LEKI

PRZECIWPIERWOTNIAKOWE

Malaria



Malaria jest obecnie jedną z trzech najważniejszych,

oprócz AIDS i gruźlicy, chorób zakaźnych w świecie.

Ocenia się, iż aktualnie 40-45% ludności kuli ziemskiej

żyje na terenach zagrożonych malarią w ponad 100

krajach świata. Większość przypadków malarii (ponad

85%) przypada na rejony Afryki na południe od Sahary.

Liczbę nowych zachorowań na zimnicę szacuje się na

300-500 milionów rocznie, a liczbę zgonów na 1,5-

2,7 milionów każdego roku. Na zachorowanie

najbardziej narażone są dzieci do 5 roku życia i

kobiety ciężarne mieszkające na terenach

endemicznych dla malarii oraz osoby nieodporne

(nieposiadające swoistych przeciwciał),

podróżujące m.in. z Europy do krajów

endemicznego lub epidemicznego występowania

malarii.

Malaria



Zimnica (malaria) rozwija się w następstwie

zakażenia zarodźcem zimnicy (Plasmodium

vivax, P. malariae, P. ovale, P. falciparum)

przenoszonym przez samicę komara widliszka.

Chorobę cechuje cykliczne występowanie

ataków dreszczy z równoczesnym uczuciem

ziębnięcia, a następnie wysokiej temperatury,

zlewnych potów. Objawy te są następstwem

masywnego wysiewu postaci potomnych

pierwotniaków z rozpadających się zakażonych

krwinek czerwonych do osocza.



Ataki zimnicy pojawiają się z

charakterystyczną częstotliwością.

Leki stosowane w zimnicy
(malarii)



Chinina



Chlorochina



Hydroksychlorochina



Meflochina



Pirymetamina



Atowakwon



Artemizyna



Prymachina

Chinina



Lek działające na fazę krwinkową znosząca

objawy kliniczne choroby i wydłuża okresy
pomiędzy atakami.



skuteczna szczególnie w zakażeniach P.

falciparum;



może powodować zaburzenia

laryngologiczne, upośledzenie widzenia,
nudności, wymioty;



szczególna ostrożność w zaburzeniach

rytmu serca.

Chlorochina



hamuje aktywność enzymów oddechowych

pierwotniaków i zaburza oddychanie
tkankowe;



działa na P. vivax, P. malariae, P. ovale oraz

niektóre szczepy P. falciparum;



wykazuje również aktywność bójczą wobec

trofozoitów pełzaka czerwonki (Entamoeba
histolytica) oraz lamblii (Gardia lamblia);

Chlorochina



hamuje proliferację fibroblastów i może

zahamować postęp choroby w niektórych

kolagenozach i chorobach reumatologicznych;



dobrze i szybko wchłania się z przewodu

pokarmowego;



przeciwwskazania: nadwrażliwość na

chlorochinę, uszkodzenia siatkówki, nerwu

wzrokowego; ostrożnie stosuje się u chorych z

uszkodzeniem wątroby lub nerek, porfirią,

łuszczycą, a także u osób z zaburzeniami

w obrazie morfologii krwi, z niedoborem

dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;

Chlorochina



działania niepożądane: nudności, wymioty,

wzdęcia, biegunki; rzadko bóle i zawroty
głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
zaburzenia słuchu, parestezje, świąd skóry,
zmiany barwnikowe skóry, pokrzywka, napady
padaczkowe, zmiany psychotyczne, utrata
włosów, porfiria;



długotrwałe podawanie chlorochiny może

prowadzić do uszkodzenia narządu wzroku
(zaburzenia akomodacji, uszkodzenie rogówki,
zwyrodnienie plamki lub nerwu wzrokowego) –
konieczne okresowe kontrole okulistyczne.

meflochina



(okres półtrwania 15 do 33 dni) nasila

działanie chininy, chinidyny i jej
pochodnych oraz prawdopodobnie leków
przeciwcukrzycowych,
przeciwzakrzepowych, adrenolityków,

Pirymetamina



nieodwracalnie hamuje syntezę kwasów
nukleinowych przez hamowanie reduktazy
kwasu dihydrofoliowego (duże
powinowactwo do enzymów pierwotniaków);



większe dawki mogą powodować u ludzi
objawy niedoboru kwasu foliowego;



wchłania się całkowicie z przewodu
pokarmowego;



stosowana w leczeniu: zimnicy,
toksoplazmozy, pneumocystodozy,

Pirymetamina



przeciwwskazania: nadwrażliwość na

pirymetaminę, niewydolność wątroby,

niedokrwistość megaloblastyczna związana z

niedoborem kwasu foliowego;



działania niepożądane: nadwrażliwość,

objawy hematologiczne (niedokrwistość

megaloblastyczna, małopłytkowość, leukopenia),

zaburzenia neurologiczne (bóle i zawroty głowy,

niezborność, napady drgawek, bezsenność i

depresja), zmiany na skórze i błonach

śluzowych; w trakcie leczenia należy często

kontrolować obraz krwi; podczas leczenia

wskazane jest podawanie kwasu foliowego.

Atowakwon



Duża skuteczność



na ogół dobrze tolerowany



Działa biobójczo na obecne we krwi schizonty

pierwotniaka Plasmodium falciparum.



Atowakwon stosuje się w połączeniu z proguanilem,

razem zaburzają 2 różne szlaki metaboliczne syntezy

pirymidyn, niezbędnych w procesie replikacji kwasów

nukleinowych u Plasmodium spp.



Atowakwon zaburza transport elektronów w

mitochondriach Plasmodium falciparum.



Proguanil nasila działanie atowakwonu, obniżając

potencjał błony mitochondrialnej w komórkach

pasożytów.



Biodostępność atowakwonu ze względu na jego

lipofilny charakter jest większa po podaniu z

posiłkiem i wynosi 23% (duża zmienność osobnicza).

Leki stosowane w
pełzakowicy i giardiozie
(lambliozie)



Z licznych pierwotniaków chorobotwórczych

wywołujących ostre lub przewlekłe stany
zapalne przewodu pokarmowego, w Polsce
spotykany jest najczęściej pełzak czerwonki
Entamoeba histolytica

Leki stosowane w
pełzakowicy i giardiozie
(lambliozie)



diloksanid



Dijodohydroksycholina



Metronidazol: chemioterapeutyk z grupy

pochodnych nitroimidazolu. Wykazuje działanie

pierwotniakobójcze oraz bakteriobójcze

wobec drobnoustrojów beztlenowych.



Nimorazol



Ornidazol



Seknidazol



Tinidazol



Furazolidon



Do leczenia wstępnego, niszczącego

pierwotniaki w świetle jelita, stosuje się
tetracyklinę. Kuracja trwa 20 dni.



W objawowej postaci jelitowej i

wątrobowej stosuje się pochodne 5-
nitroimidazolu, takie jak. metronidazol,
nimorazol, ornidazol, seknidazol,
tynidazol



W leczeniu giardiozy (lambliozy)

schorzenia szerzącego się z dużą łatwością
drogą pokarmową i wywołującego zmiany
zapalne w jelicie cienkim, drogach
żółciowych i trzustkowych zalecane jest
stosowanie pochodnych 5-
nitroimidazoIu i pochodnych
nitrofuranu.

Furazolidon



pochodna nitrofuranu;



działa bakteriobójczo, pierwotniakobójczo

(G. lamblia, T. vaginalis);



jest inhibitorem monoaminooksydazy;



podczas leczenia furazolidonem nie

spożywać pokarmów zawierających

tyraminę (sery żółte, wędzone ryby i mięso,

czekolada, czerwone wino);



nie należy pić alkoholu podczas leczenia

furazolidonem i 4 dni po leczeniu (reakcja

disulfiramopodobna).

Mepakryna



pochodna akrydyny;



ostrożnie u osób po 60 r.ż., z zaburzeniami

psychotycznymi, u osób z uszkodzoną
wątrobą;



przeciwwskazana w ciąży (uszkadza płód);



może wywoływać objawy ośrodkowe

(pobudzenie, psychozy);



wywołuje żółte zabarwienie skóry i moczu.

Giardia lamblia

Giardia
lamblia

Zapobieganie:

Leki stosowane w
rzęsistkowicy (Trichomonas
vaginalis)



Rzęsistkowica jest zakaźną chorobą

wywoływaną przez pierwotniaka
Trichomonas zaginalis, należącego do
gromady wiciowców.



Choroba przenoszona jest drogą płciową.

Zakażenie następuje najczęściej w wyniku
kontaktów seksualnych, możliwe jest też
zakażenie się przez przybory toaletowe,
urządzenia sanitarne.

Trichomonas vaginalis



U kobiet, zakażenie rzęsistkiem

pochwowym powoduje zapalenie pochwy,
kanału szyjki macicy, cewki moczowej i
pęcherza moczowego, u mężczyzn
zapalenie cewki moczowej i gruczołu
krokowego.

Trichomonas vaginalis



Metronidazol



Chlorchinaldol (Chlorchinaldin)



Natamycyna



Policresulen

Chlorchinaldol
(Chlorchinaldin)



ma działanie przeciwpierwotniakowe,

przeciwgrzybicze oraz przeciwbakteryjne;



niewielka część leku wchłania się z przewodu

pokarmowego, przedostaje do krwiobiegu i –

podobnie jak inne pochodne chinoliny – może

wywoływać ciężkie uszkodzenia OUN;



zastosowanie: miejscowe leczenie stanów

zapalnych skóry i błon śluzowych wywołanych

rzęsistkiem oraz zakażeniami bakteryjnymi,

grzybiczymi;



działania niepożądane: ciężkie uszkodzenia

neurologiczne, nudności, bóle, zawroty głowy,

alergiczne reakcje skórne, objawy dyspeptyczne;



po 4 tyg. leczenia należy przeprowadzić badanie

neurologiczne i okulistyczne.

Natamycyna



antybiotyk o działaniu grzybobójczym oraz

pierwotniakobójczym zależnym od dawki;



po podaniu p.o. prawie nie wchłania się z

przewodu pokarmowego;



zastosowana miejscowo na skórę lub błony

śluzowe również nie ulega wchłonięciu.

Policresulen (Vagothyl)



ma działanie bakteriobójcze,

rzęsistkobójcze i hemostatyczne

Leki stosowane
w toksoplazmozie



Zakażenie człowieka pierwotniakiem

Toxoplasma gondii następuje drogą
doustna przez spożycie lub kontakt z
niedogotowanym lub surowym mięsem
zawierającym cysty tkankowe.



Pyrimetamina



Sulfadoksyna



Kotrimoksazol



Spiramycyna



Klindamycyna



Azitromycyna.

Leki stosowane
w toksoplazmozie

Leki stosowane
w pneumocystozie



Pneumocystis carinii jest

kosmopolitycznym pierwotniakiem
atakującym układ oddechowy ludzi i
zwierząt. Zakażenie szerzy się drogą
kropelkową i ma przebieg objawo wy lub
bezobjawowy. U osób z osłabioną
odpornością, a także u małych dzieci P.
carinii bywa przyczyną śródmiąższowych
zapaleń płuc o bardzo ciężkim przebiegu,
często kończących się śmiercią.



kotrimoksazol i pyrimetamina.



W przypadku nietolerancji lub

przeciwwskazań do stosowania
kotrimoksazolu podaje się pentamidynę
lub atowakwon.

Leki stosowane
w pneumocystozie

Pentamidyna



Działania niepożądane: kaszel, duszność, skurcz

oskrzeli, odma płucna, wysypki, podwyższenie ciepłoty

ciała, jadłowstręt, uczucie zmęczenia, zawroty głowy -

powyższe dolegliwości obserwuje się przy wziewnej

drodze podania preparatu, zalecane] w profilaktyce

pneumocystozowego zapalenia płuc u chorych na AIDS.



Natomiast podczas stosowania parenteralnego

występują:



odczyny miejscowe



bladość powłok, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,

nudności, omdlenia;



białkomocz, krwiomocz, wzrost stężenia mocznika, hipo-,

a następnie hiperglikemia;



niedokrwistość, trombocytopenia;



zaburzenia przewodnictwa w sercu;



omamy, splątanie.



Przeciwwskazania: ciąża.