Wzór
Nazwa
Mechanizm działania
Efekt farmakologiczny
Zastosowanie
Met. oznaczania
Łacińska
Polska
Systematyczna
synonim
Leki nasenne i uspokajające
p. kwasu barbiturowego
(podstawione barbiturany ulegają tautomerii laktamowo-laktimowej - tylko, a nie podstawione mogą także ketonowo-enolowej)
Allobarbitalum
Allobarbital
Kwas
5,5-diallilobarbiturowy
Diallylbarbitonum
- depresyjne na OUN - aktywacja receptorów GABAergicznych - łącząc się z receptorem wydłuża czas otwarcia kanału dla Cl- przez co dochodzi do hiperpolaryzacji i osłabieniu procesów pobudzania
- zwiększenie powinowactwa receptora GABA do endogennych ligandów
- kompetytywny antagonista rec. adenozynowych (hamujących) - zależnie od dawki
-w wyższych dawkach działa bezpośrednio na kanał chlorkowy(wydłużenie otwarcia)
- w zależności od dawki wywołuje uspokojenie, senność, znieczulenie ogólne
- krótkie ale głębokie działanie
- efekty uboczne przy zatruciach: zaburzenia psychiczne, zaburzenia czynności układu autonomicznego, odczyny skórne, uszkodzenie narządów miąższowych
- lek nasenny i uspokajający rzadko stosowany
Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym
p. kwasu barbiturowego
Barbitalum
Barbital
kwas 5,5-dietylobarbiturowy
-
j.w.
j.w.
- długie ale niezbyt głębokie działanie
j.w.
Alkalimetrycznie w roztworze etanolowym
NH4Br
Ammoni bromidum
Bromek amonu
-
-
- jony Br- konkurują z jonami Cl-. Wypiera je z komórek, zwłaszcza z neuronów, powodując hiperpolaryzację błony neuronalnej i zaburzenie czynności OUN
- kumuluje się w organizmie (długi t0,5)
- bardzo niekorzystne działanie na gospodarkę elektrolitami
- w małych dawkach efekt uspokajający
- w większych dawkach efekt nasenny
-ef.uboczne: podrażnienie przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne, nudnosci, wymioty
- dawniej stosowany jako lek nasenny, uspokajający oraz jako lek obniżający popęd seksualny, obecnie nie używany
Argentometrycznie (metoda Volharda)
KBr
Kalii bromidum
Bromek potasu
-
-
j.w.
j.w.
j.w.
Argentometrycznie (metoda Volharda) i nadmanganiano-metrycznie
NaBr
Natrii Bromidum
Bromek sodu
-
-
j.w.
j.w.
j.w.
Argentometrycznie (metoda Volharda)
p. 1,4-benzodiazepiny
Nitrazepamum
Nitrazepam
5-Fenylo-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-
-benzodiazepin-2-on
Mogadon
- ułatwiają neurotransmisje hamującą GABAergiczną - poprzez łączenie się ze sprzężonymi z nimi receptorami benzenodiazepinowymi, które powodują hiperpolaryzacje neuron. (napływ Cl- do neuronu)
- wprowadzenie gr. NO2 w pozycji 7 osłabia działanie anksjolityczne a wzmaga nasenne, uspokajajce i przeciwdrgawkowe
- mniej efektów ubocznych od barbituranów
- średnio długi okres półtrwania
- działanie uspokajające
- nasenne
- przeciwdrgawkowe (działan. na pień mózgu)
- posiada także (niższą niż benzodiazepiny) aktywność przeciwlękową (działanie na układ limbiczny i korę mózgu)
- zmn. napięcie mięśni (działanie na rdzeń)
- stosowany w bezsenności zwłaszcza gdy jest ona związana ze stanami lękowymi (ze względu na działanie przeciw lękowe leku)
- jako lek ułatwiający zasypianie
- lek przeciwdrgawkowy
- lek uspokajający
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną oraz spektrofoto-metrycznie
p. imidazopirydyny
Zolpidemum
(Zolpidemi tartras)
Zolpidem
(winian zolpidemu)
Winian bis[N,N-dimetylo-2-[6-metylo-
2-(4-metylofenylo) imidazolo[1,2-a] pirydyn-3-ylo] acetamidu]
Stilnox
- selektywny agonista receptora ω1 (benzodiazepinowy) który znajduje się w kompleksie receptora GABA-A (w hamującym układzie GABAergicznym), przez co wydłuża otwarcie kanału chlorkowego i powoduje hiperpolaryzacje neuronów
- krótki okres biologicznego półtrwania
- szybko ulega eliminacji z organizmu w postaci nieaktywnych metabolitów
- szybki efekt nasenny i uspokajający
- mały efekt przeciwdrgawkowy i przeciwlękowyc (ze wzgledu na selektywność do rec ω1)
- efekty uboczne występują rzadko i są to: bóle głowy, nudności wymioty, senność w ciągu dnia
- lek nasenny i uspokajający
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną oraz spektrofoto-metrycznie
p. cyklopirolonu (?)
Zopiclonum
Zopiklon
Ester 6-(5-chloropirydyn-2-ylo)-7-okso-6,7-dihydro-5H-pirolo[3,4-b]pirazyn-5-ylowy kwasu 4-metylopiperazyno-1-karboksylowego
Imovane
- jest agonistą rec benzodiazepinowego w kompleksie GABA-A
- brak interakcji z alkoholem
- nie kumuluje się w organizmie
- zwiększa działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo mięśniowe i neuroleptyków
j.w.
- ma także działanie przeciwlękowe i zmniejsza napięcie mięśni (słabe)
- przedawkowanie może prowadzić do śpiączki
j.w.
- stosowany w premedykacji
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub klasyczną oraz spektrofoto-metrycznie
Leki analeptyczne (pobudzające OUN):
p. ksantyny
Coffeinum
Kofeina
1,3,7-Trimetyloksantyna
Coffeinum purum
- charakter zasadowy, trudno rozpuszcza się w wodzie
- bardzo silnie stymuluje OUN (pobudzenie układu autonomicznego: ośrodka oddechowego, naczynioruchowego, przemiany materii, termoregulacji; pobudzenie kory mózgu powoduje nasilenie aktywności psychicznej, ułatwienie percepcji)
- zniesienie uczucia senności i zmęczenia
- nieselektywny antagonista rec adenozynowych
- działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie (np. na oskrzela)
(hamowanie fosfodiesteraz)
- stymuluje mięsień sercowy (wpływa na przesunięcie jonów Ca2+ pomiędzy przestrzenią zewnątrz- i wewnątrzkomórkową)
- nasila diurezę
- stosowany jest w zapaściach pochodzenia sercowego i naczyniowego, jako środek tonizujący w okresie rekonwalescencji, w stanach znurzenia, wyczerpania fizycznego i psychicznego.
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym (toluen + bezwodnik octowy)
p. ksantyny
Coffeinum et Natrii benzoes
Kofeina i benzoesan sodu
1,3,7-Trimetyloksantyna i benzoesan sodu
-
j.w.
(sól podwójna kofeiny lepiej rozpuszczalna w wodzie)
j.w.
Wyizolowaną kofeinę wagowo, a benzoesan sodu acydymetrycznie
p. kwasu nikotynowego
Nicethamidum
Niketamid
Pirydyno-3-(N,N-dietylokarboksamid)
Cardiamidum
- lek o działaniu analeptycznym - działanie pobudzające OUN, szczególnie ośrodek oddechowy i naczynioruchowy
- Mechanizm działania jest wielokierunkowy, częściowo oparty o antagonizm receptorów GABA-A.
- w organizmie przechodzi w kwas nikotynowy
- krótkotrwale i nietrwale podnosi ciśnienie krwi
- pogłębienie i pobudzenie oddechu
- przyspiesza akcję serca
- stosowany jest jako lek pobudzający krążenie i oddychanie
- w zapobieganiu omdleniom
- w chorobie wysokościowej
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną oraz spektrofoto-metrycznie