Leki hamujące

Leki hamujące

receptory

receptory





-

-

adrenergiczne

adrenergiczne

(antagoniści receptorów

(antagoniści receptorów





-

-

adrenergicznych, leki

adrenergicznych, leki





-

-

adrenolityczne,

adrenolityczne,





-blokery)

-blokery)

Antagoniści receptorów

Antagoniści receptorów





-adrenergicznych hamują

-adrenergicznych hamują

kompetytywnie receptory

kompetytywnie receptory





. Blokada receptorów

. Blokada receptorów

 



 



znosi dodatnie działanie inotropowe i

znosi dodatnie działanie inotropowe i

chronotropowe katecholamin na serce, zaś blokada

chronotropowe katecholamin na serce, zaś blokada

receptorów

receptorów





2- zwiotczające działanie na

2- zwiotczające działanie na

mięśniówkę gładką.

mięśniówkę gładką.

Poza tym antagoniści receptorów

Poza tym antagoniści receptorów





-

-

adrenergicznych tłumią wpływ katecholamin na

adrenergicznych tłumią wpływ katecholamin na

przemianę materii.

przemianę materii.

Podział działania

Podział działania



Selektywności w stosunku do receptorów

Selektywności w stosunku do receptorów





 (tzw.

 (tzw.

kardioselektywności),

kardioselektywności),



Częściowo agonistycznej aktywności (PAA=partial

Częściowo agonistycznej aktywności (PAA=partial

agonistic activity)odpowiadającej wewnętrznej

agonistic activity)odpowiadającej wewnętrznej

aktywności sympatykomimetycznej,

aktywności sympatykomimetycznej,



Nieswoistego dzialania na błonę komórkową,

Nieswoistego dzialania na błonę komórkową,



Dodatkowego działania polegającego na

Dodatkowego działania polegającego na

rozszerzaniu naczyń krwionośnych.

rozszerzaniu naczyń krwionośnych.

Nieselektywni antagoniści receptorów

Nieselektywni antagoniści receptorów

adrenergicznych

adrenergicznych





Pierwszym z nieselektywnych

Pierwszym z nieselektywnych





blokerów jest

blokerów jest

propranolol.

propranolol.

Poza wskazaniami sercowo-

Poza wskazaniami sercowo-

naczyniowymi okazał się skuteczny w samoistnym

naczyniowymi okazał się skuteczny w samoistnym

drżeniu, zaburzeniach lękowych oraz w

drżeniu, zaburzeniach lękowych oraz w

profilaktyce migreny. Ponadto wykorzystuje się go

profilaktyce migreny. Ponadto wykorzystuje się go

w leczeniu nadczynności tarczycy.

w leczeniu nadczynności tarczycy.

Innymi nieselektywnymi

Innymi nieselektywnymi





-blokerami są m.in.

-blokerami są m.in.

Bupranolol, nadolol i penbutolol.

Bupranolol, nadolol i penbutolol.

Selektywni antagonisci receptorów

Selektywni antagonisci receptorów

adrenergicznych

adrenergicznych





Wykazują większe powinowactwo do receptorów

Wykazują większe powinowactwo do receptorów

 



 



niż do

niż do

receptorów

receptorów





2. Jest to selektywność względna i zanika w

2. Jest to selektywność względna i zanika w

przypadku stosowania dużych dawek.

przypadku stosowania dużych dawek.

Stosuje się je u osób z zaburzoną tolerancją glukozy lub z cukrzycą.

Stosuje się je u osób z zaburzoną tolerancją glukozy lub z cukrzycą.

Są to:

Są to:

acebutolol,

acebutolol,

atenolol,

atenolol,

celiprolol,

celiprolol,

betaksolol,

betaksolol,

metoprolol,

metoprolol,

nebiwolol,

nebiwolol,

talinolol.

talinolol.

Blokery receptorów adrenergicznych

Blokery receptorów adrenergicznych





typu PAA (o aktywności częściowo

typu PAA (o aktywności częściowo

agonistycznej)

agonistycznej)

Aktywność częściowo agonistyczna oznacza, że jest to częściowy

Aktywność częściowo agonistyczna oznacza, że jest to częściowy

agonista i równocześnie częściowy antagonista, ale przeważa

agonista i równocześnie częściowy antagonista, ale przeważa

komponent antagonistyczny. Są to m.in..:

komponent antagonistyczny. Są to m.in..:

acebutolol,

acebutolol,

karteolol,

karteolol,

oksprenolol

oksprenolol

pindolol.

pindolol.

W przypadku większości wskazań działanie w rodzaju PAA należy

W przypadku większości wskazań działanie w rodzaju PAA należy

ocenić jako negatywne. Duże badania epidemiologiczne wykazały

ocenić jako negatywne. Duże badania epidemiologiczne wykazały

wyższość czystych antagonistów receptorów adrenergicznych

wyższość czystych antagonistów receptorów adrenergicznych





nad

nad





-blokerami typu PAA. U pacjentów z tendencją do zaburzeń

-blokerami typu PAA. U pacjentów z tendencją do zaburzeń

rytmu z jego zwolnieniem obniżają one słabiej częstość

rytmu z jego zwolnieniem obniżają one słabiej częstość

spoczynkową, ale mogą w związku z tym prowadzić do bradykardii.

spoczynkową, ale mogą w związku z tym prowadzić do bradykardii.

Leki blokujące receptory

Leki blokujące receptory





-

-

adrenergiczne z działaniem

adrenergiczne z działaniem

stabilizującym błonę

stabilizującym błonę

Nieswoiste działanie błonowe jest to składowa

Nieswoiste działanie błonowe jest to składowa

działania miejscowo znieczulającego i

działania miejscowo znieczulającego i

stabilizującego błonę, która jest niezależna od

stabilizującego błonę, która jest niezależna od

działania blokującego receptory

działania blokującego receptory





-adrenergiczne.

-adrenergiczne.

Wzrasta ona w miarę wzrostu lipofilności leku

Wzrasta ona w miarę wzrostu lipofilności leku

blokującego receptory

blokującego receptory





.

.

Leki blokujące receptory adrenergiczne

Leki blokujące receptory adrenergiczne





o działaniu polegającym na

o działaniu polegającym na

rozszerzaniu naczyń krwionośnych

rozszerzaniu naczyń krwionośnych

Do leków z tej grupy należą:

Do leków z tej grupy należą:

karwedilol,

karwedilol,

celiprolol,

celiprolol,

nebiwolol.

nebiwolol.

Efekt rozszerzania naczyń krwionośnych karwedilolu polega na

Efekt rozszerzania naczyń krwionośnych karwedilolu polega na

równoczesnym blokowaniu receptorów adrenergicznych

równoczesnym blokowaniu receptorów adrenergicznych





 i

 i





.

.

Celiprolol działa rozszerzająco na naczynia ze względu na

Celiprolol działa rozszerzająco na naczynia ze względu na

aktywność częściowo agonistyczną wobec receptorów

aktywność częściowo agonistyczną wobec receptorów





2.

2.

Nebiwolol prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych w

Nebiwolol prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych w

wyniku uwalniania się tlenku azotu.

wyniku uwalniania się tlenku azotu.

Leki blokujące receptory

Leki blokujące receptory





-

-

adrenergiczne- racemiczne i optycznie

adrenergiczne- racemiczne i optycznie

czynne

czynne

Większość blokujących receptory

Większość blokujących receptory





adrenergiczne

adrenergiczne

występuje w postaci racematów, chociaż S-

występuje w postaci racematów, chociaż S-

enancjomer wywiera działanie blokujące 00 razy

enancjomer wywiera działanie blokujące 00 razy

silniej niż R-enancjomer. Działanie stabilizujące

silniej niż R-enancjomer. Działanie stabilizujące

błonę jest takie samo u obu enancjomerów.

błonę jest takie samo u obu enancjomerów.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania





-blokerów

-blokerów



choroba wieńcowa,

choroba wieńcowa,



czynnościowe zaburzenia serca i układu krążenia,

czynnościowe zaburzenia serca i układu krążenia,



niewydolność serca,

niewydolność serca,



zaburzenia rytmu serca,

zaburzenia rytmu serca,



nadciśnienie,

nadciśnienie,



guz chromochłonny,

guz chromochłonny,



profilaktyka migreny,

profilaktyka migreny,



nadczynność tarczycy,

nadczynność tarczycy,



drżenie mięśni.

drżenie mięśni.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania



Obturacyjne zaburzenia wentylacji,

Obturacyjne zaburzenia wentylacji,



Zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii,

Zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii,



Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia,



Cukrzyca ze skłonnością do samoistnych niedocukrzeń- w wyniku

Cukrzyca ze skłonnością do samoistnych niedocukrzeń- w wyniku

maskowania efektu katecholamin.

maskowania efektu katecholamin.

Działania niepożądane

Działania niepożądane

Nieswoiste:

Nieswoiste:



objawy żołądkowo-jelitowe (dolegliwości w górnej części brzucha,

objawy żołądkowo-jelitowe (dolegliwości w górnej części brzucha,

nudności, wymioty i biegunka),

nudności, wymioty i biegunka),



zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie,

zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zmęczenie,

uczucie rozbicia i bóle głowy),

uczucie rozbicia i bóle głowy),



rzadko- reakcje alergiczne pod postacią wyprysków i świądu.

rzadko- reakcje alergiczne pod postacią wyprysków i świądu.

Specyficzne (swoiste):

Specyficzne (swoiste):



zwiększenie oporu w drogach oddechowych,

zwiększenie oporu w drogach oddechowych,



osłabienie siły skurczu serca,

osłabienie siły skurczu serca,



bradykardie,

bradykardie,



zaburzenia krążenia z niskim ciśnieniem krwi,

zaburzenia krążenia z niskim ciśnieniem krwi,



pogorszenia w przebiegu zaburzeń krążenia obwodowego.

pogorszenia w przebiegu zaburzeń krążenia obwodowego.

Dziękuję za uwagę

Dziękuję za uwagę