Beta-blokery w kardiologii

Receptory adrenergiczne w układzie

krążenia - pobudzenie

Receptory α1 – mięśniówka gładka naczyń→ skurcz

- serce → inotropowo (+), troficznie

Receptory α2 – mięśniówka gładka naczyń →skurcz
- błona presynaptyczna zakończenia
nerwowego→hamowanie uwalniania NA
Receptory β1 - serce→inotropowo (+)
- chronotropowo (+), troficznie
Receptory β2 – mięśnie gładkie naczyń mięśni
szkieletowych
Receptory β3 – związane z uwalnianiem tlenku azotu w
naczyniach i w sercu sprzężone z

hamującym

białkiem G

Receptory adrenergiczne w

sercu

• Osoby zdrowe <50 r.ż. – receptory β1

stanowią 70-80%, a receptory β2 20-30%

• Osoby starsze i serce uszkodzone –

↑receptorów β2 do 35-40%
(„downregulation” β1)

• W niewydolności serca „upregulation”

receptorów α1

• W schyłkowej niewydolności serca ponownie

wzrost receptorów β1 w stosunku do β2 i α1
(2:1:1)

Beta-blokery

• I generacji – nieselektywne w stosunku

do receptorów β (

propranolol

)

• II generacji - selektywne w stosunku do

receptorów β1 (

bisoprolol, metoprolol

)

• III generacji – posiadające właściwości

wazodilatacyjne (α blokada, uwalnianie

NO) (

karwedilol, nebiwolol

)

• Posiadające wewnętrzną aktywność

sympatykomimetyczną (ISA)

(

acebutolol

)

Układ adrenergiczny

Układ R-A-A

Bezpośrednia
kardiotoksyczność

Zwiększenie częstości pracy serca

Skurcz naczyń

Retencja płynów

i wzrost kurczliwości

Zwiększenie MVO2

Zwiększenie

napięcia
ścian

Przerost

Uszkodzenie kardiomiocytów

Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego

?

Konsekwencje hemodynamiczne i biologiczne aktywacji układu adrenergicznego

Beta-blokery w leczeniu dusznicy bolesnej

Zwolnienie Zmniejszenie

częstości pracy kurczliwości

m./sercowego

serca

Zmniejszenie zapotrzebowania m.sercowego na tlen

Zmniejszenie nasilenia objawów niedokrwienia m.sercowego

Zasady stosowania β-blokerów w

leczeniu dusznicy bolesnej

• Β-bloker

β1 selektywny

• Dawka ustalana indywidualnie tak, aby

czynność serca chorego w spoczynku wahała

się w zakresie

50-60/min.

(wyjściowa

HR>60/min.) a SBP>100mmHg

• Należy uwzględnić

choroby współistniejące

(nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, niewydolność

serca, POChP, miażdżyca tt. kończyn dolnych)

• Pamiętać o

objawach niepożądanych

– uczucie

zmęczenia, przybór wagi, impotencja,

maskowanie objawów hipoglikemii

Beta-blokery w niewydolności serca

• Zahamowanie toksycznego wpływu

NA

• Zmniejszenie oporu obwodowego

(↓preload)

• Zmniejszenie zużycia O2 (↓HR,

↓kurczliwości, ↓napięcia ścian serca)

• Zmniejszenie aktywności układu R-A-

A (↓retencji płynów)

Kliniczny efekt klasy beta-blokerów w

przewlekłej niewydolności serca

• Zmniejszenie śmiertelności ogólnej (

CIBIS II, MERIT

HF, COPERNICUS

) –

winian CR/XL, bisoprolol,

karwedilol

• Zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-

naczyniowych (

MDC, MERIT-HF, CIBIS II,

U.S.Carvedilol, BEST

) –

bursztynian metoprololu,

metoprolol CR/XL, bisoprolol, karwedilol,bucindolol

• Zmniejszenie nasilenia objawów niewydolności serca

(

MDC, MERIT-HF, CIBIS II, U.S.carvedilol

) –

bursztynian

metoprololu, metoprolol CR/XL, bisoprolol, karwedilol

• Zmniejszenie konieczności przeszczepu serca (

MDC,

BEST

) –

bursztynian metoprololu, bucindolol

• Zmniejszenie liczby zawałów serca

(

BEST

) -

bucindolol

Zasady stosowania β-blokerów u

chorych z niewydolnością serca

• Β-blokery, dla których wykazano skuteczność w

poprawie rokowania u chorych z niewydolnością serca

–

bisoprolol, winian metoprololu, karwedilol, nebiwolol

• Rozpoczynać leczenie u pacjenta

stabilnego

hemodynamicznie

• Leczenie

rozpoczyna się od najmniejszych dawek

• Dawkę

zwiększa się powoli

( w odstępach 7-10 dni)

• Należy

dążyć do dawek maksymalnych

, dla których

wykazano skuteczność w poprawie objawów

klinicznych i rokowania (pod warunkiem dobrej

tolerancji)

• Nie odstawiać β-blokera, gdy dojdzie do nasilenia

objawów niewydolności

(zredukować dawkę lub dodać

lek moczopędny)

Dawkowanie β-blokerów

Chorzy z dusznicą bolesną

• Bisoprolol – 2,5 – 5

-10mg

• Metoprolol – 25-50-

100mg

• Nebiwolol – 5-10mg

Chorzy z niewydolnością
serca

• Bisoprolol – 1,25mg 1 x dz.

(10mg 1 x

dz.)

• Metoprolol - 6,25 -12,5mg
1 x dz.

(200mg 1 x

dz.)

Karwedilol – 3,125mg 2x dz.

(25-50mg 2x

dz.)

Nebiwolol – 2,5mg 1 x dz.

(5-10mg 1 x

dz.)

Beta-blokery w kardiologii

• Po

zawale serca

(poprawiają

rokowanie)

• W leczeniu

nadciśnienia

tętniczego

• W leczeniu

nadkomorowych

zaburzeń rytmu serca

– w częstoskurczu

nadkomorowym, w

kontroli częstości

pracy komór w

utrwalonym AF

• U pacjentów z

mostkami mięśniowymi

• W

kardiomiopatii

przerostowej

z

zawężaniem drogi

odpływu lewej komory

• Zmniejszają

ryzyko

okołooperacyjne

u

pacjentów ze

schorzeniami

kardiologicznymi,

którzy poddawani są

operacjom

niekardiochirurgicznym