Temat: AUTAKOIDY (HORMONY MIEJSCOWE)
GŁOWNE RÓŻNICE MIĘDZY AUTAKOIDAMI I HORMONAMI: |
||
WŁAŚCIWOŚCI |
HORMONY |
AUTAKOIDY |
Miejsce syntezy |
gruczoły dokrewne |
naczynia, tkanki |
Powstawanie |
synteza lub degradacja |
proteoliza |
Aktywność |
Słaba |
duża |
Działanie |
Ogólne |
lokalne |
Udział w: |
Fizjologia |
patologia |
Narząd docelowy |
Tak |
nie |
T1/2 |
Długi |
krótki |
Mechanizm działania |
prosty, specyficzny |
złożony, niespecyficzny |
Blokery |
Nie |
tak |
Autos - własny, akos - środek leczniczy (grec.)
są substancjami endogennymi o niezwykle dużej aktywności biologicznej
są wytwarzane w różnych tkankach, komórkach i płynach ustrojowych
są syntetyzowane w nadmiarze w przebiegu procesów patologicznych i normalizują te procesy
działają szybciej i krócej w miejscu działania
działają w miejscu wytwarzania, niekiedy są przenoszone z krwią i mogą wpływać na odległe tkanki
działanie autokoidów jest bardzo różnorodne, zależne od tkanki, narządu i gatunku zwierzęcia.
PODZIAŁ AUTOKOIDÓW:
1. Aminy biogenne (histamina i serotonina)
2. Peptydy (kininy, angiotensyna i substancja P)
3. Pochodne nienasyconych kwasów tłuszczowych (prostanoidy)
4. Tlenek azotu (NO) (badany)
HISTAMINA (pochodna histydyny) |
jest aminą ,która powstaje w organizmie przez dekarboksylację aminokwasu histydyny
występuje w dużych ilościach w skórze, płucach i błonie śluzowej przewodu pokarmowego, gdzie wywiera działanie
histamina znajduje się również w OUN (neuroprzekaźnik) i komórkach szybko dzielących się i ulegających regeneracji (komórkach naskórka, komórkach enterochromafinopodobnych błony śluzowych żołądka)
zmagazynowana w ziarnistościach cytoplazmatycznych komórek tucznych (mastocytach) i granulocytów zasadochłonnych
bierze udział w mechanizmach regeneracyjnych uszkodzonych tkanek i mechanizmach mnożenia się komórek w tkankach szybko się odnawiających
reguluje prawidłowe wydzielanie soku żołądkowego
sądzi się, że bierze udział w patogenezie naczyniowych bólów głowy, gdzyż rozszerza naczynia opon mózgowych
w dużych dawkach: spadek p krwi, na serca batomotropowo + i zwalnia przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym.Przy znacznym spadku p -odruchowe przyspieszenie czynności serca; silnie kurczy oskrzela , zwiększa wydzielanie soku żołądkowego, kurczy macicę
stosowana miejscowo na skórę w postaci maści, jako lek drażniący skórę i rozszerzający naczynia krwionośne w bólach kostno-stawowych i mięśniowych (Histadermin- dichlorowodorek histaminy+ nalewka z pieprzowca+kwas nikotynowy+olejek kamforowy Histaglobulina- lofizat do przyg. roztw. do wstrzyknięć z gammaglobuliną ludzką wzbudza produkcję przeciwciał antyhistaminowych, k. wiążą histaminę łagodząc objawy uczulenia)
analog - Betahistyna lek wykazujący działanie pobudzające wydzielanie histaminy z zakończeń nerwowych, m.in. przez blokowanie autoreceptorów H3 i działanie agonistyczne na receptory postsynaptyczne. Stosowana w leczeniu zaburzeń krążenia ucha wewnętrznego(zwłaszcza choroba Meniere'a, zawroty głowy, szum w uszach, postępująca utrata słuchu), zwiększa przepływ krwi w obrębie ucha wewnętrznego i wykazuje działanie hamujące na neurony przedsionka, doustnie Betaserc, Histimerck
histamina jest uwalniana w wyniku:
- reakcji antygen - przeciwciało (IgE) w warunkach uczulenia organizmu
-uszkodzenia komórek (zranienia), stanu zapalnego, w stanach stresowych
-substancji chemicznych (niezależnie od IgE) tubokuraryna, morfina, środki kontrastowe zawierające jod, środki krwiozastępcze (np. HES hydroksyetylowana skrobia), mastoparan (składnik jadu os- aktywacja białka G)
Metabolizm histaminy:
Imidazolo-N-metylotransferaza MAO
HISTAMINA N-metylohistamina kwas N-metyloimidazolooctowy
lub oksydaza diaminowa
HISTAMINA kwas imidazolooctowy
Mechanizm działania:
a)przez receptory H1, H2 i H3
b)zmiana przepuszczalności błony komórkowej, co powoduje niekontrolowany napływ jonów Na i Ca do wnętrza komórek. Zmiany błonowe powodują rozkład fosfatydyloinozytydów oraz fosforylację pochodnich inozytolu. Zjawiska te powodują zwiększenie przepływu jonów Ca przez kanały wapniowe oraz uwalnianie jonów Ca z organelli komórkowych. Wzrost stęż. wolnych jonów Ca wew. komórki, prowadzące do skurczu mięśni gładkich oraz wystąpienia wydzielania komórkowego.
RECEPTORY HISTAMINOWE:
znane są trzy typy receptorów histaminowych H1, H2, H3
Objawy pobudzenia receptorami histaminowymi: |
||
H1 |
H2 |
H1 i H2 jednocześnie |
|
|
|
|
Receptor H4 jest blokowany przez zw. blokujące rec.H1; wykryty na kom. krwi, przewodu pokarmowego OUN
LEKI P/HISTAMINOWE
(wszystkie leki p/histaminowe kompetytywnie i odwracalnie hamują działanie histaminy blokując receptory H1 i H2)
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H1= związki z różnych grup chem. o rozległyh działaniach niepożądanych |
NOWA GENERACJA LEKÓW BLOKUJĄCYCH RECEPTORY H1 |
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
LEKI P/HISTAMINOWE - ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H1 |
hamują reakcje mięsni gładkich na działanie histaminy
zapobiegają one wystąpieniu skurczu jelit oraz mięśni gładkich dróg oddechowych hamują rozszerzenie naczyń i zwiększenie ich przepuszczalności po podaniu histaminy
pochodne fenotiazynowe działają silnie uspokajająco, cholinolitycznie i p/wymiotnie (depresyjnie na OUN)
pochodne piperazyny działają anksjolitycznie, uspokajająco i p/lękowo oraz spazmolitycznie na mięśniówkę gładką przewodu pokarmowego.(depresyjnie na OUN)
WSKAZANIA
choroby uczuleniowe górnych dróg oddechowych
pyłkowice (uczulenie na pyłki kwiatów, gorączka sienna)
alergiczne, atopowe nieżyty nosa
alergiczne dermatozy (wypryski skórne, pokrzywki)
dozylnie - w leczeniu obrzęku naczynioruchowego, we wstrząsie anafilaktycznym
świąd uczuleniowy skóry
w leczeniu choroby lokomocyjnej i choroby Meniere'a(choroba błędnika-wymioty, nudności,zaburzenia równowagi, powikłanie po grypie)
przy przetaczaniu krwi
w dychawicy oskrzelowej NIESKUTECZNE w skojarzeniu z np. Aminofilina
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
hamujący wpływ na OUN np.:
senność
uspokojenie
zaburzenia koordynacji ruchowej
pochodne fenotiazyny i piperazyny
zaburzenia przewodu pokarmowego - pochodne etylenodiaminy
objawy atropino podobne - pochodne etanoloaminy i fenotiazyny
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H1
|
|
GENERACJA I |
|
DIFENHYDRAMINA w kinetozach, w nagłych odczynach skórnych z dużym świądem; miejscowo krople do nosa lub do oczu, również doustnie, dożylnie i domięśniowo |
Betadrin krople do nosa i do oczu(z azotanem nafazoliny-sympatomimetyk) Apap Noc tabl Comarol z lidokainą (krem) |
KARBINOKSAMINA |
Rhinopront |
KLEMASTYNA w nagłych odczynach alergicznych, doustnie, domięśniowo, dożylnie; T półtrwania 12h |
Clemastinum tabl, syrop, r-r do wstrzyknięć |
CHLORFENIRAMINA W przeziębieniu i grypie preparaty złożone |
Contac tabl??? Gripex noc tabl (+dekstrometorfanu HBr+paracetamol+pseudoefedryny HCl) Tabcin trend tabl |
BROMFENIRAMINA |
|
DEKSCHLORFENIRAMINA |
|
PROMETAZYNA silne działanie uspokajające i p/wymiotne, osre odczyny ze świądem, wspomagająco w reakcji anafilaktycznej, kinetozach, premedykacja zabiegów chirurgicznych-uspokajająco, p/wymiotnie, znoszący odruch kaszlu. Przy dłuższym podawaniu uszkodzenie wątroby i objawy pozapiramidowe(blokowanie receptorów dopaminergicznych w OUN), doustnie, domięśniowo |
Diphergan tabl, syrop, r-r do wstrzyknięć |
HYDROKSYZYNA głównie anksjolityk, w odczynach z dużym świądem, w przypadku nieskuteczności innych leków; powoduje zaburzenia krzepnięcia krwi, dział. Kardiotoksyczne, objawy alergiczne |
Atarax tabl |
CYPROHEPTADYNA lek o b.silnie zaznaczonym dzaił. Na R serotonergiczne, w chorobach z dużym świądem, przy braku skuteczności innych p/histaminowych, dużo dział. Niepożądanych-atropinowe, tycie, uszkodzenie wątroby i szpiku |
Peritol syrop Protadina tabl |
DIMETINDEN silnie dzał. p/świądowo, w alergiach górnych dróg oddechowych, alergie pokarmowe |
Fenistil tabl, żel |
KETOTIFEN leczenie małych dzieci, u dosrosłych nieskuteczny w astmie oskrzelowej i alergicznym zapaleniu oskrzeli, może zwiększać łaknienie (tycie) |
Ketotifen tabl, syrop |
GENERACJA II |
|
ASTEMIZOL |
Hismanal - wycofany |
LORATADYNA ma czynny metabolit desloratadynę stosowana raz dziennie |
Claritine tabl, syrop |
CETERYZYNA hamuje chemotaksję eozynofili, wiąże się w 93% z białkami osocza, wydalany głównie przez nerki można dla dzieci powyżej roku |
Zyrtec tabl, krople, roztwórr doustny Allertec, CetAlergin czynny metabolit hydroksyzyny |
MIZOLASTYNA hamuje również uwalnianie histaminy z komórek tucznych i migrację granulocytów obojętnochłonnych zwierząt, czas półtrwania 13h |
Mizollen |
FEXOFENADYNA aktywny metabolit terfenadyny, wycofanej z lecznictwa ze względu na kardiotoksyczne działanie, wydalana głównie z żółcią |
Telfast maść |
Ebastyna,Lewokabastyna, Azelastyna, Emedastyna,(tylko miejscowo na błony śluzowe nosa/ spojówek) Dezloratadyna, Terfenadyna, Akriwastyna
GŁOWNE RÓŻNICE MIĘDZY GENERACJAMI:
leki te mają przedłużone działania w porównaniu z klasycznymi lekami p/histaminowymi
nie działają cholinolitycznie i hamująco na OUN.
WSKAZANIA
Leczenie chorób uczuleniowych (
nieżyt nosa
zapalenia spojówek
pokrzywki alergiczne
PIERWSZA GENERACJA
WSKAZANIA
-oprócz uczuleń dimenhydrat w chorobach lokomocyjnych (kinetozach),antazolina -p/arytmiczne
-gwałtowne reakcje alergiczne (możliwość podania pozajelitowego!)
-choroby alergiczne, w których stres nasila objawy (korzystne działanie ośrodkowe)
-uszkodzenie błędnika (wyżej)
-działanie po 15-30min szczyt po 1h, okres półtrwania 3h (klemastyna 10h)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
-hamująco na OUN: senność, otępienie, zaburzenie koordynacji ruchowej(nie wolno prowadzić pojazdów mech.)
-cholinolitycznie- suchość jamy ustnej, zaburzenie widzenia, trudności w oddawaniu moczu
-zaburzenia rytmu serca (antazolina- lek p/arytmiczny)
-skórne objawy uczuleniowe (poch. etylenodiaminy)
-zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
-drżenie mięśniowe
-zawroty głowy
-szum w uszach
-uszkodzenie szpiku (meklizyna, cyklizyna, tenalidyna)
-suchość błony śluzowej nosa i gardła
PRZECIWWSKAZANIA
-jaskra
-przerost gruczołu krokowego
-nadwrażliwość na leki
-uszkodzenie szpiku
-ciąża
DRUGA GENERACJA
WSKAZANIA I CECHY CHARAKTERYSTYCZNE
-dodatkowo działają na elementy komórkowe fazy alergicznego zapalenia
-dobrze wchłaniane z przewodu pok. (loratadyna lepiej po posiłku)
-cetyryzyna wydalana w stanie niezmienionym do 70%, wskazana przy uszkodzeniach wątroby
-nie są podawane pozajelitowo, działanie pojawia się później niż leków 1 generacji
-mocno wiążą się z białkami krwi >90%
-nie przechodzą przez barierę krew-mózg (brak działania ośrodkowego i cholinolitycznego)
hamują odczyny skórne w testach alegicznych (7 dni loratadyna, 28 astemizol)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
-możliwa senność
-kardiodepresyjnie (terfenadyna, astemizol, ebastyna, loratadyna) przez wpływ na kanały potasowe - arytmie
-nadwrażliwość na leki
-przyrost masy ciała, wzrost łaknienia -astemizol
PRZECIWWSKAZANIA
-okres karmienia piersią, ciąża
-ostra niewydolność nerek
LEKI P/HISTAMINOWE - ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H2 |
leki te kompetytywnie blokują działanie histaminy na receptory H2, dzięki czemu hamują wydzielanie HCl w żołądku
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW H2
|
|
CYMETYDYNA |
Altramet |
|
Tagamet
|
RANITYDYNA |
Ranigast tabl, r-r do wlewu |
|
Zantac tabl. Musujące, r-r do wstrzyknięć |
|
Histac
|
FAMOTYDYNA |
Famogast tabl |
|
Quamatel tabl, proszek do przyg. r-ru do wstrzyk. |
Nizatydyna
WSKAZANIA
profilaktycznie i leczniczo w owrzodzeniu dwunastnicy i żołądka, przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego
choroba refluksowa
zespół Zollingera-Ellisona
inne choroby przebiegające z nadmiernym wydzielaniem HClu takie jak układowa mastocytoza i białaczka bazofilowa z hiperhistaminemią
wstrzyknięcia w przygotowaniu do nagłych zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym, w celu zmniejszenia zagrożenia w przypadku zachłyśnięcia się treścią pokarmową
w sprzedaży odręcznej na dolegliwości subiektywne tj zgaga, pieczenie, bóle
OBJAWY NIEPOŻĄDANE
wykazuje częściej CYMETYDYNA (RANITYDYNA nie wywołuje objawów niepożądanych bądź występują one w minimalnym stopniu) objawy ośrodkowe:
zaburzenia świadomości
śpiączka
zaburzenia mowy
dezorientacja
halucynacje, stany majaczeniowe
takie objawy występują u chorych pow 55 r.ż. lub z upośledzoną czynnością nerek i wątroby
CYMETYDYNA pobudza wydzielanie prolaktyny i współzawodniczy z testosteronem o receptor tkankowy, co może prowadzić do impotencji, ginekomastii, oligospermii
cymetydyna jest inhibitorem enzymatycznym dla wielu leków
najczęściej występują:
biegunki, zaparcia
senność
uczucie zmęczenia
bóle mięśniowe
bóle głowy
wysypki
PRZECIWWSKAZANIA
-ciąża i okres karmienia piersią
-cięzka niewydolność nerek i wątroby
TRITOKWALINA- nie działa na receptory histaminowe, hamuje dekarboksylazę histydynową i zmniejsza wytwarzanie histaminy, wskazania jak antagoniści H1, dział. Niepożądane hipoglikemia u diabetyków
SEROTONINA |
Serotonina (5-hydroksytryptamina 5-HT) jest aminą biogenną występującą w roślinach i w tkankach zwierzęcych
u człowieka najwięcej serotoniny znajduje się w komórkach enterochromafinowych przewodu pokarmowego, krwinkach płytkowych i w OUN.
serotonina w OUN odgrywa role neuroprzekaźnika regulującego sen, czuwanie, percepcję bólu, odruchy seksualne
powstaje ona z tryptofanu w przemianach enzymatycznych
jest metabolizowana przy udziale enzymów MAO, która przekształca tą aminę w kwas 5-hydroksyindolooctowy
znane są dziś cztery główne receptory serotoninowe: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 jest ich siedem
niektóre typy receptorów dzielą się na podtypyw sumie ok. 23
TYP RECEPTORA |
OBJAWY POBUDZENIA RECEPTORÓW SEROTONINOWYCH |
5-HT1 w OUN 3 podtypy A B D (↓cAMP) |
|
5-HT2A IP3/DAG |
|
5-HT3 |
5-HT3 znajduje się w sercu i przewodzie pokarmowym, uwidacznia się w trakcie stosowania leków p/nowotworowych u kogoś kto jest leczony chemioterapeutykami objawami są wymioty i nudności |
5-HT4 |
|
AGONISTA RECEPTORA 5-HT1
SUMATRYPTAN Imigran |
napady migreny wiążą się z wyczerpaniem się magazynów serotoniny, co prowadzi do maksymalnego rozszerzenia naczyń, obrzęków i wystąpienia migreny
kurczy naczynia w obszarze tętnicy szyjnej wewnętrznej - tętnice oponowe, podstawy mózgu oraz połączenia tetniczo-żylne w mózgu
jest selektywnym agonista receptorów 5-HT1 i nie wpływa na np. naczynia obwodowe, agregacje płytek, kinetykę przewodu pokarmowego, pracę serca.
WSKAZANIA:
lek z wyboru przerywający napad migrenowy, w bólach głowy
Cizaprid- agonista 5-HT4 w przewodzie pokarmowym, stosowany w leczeniu atonii żołądka i jelit oraz refluksu żołądkowo-przełykowego (także renzaprid, zakoprid)
Buspiron i Ipsapiron- częściowi agoniści 5-HT1A anksjolityki, nie wywołują lekozależności, zaburzeń uczenia się i pamięci
ANTAGONIŚCI SEROTONINY |
|
DIETYLOAMID KWAU LIZERGOWEGO |
LSD - nie stosowany w terapii |
METYSERGID nieselektywny, stosować nie dużej niż pół roku |
Deseril |
CYPROHEPTADYNA głównie p/uczuleniowo, zapobiegawczo w migrenie, w rakowiaku, w anoreksji zwiększa łaknienie, dział p/histaminowe, p/serotoninowo i cholinolitycznie |
Peritol tabl, syrop |
PIZOTYFEN w migrenie, p/wskazania: jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa |
Polomigran tabl. |
KETANSERYNA badania nad zastosowaniem w nadciśnieniu |
|
WSKAZANIA:
łagodzenie bólów głowy pochodzenia naczyniowego
w profilaktyce migreny, w wymiotach i braku łaknienia
w łagodzeniu objawów wywołanych nadmiarem serotoniny w przebiegu rakowiaka
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
METYSERGID- zwłóknienie otrzewnej, opłucnej i jelit.
Cyproheptadyna i Pizotyfen jak leki p/histaminowe (na OUN i cholinolityczne-suchość w jamie ustnej)
bóle wieńcowe
parestezje
mdłości
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW 5-HT3 O WŁAŚCIWOŚCIACH P/WYMIOTNYCH |
|
METOKLOPRAMID w atonii jelit, p/wymiotny, p/refluksowy, nie pobudza wydzielania soku żołądkowego, pomocniczo w ch.wrzodowej , w diagnostyce, dział. ośrodkowe hamowanie wydzielania dopaminy, |
Migpriv prozek do sporządzania r-ru doustnego +p/bólowy acetylosalicylan DL-lizyny |
|
Metoclopramidum tabl., r-r do wstrzyknięć
|
ONDASETRON |
Zofran tabl., r-r do wstrzyknięć, czopki |
|
Atossa
|
TROPISETRON, GRANISETRON |
Navoban kaps., r-r do wstrzyknięć |
ONDASETRON |
jest selektywnym antagonista receptorów 5-HT3
działa silnie p/wymiotnie, anksjolitycznie i p/depresyjnie
WSKAZANIA:
wymioty spowodowane radioterapią i chemioterapia, pooperacyjne
OBJAWY NIEPOŻĄDANE:
uspokojenie
bóle i zawroty głowy
biegunka
suchość w ustach
zaparcia
objawy pozapiramidowe
PRZECIWWSKAZANIA
-ciąża i karmienie piersią
-dzieci poniżej 4r.ż.
-ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami motoryki
SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU SEROTONINY |
|
FLUOKSETYNA |
Prozac Bioxetin Biozec Seronil |
FLUWOKSAMINA |
Fevarin |
CITALOPRAM |
Cipramil |
PAROKSETYNA |
Seroxat |
SERTRALINA |
Zoloft |
WSKAZANIA:
depresje
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
biegunka
mdłości
niepokój
lek
bezsenność
ANGIOTENSYNA |
HISTORIA BADAŃ:
w 1898roku Tigersted i Bergman wykazali, że dożylne podanie wyciągu z nerek królika powoduje u zwierząt wzrost ciśnienia krwi.
W CELU HAMOWANIA WYTWARZANIA ANGIOTENSYNY II ROZWINIĘTO BADANIA NAD ZNALEZIENIEM ZWIĄZKÓW:
HAMUJĄCYCH AKTYWNOŚĆ RENINY |
HAMUJĄCYCH AKTYWNOŚĆ KONWERTAZY ANGIOTENSYNY |
|
|
ANGIOTENSYNA II |
ANGIOTENSYNA |
Angiotensin Hypertensin |
Angiotensyna II jest najsilniejszą znana substancją o działaniu hipotensyjnym
działa przez pobudzenie receptorów angiotensynowych (głownie)AT1 oraz AT2
do najważniejszych jej działań należy skurcz mięśni naczyń tętniczych i żylnych
pobudzając układ współczulny zwiększa czynność serca i pojemność wyrzutową
hamuje diurezę, zwiększa wydzielanie aldosteronu
zwiększa wydzielanie wazopresyny
działa psychotropowo
aktywuje kalikreinę - enzym uwalniający kininy z kininogenu
pobudza wytwarzanie prostaglandyn np. PGI2 i PGE2
pobudza proliferację komórek mięśnia sercowego i śródbłonka naczyń krwionośnych
KININY |
Kininy osoczowe należą do autokoidów peptydowych
MECHANIZM POWSTAWANIA:
WŁAŚCIWOŚCI:
rozszerzają naczynia krwionośne i zwiększają przepuszczalność naczyń włosowatych (spadek ciśnienia, obrzęki)
silnie kurczą mięśnie oskrzeli powodując np. kaszel
wstrzyknięte podskórnie lub dootrzewnowo wywołują bardzo silny, piekący ból
są odpowiedzialne za wywołanie bólu w tkankach zmienionych zapalnie, w urazach
powodują uwalnianie amin katecholowych z nadnerczy
odpowiedzialne za objawy wstrząsu anafilaktycznego i septycznego
biorą udział w powstawaniu napadów dychawicy oskrzelowej, procesie zapalnym np. zapaleniu trzustki
nie mają większego znaczenia leczniczego
ich działanie wynika z pobudzania receptorów bradykininowych B1 i B2(główny efekt) związanych z białkiem G aktywacją fosfolipazy A2 drugie przekaźniki to IP3 i DAG wzrost syntezy PGE2
INHIBITORY KALIKREINY |
|
APROTYNINA |
Beriplast, Traskolan wlew i wstrzyknięcia |
WSKAZANIA
ostre zapalenie trzustki OZT w celu inaktywacji enzymów trzustkowych
w powikłaniu wstrząsu
w chorobach naczyń obwodowych
PROSTANOIDY |
Do prostanoidów zaliczmy:
Prostaglandyny PG
Tromboksany TY
Prostacykliny PGI2
Leukotrieny LT
KASKADA KWASU ARACHIDONOWEGO
PROSTANOIDY |
w krwinkach płytkowych powstaje tromboksan A2 (TXA2), który silnie kurczy naczynia krwionośne i wywołuje agregację płytek.
Prostacykliny PGI2 powstają w śródbłonku ścian tętnic i działają antagonistycznie do tromboksanu
Prostaglandyny wpływają na mięsnie gładkie macicy, oskrzeli, naczyń i przewodu pokarmowego.
Wpływają one na OUN oraz na mechanizm procesów zapalnych i immunologicznych
Leczenie kaca stosowanie NLPZ, stosowanie inhibitorów cyklooksygenazy
PROSTAGLANDYNY
PGE |
wywołuje rozkurcz oskrzeli, tchawicy, naczyń krwionośnych
pobudza perystaltykę
wywołuje biegunkę
hamuje uwalnianie NA
PGF2α, TXA1, leukotrieny |
kurczą oskrzela i tchawice
PGA, PGI2 |
rozkurczają naczynia krwionośne
PGE1, PGE2, PGF2α |
silnie kurczą macicę ciężarnej i nieciężarnej
PGE, PGA, PGI2 |
hamują wydzielanie soku żołądkowego i wzrost wydzielania śluzu, który chroni błony śluzowe żołądka przed żrącym działaniem HCl
zwiększają przepływ krwi przez nerki, wydalanie H2O, Na+ i K+
PGE2α |
zwiększają uwalnianie NA
Jako leki oksytotyczne: PGE1, PGE2, PGF2.
DINOPROST |
Prostin F2 ENZAPROST r-r do wstrzyknięć |
DINOPROSTON |
Prostin E2 PROPIDIL,żel dopoch PROPESS sys.terapeutyczny |
powodują skurcze macicy ciężarnej i nieciężarnej oraz podczas całego okresu ciąży
WSKAZANIA:
przy wywołaniu pobudzenia porodu
w celu zakończenia ciąży
w celu wywołania poronień (wskazania sądowe, wady rozwojowe, wskazania genetyczne)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
zaburzenia czynności skurczowej macicy
skurcze tężcowe prowadzące do pęknięcia macicy
krwotoki
śmierć dziecka lub matki
mdłości
wymioty
biegunki
zawroty głowy
wzrost i spadek ciśnienia krwi
tachykardia
gorączka
przyspieszony oddech
PRZECIWWSKAZANIA-dinoprost
-stany zapalne miednicy małej
-choroby nerek, wątroby, serca
-jaskra
-astma oskrzelowa
ANALOGI PROSTACYKLIN |
|
ILOPROST |
Ilomedin koncentrat do przyg. wlewu |
jest lekiem o właściwościach zbliżonych do prostacykliny (PGI2) , stąd stosowany w zaburzeniach ukrwienia obwodowego
hamuje agregacje i rozpad trombocytów
rozszerza naczynia żylne włosowate
zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych
aktywuje fibrynolizę
hamuje migrację i łączenie się ze śródbłonkiem naczyń jednojądrzastych krwinek białych we krwi
zmniejsza wytwarzanie nadtlenków.
działa hipotensyjnie
ILOPROST - WSKAZANIA
leczenie zakrzepowo-zarostowego zapalenia tętnic kończyn dolnych (choroba Buergera)
ciężka postać Zespołu Reynauda
ciężka postać zarostowych schorzeń tętnic obwodowych(groźba amputacji)
ILOPROST - DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
zaczerwienienie twarzy
bóle głowy
zaburzenia krążenia
hipotensja
zaburzenia rytmu serca
krwawienia
tachyfilaksje
PRZECIWWSKAZANIA
-ciąża i okres karmienia piersią
-czynny wrzód żołądka, uraz, krwawienie wewczaszkowe
-choroby u. sercowo naczyniowego (zawał, arytmie, zastój płucny, niestabilna dławica piersiowa)
PROSTAGLANDYNY
jako leki stosowane w leczeniu choroby wrzodowej
MIZOPROSTOL |
Cytotec tabl. |
|
Arthrotec tabl.+diklofenak |
ENOPROSTIL |
|
Prostaglandyny PGE1 I PGE2 działają obwodowo na błonę śluzową przewodu pokarmowego
WSKAZANIA:
choroba wrzodowa z równoczesnym stosowaniem NLPZ
OBJAWY NIEPOŻĄDANE
biegunki
nudności
wymioty
bolesne skurcze jelit i macicy
PRZECIWWSKAZANIA
ciąża i okres karmienia piersią
TLENEK AZOTU (NO) |
powstaje przy udziale syntezy NO z L-argininy
T1/2= 35 sekund
jego komórkowym przekaźnikiem jest cGMP
jest najsilniejszym czynnikiem naczynio-rozszerzającym
uwalniany jest głównie ze śródbłonka pod wpływem różnych czynników:
Ach
histaminy
serotoniny
ADP
trombiny
a także samego tarcia krwi (tzw. sił ścierania)
podobnie jak prostacyklina posiada silne właściwości antyagregacyjne i antyaddycyjne w stosunku d płytek
hamuje reakcje krzepnięcia, a aktywuje fibrynolizę