NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE

*łagodzą ból,

*zmniejszają temperaturę,

*poprawiają sprawność,

'70-'80NLPZ Igen. Ibuprofen '90-'95NLPZ IIgen. Etodolak

Ketoprofen Oxaprozyna

Diclofenac Nabumetan

Naproxen

Tolmetyna

Piroxicam

NLPZ IIIgen wybiórcze inhibitory COX-2: Celekoksyb, Rofekoksyb

I Mechanizm działania:

1. hamują fosforylację oksydatywną,

2. wypierają endogenne peptydy z białek osocza,

3. hamują uwalnianie enzymow lizosomalnych,

4. hamują aktywność dopełniacza,

5. przeciwdziałają powstawaniu i aktywacji kinin,

6. wpływają na syntezę eikozanoidów,

7. aktywność antywolnorodnikowa,

8. stymulacja endogennego NRV(?),

COX-1fizjologiczna,

COX-2cyklooksygenaza indukowana; mitogeny, cytotoksyny- powodują wzrost wydzielania, powoduje powstanie bólu, gorączki; wytwarzany w procesach naprawczych tkanek, ułatwia zagnieżdżenie blastomeru w macicy.

II Podział:

A)wybiórcze inhibitory COX-1: kw. acetylosalicylowy w małych dawkach,

B)niewybiórcze inhibitory COX: Ibuprofen, Naproxen, średnie i duże dawki kw. acetylosalicylowego,

C)inhibitory silniej hamujące COX-2: Meloksikam, Mimesulid, Etodolak, Nabumetan,

D)wybiórcze inhibitory COX-2: Celekoksib, Robekoksib

III Wskazania dla COX-2:

bezwzględne: wiek powyżej 65lat,

choroba wrzodowa w wywiadzie,

pacjenci otrzymujący sterydy i antykoagulanty,

konieczność stosowania dużych dawek NLPZ

względne: przyjmowanie kilku leków,

picie alkoholu,

ze skłonnością do krwawień, lub czynnym krwawieniem,

IV Podział II:

A)Preferencyjne do COX-1: kw. acetylosalicylowy, Ibuprofen, Naproxen, Piroksikam,

B)COX-1 i COX-2: Diclofenac,

C)COX-2: Meloksykam,

D)wybiórcze COX-2: Celekoksib, Robekoksib,

COX-1wzrost dawki= wzrost efektu terapeutycznego,

COX-2wzrost dawki tylko do pewnego momentu zwiększa efekt terapeutyczny,

V Działanie niepożądane NLPZ:

• niedokrwistość aplastyczna,

• małopłytkowość,

• agranulocytoza,

• wzrost prób wątrobowych,

• wzrost filtracji kłębkowej, nasilenie niewydolności nerek,

• ostra niewydolność nerek o mechanizmie autoimmunizacji,

• hiperkaliemia, zatrzymanie Na⁺ i wody,

• objawy dyspeptyczne, krwawienia i perforacje z układu pokarmowego,

• wzrost ryzyka krwawień i udarów krwotocznych,

• trudna kontrola nadciśnienia tętniczego, wzrost cisnienia tętniczego,

VI Wskazania dla NLPZ:

• bóle ostre, przewlekłe, zespoły bólowe,

• gorączka,

• stany zapalne

VII Przeciwwskazania dla NLPZ:

Bezwzględne:

• udar krwotoczny mózgu w ciągu ostatnich 6 m.,

• krwawienia z przewodu pokarmowego,

• uczuleni,

Względne:

• przebyty udar mózgu,

• przebyte krwawienie z przewodu pokarmowego,

• choroba wrzodowa,

• niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,

Mizoprostol( 200 mg/d ): prostacyklina, skojarzona z NLPZ znosi ich skutki uboczne na przewod pokarmowy

1