Leki układu
pokarmowego
dr hab. med. Jacek Jawień
Katedra Farmakologii UJ CM
Kraków
I. Leki stosowane
w chorobie wrzodowej
1. Leki zobojętniające
(neutralizujące) kwas solny
• węglan wapnia
(wchłaniający się z p.p.)
• wodorowęglan sodu
(wchłaniający się z
p.p.)
• wodorotlenek glinu
(niewchłaniający się z
p.p.)
• wodorotlenek magnezu
(niewchłaniający
się z p.p.)
• są to leki
WSPOMAGAJĄCE
• sporo działań niepożądanych
• powinny być stosowane tylko 6-8
tygodni
• istnieją preparaty złożone
(Maalox, Rennie, Alumag,
Alugastrin)
Hipotezy: jednokomórkowa i dwukomórkowa
działania
substancji powodujących wydzielanie kwasu solnego w
komórkach okładzinowych żołądka, obrazujące miejsca
działania leków
2. Leki zmniejszające
wydzielanie żołądkowe
• 1. Inhibitory pompy protonowej
• łączą się nieodwracalnie z pompą
protonową, hamują głównie wydzielanie
stymulowane
HCl
• omeprazol (Polprazol, Losec)
• lanzoprazol
• pantoprazol
• rabeprazol
• ezomeprazol
Wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka
(P – pompa protonowa)
2. Leki zmniejszające
wydzielanie żołądkowe
•
2. Antagoniści receptora histaminowego H
2
• odwracalni antagoniści receptora H
2
• zniesienie wydzielania HCl przede wszystkim w fazie
spoczynkowej
• cymetydyna (Tagamet, Altramet)
– dużo objawów ubocznych
!
• ranitydyna (Ranigast)
• famotydyna (Ulfamid)
• nizatydyna
• roksatydyna
2. Leki zmniejszające
wydzielanie żołądkowe
• 3. Antagoniści receptora
muskarynowego
• pirenzepina (Gastrozepin)
Efekty działania acetylocholiny, histaminy, prostaglandyny E2 oraz gastryny
na wydzielanie żołądkowe kwasu przez komórki okładzinowe
3. Leki wzmacniające
barierę śluzówkową
• 1. Prostaglandyny
• mizoprostol (Cytotec)
• 2. Leki osłaniające śluzówkę
• sukralfat
• związki bizmutu
Helicobacter pylori w błonie śluzowej żołądka
Nagroda Nobla z medycyny za rok 2005 dla Barry J.
Marschalla i J. Robina Warrena (Australia) za:
„odkrycie
bakterii Helicobacter pylori i jej znaczenia dla rozwoju
zapalenia żołądka i choroby wrzodowej żołądka i
dwunastnicy.”
4. Eradykacja Helicobacter
pylori
• Terapia trójskładnikowa (pierwszego
wyboru)
• inhibitor pompy protonowej +
klarytromycyna + amoksycylina
• Terapia trójskładnikowa (alternatywna)
• inhibitor pompy protonowej +
klarytromycyna + metronidazol
• Terapia czteroskładnikowa (rezerwowa)
• inhibitor pompy protonowej + sole
bizmutu + tetracyklina + metronidazol
II. Leki wspomagające
motorykę przewodu
pokarmowego
(prokinetyczne)
Leki prokinetyczne
• cizapryd
(agonista rec. 5-HT4)
• metoklopramid
(antagonista
receptorów D2 i 5-HT3)
• lubiproston
(aktywuje swoiste
kanały chlorkowe w przewodzie
pokarmowym)
III. Leki
przeciwwymiotne
Leki przeciwwymiotne
• 1. Antagoniści receptora serotoninowego
5-HT
3
• ondansetron (Zofran)
• granisetron
działają m.in. na
chemoreceptor trigger
zone (CTZ)
– ośrodek wyzwalający
wymioty w okolicy komory IV i pnia mózgu
(area postrema)
w wymiotach indukowanych
chemioterapią, radioterapią i
pooperacyjnych
Leki przeciwwymiotne
2. Antagoniści receptora D2
• hydroksyzyna
• prochloperazyna
(neuroleptyk)
• metoklopramid (
lek prokinetyczny)
• w wymiotach różnego pochodzenia
Leki przeciwwymiotne
• 3. Antagoniści receptora H1
• dimenhydrynat
• prometazyna
• zapobieganie nudnościom i
wymiotom, zaburzenia błędnikowe
(np. choroba lokomocyjna)
Leki przeciwwymiotne
• 4. Antagoniści muskarynowi
• skopolamina (hioscyna)
• choroba lokomocyjna
Leki przeciwwymiotne
• 5. Agoniści receptora
kanabinoidowego
• nabilon
• w wymiotach indukowanych
chemioterapią i pooperacyjnych
Leki przeciwwymiotne
• 6. Antagoniści receptora
neurokininowego 1 (dla substancji
P)
• aprepitant
• w profilaktyce nudności i wymiotów
indukowanych chemioterapią i
pooperacyjnych
Leki przeciwwymiotne
• 7. Glukokortykosterydy
• w wymiotach indukowanych
chemioterapią i pooperacyjnych
Leki przeciwwymiotne
• 8. Benzodiazepiny
• słabe działanie
Siła działania leków przeciwwymiotnych
IV. Leki
przeczyszczające
Leki przeczyszczające
• 1. Środki pęczniejące
• substancje błonnikowe
• metyloceluloza
Leki przeczyszczające
• 2. Osmotyczne leki przeczyszczające
•
A. solne
• siarczan magnezu
• siarczan sodu
•
B. inne
• laktuloza
• makrogole (polietylenoglikole – PEG)
Leki przeczyszczające
• 3. Leki o działaniu drażniącym i
hamującym resorpcję wody
• bisakodyl
• pikosiarczan sodu
(analog
bisakodylu)
• glikozydy antrachinowe (senes,
rzewień, aloes)
Leki przeczyszczające
• 4. Środki zmiękczające masy
kałowe
• dokuzan sodowy
• parafina ciekła
• olej rycynowy
V. Leki
przeciwbiegunkowe
Leki przeciwbiegunkowe
• 1. Leki hamujące motorykę przewodu
pokarmowego
• difenoksylat
(pochodna opioidowa,
częściowo wchłaniana z przewodu
pokarmowego)
• loperamid (Imodium, Stoperan)
(pochodna opioidowa, w niewielkim
stopniu wchłaniana z przewodu
pokarmowego)
Leki przeciwbiegunkowe
• 2. Leki adsorbujące i ściągające
• węgiel leczniczy
• pektyny
• garbniki (borówki, brusznicy)
• Tanninum albuminatum
• smektyn dwuoktanościenny /
diosmektyt (Smecta)