.H

; działa silniej i

dłużej niż cymetydyna, lepiej tolerowana. Sporadycznie może powodować
zaburzenia rytmu serca, zaburzenie hematologiczne i reakcje nadwrażliwości
(skurcz oskrzeli, pokrzywka). Przeciwwskazaniami są zaburzenia
czynności wątroby i nerek, ciąża i okres karmienia.

W chorobie wrzodowej podawana doustnie w dawce 150 mg rano i
wieczorem, lub w dawce 300 mg wieczorem

Cytrynian bizmutawy ranitydyny: hamuje działanie kwasu solnego,
działa bakteriobójczo na H. pylori i ochraniająco ba błonę śluzową żoładka.

Nizatydyna: większa dostępność biologiczna i krótszy okres półtrwania niż
pozostałe leki z tej grupy, działa podobnie jak ranitydyna. Może powodować
zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle mięśniowe, osłabienie, nieżyt nosa,
zapalenie gardła, kaszel, bóle głowy. U chorych leczonych dłuższy czas:
hipercholesterolemię, wzrost poziomu kwasu moczowego. Przeciwwskazana
w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Famotydyna: jest lekiem III generacji o długim i silnym działaniu. Rzadko
wywołuje działania niepożądane takie jak: biegunki, bóle głowy, uczucie
zmęczenia, bóle mięśniowe. Przeciwwskazana w ciąży i w okresie karmienia.

Inhibitory pompy protonowej:

• mechanizm działania polega na hamowaniu działania pompy protonowej
odpowiedzialnej za aktywny transport jonów wodorowych z komórek
okładzinowych do światła żołądka

• blokada końcowego etapu wytwarzania kwasu solnego prawie całkowicie
hamuje wydzielanie, zarówno podstawowe, jak również stymulowane

• działanie po jednorazowej dawce utrzymuje się do chwili syntezy nowego
enzymu, ok. 24 h

• omeprazol blokuje też dehydratazę węglanową- enzym uczestniczący w
syntezie HCl

Farmakokinetyka:

• dostępnośc biologiczna omeprazolu po podaniu doustnym wynosi 30-40%,
pantoprazolu 77%, lansoprazolu 80-86%

• wszystkie wiążą się w ok.90% z białkami krwi
• okresy półtrwania ok. 1-1,5 h
• omeprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol wydalają się gł. Przez
nerki, lansoprazol w znacznej części z żółcią.

Wskazania:

• podstawowe znaczenie w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i
dwunastnicy

• szybciej niż inne leki powodują wygojenie wrzodu, działają także w
przypadku wrzodów opornych na antagonistów rec.H

• wskaźnik wygojenia się wrzodów dwunastnicy po 4 tyg. leczenia wynosi
prawie 100%, a wrzodów żołądka po 8 tyg. leczenia – ok. 97%

• stosuje się również w chorobie Zollingera-Ellisona i w refluksowym
zapaleniu przełyku

Działania niepożądane:

• uznawane za leki bezpieczne, zwłaszcza przy krótkotrwałym stosowaniu
(2-6 tyg.)

• najczęściej wywołują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, bóle i
zawroty głowy, reakcje nadwrażliwości, zazwyczaj skórne

• podczas długotrwałego stosowania utrzymujący się wzrost pH może
wywoływać hipergastrynemię (możliwość hiperplazji komórek
enterochromafinowych) oraz namnażanie się bakterii w żołądku i
wytwarzanie działających rakotwórczo nitrozoamin

• u osób zakażonych H. pylori należy podawać jednocześnie leki
przeciwbakteryjne (hamują znacznie wydzielanie HCl i zwięksają ryzyko
rozwoju nowotworu żołądka)

Interakcje:

• w wyniku podwyższenia pH soku żoładkowego zmniejszają wchłanianie
ketokonazolu, witaminy B

• zwiększają wchłanianie digoksyny i nifedypiny
• omeprazol i esomeprazol mogą spowalniać metabolizm diazepamu,
fenytoiny, warfaryny

Przeciwwskazania:

• owrzodzenia na tle nowotworowym
• ciąża i okres karmienia piersią

Omeprazol: może wywoływać zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia krwi,
niedokrwistość hemolityczną, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek. Mogą
wystąpić zaburzenia słuchu i i widzenia po podaniu dożylnym

Pantoprazol: nieco słabiej niż omeprazol i lansoprazol hamuje wydzielanie
HCl. Wywołuje typowe dla tej grupy leków działania niepożądane.

Lansoprazol: jest prolekiem, w komórkach okładzinowych ulega przemianie
do aktywnych metabolitów, które hamują pompę protonową. Może
powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy, wysypkę, zapalenie
gardła, nieżyt nosa, kaszel), bóle mięśniowe i niepokój.

Esomeprazol: izomer omeprazolu. Najczęściej powoduje ból głowy,
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Nie można wykluczyć działań
niepożądanych charakterystycznych dla omeprazolu.

LEKI WZMACNIAJĄCE BARIERĘ ŚLUZÓWKOWĄ

Należą do nich prostaglandyny i leki osłaniające.

Prostaglandyny

• prostaglandyny E

, E

i prostacyklina (PGI

) działają cytoprotekcyjnie na

błonę śluzową żołądka i dwunastnicy (chronią ją przed zmianami zapalnymi
lub martwiczymi w warunkach gdy błona śluzowa narażona jest na działanie
czynników szkodliwych). Efekt ten jest wynikiem zwiększania wydzielania
śluzów i wodorowęglanów oraz nasilenia przepływu krwi przez śluzówkę
żołądka

• prostaglandyny endogenne w niewielkim stopniu zmniejszają wydzielanie
HCl i gastryny, znaczne silniejsze działanie mają syntetyczne pochodne
(hamowanie wydzielania zachodzi przez receptor prostaglandynowy na
komórkach okładzinowych w pobliżu receptorów histaminowych)

• analogi prostaglandyn E

, E

są stosowane w profilaktyce i leczeniu choroby

wrzodowej, gł. u chorych leczonych niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi (wywołują one niedobór endogennych prostaglandyn, co
jest podstawową przyczyną uszkodzenia błony śluzowej żołądka i
dwunastnicy)

• zapobiegawcze podawanie analogów prostaglandyn zaleca się zwłaszcza u
ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia powikłań ze strony przewodu
pokarmowego- chorym z przebyta chorobą wrzodową lub po 60r.ż.

Mizoprostol:

• jest pochodną prostaglandyny E

•

hamuje wydzielanie HCl i działa ochronnie na błonę śluzową żołądka i

dwunastnicy

• dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego
• jego działanie pojawia się po 30 min i utrzymuje się do 3 h
• absorpcję opóźnia pokarm z duża ilością tłuszczów
• w 90% wiąże się z białkami osocza
• szybko utleniany w wątrobie do aktywnego kwasu mizoprostolowego
•Okres półtrwania 20-40 min
• wydalany gł. przez nerki
• wywołuje zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: biegunki (u 13-
40% chorych, ich natężenie można zmniejszyć stosując lek po posiłku i przed
snem), bóle brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty

• może powodować brak miesiączki lub nadmierne krwawienia
miesiączkowe

• przeciwwskazany u kobiet w ciąży (w wyniku zwiększenia napięcia i
kurczliwości macicy może dojść do poronień) i w okresie karmienia. Nie
należy go również stosować u kobiet po menopauzie i u pacjentów z
chorobami zapalnymi jelit.

Leki osłaniające:

• chronią błonę śluzową żołądka przed działaniem soku żołądkowego
• wyróżniamy leki nieselektywne, które osłaniają cała błonę śluzową oraz leki
selektywne wykazujące powinowactwo do uszkodzonej lub zmienionej
zapalnie błony śluzowej

• wartość lecznicza środków nieselektywnych takich jak: agar, kaolin i śluzy
roślinne jest wątpliwa

•Selektywne leki osłaniające są skutecznymi środkami przeciwwrzodowymi

Sukralfat:

• nierozpuszczalne w wodzie połączenie wodorotlenku glinu i siarczanu
sacharozy, w obecności HCl przybiera postać gęstego, lepkiego żelu, który
ma zdolność tworzenia kompleksowych połączeń z białkami w miejscu
uszkodzenia błony śluzowe- ściśle przylegająca do niszy wrzodowej warstwa
ochronna hamuje dostęp czynników agresji i ułatwia gojenie się owrzodzenia

• wykazuje niewielkie działanie zobojętniające HCl oraz silnie hamuje
aktywność pepsyny

• pobudza wydzielanie śluzu i wodorowęglanów, stymuluje syntezę
endogennych prostaglandyn i zwiększa przepływ krwi przez błonę śluzową
żołądka

• w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, przy
niewydolności nerek może dojść do kumulacji glinu

• stosowany w leczeniu czynnej choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz w
zapobieganiu nawrotom; w refluksowym zapaleniu przełyku, w nieżycie żołądka i w
profilaktyce wrzodów stresowych

• zmniejsza wchłanianie digoksyny, chynidyny, fenytoiny, ketokonazolu, lansoprazolu,
fluorochinolonów i tetracyklin

• jednoczesne podanie preparatów żelaza, wapnia i magnezu osłabia jego działanie
• u ok. 3% chorych może wystąpić biegunka, ponadto nudności, zaburzenia łaknienia,
suchość w jamie ustnej i nadmierna senność

• nie może być stosowany u pacjentów ze znaczna niewydolnością nerek, w ciąży i u dzieci
do 4 r.ż.

Zasadowy cytrynian bizmutawy (dicytrynian tripotasowo-bizmutawy):

• w kontakcie z wydzieliną nadżerki tworzy nierozpuszczalne kompleksy białkowo-
bizmutawe chroniące niszę wrzodową przed trawiącym działaniem HCl i pepsyny

• inaktywuje pepsynę, zwiększa wydzielanie śluzu i wodorowęglanów oraz stymuluje
syntezę prostaglandyn

• działa bakteriobójczo wobec H. pylori, hamuje jej przyleganie do błony śluzowej i
prawdopodobnie inaktywuje enzymy proteolityczne wytwarzane przez tę bakterię

• po 4 tyg. stosowania dochodzi do wygojenia 79% wrzodów żołądka i 75% wrzodów
dwunastnicy

• częstość nawrotów mniejsza niż u chorych stosujących antagonistów rec.H

• powoduje czarne zabarwienie błony śluzowej jamy ustnej i stolca, słabo wchłania się z
przewodu pokarmowego, więc prawie nie wykazuje działania ogólnego

• przeciwwskazany u chorych z niewydolnością nerek (może wystąpić encefalopatia), w
ciąży iw okresie karmienia; ostrożnie stosować przy przewlekłych zaparciach.

LEKI NEUTRALIZUJĄCE KWAS SOLNY

• mechanizm działania polega na chemicznym zobojętnieniu wydzielanego
przez komórki okładzinowe HCl

• są to słabo zasadowe sole, tlenki lub wodorotlenki metali, które wiążą HCl z
wytworzeniem odpowiednich chlorków

• zdolność wiązania pepsyny, kwasów żółciowych, zwiększenie warstwy
ochronnej śluzu, pobudzanie wydzielania endogennych prostaglandyn

• obecnie nie są stosowane same w leczeniu choroby wrzodowej
• mają krótki czas działania, więc wymagają częstego podawania w ciągu
doby oraz stosowania stosunkowo dużych dawek.

• odgrywają rolę leków wspomagających, o działaniu głównie objawowym
• zmniejszają dolegliwości u pacjentów leczonych lekami hamującymi
wydzielanie HCl, nim te w pełni rozwiną swoje działanie

• są stosowane w nadkwasowości, w nieżytach i w stanach zapalnych
przewodu pokarmowego

• działają nie dłużej niż 1 h, dlatego najlepszy efekt trzymuje się, podając je 1
h przed oraz 3 h po posiłku, ostatnią dawkę zaleca się przyjąć przed snem; w
praktyce podawane są 3-4 razy dziennie między posiłkami

• obecnie najczęściej stosowane są związki glinu i magnezu

• Działania niepożądane:

•Zaburzenia w oddawaniu stolca- preparaty zawierające związki glinu lub
węglan wapnia powodują zaparcia, natomiast związki magnezu działają
przeczyszczająco

•Stosowane obecnie środki, poza wodorowęglanem sodu, mają działanie
miejscowe, ponieważ słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego

•Wodorowęglan sodu może wywoływać zaburzenia równowago kwasowo-
zasadowej (zasadowicę) z alkalizacją moczu, która zwiększa ryzyko zakażeń
dróg moczowych

•Podawanie węglanu wapnia może prowadzić do kamicy dróg moczowych, a
przy jednoczesnym przyjmowaniu pokarmów bogatych w witaminę D

, do

hiperkalcemii i odkładania złogów wapnia w tkankach

•Węglan wapnia i wodorowęglan sodu uwalniają CO

w żołądku, co powoduje

uczucie pełności w nadbrzuszu, a nawet może doprowadzić do pęknięcia
wrzodu

•Zażywanie leków zawierających glin łącznie z sokiem pomarańczowym,
cytrynowym lub owocami cytrusowymi powoduje 8,5 krotny wzrost jego
wchłaniania- wzrost absorpcji, zwłaszcza u chorych z niewydolnością nerek,
zwiększa ryzyko kumulacji, która może być przyczyną zaburzeń funkcji OUN
oraz może wywołać niedokrwistość mikrocytarną

•Związki glinu upośledzają wchłanianie jonów fosforanowych, co przy
długotrwałym ich podawaniu może wywołać: zmniejszenie łaknienia,
osłabienie mięśni, osteomalację. Dieta bogata w fosfor zapobiega tym
powikłaniom.

Interakcje: upośledzają wchłanianie wielu leków: tetracyklin,
fluorochinolonów, preparatów żelaza, niesteroidywoch leków
przeciwzapalnych.

Związki glinu: umiarkowane działanie zobojętniające. Dzięki temu nie
wywołują wtórnego wzrostu wydzielania kwasu solnego. Działają lekko
ściągająco, adsorbująco i osłaniająco. Powstający w żołądku chlorek glinu
wywiera efekt przeciwzapalny w wyniku obkurczenia naczyń krwionośnych i
zmniejszenia ich przepuszczalności. Przeciwwskazane w przypadku
znacznych zaparć oraz w hipofosfatemii.

Związki magnezu: wykazują silniejsze działanie zobojętniające niż związki
glinu. Powstające w jelicie rozpuszczalne i trudnowchłanialne sole działają
przeczyszczająco. Przeciwwskazane u chorych z niewydolnością nerek,
ponieważ może dochodzić do kumulacji magnezu i związanych z tym
zaburzeń ze strony OUN i upośledzenia przekaźnictwa nerwowo-
mięsniowego.

Preparaty złożone: najczęściej są to połączenia glinu i magnezu, które nie
powodują zaparć, nie działają też przeczyszczająco.

LECZENIE ZAKAŻEŃ HELICOBACTER PYLORI

ZAKAŻENIE HELICOBACTER PYLORI UWAŻA SIĘ OBECNIE ZA NAJCZĘSTSZĄ
PRZYCZYNĘ POWSTAWANIA WRZODU TRAWIENNEGO!

H. Pylori wytwarza szereg substancji uszkadzających błonę śluzową i jej
warstwę ochronną, wywiera wpływ na wydzielanie HCl

Podstawowe znaczenie w leczeniu zakażenia mają leki przeciwbakteryjne,
jednak monoterapia antybiotykowa nie prowadzi do wyeliminowania
wszystkich postaci H. pylori.

Należy stosować leczenie skojarzone- podawać lek hamujący wydzielanie HCl
(inhibitory pompy protonowej, ponieważ wytwarzają wyższe i bardziej
ustabilizowane w ciągu doby pH niż antagoniści rec.H

,a antybiotyki są mało

skuteczne w niskim pH) i co najmniej 2 chemioterapeutyków

Inhibitory pompy protonowej (PPI) podawane są w standardowych dawkach:
omeprazol-20mg, pantoprazol-40mg, lansoprazol-30mg, rabeprazol-20mg,
esomeprazol-20mg 2 razy na dobę

Do chemioterapeutykówzalecenych w leczeni zakażenia należą:
amoksycylina, klarytromycyna, metronidazol, tynidazol.

Schematy leczenia:

1. PPI + amoksycylina (1 g co 12 h) + klarytromycyna (500 mg co 12 h)

2. PPI + klarytromycyna (500 mg co 12 h) + metronidazol (500 mg co 12

3. PPI + amoksycylina ( 1 g co 12 h) + metronidazol (500 mg co 12 h)

W Polsce nie poleca się pierwszego schematu leczenia, ze względu na
częstą oporność na metronidazol oraz klarytromycynę.

Terapia trwa zwykle 7 dni.

BIEGUNKA

zwana również

rozwolnieniem

to objaw

chorobowy polegający na znacznym

zwiększeniu liczby wypróżnień w ciągu

doby, lub zmianą konsystencji

stolca

płynną lub półpłynną. Biegunką określa

się również stan, gdy nawet jednorazowo

w stolcu pojawia się treść patologiczna,

taka jak śluz, ropa lub

krew

. Biegunce

towarzyszy wzmożona

perystaltyka

jelit i

często kurczowe bóle brzucha.

LECZENIE BIEGUNEK:

Przyczynowe

Objawowe

LECZENIE POLEGA NA WYRÓWNANIU ZABURZEŃ

WODNYCH I ELEKTROLITOWYCH –

REHYDRATACJA

W BIEGUNKACH Z DUŻYM ODWODNIENIEM

STOSUJEMY WLEWY DOŻYLNE 0,9% NaCl LUB

0,5% R-RU GLUKOZY

W UMIARKOWANYM ODWODNIENIU STOSUJEMY

DOUSTNE PŁYNY GLUKOZOWO-ELEKTROLITOWE

LEKI

PRZECIWBIEGU

NKOWE

ZMNIEJSZAJA ZAWARTOŚĆ

WODY W STOLCU

ZMNIEJSZAJĄ UTRATE

ELEKTROLITÓW

SKRACAJĄ CZAS TRWANIA

BIEGUNKI

LEKI ZAPIERAJĄCE

LEKI

PRZECIWBIEGUNKOWE O

CHRAKTERZE DZIAŁANIA

OBJAWWEGO



LEKI ZMNIEJSZAJĄCE

PERYSTALTYKĘ JELIT



ŚRODKI ŚCIĄGAJĄCE



ŚRODKI ABSORBUJĄCE

LEKI ZMNIEJSZAJĄCE

PERYSTALTYKĘ JELIT

Morfina i inne związki pobudzające

receptory opioidowe w przewodzie

pokarmowym zwiększają napięcie

mięśni okrężnych jelit. Skutek to

zaparcia spastyczne.

Preferowane:

Syntetyczne opioidy

Difenoksylat

loperamid

DZIAŁANIE



Zwalniają pasaż jelitowy



Utrudniają wydalanie bakterii i ich

toksyn co może wydłużać czas trwania

choroby.



Pogarszają przebieg czerwonki

bakteryjnej, biegunki

poantybiotykowej i biegunki

wywołanej przez enterotoksyczne

szczepy E.coli

LOPERAMID



W niewielkim stopni wchłaniany w jelicie



W dawkach leczniczych nie przenika do oun



Długotrwałe i silne działanie zapierające

(nawet 50x większe od morfiny)



Może wywoływać suchość w jamie ustnej,

nudności, wymioty, zmęczenie, senność,

zawroty głowy



Nie może być stosowany w ostrym rzucie

zapalenia jelita grubego i odbytnicy, w I

trymestrze ciąży i u dzieci do I roku życia

DIFENOKSYLAT



Częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego



Przenika do oun



W dawkach przekraczających dawkę leczniczą wywiera typowe

działanie ośrodkowe; euforia, uzależnienie, działanie depresyjne na

ośrodek oddechowy



Po spożyciu pojawiają się objawy cholinolityczne



Stosowany najczęściej w preparatach złożonych z atropiną



Powoduje suchość w ustach, nudności, zaburzenia snu, wymioty



Długotrwałe stosowanie uzależnia, może wywołać śpiączkę



Jako odtrutkę stosujemy nalokson



Nasiala działanie leków działających depresyjnie na oun oraz etanolu



Nie może być stosowany w niedrożności przewodu pokarmowego,

biegunce poantybiotykowej, w okresie ciąży i karmienia i u dzieci do

6 rż



Przeciwwskazaniem jest jaskra, przerost gruczołu krokowego,

choroby układu krążenia



Przenika przez mleko matki!

ŚRODKI ŚCIĄGAJĄCE

Tworzą nieprzepuszczalną warstwę

ochronną na

powierzchni błony śluzowej przewodu

pokarmowego ścinając białka i śluz

GARBNIKI

Występują w surowcach roślinnych np.

korze dębu, dębiankach, liściach

borówki brusznicy, jagodach borówki

czernicy

Najczęściej stosowana tanina z

galasówek podawana jako

nierozpuszczalny białczan taniny, co

zapobiega działaniu ściągającemu.

Garbniki uwalniane są dopiero w jelicie

SOLE BIZMUTU



Działanie ściągające i

przeciwbakteryjne



Salicylan Bizmutu stosowany w

biegunkach podróżnych nie jest

zarejestrowany w Polsce

ŚRODKI ABSORBUJĄCE



Wiążą i pochłaniają bakterie i toksyny

bakteryjne, wydzieliny zapalne i bakterie



Wydzielają substancje pobudzające motorykę jelit



Pokrywają śluzówkę warstwą ochronną

(zabezpieczają przed drażnieniem jej)



Zmniejszają zawartość wody w stolcu,

poprawiają jego konstystencję i zmniejszają

liczbę wypróżnień



Adsorbują witaminy, składniki pokarmowe i leki

(działanie nieswoiste)



Nie wchłaniane w przewodzie pokarmowym



Należy podawać 1-2h po podaniu innego

adsorbenta

WĘGIEL LECZNICZY



Stosowany w biegunkach, nieżytach

żołądkowo-jelitowych, wzdęciach i

nadmiernej fermentacji jelitowej



Leczenie zatruć (z wyjątkiem tych

powodowanych silnymi solami

zasadami kwasami alkoholami, solami

żelaza, lekami przeciwcukrzycowymi)



Podawany w stosunkowo dużych

dawkach

SMEKTA

(SMEKTYN

DIKTANOŚCIENNY)



Powleka warstwą ochronną ścianę jelita i

żołądka



Zwiększa wytrzymałość powłoki śluzowej

na działanie środków drażniących w wyniku

oddziaływania z glikoproteinami śluzu

żołądkowego



Adsorbująca



Stosowana w ostrych i przewlekłych

biegunkach szczególnie u dzieci oraz w

leczeniu objawowym bólów wywołanych

chorobami przewodu pokarmowego

LEKI

PRZECZYSZCZAJĄCE



Nasilają czynność motorniczą jelit



Ułatwiają wydalanie mas kałowych



Wskazania: chorzy, u których nadmierny wysiłek może być

niebezpieczny; pacjenci po operacjach, z przepukliną, po

zawale, unieruchomieni.



Podawane przed niektórymi zabiegami chirurgicznymi i

diagnostycznymi



Stosowane w leczeniu zatruć



Działania niepożądane: podrażnienie i stany zapalne błony

śluzowej, wzdęcia i bóle brzucha, zaburzenie gospodarki

wodno-elektrolitowej, upośledzone wchłanianie pokarmów,

witamin i leków, zanik naturalnych odruchów defekacyjnych



Przeciwwskazania: niedrożność przewodu pokarmowego,

porażenie perystaltyki, stany zapalne jamy brzusznej, miednicy

mniejszej, bóle o nieznanej przyczynie, ciąża, karmienie piersią



Leki z wyboru u matek karmiących i kobiet w ciąży



środki

masowe

LEKI

PRZECZYSZCZAJĄCE

ŚRODKI MASOWE

ŚRODKI OSMOTYCZNE

ŚRODKI ZMIĘKCZAJĄCE KAŁ

ŚRODKI POŚLIZGOWE

ŚRODKI DRAŻNIĄCE JELITO

GRUBE

1.ŚRODKI MASOWE-

ZWIĘKSZAJĄCE OBJĘTOŚĆ

MAS KAŁOWYCH



Pokarmy; otręby pszenne i żytnie, pieczywo razowe,



Błonnik, lignina, pektyny



Związki półsyntetyczne: metyloceluloza



Agar



Nie wchłaniane w przewodzie pokarmowym



Nie ulegają trawieniu



Pobudzają ruchy perystaltyczne wywołują opróżnienie



Należy je przyjmować z dużą ilością płynów



Działają po 12-72h



Są to środki łagodnie przeczyszczające



Stosowane w przewlekłych zaparciach jako leki pierwszego rzutu



Nie wywołują działania ogólnego



Mogą być stosowane u kobiet w ciąży i karmiących



Wywołują wzdęcia i bóle brzucha



Adsorbują witaminy, digoksynę, trójpierścieniowe leki

przeciwdepresyjne

2.ŚRODKI OSMOTYCZNE



Należą do nich sole nieorganiczne, disacharydy



Nie wchłaniane w przewodzie pokarmowym



Zwiększają ciśnienie osmotyczne treści jelitowej przez co

zatrzymują wodę w świetle jelita (upłynniają i powiększają

objętość mas kałowych)



Rozciągnięcie ściany jelita powoduje przyspieszenie pasażu

jelitowego a upłynnienie treści ułatwia jej usuwanie



Ich siła i szybkość działania zależy od dawki



Stosowane w leczeniu zatruć pokarmowych gdyż

przyspieszają wydalanie toksyn i odwracają kierunek

przepływu wody przez ścianę jelita



Mogą zaburzać gospodarkę wodno-elektrolitową



Nie stosujemy u pacjentów odwodnionych i w przypadku

porażenia perystaltyki lub niedrożności jelita (może

dochodzić do pękania jelita)



Mogą zaburzać wchłanianie leków przyjmowanych doustnie

1. Siarczan magnezu (sól gorzka)

doustnie, może dojść do hipermagnezemii przy przedawkowaniu lub

upośledzonej czynności nerek

2. Siarczan sodu (sól glauberska)

często stosowany w leczeniu zatruć. Działa podobanie jak siarczan magnezu.

Może być podawany przy niewydolności nerek. Przedawkowanie grozi

wchłanianiem jonów sodu a co za tym idzie powstawaniem obrzęków i wzrostem

ciśnienia krwi

3. Fosforan sodu

ma znacznie lepszy smak niż inne sole. Podawany doustnie na czczo działa już po

1h. Wlewki doodbytnicze powodują szybkie wypróżnienie po 2-3 min.

przedawkowanie powoduje nudności, bóle brzucha i hiperfosfatemię.

4. Laktuloza

syntetyczny disacharyd. Łagodne powolne działanie. Działa po 1-2 dniach po

podaniu doustnym. Rozkładana w przewodzie pokarmowym do kwasu mlekowego

i octowego. Wiąże sole amonowe. Stosowana w leczeniu encefalopatii

wątrobowej.

Działania niepożądane to: wzdęcia, brak apetytu, bóle brzucha, nudności,

wymioty.

przeciwskazania: niedrożność jelit, galaktozemia, nietolerancja glukozy, bóle o

nieznanej etiologii, uwaga na I trymestr ciąży i cukrzyków.

5. Laktilol

działa podobnie jednak znacznie szybciej od lakulozy

6. Makrogol

glikol polietylenowy. Działanie pojawia się po 24-48h. Nie powoduje zaburzen

wodno elektrolitowych! Nie drażni śluzówki i nie powoduje nudności i wymiotów.

Bardzo rzadkie bóle brzucha. Może upośledzać wchłanianie niektórych leków.

Bezpieczny w przypadku cukrzyków i u pacjentów na diecie bezgalaktozowej.

3. ŚRODKI

ZMIĘKCZAJĄCE KAŁ



DOKUZAN SODU

Zmniejsza napięcie powierzchniowe i ułatwia

przenikanie tłuszczów i wody w głąb mas

kałowych. Działanie to ułatwia defekację ale nie

przyspiesza perystaltyki. Podawany doustnie

działa po 1-2h. Stosowany w leczeniu zaparć u

pacjentów silnie odwodnionych z

przeciwwskazaniem parcia na stolec. Gorzki i

nieprzyjemny w smaku. Rzadko drażni przewód

pokarmowy. I powoduje rzadko hipokaliemię.

Ma działanie emulgujące i może zwiększać

wchłanianie leków lipofilnych.

Przeciwwskazaniem jest I trymestr ciąży i

karmienie.

4. ŚRODKI POŚLIZGOWE



OLEJ PARAFINOWY

ze względu na liczne działania

uboczne stosowany tylko doraźnie

5. ŚRODKI DRAŻNIĄCE

JELITO GRUBE



Liczne działania uboczne



Są to silne leki



Stosowane w przypadkach opornych

na działanie leków osmotycznych

LEKI

PRZECIWWYMIOTNE



Ośrodek odruchu wymiotnego znajduje

się w tworze siatkowatym rdzenia

przedłużonego. Otrzymuje on sygnały ze

stref chemoreceptorowych w dnie komory

czwartej, kory mózgowej, błędnika i

narządów trzewnych.



W profilaktyce i leczenie wymiotów

stosuje się antagonistów receptorów

dopaminergicznych, cholinergicznych,

histaminowych, serotoninonergicznych

LEKI PRZECIWYMIOTNE

METOKLOPRAMID

NEUROLEPTYKI

LEKI CHOLINOLITYCZNE

ANTAGONIŚCI RECEPTORA H1

ANTAGONIŚCI RECEPTORA

SEROTONINOWEGO 5-TH3

KANNABINOIDY

1. METOKLOPRAMID



Blokuje receptory dopaminergiczne D2 i serotoninonergiczne 5-TH3 strefy

chemoreceptorowej



Pobudza czynność skurczową górnego odcinka przewodu pokarmowego- działanie

prokinetyczne; zamyka zwieracz wpustu, przyspiesza opróżnianie żołądka, rozluźnia

odźwiernik i nasila perystaltykę dwunastnicy



Nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego



Wiąże się z białkami osocza w 13-22%



Szybko przenika do większości tkanek także do oun



Wydalany głównie przez nerki



Przenika do mleka matki



Skuteczny w wymiotach różnego pochodzenia (nie licząc wymiotów błednikowych)



Stosowany w leczeniu refluksu, atonii żołądka



Działania niepożądane: senność/bezsenność, zmęczenie, lęk, depresja, biegunka,

zaburzenia hormonalne; mlekotok, ginekomastia, brak miesiączki



Interakcje: nasiala działanie leków działających hamująco na oun i etanolu, z

neuroleptykami przyczynia się do parkinsonizmu polekowego, cholinolityki i narkotyczne

leki pbólowe osłabiają jego działanie. Zmniejsza on wchłanianie leków w żołądku np.

digoksyny, cymetydyny, zwiększa wchłanienie leków wchłanianych w jelitach; tetracyklin i

paracetamolu.



Przeciwskazania: krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożnośc przewodu pok. Guz

chromochłonny nadnerczy, padaczka, kobiety karmiące



Z powodu senności po przyjmowaniu leków nie można prowadzic pojazdów mechanicznych

ani obsługiwać urządzeń mechanicznych

2. NEUROLEPTYKI



Blokują receptory dopaminergiczne



Mają właściwości cholinolityczne i

przeciwhistaminowe



Najczęściej stosowane to pochodne

fenotiazyny: chlorpromazna,

prochlorperazyna, tietyloperazyna



Skuteczne w wymiotach towarzyszących

różnym stanom chorobowym a także w

wymiotach polekowych oraz w wymiotach u

ciężarnych



Łatwo przenikają przez łożysko i mogą

działać teratogennie

TIETYLOPERAZYNA



Wyłącznie jako lek przeciwwymiotny



Stosowana również w wymiotach

pochodzenia błędnikowego



Może wywoływać objawy typowe dla

neuroleptyków, jednak objawy te

przemijają i są znacznie słabsze



W trakcie leczenia nie prowadzić

pojazdów i nie pić alkoholu

3. LEKI

CHOLINOLITYCZNE



SKOPALAMINA

Stosowana w kinetozach, działa

hamująco na receptor muskarynowy

4. ANTAGONIŚCI

RECEPTORA H1



Blokują receptory histaminowe H1 i receptory

cholinergiczne



Skuteczne w wymiotach pochodzenia błędnikowego



DIMENHYDRYNAT

podawany doustnie działa po 15-30 min. stosowany w

wymiotach różnego pochodzenia i chorobie

lokomocyjnej.

działania niepożądane:

senność, zmęczenie, zawroty

głowy, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej.

przeciwwskazania:

ciąża, karmienie piersią,

padaczka, jaskra.

nie wolno prowadzić pojazdów ani pić alkoholu

podczas leczenia!!!

5. ANTAGONIŚCI

RECEPTORA

SEROTONINOWEGO 5-TH3

ONDANSETRON

Działanie wybiórcze

Działa przeciwymiotnie i przeciwlękowo

W 60% wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu

doustnym

Wiązany z białkami oscza, wydalany w większości przez nerki i z

kałem.

Przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki

Stosowany w celu zahamowania wymiotów spowodowanych radio i

chemioterapią chorób nowotworowych, środkami znieczulenia

ogólnego i w wymiotach ciężarnych.

Działanie niepożądane: nie wywołuje uspokojenia i zaburzeń

hormonalnych. Zaparcia, skórne reakcje alergiczne, bóle głowy

Przeciwwskazania: karmienie piersią, dzieci do lat 4

Tropisetron

Granisetron działają podobnie

PORMETAZYNA



lek przeciwhistaminowy I generacji



Stosowana jako lek

przeciwwymiotny w chorobie

lokomocyjnej

6. KANNABINOIDY



Stosowane w leczeniu wymiotów po

chemioterapii w chorobach

nowotworowych



Syntetyczne leki



Uspokajające i przeciwlękowe



Niezarejestrowane w Polsce



Wywołują szereg działań niepożądanych

ze str oun



Np. Nabilon

LEKI WYMIOTNE



Winian antymonu-potasu

(COOK-

(CHOH)

COOSbO), znany również

jako emetyk, był stosowany jako

środek pobudzający do wymiotów.



Sól kwasu winowego

Document Outline

Slide 1
Slide 2
Slide 3
Slide 4
Slide 5
Slide 6
Slide 7
Slide 8
Slide 9
Slide 10
Slide 11
Slide 12
Slide 13
Slide 14
Slide 15
Slide 16
Slide 17
Slide 18
Slide 19
Slide 20
Slide 21
Slide 22
Slide 23
Slide 24
Slide 25
Slide 26
Slide 27
Slide 28
Slide 29
Slide 30
Slide 31
Slide 32
Slide 33
Slide 34
Slide 35
Slide 36
Slide 37
Slide 38
Slide 39
Slide 40
Slide 41
Slide 42
Slide 43
Slide 44
Slide 45
Slide 46
Slide 47
Slide 48
Slide 49
Slide 50
Slide 51
Slide 52
Slide 53
Slide 54
Slide 55
Slide 56
Slide 57
Slide 58

LEKI STOSOWANE W CHOROBIE WRZODOWEJ

Document Outline