LEKI OBWODOWEGO UKŁADU NERWOWEGO

LEKI UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

Leki sympatykomimetyczne

LEKI α- i β-ADRENERGICZNE

• Pochodne β-fenyloetyloaminy

Norepinephrini bitartas (Noradrenalina)

- pobudza prócz tętnic wieńcowych

- we wstrząsie, zapaści, krwotoku

- ↑ ciśnienie krwi

- przyspiesza czynność serca

Epinephrini tartras (Adrenalina - duzo silniej od noradrenaliny)

- we wstrząsie anafilaktycznym, w zapaści

- zwężenie obwodowych n.krwi - w dużych dawkach

- rozszerzenie n.krwi - w małych dawkach

- ↑ akcji MS

- silniej na α₂ niż α₁ oraz silniej na β₁ niż β₂

Etylephrini hydrochloridum (Etylefryna)

- wydłużone działanie hipertensyjne

- ↑ wydajności MS

- podciśnienie tętnicze

- zapaść naczyniowa

- lepiej na α niż β i lepiej na α₂ niż α₁

Dopamini hydrochloridum (Dopamina)

- pow. 10 μg/kg m-c/min działa na rec. α₁ - łagodny skórcz mięśni gładkich i

naczyń krwionośnych, ↑ ciśnienia skurczowego i rozkurczowego

- w niewielkich dawkach działa na D_1, D₂ - ↑ przepływu krwi przez naczynia

wieńcowe i nerkowe

- prócz receptorów α i β działa na receptory dopamiergiczne D_1, D₂

- od 5-10 μg/kg m-c/min - aktywuje receptory β w mięśniu sercowym,

↑ pojemności min. serca i ↑ ciśnienia skurczowego - nie działa obwodowo

Ephedrini hydrochloridum Efetonina

(Efedryna)

- pobudza ośrodkowy układ nerwowy

- ↑ uwalnianie noradrenaliny

- hamuje jej wychwyt zwrotny

- ↓ resorpcję NA do kolby synaptycznej

- lek nieselektywny

Pseudoephedrini sulfas (Isoephedrinum)- Pseudoefedryna

- rozszerza oskrzela

- pobudzająco

- ↓ przekrwienie błon śluzowych nosa

- w nieżytach nosa

LEKI α-ADRENERGICZNE

NIESELEKTYWNE

• Pochodne β-fenyloetyloaminy

Phenylephrini hydrochloridum (Neosynephrine)

- ↑ ciśnienia krwi - środek hipertensyjny -

- leczenie jaskry - obniżenie ciśnienia śródgałkowego

- zmniejsza obrzęk śluzowy na tle infekcyjnym

Midodrini hydrochloridum (Gutron)

- ↑ ciśnienia krwi

- w niedokrwieniu, w zapaści naczyniowej

- głównie działa na α₁

• Pochodne 2-imidazoliny

Naphazolini nitras (Rhinazin)-Nafazolina

- miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych

- w nieżytach nosa

- działa szybko, długotrwale

Xylometazolini hydrochloridum (Xylometazolin)- Otrivin

- ostre stany zapalne błon śluzowych nosa

Oxymetazolini hydrochloridum- Oksymetazolina (Acatar)

- ↓ przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa

- ostre i przewlekłe nieżyty nosa, zapalenie zatok

Tymazolini hydrochloridum (Thymazen)

- nieżyty nosa

Tetryzolini hydrochloridum (Visine)

- w zapaleniu spojówek

- zwężenie naczyń krwionośnych

LEKI α-ADRENERGICZNE

SELEKTYWNE α₂

• Pochodne imidazoliny

Clonidini hydrochloridum (Haemiton, Cetapresson, Poul)

- ośrodkowo i obwodowo

- wydzielanie insuliny, sodu w nerkach, utrzymanie

gospodarki wapniowo-fosforanowej

- leczenie nadciśnienia tętniczego

Moxonidine

- ↓ ciśnienia krwi

- zwalnia czynność serca

Guanfacine - guanfacyna, chlorowodorek guanfacyny

- ↓ ciśnienia krwi

- zwalnia akcję serca

LEKI β -ADRENERGICZNE

NIESELEKTYWNE LUB MAŁOSELEKTYWNE

Isoprenalini hydrochloridum- Izoprenalina

- dożylnie przyspiesza akcję serca

- w zabiegach operacyjnych

Orciprenalini sulfas (Astmopent - Polfa)- Orcyprenalina

- pobudza β₂ oskrzeli- dobrze

- astma

- silniej pobudza β₂ niż β₁

HO

Dobutamini hydrochloridum (Dobuject, Dobutrex, Dobutamine)

- pobudza akcję serca

- w schorzeniach mięśnia sercowego

- działa inotropowo dodatnio

LEKI SELEKTYWNIE DZIAŁAJĄCE

Agoniści receptora β₂-adrenergicznego w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy

Fenoteroli hydrobromidum (Partusisten, Fenoterol, Berotec, Berodual)

- średni czas działania do 8 h

- zapobiegawczo w astmie i rozedmie płuc

- hamowanie skurczów macicy

Salbutamoli sulfas (Salbutamol, Salbupart)

- przerywanie ataków astmy i w prewencji RH

- działa krótko, 4-6 h

- hamuje skurcze macicy

Salmeterolum (Serevent)

- do 12 h

- prewencja astma

- nie przerywa ataku

Antagoniści receptora β₂-adrenergicznego znajdującego się w obwodowych naczyniach krwionośnych

Bamethani sulfas (Vasculat, Bametan)

- rozszerza obwodowe naczynia krwionośne

- zaburzenia krążenia obwodowego

Agoniści receptora adrenergicznego działający pośrednio

• Środki uwalniające

Amphetamini sulfas

- pobudza poprzez zahamowanie wychwytu zwrotnego NA

- leczenie otyłości → hamuje łaknienie

Tyramine (Tyrosamina)

- zdolność wydzielania norepinefryny z zakończeń nerwów

• Inhibitory wychwytu

Cocaini hydrochloridum

- hamowanie wychwytu zwrotnego NA ośrodkowo i obwodowo

- pobudzająco, p/bólowy

- miejscowo znieczulająco

• Inhibitory monooksydazy MAO

Amezini metilsulfas (Amyzyna)

-

-

-

• Inhibitory katecholometylotransferazy COMT

Entacaponum (Comtan) - entakapon

-

-

-

-

Leki sympatykolityczne

LEKI α-ADRENOLITYCZNE

NIESELEKTYWNE

Wielkocząsteczkowe amidy kwasu lizergowego

Dihydroergotamini mesylas (tartras) (Dihydroergotamin)

Bromocriptini mesylas (Bromocorn, Parlodel, Bromergon)

(Ergotamini tartras, Dihydroergotamini mesylas )

- leczenie mlekotoku

- hamuje wydzielania prolaktyny

- w akromeali, wspomagająco w ch.Parkinsona

- hamowania GH

Pochodne 8-hydroksymetyloergoliny

Nicergolinum (Adavin, Sermion)

- rozszerza naczynia krwionośne w mózgu, zwiększa ukrwienie

- hipotensyjny

- hamowanie agregacji płytek krwi

- pomocniczo w leczeniu arteriosklerozy mózgu, kończyn dolnych

Pochodne imidazoliny

Tolazolini hydrochloridum (Pridazol)

- hamuje α₁ bardziej niż α₂

- silnie rozszerza naczynia krwionośne

- w zakrzepowo zatorowym zapaleniu tętnic

- w miażdżycy

Phentalamini metylas (Regitine)

- zaburzenie krążenia pooperacyjnego

LEKI α₁ (SELEKTYWNE) ADRENOLITYKI

Pochodne chinazoliny

Prazosini hydrochloridum (Polpressin)

- blok rec. α₁

- hipotensyjnie

- inhibitor fosfodiesterazy

- działa spazmolitycznie

- działa bezpośrednio na mięśnie gładkie rozkurczając je

Terazosini hydrochloridum (Heitrin, Hytrin)

- działania 10-18 h

- obniża stężenie lipoprotein o małei gęstości (LDL)

- nie wpływa na HDL

Doxazosini mesylas (Carpular, Diblocin)

- wybiórczy blok rec α₁

- ↓ ciśnienie krwi

- zwiotcza mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

- łagodne nadciśnienie tętnicze

Alfuzosini hydrochloridum (Palfaz, Xatal)

-

-

-

-

Pochodne benzenosulfonoamidu

Tamsulosini hydrochloridum

- w prostacie

Pochodne 6-aminouracylu

Urapidylum (Ebrantil)

- blok rec α₁

- pobudza rec α₂- hamuje wydzielanie NA

- leczenie nadciśnienia

LEKI α₂ (SELEKTYWNE) ADRENOLITYKI

Yohimbine (Apodira)

- jako afrodyzjak

- zwiększa dopływ krwi do narządów płuciowych

β -mimetyk Isoprenaline hydrochloridum - leki p/adrenolityczne

LEKI β-ADRENERGICZNE

LEKI NIESELEKTYWNE LUB MAŁOSELEKTYWNE

Leki nieselektywne

Propranololi hydrochloridum (Propranolol)

- lipofilny, przechodzi przez barierę krew-mózg

- w dusznicy bolesnej, w migrenowych bólach głowy

- zaburzenia rytmu serca

- nie ma wewnętrznej aktywności

Sotaloli hydrochloridum (Biosotal)

- brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ISA-

- bloker kanałów potasowych

- antyarytmicznie

- nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca

Pindololum (Visken, Viskaldix)

- posiada lekką aktywność symatykomimetyczną

- litofilny - szybo się wchłania i szybko eliminowany

- w napadach duszności, zaburzenia rytmu serca

Timololi maleas (Oftan-Timolol, Oftensin, Timodtic)

- obniża ciśnienie śródgałkowe

- brak właściwości symatykomimetycznych ISA-

- jaskra- krople do oczu

β-ADRENOLITYKI - SELEKTYWNE β₁ (kardioselektywne)

Metoprololi tartras (Matocard, Betaloc, Beloc)

- nieswoiste działanie błonowe

- pośrednio w nadciśnieniu tętniczym

- ISA-

- w zaburzeniach rytmu serca w dusznicy bolesnej

Atenololum (Tenormin, Apo-Atenol)

- hydrofilowy

- superkardioselektywny

- ISA-

- choroba wieńcowa, zaburzenia rytmu serca

Acebutololi hydrochloridum (Sectral)

- w dusznicy bolesnej

- p/arytmicznie- stabilizuje błonę MS

- w nadciśnieniu

Esmololi hydrochloridum

- lipofilny

- przy nagłych skokach ciśnienia

- tachykardia

- podawany dożylnie podczas zabiegów i operacji

Celiprololi hydrochloridum (Selectol)

- dychawica oskrzelowa

- rozszerza obwodowe naczynia krwionośne ( spadek ciśnienia

tętniczego krwi)

- obniża poziom cholesterolu i trójglicerydów

Betaxololi hydrochloridum

- podawany w postaci kropli

- stosowany w jaskrze

- ↓ ciśnienie śródgałkowe

Bisoprolol fumaras (Bisocard)

- w leczeniu arytmii nadkomorowej

- w leczeniu nadciśnienia

- ISA -

- najsilniejszy selektywny β-adrenalityk

LEKI α- i β-ADRENOLITYCZNE

NIESELEKTYWNE

Carvedilolum (Dilatrend)

- hamuje agregacje płytek krwi ↑ elastyczność, ↓ lepkość

- długi okres działania

- pośrednie leczenie nadciśnienia

- niewydolność mięśnia sercowego

- ISA-

Labetaloli hydrochloridum (Pressocard)

- nieselektywny β bloker

- nadciśnienie, ch.niedokrwienna, arytmia serca

LEKI SYMPATOLITYCZNE

Pochodne alkaloidów rauwolfii

Rezerpina

Mechanizm działania: uszkodzenie pęcherzyków synaptycznych →uwolnienie dużej ilości NA → nie gromadzi się NA w ziarnistościach synaptycznych

- przerost gruczołu krokowego

- w łagodnym nadciśnieniu

Pochodne hydrazynoftalazyny

Todralazini hydrochloridum (Dilatrend)

- nadciśnienie

- choroby nerek

- głównie leczenie skojarzone

- rozszerza mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

LEKI OBWODOWEGO UKŁADU NERWOWEGO

Leki parasympatyczne (parasympatykomimetyki)

LEKI DZIAŁAJĄCE BEZPOŚREDNIO

Acetylocholini chloridum

-

-

-

LEKI DZIAŁAJĄCE POŚREDNIO

• Inhibitory acetylocholinoesterazy

Inhibitory o działaniu odwracalnym

naturalne i syntetyczne metylouretany - karbaminiany

Physostigmini salicylas - Salicylan metylokarbaminianu eseroliny(Fizostygnina)

- w leczeniu jaskry, zwężenie źrenic, ↓ ciśnienie śródgałkowe

- antidotum przy zatruciu lekami cholinolitycznymi

Neostigmini methylsulfas (Polstigminum) - Neostygmina

- w okulistyce - jaskra

- zatrucia lekami zwiotczającymi

- atonia pęcherza moczowego

Pyridostigmini bromidum (Mestinon)

- w niedowładzie mięśniowym

- zatrucia środkami zwiotczającymi

- długotrwałe działanie

Metacholini chloridum (Metacholina)

- okulistyka - obniżanie ciśnienia śródgałkowego

Estry choliny

Carbacholi chloridum (Carbachol)

- zwęża źrenice, stosowany w jaskrze

- obniżanie ciśnienia śródgałkowego

- ↓ działanie muskarynowe na układ secowo-naczyniowy

Związki heterocykliczne

Pilocarpini hydrochloridum

- pobudza receptory muskarynowe

- ↑ funkcje wydzielnicze gruczołów potowych i ślinowych

- w jaskrze

- obniża ciśnienie śródgałkowe

- antidotum w przedawkowaniu atropiny

Distigmini bromidum (Tonus)

- w niedowładach mięśniowych

- w nużliwości mięśni

Czwartorzędowe związki amoniowe

Ambenoni chloridum (Mytelase)

- może blokować dwa centra amonowe

- pooperacyjna atonia jelit i pęcherza

moczowego

Galantamini hydrobromidum (Nivalin)

- choroby mięśni

- porażenie nerwów

- odtrucia po parasympatykolitykach

- w chorobie Alzheimera

• Inhibitory o działaniu nieodwracalnym

Związki fosforoorganiczne

Inhibitory nieodwracalne acetylocholinoesterazy

Reaktywatory

Pralidoxim (2-PAM)

-

-

-

Obidoxim Chloride (TOXOGONIN)

-

-

-

Leki parasympatykolityczne = antymuskarynowe = cholinolityki

NATURALNE I PÓŁSYNTETYCZNE ESTRY TROPINY - ATROPINA I JEJ POCHODNE ORAZ SYNTETYCZNE ANALOGI

Atropini sulfas - ester tropiny i kwasu tropowego

- podwyższa ciśnienie śródgałkowe

- rozszerza źrenice

- zmniejsza wydzielanie potu, śliny, soków trawiennych

- zmniejsza napięcie mięśni oskrzeli

- rozkurcza mięśnie pęcherza moczowego

- hamuje nadmierne skurcze przewodu pokarmowego

- pobudza OUN

Azotan N-metyloatropiny

- krople do oczu

- kamica żółciowa

- stany skurczowe jamy brzucha

- wrzody żołądka

Ipratropii bromidum (Atrovent)

- działa na układ krążenia

- przyspiesza akcję serca

- rozszerza oskrzela

Homatropini hydrobromidum

- działa słabo na OUN

- rozszerza źrenice

Tropenzilini bromidum

- stosowany w skurczach przewodu pokarmowego

- w kolce jelitowej

- w kamicy żółciowej

ESTRY SKOPINY

Hyoscini hydrobromidum (Scopolaminum hydrobromicum) - ester skopiny i kwasu tropowego

- działa silnie depresyjnie na CUN

- powoduje uspokojenie, senność i otępienie

- działanie przeciwwymiotne, przeciwkonwulsyjne

- usuwa nadmierne skurcze mięśni

Hyoscini butylbromidum (Scopolan, Buscolysin) - bromek estru N-butyloskopiny i kwasu tropowego

- łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego

- działa rozkurczowo na mięśnie przewodu pokarmowego

- zmniejsza wydzielanie kwasów żołądkowych

ZWIĄZKI SYNTETYCZNE O DZIAŁANIU ATROPINOPODOBNYM

estry

Adiphenini hydrochloridum (Vegantin)

- spazmolityk, drogi moczowe i przewody żółciowe

- rozkurczowo na mięsnie gładkie przewodu pokarmowego

- choroba wrzodowa żołądka

- przerost gruczołu krokowego

Oxyphenoni bromidum (Spasmophen)

- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

- w stanach skurczowych układu pokarmowego

- miejscowo w okulistyce

Oxyphencyclimini hydrochloridum (Daricon, Daritan)

- jak wyżej

Denaverini hydrochloridum (Spasmalgon)

- kolki jelitowe

- rozkurczowo na mięśnie gładkie

Oxybutynini hydrochloridum (Ditropan)

- aktywność przeciwhistaminowa

- miejscowo znieczulający

- przeciwskurczowy w pęcherzu moczowym

amidy

Tropicamidum (Mydriacyl)

- w kroplach do oczu

- przed zabiegami chirurgicznymi

Pirenzepini hydrochloridum (Pirengast, Gastrozepin)

- obniża wydzielanie soku żołądkowego

- w chorobach wrzodowych dwunastnicy, żołądka