Wzór
Nazwa
Mechanizm działania
Efekt farmakologiczny
Zastosowanie
Met. oznaczania
Łacińska
Polska
Systematyczna
synonim
Pochodne sulfonamidu, nitrofuranu, nitroimidazolu, imidazolu, chinoliny, akrydyny i kwasu izonikotynowego; antybiotyki:
p. sulfonamidu
Sulfacarbamidum
Sulfakarbamid
4-Aminofenylo sulfonylomocznik, jednowodny
Urenil
- jest inhibitorem syntetazy dihydropterydynowej, przez co hamuje biosyntezę kwasu foliowego (z PABA), niezbędnego do powstawania puryn w DNA i RNA
- hamuje rozmnażanie bakterii wytwarzających kwas foliowy z egzogennego PABA (działanie bakteriostatyczne)
- nie działa na bakterie wytwarzające PABA
- bakteryjne zakażenia dróg moczowych
- skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców, promieniowców, dwoinki zapalenia płuc, i pałeczki okrężnicy
Azotynometrycznie techniką klasyczną lub potencjometryczną
Sulfacetamidum Natricum
Sulfacetamid sodowy
N-[(4-Aminofenylo) sulfonylo]acetamid sodowy, jednowodny
Albucid Natrium, preparat złożony: Sulfanizolon (+octan prednizolonu)
j.w.
- sól sodowa Sulfacetamidu jest łatwo rozpuszczalna w wodzie
j.w.
- w okulistyce
- skuteczność wobec: (j.w.)
Azotynometrycznie techniką potencjometryczną lub Bromianometrycznie
p. sulfonamidu
Sulfathiazolum
Sulfatiazol
2-(p-Aminobenzeno sulfamido)tiazol
Cibazol,
preparat złożony: Sulfarinol (+azotan nafazoliny),
Argosulfan
(sól srebrowa)
j.w.
- jego N4-acetylowy metabolit jest bardzo trudno rozpuszczalna i powoduje krystalurię
j.w.
- stosowany tylko zewnętrznie (dlatego, że powoduje krystalurię)
- skuteczność wobec: (j.w.)
Azotynometrycznie lub Bromianometrycznie
p. nitrofuranu
Nitrofuralum
Nitrofural
2-[(5-Nitrofuran-2-ylo)-metyleno]hydrazyno karboksamid
Lub
Semikarbazon 5-nitro-2-furaldehydu
Nitrofurazon
- grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale nitroreduktaz z wytworzeniem reaktywnych rodników (efekt przeciwbakteryjny)
- jeden z powstających metabolitów jest inhibitorem MAO
- trudno wchłania się z przewodu pokarmowego
- działanie bakteriostatyczne, a w wyższych dawkach
bakteriobójcze
- liczne efekty uboczne ze strony układu pokarmowego (spowodowane hamowaniem MAO przez metabolity leku)
- stosowany zewnętrznie
- skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców i pałeczki okrężnicy
Spektrofotometr. w DMF
p.nitroimidazol
Metronidazolum
Metronidazol
2-(2-Metylo-5-nitro-1H-imidazol-1-ilo)etanol
Metrosept (żel), Rozex (żel), Preparat złożony: Gynalgin (+Chlorchinaldol)
- łatwo wnika do organizmów jednokom., gdzie grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale ferrodoksyny
(enzym występujący u pierwotniaków) z wytworzeniem reaktywnych rodników
- zredukowana forma leku działa rozrywa drobnoustrojowy DNA niszcząc komórki rzęsistka pochwowego (działanie pierwotniakobójcze)
- leczenie rzęsistkowicy (Rzęsistek pochwowy)
- skuteczność wobec chorób powodowanych przez:
Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis oraz bezwzględne bakterie beztlenowe
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr.
p.nitroimidazol
Tinidazolum
Tynidazol
1-[2-(Etylosulfonylo) etylo]-2-metylo-5-nitro-1H-imidazol
Fasigyn
j.w.
j.w.
j.w.
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr.
(II generacja pochodnych imidazolowych)
Ketoconazolum
Ketokonazol
1-Acetylo-4-[4-[[2-(2,4-dichlorofenylo)-2-(1H-imidazol-1-ilometylo)-1,3-dioksolan-4-ylo] metoksy]fenylo] piperazyna
Nizoral, Fungores
- hamuje biosyntezę ergosterolu przez grzyby, ograniczając aktywność błonowego enzymu
(C14-demetylazy) co prowadzi do zaburzenia przepuszczalności błony
- efektem tego działania jest upośledzenie syntezy chityny, zahamowanie wzrostu grzybów i obumarcie (działanie grzybobójcze)
- środek przeciwgrzybiczy (grzybice narządowe, błon śluzowych oraz dermatozy)
- łupież
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub HPLC
p. chinoliny
Chininum
(Chinini hydrochloridum)
Chinina
(chlorowodorek Chininy)
2-[(6-metoksy-4-chinolilo)-hydroksymetylo]-5-winylochinuklidyna, chlorowodorek lub
(3-winylo-6'-metoksy-rubanol-9)
Quinine hydrochloride
- działa poprzez tworzenie kompleksów z DNA zarodźca malarycznego, co uniemożliwia prawidłowe funkcjonowanie jego komórek - trucizna protoplazmatyczna
- niszczy postacie erytrocytarne zarodka malarii
- jest toksyczny: może powodować odczyny uczuleniowe, uszkodzić serce, naczynia
- lek przeciwmalaryczny (przeciwzimniczy) stosowany w ostrych napadach malarii
Alkalimetrycznie (NaOH) w mieszaninie EtOH/HCl techniką potencjometryczną lub acydymetrycznie w środ. bezw. tech. klas.
Chlorquinaldolum
Chlorochinaldol
5,7-Dichloro-2-metylochinolin-8-ol
Chlorchinaldin
- poprzez obecność grupy OH w pozycji 8 lek ma zdolność chelatowania jonów metali (szczególnie żelaza) biorących udział w rozwoju bakterii
- działanie odkażające i dezynfekcyjne
- zakażenia bakteryjne, grzybicze i pierwotniakowe jamy ustnej i przewodu pokarmowego
Acydymetrycznie w środowisku bezwod. techniką klasyczną, Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 lub Spektrofotometr.
Ethacridinum
(Ethacridini lactas )
Etakrydyna
(mleczan Etakrydyny)
2-etoksy-6,9-diaminoakrydyna, mleczan
Rivanol, Rivel, Rywanol
- lek reaguje z kwasami nukleinowymi, hamując syntezę białek drobnoustrojowych oraz uszkadzając enzymy
- aktywna jest tylko uprotonowana forma leku
- działanie antyseptyczne
- może powodować alergię kontaktową
- infekcje ran i błon śluz.
- zakażenia pierwotniakowe i pasożytnicze przew.pok.
- także w stomatologii w postaci implantów do zaopatrywania ran po ekstrakcji zęba
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną, Kolorymetrycznie lub Jodometrycznie po reakcji z chlorkiem jodu
Isoniazidum
Izoniazyd
Hydrazyd
kwasu 4-pirydyno karboksylowego
INH,
preparat złożony: Rifamazid (z ryfampycyna)
- w pH fizjologicznym lek jest niezdysocjowany i łatwo przenika przez błonę bakterii, gdzie utlenia się do kwasu izonikotynowego
- bakteria syntezuje „fałszywy”, nieaktywny NAD i dochodzi do zaburzenia procesów red-oks w komórce
- leczenie gruźlicy (działanie tuberkulostatyczne) i trądu
Bromianometrycznie miareczkując tiosiarczanem sodu lub bromkiem potasu
Neomycinum (Neomycini sulfas)
- Neomycyna B:
R1= H; R2= CH2NH2
- Neomycyna C :
R1=CH2NH2; R2=H
(Wg. FPVI tak jest - w książce i e-lamie jest odwrotnie)
Neomycyna (siarczan Neomycyny)
Mieszanina siarczanu Neomycyny B i siarczanu Neomycyny C
Preparat złożony: Pimafucort
- lek powoduje zaburzenie prawidłowej syntezy białek drobnoustrojów, poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, prowadzi to do zaburzenia procesu translacji, powstają „fałszywe” białka bakteryjne o nieprawidłowej sekwencji aminokwasów
- zaburzenie funkcji błon komórkowych , utrata materiału budulcowego z cytoplazmy i w konsekwencji do śmierci bakterii (działanie bakteriobójcze)
- niepożądane działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne
- antybiotyk pomocniczy o szerokim spektrum
- stosowana wyłącznie miejscowo (maść)
- nie wchłania się z przewodu pokarm., stosowana w zakażeniach przewodu pokarm., zwłaszcza pałeczką czerwonki, duru i paradurów
Kompleksometr. po reakcji z BaCl2 lub Kolorymetrycznie
p. naftacenu
Oxytetracyclinum (Oxytetracyclini hydrochloridum)
Oksytetracyklina (chlorowodorek Oksytetracykliny)
4-(Dimetyloamino)-3,5,6,10,12,12aheksahydroksy-6-metylo
-1,11-diokso-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydronaftaceno-2-karboksyamid, chlorowodorek
Terramycyna
- lek ten wiąże się z podjednostką 30S rybosomu, przez co hamuje syntezę białka bakteryjnego
- z jonami metali (Ca2+, Mg2+,Al3+) tworzy nieaktywne kompleksy
- pochłania promien. UV
- działanie bakteriostatyczne
- efekty uboczne: może powodować fotodermatozy, zaburzenia flory bakteryjnej i wtórne zakażenia grzybicze
- antybiotyk działający na większość bakterii G(+), G(-), bedsonie, pierwotniaki chorobotwórcze, i riketsje (dur plamisty i brzuszny)
Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3
Rifampicinum
Ryfampicyna
8-(4-Metylo
piperazyn-1-ylo-iminometyleno)-ryfamycyna SV
Rimactan, Rifamazid (z izoniazydem)
- hamuje syntezę białka bakteryjnego, przez wiązanie się z polipeptydowym łańcuchem polimerazy i uniemożliwia tym samym biosyntezę mRNA
- dobrze się wchłania się z przewodu pokarmowego
- działanie bakteriobójcze
- działanie hepatotoksyczne (szczególnie u pacjentów z
uszkodzoną wątrobą)
- antybiotyk wykazujący aktywność względem bakterii G(+) (szczególnie gronkowców) i G(-)
- skuteczna w leczeniu gruźlicy, trądu i jaglicy
Kolorymetrycznie w roztworze buforowym lub HPLC