Wzór
Nazwa
Mechanizm działania
Efekt farmakologiczny
Zastosowanie
Met. oznaczania
Łacińska
Polska
Systematyczna
synonim
Leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w reumatologii:
p. kwasu salicylowego
Acidum acetylsalicilum
Kwas acetylosalicylowy
Kwas 2-acetoksybenzoesowy
Aspirin
- jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2-silniej COX1), która jest odp. za syntezę prostaglandyn (PG) - np. tromboksan, prostacyklina, prostaglandyna
(działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe)
- zahamowanie powstawania tromboksanu powoduje także zahamowanie agregacji trombocytów (działanie przeciwzakrzepowe)
- hamuje aktywność obwodowych nocyceptorów (rec. bólowych)
- w dawkach terapeutycznych bardzo mała toksyczność
- silne przeciwzapalne działanie (wykorzystywane w leczeniu schorzeń reumatycznych)
- przeciwbólowe, głównie obwodowe
- silne przeciwgorączkowe
- działanie przeciwzakrzepowe-rozrzedza krew (ze względu na silne hamowanie syntezy tromboksanu)
- działanie wrzodotwórcze (zw. z hamowaniem syntezy PGI2 i działanie drażniące na żołądek)
- gorączka
- ból
- schorzenia reumatyczne (gościec, zapalenie i zwyrodnienie stawów, choroba artretyczna, zapalenie skórno-mięśniowe)
- profilaktyka zawału mięśnia sercowego oraz zakrzepów
Acydymetrycznie po uprzedniej hydorlizie estru i spektrofortometr.
p. kwasu salicylowego
Salicylamidum
Salicylamid
2-Hydroksybenzamid
-
j.w.
- ale brak działania drażniącego na błonę śluzową żołądka
- działanie przeciwbólowe słabsze od Aspiryny
j.w.
j.w.
Alkalimetrycznie w środowisku bezwodnym i kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 wg pod. E. Pawełczyka
p. pirazolin-5-onu
Metamizolum natricum
Metamizol sodowy
N-(1-Fenylo-2,3-dimetylo-5-okso-3-pirazolin-4-ylo)-N-metyloaminometanosulfonian sodu
Pyralginum
- posiada aktywność analgestyczną (prawdopodobnie ze względu na aktywacje neuronów tłumiących ból)
- niektóre metabolity mogą być czynnikami alergizującymi
- w dawkach terapeutycznych jest słabym inhibitorem COX
W leczniczych dawkach ma:
-silne działanie przeciwgorączkowe
- przeciwbólowe
- w wyższych dawkach także słabe przeciwzapalne
- gorączka
- ból
Jodometrycznie
p. pirazolin-5-onu
Propyphenazonum
Propyfenazon
1-Fenylo-2,3-dimetylo-4-izopropylo-3-pirazolin-5-on
Arantil P, Isopropyl-phenazonum
j.w.
- przy wyższych dawkach może wywołać agranulocytozę
- metabolity mogą być czynnikami alergizującymi
j.w.
j.w.
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub klasyczna
p. pirazolidyno-3,5-dionu
Phenylbutazonum
Fenylobutazon
4-Butylo-1,2-difenylopirazolidyno-3,5-dion
Butapirazol, Butazolidin
j.w.
- ale wprowadzenie 2 grupy karbonylowej powoduje znaczne zwiększenie aktywności przeciwzapalnej (jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy)
-silne działanie przeciwzapalne
- słabe przeciwgorączkowe
- słabe przeciwbólowe
- gorączka
- ból
- schorzenia reumatyczne
Alkalimetrycznie w roztworze acetonowym, Alkalimetrycznie w środowisku bezwodnym i spektrofotometr.
p. p-aminofenolu
Paracetamolum
Paracetamol
N-acetylo-p-aminofenol
Apap, Panadol Paracetamol,
- posiada aktywność analgestyczną (prawdopodobnie ze względu na ↓ ośrodkowej syntezy prostaglandyn - hamowanie COX3 znajdującego się tylko w OUN)
- pozbawiony aktyw. przeciwzapalnej (słaby inhibitor COX1 i COX2)
- zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na wpływ czynników prozapalnych - działanie pośrednie
- przeciwbólowe, głównie obwodowe
- silne przeciwgorączkowe
- słabe działanie przeciwzapalne
- stosowany jako zamiennik Aspiryny
- gorączka
- ból
- nie należy do NLPZ ale do nieopioidowych leków przeciwbólowych
Cerometrycznie i spektrofotometr.
p. kwasu antranilowego
Acidum Mefenamicum
Kwas mefenamowy
Kwas 2-[(2,3-dimetylofenylo)amino]-benzoesowy
Mefacil, Ponstan
- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2), która jest odp. za syntezę prostaglandyn (PG) - np. tromboksan, prostacyklina, prostaglandyna (działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe)
- hamuje aktywność bradykininy
- silne działanie przeciwzapalne, przeciwreumatyczne
- przeciwbólowe
- przeciwgorączkowe
- działanie wrzodotwórcze
- stosowany w schorzeniach reumatycznych
Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym i spektrofotometr.
p. kwasu fenylooctowego
Indometacinum
Indometacyna
Kwas 1-(4-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-metyloindol-3-ilooctowy
Metindol, Indocid
- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2)
(działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe)
- inne działania: jak w Aspirynie
- silne działanie przeciwzapalne (20 razy silniejsze działanie od fenylbutazonu)
- przeciwbólowe
- przeciwgorączkowe
- działanie wrzodotwórcze
- gorączka
- ból
- schorzenia reumatyczne np. w: gośćcu, dnie i kolagenozach
Alkalimetrycznie w roztworze acetonowym
p. kwasu fenylooctowego
Diclofenacum Natricum
Diklofenak sodowy
Sól sodowa kwasu 2-[(2,6-dichlorofenylo)-amino]-fenylooctowego
Voltaren
j.w.
- jeden z najaktywniejszych inhibitorów cyklooksygenazy
- słabiej od Indometacyny drażni przewód pokarmowy
- ma zdolność kumulowania się w mazi stawowej (długie działanie)
- bardzo silne działanie przeciwzapalne (silniej od indometacyny)
- przeciwbólowe
- przeciwgorączkowe
- gorączka
- ból
- schorzenia reumatyczne
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną
p. kwasu propionowego
Ibuprofenum
Ibuprofen
Kwas (+/-)2-(p-izobutylofenylo)-propionowy
Nurofen, Ibum
- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2),
- inne działania: jak w Aspirynie
- stosowany w formie racematu
-silne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe
- izomer S ma także działanie przeciwagregacyjne
- działanie wrzodotwórcze
j.w.
Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym techniką klasyczną i potencjometryczną
p. kwasu propionowego
Ketoprofenum
Ketoprofen
Kwas 2-(3-benzoilofenylo)-propionowy
Fastum, Ketonal
j.w.
j.w.
- u osób starszych może powodować retencję płynów i uszkodzenie nerek
j.w.
Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym i za pomocą HPLC
p. kwasu enolowego
Piroxicamum
Piroksykam
1,1-Ditlenek-4-hydroksy-2-metylo-N-(2-pirydylo)-2H-benzo-1,2-tiazyno-3-karboksamidu
Felden
- jest odwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX1 i COX2),
- inne działania: jak w Aspirynie
- bardzo małe działanie wrzodotwórcze
- działanie przeciwzapalne
- przeciwbólowe
(siła podobna do Aspiryny i indometacyny)
- przeciwgorączkowe
j.w.
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym