Chloramfenikol

• związek naturalny, produkt metabolizmu Streptomyces venezuelae posiadający grupę nitrową

• otrzymywany na drodze syntetycznej

• wyróżniamy 4 odmiany steroizomeryczne- odmiana o konfiguracji D-treozy wykazuje aktywność biologiczną

• bardzo trwały chemicznie

• trudno rozpuszczalny w wodzie o gorzkim smaku

• jego ester z kwasem palmitynowym jest praktycznie w wodzie nierozpuszczalny

• estry chloramfenikolu stosowane są jako tzw. proleki

Mechanizm działania

• Działa bakteriostatycznie i niekiedy bakteriobójczo. Hamuje biosyntezę białek.

Zakres działania

• bakterie G+ (brak aktywności na prątki i niektóre laseczki), oraz bakterie G- (nieskuteczny na Pseudomonas aeruginosa)

• szczególnie skuteczny na : pałeczki durów i paradurów

• silne działanie: Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus

• działa na: beztlenowce, krętki, riketsje, i neoriketsje,

Losy w organizmie

• bardzo dobrze i bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego

• w ok. 50% wiąże się z białkami krwi

• łatwo przenika do tkanek, płodu, mleka matki, oun

• ulega kondensacji z kwasem glukuronowym, oraz częściowo hydrolizie do aryloamin i pochodnych nitrowych

• Wydala się przez nerki z moczem, oraz częściowo z żółcią

• W ciągu 24h wydala się ok. 90% podanej dawki.

Działania niepożądane

Chloramfenikol jest antybiotykiem toksycznym!

Wywołuje:

• dwa typy uszkodzenia szpiku kostnego

• zaburzenia oun

• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego

• dysbakteriozy, hipowitaminozy B i K , zakażenia wtórne

• u niemowląt zespół szary

Zastosowanie ogranicza się wyłącznie do:

-    dur brzuszny i paradury

-     zakażenia Klebsiella pneumoniae

-     zakażenia Haemophilus influenzae

-     w przypadku braku innych skutecznych na dane bakterie antybiotyków - ostatnia deska ratunku

Preparaty i dawkowanie

• Detreomycyna- draż. 125 i 250 mg;

• Chloromycetin (Park-Davis): fiol. 1g- substancja sucha w postaci soli sodowej bursztynianu do stosowania im.,iv. lub s.c.; fl. 15 ml-0,5% krople do oczu; tuby 3,5g- 1% maść do oczu; fl. 15ml - 0,5% krople do uszu; tuby 25g- 1% krem

• Chlorocid (Chloramphenicol Natrium succinatum)- amp. 1g

• Detreopal (Chloramphenicol palmitinatum) syrop 5ml/150mg; stosuje się średnio 2g dziennie 4 razy po 250mg p.o. lub 2 razy dziennie 1g i.m.

• Pentamycetin (Sabex) fl. 10ml- 2,5% i 5% krople do oczu; tuby 3,5g-1% maść do oczu

• Septicol (Streuli): tuby 3,5g- 1% maść do oczu