Wzór
Nazwa
Mechanizm działania
Efekt farmakologiczny
Zastosowanie
Met. oznaczania
Łacińska
Polska
Systematyczna
synonim
1) Leki stosowane schorzeniach przewodu pokarmowego:
- zobojętniające nadmiar HCl w żołądku (związki o charakterze zasadowym):
Al(OH)3
Aluminii hydroxidum
Wodorotlenek glinu
-
Alusal,
preparaty złożone: (+Mg(OH)2) Alumag, Gastal
Działa miejscowo powoli zobojętniająco oraz adsorbująco, ściągająco i osłaniająco na śluzówkę żołądka i dwunastnicy. W środowisku wodnym tworzy postać żelu (Al2O3 ∙ n H2O). Wodorotlenek glinu podnosi pH soku żołądkowego zazwyczaj do wartości 3,5, a jego mieszanka z wodorotlenkiem magnezu (preparaty złożone) pozwala utrzymać pH soku żołądkowego w zakresie 3-5 przez kilka godzin. Nie wywołuje zasadowicy metabolicznej z uwagi na hydrolizę powstającego w żołądku AlCl3. Powoduje zaparcia.
kompleksometryczne
CaCO3
Calcii carbonas praecipitatus
Węglan wapnia
-
Calcium(100-500)
preparaty złożone: (+MgCO3) Rennie, Ulgamax
Najstarszy środek zobojętniający kwaśne pH soku żołądkowego, stosowany obecnie tylko sporadycznie lub krótkotrwale, ponieważ wywołuje wtórna hipersekrecję kwasu solnego w żołądku. Ponadto działa ściągająco i zapierająco.
kompleksometryczne
MgCO3
Magnesii carbonas
Węglan magnezu
-
Magnez 120, preparaty złożone:
(+CaCO3)
Rennie, Ulgamax
Wchodzi w skład wielu preparatów złożonych działających osłaniająco i zobojętniająco. Trudno wchłania się z przewodu pokarmowego i jak inne związki magnezu działa przeczyszczająco na drodze osmotycznej. Z kwasem solnym reaguje szybciej niż związki glinu.
kompleksometryczne
MgO
Magnesii oxidum
Tlenek magnezu
-
Oximag
Działa zobojętniająco dwa razy silniej od węglanu magnezowego i 4 razy silniej od wodorowęglanu sodowego, działa również przeczyszczająco. Stosowany w recepturowych proszkach zło,onych.
kompleksometryczne
- leki hamujące „pompę protonową”:
p. benzamidazolu
Omeprazolum
Omeprazol
5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo) metylo]sulfinylo]-1H-benzimidazol
Losec, Bioprazol
-prolek, który w silnie
kwaśnym pH uzyskują aktywność. Powstaje aktywny metabolit - sulfenamid (bioaktywacja omeprazolu). Atom siarki reaguje z gr. sulfhydrylowymi H+/K+-ATPazy, blokując pompę protonową.
- Hamuje wydzielanie HCl do światła żołądka.
Stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, stanach zapalnych przełyku na tle refluksu żołądkowo-przełykowego
alkalimetrycznie w mieszaninie EtOH/H2O technika potencjometryczna
p. benzamidazolu
Omeprazolum Natricum
Omeprazol sodowy
Sól sodowa 5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydynylo)metylo] sulfinylo]-1H-benzimidazolu
Losec
j.w
j.w
j.w
acydymetrycznie w roztworze wodnym technika potencjometryczna
- leki przeczyszczające:
Na2HPO4 ∙ 12H2O
Dinatrii phosphas dodecahydricus
fosforan disodu dwunastowodny
-
Enema (doodbytniczo),
Phospho-laxative (doustnie)
- jest środkiem osmotycznym: powoduje wzrost ciśnienia osmotycznego w jelitach, co prowadzi do wzmożonego przepływu wody z krwi do jelita
- rozciągnięcie ściany jelita co wzmaga perystaltykę oraz większa utrata wody (efekt przeczyszczający)
- środek przeczyszczający
alkalimetrycznie po reakcji z HCl techn. potencjometryczna
MgSO4 ∙ 7H2O
Magnesii sulfas heptahydricus
Siarczan magnezu siedmiowodny
-
-
j.w.
- jony Mg2+ ułatwiają wydzielanie cholecystokininy z błony śluzowej dwunastnicy
j.w.
- efekt żółciopędny
j.w.
kompleksometryczne
Bisacodylum
Bisakodyl
Dioctan 4,4'-(2-pirydynylometyleno)-bis-(fenolu)
Bisacodyl, Dulcolax
- prolek ulegający w przewodzie pokarmowym deacylacji do pochodnej fenolowej, która działa drażniąco na jelito grube wywołując efekt przeczyszcz.
- zwiększenie perystaltyki
- zwiększenie wydzielania śluzu
- mało objawów niepożądanych
- zaparcia o różnej etiologii
- przygotowanie pacjentów do zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych jelit
acydymetrycznie w srodowisku bezwodnym techniką klasyczną
- leki zapierające:
Loperamidum (Loperamidi hydrochloridum)
Loperamid (chlorowodorek loperamidu)
4-[4-(4-chlorofenylo) -4-hydroksy piperydyn-1-ylo]-N,N-dimetylo-2,2-difenylobutyroamid, chlorowodorek
Imodium, Loperamid
- jest agonistą receptorów opioidowych w zwojach śródściennych jelit
- bardzo silne i długotrwałe działanie
- słabo wchłania się z przewodu pokarmowego
- w dawkach terapeutycznych nie przechodzi do OUN
- zahamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego
- brak efektów ubocznych ze strony OUN
- leczenie objawowe ostrych i przewlekłych biegunek
alkalimetrycznie w mieszaninie EtOH/HCl techniką potencjometryczna
- leki przeciwwymiotne:
p. benzamidu
Metoclopramidum (Metoclopramidi hydrochloridum)
Metoklopramid (chlorowodorek metoklopramidu)
2-metoksy-4-amino-5-chloro-N-(2-dietyloaminoetylo)benzamid, chlorowodorek, jednowodny
Pramidin,
- Antagonista receptorów D2 w strefie chemoreceptorowej ośrodka wymiotnego (hamowanie tego ośrodka)
- blokuje także obwodowe receptory D2 oraz działanie cholinomimetyczne (oba działania dają efekt pobudzający perystaltykę jelit)
- w większych dawkach jest antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3
- efekt przeciwwymiotny
(ale nie hamuje odruchów wymiotnych pochodzenia błędnego)
- pobudza perystaltykę jelit
- w wymiotach pooperacyjnych
- a w atonii pooperacyjnej jelit i nieżycie żołądka
- zapobiega wymiotą podczas chemio- i radioterapii
acydymetrycznie w środowisku bezwodnym (kwas + bezwodnik octowy) techniką klasyczną
2) Leki cytostatyczne:
p. β-chloroetyloaminy
Chlorambucilum
Chlorambucyl
Kwas 4-[4-[bis(2-chloroetylo)amino]fenylo]masłowy
Leukeran
- Lek alkilujący: w środowisku biologicznym tworzą się karbokationy, które łatwo wchodzą w reakcję z ugrupowaniami nukleofilowymi (poprzez tworzące się jonów azorydyniowych). Związki te reagują z grupami aminowymi, tiolowymi, hydroksylowymi, karboksylowymi lub zasadami purynowymi
- ze względu na obecność 2 grup. β-chloroetyloaminowych może tworzyć kowalencyjne mostki między zasadami purynowymi DNA w wyniku dialkilacji
- łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego
- w wyniku tego mechanizmu działania dochodzi do zaburzenia procesów życiowych komórek (takich jak glikoliza, oddychanie, przemiany enzymatyczne, synteza białek) - efekt cytostatyczny
- tworzenie kowalencyjnych mostków w spirali DNA utrudnia rozwijanie się podwójnej helisy i hamuje dalsze procesy replikacji i transkrypcji
- mniej toksyczny i słabiej działająca od chlormetyny
- lek przeciwnowotworowy stosowany w białaczce , ziarnicy złośliwej, w terapii skojarzeniowej z innymi cytostatykami
alkalimetrycznie w mieszaninie aceton/woda techniką klasyczną oraz
HPLC
p. β-chloroetyloaminy
Cyclophosphamidum
Cyklofosfamid
Cykliczny ester N,N-bis-(2-chloroetylo)-N'-3-hydroksypropylowy kwasu diamidofosforowego
Endoxan
j.w.
- drażni błony śluzowe
- prolek, który w ustroju przechodzi do aktywnego
4-hydroksycyklofosfamidu
- łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego
j.w.
- metabolitem jest także toksyczna akroleina, uszkadzająca błonę śluzową pęcherza moczowego
- często stosowany lek stosowany zarówno w mono- jak i polichemioterapii
argentometryczne po uprzedniej hydrolizie alkalicznej
i HPLC
Ester kwasu metanosulfonowego
Busulfanum
Busulfan
Dimetylosulfonian butano-1,4-diolu
Myleran, BSF, BU
j.w.
- może działać jako środek mono- lub dialkilujący
- karbokation tworzy się w wyniku rozerwania wiązania
tlen-alkil
j.w.
- lek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego
- znajduje zastosowanie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej i czerwienicy prawdziwej
alkalimetrycznie po hydrolizie w wodzie