Untitled

mechanizm działania, efekt

interakcje z innymi lekami

działania niepożądane

spektrum działania i zastosowanie

hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej, której podstawę stanowi muramina (peptydoglikan)‏, -bójczy

-wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień ၢ-laktamowy პ β-laktamaz.

-pojawienie się nowego białka PBP o innej sekwencji aminokwasów (chromosom)

-zaburzenie barier przepuszczalnoś

- zmiana porów w błonie kom. bakteryjnej

-wada lub brak enzymów autolitycznych

-krzyżowa częściowa i całkowita

część szczegółowa

-działania pleuromutylin i makrolidów polega na wiązaniu się cząsteczki antybiotyku z podjednostką 50S rybosomu.

-prowadzi to do zahamowania translokacji peptydylotransferazy i uszkodzenia procesu biosyntezy białek bakteryjny

-obniżeniem zdolności przeniknięcia cząsteczki leku do wnętrza komórki bakteryjnej - dotyczy to przede wszystkim wrażliwych drobnoustrojów Gram-ujemnych,

-syntezą enzymów bakteryjnych wykazujących zdolność hydrolizy cząsteczki antybiotyku

-modyfikacją miejsca wiązania się cząsteczki antybiotyku z rybosomem komórki bakteryjnej (metylacja podjednostki 50S rybosomu) co prowadzi do powstania oporności krzyżowej pomiędzy makrolidami 14C i 16C oraz makrolidami i linkosamidami.

część szczegółowa

-odwracalne wiązanie z podjednostką 30 S rybosomu პ hamowanie translacji

- per os Ca, Fe, Su, drób

-perenter Ca, Fe, Eq, Su, Bo

-Eq oksytetracyklinę i.v., doksycykline per os po i.v. śmierć

-doksycykline tylko Car i.v.

Oporność: specyficzna

-aktywne wypompowanie tetracykliny przez komórkę

-enzymatyczna inaktywacja

-ochrona rybosomu przed tetracyklina

oporność niespecyficzna

-ograniczenie transportu przez kanały porynowe w błonie zewnętrznej bakterii ( bakterie Gram -)

-dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego

-Wchłanianie jest hamowane przez pokarm

-wchłanianie jest upośledzane przez związki neutralizujące sok żołądkowy

-antybiotyki chelatują jony metali dwuwartościowych (Ca, Mg) powstałe chelaty nie są wchłaniane i nie wywierają działania przeciwbakteryjnego

-do wszystkich tkanek z wyj. tkanki tłuszczowej

-maja duże powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących, lub o szybkiej przemianie materii (zawiazki zębów, nasady kości, komórki nowotworowe, wątroba)

-w stanie niezmienionym (wyj. doksycyklina i minocyklina) z moczem, częściowo z żółcią

-nadkażenia wywołane przez drożdżaki (Candida) lub Clostridium difficile.

-hepatotoksyczność

-działanie nefrotoksyczne, przy niewydolności nerek mogą prowadzić do rozwoju mocznicy

-przebarwienia zębów, niedorozwój szkliwa, skłonność do próchnicy

-odkładanie w kościach, zaburzenia rozwoju kośćca

-wywierają efekt anty-anaboliczny - rozwój mocznicy

-podane i.v. mogą indukować wstrząs

-Gram +, Gram - tlenowe, bakterie beztlenowe z wyj. Clostridium spp., Mycoplasma, Chlamydia, Erlichia, Rickettsia,

-pierwotniaki: Plasmodium falciparum, Entamoeba histolityca, Giardia lamblia, Leishmania, Toxoplasma gondii, Trichomonas spp.

-u Ca są lekami z wyboru w terapii infekcji wywołanej przez Erlichia canis

- leki z wyboru w terapii zakażeń wywołanych przez Borrelia burgdoferi i Leptospira spp.(spirochety)

substancja czynna	mechanizm działania, efekt	podanie	oporność	wchłaniani	dystrybucja	metabolizm	wydalanie	interakcje z innymi lekami	działania niepożądane	przeciw-wskazania	spektrum działania i zastosowanie
penicyliny	hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej, której podstawę stanowi muramina (peptydoglikan)‏, -bójczy		-wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień ၢ-laktamowy პ β-laktamaz. -pojawienie się nowego białka PBP o innej sekwencji aminokwasów (chromosom) -zaburzenie barier przepuszczalnoś - zmiana porów w błonie kom. bakteryjnej -wada lub brak enzymów autolitycznych -krzyżowa częściowa i całkowita	część szczegółowa
makrolidy	-działania pleuromutylin i makrolidów polega na wiązaniu się cząsteczki antybiotyku z podjednostką 50S rybosomu. -prowadzi to do zahamowania translokacji peptydylotransferazy i uszkodzenia procesu biosyntezy białek bakteryjny -statyczny		-obniżeniem zdolności przeniknięcia cząsteczki leku do wnętrza komórki bakteryjnej - dotyczy to przede wszystkim wrażliwych drobnoustrojów Gram-ujemnych, -syntezą enzymów bakteryjnych wykazujących zdolność hydrolizy cząsteczki antybiotyku -modyfikacją miejsca wiązania się cząsteczki antybiotyku z rybosomem komórki bakteryjnej (metylacja podjednostki 50S rybosomu) co prowadzi do powstania oporności krzyżowej pomiędzy makrolidami 14C i 16C oraz makrolidami i linkosamidami.	część szczegółowa
tetracykliny: -tetracyklina -chlor tetracyklina -oxy tetracyklina -demeklo cyklina -metacyklina -doksy cyklina -mino cyklina	-odwracalne wiązanie z podjednostką 30 S rybosomu პ hamowanie translacji -statyczny	- wszyscy - per os Ca, Fe, Su, drób -perenter Ca, Fe, Eq, Su, Bo -Eq oksytetracyklinę i.v., doksycykline per os po i.v. śmierć -doksycykline tylko Car i.v.	Oporność: specyficzna wysokiego stopnia -aktywne wypompowanie tetracykliny przez komórkę -enzymatyczna inaktywacja -ochrona rybosomu przed tetracyklina oporność niespecyficzna niskiego stopnia: -ograniczenie transportu przez kanały porynowe w błonie zewnętrznej bakterii ( bakterie Gram -)	-dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego -biodostęp 60-90% -Wchłanianie jest hamowane przez pokarm -wchłanianie jest upośledzane przez związki neutralizujące sok żołądkowy -antybiotyki chelatują jony metali dwuwartościowych (Ca, Mg) powstałe chelaty nie są wchłaniane i nie wywierają działania przeciwbakteryjnego	-do wszystkich tkanek z wyj. tkanki tłuszczowej -maja duże powinowactwo do tkanek młodych, szybko rosnących, lub o szybkiej przemianie materii (zawiazki zębów, nasady kości, komórki nowotworowe, wątroba) - mleko, płody		-w stanie niezmienionym (wyj. doksycyklina i minocyklina) z moczem, częściowo z żółcią		-nadkażenia wywołane przez drożdżaki (Candida) lub Clostridium difficile. -hepatotoksyczność -fotosensybilizacja -działanie nefrotoksyczne, przy niewydolności nerek mogą prowadzić do rozwoju mocznicy -przebarwienia zębów, niedorozwój szkliwa, skłonność do próchnicy -odkładanie w kościach, zaburzenia rozwoju kośćca -wywierają efekt anty-anaboliczny - rozwój mocznicy -podane i.v. mogą indukować wstrząs		-Gram +, Gram - tlenowe, bakterie beztlenowe z wyj. Clostridium spp., Mycoplasma, Chlamydia, Erlichia, Rickettsia, -pierwotniaki: Plasmodium falciparum, Entamoeba histolityca, Giardia lamblia, Leishmania, Toxoplasma gondii, Trichomonas spp. -u Ca są lekami z wyboru w terapii infekcji wywołanej przez Erlichia canis - leki z wyboru w terapii zakażeń wywołanych przez Borrelia burgdoferi i Leptospira spp.(spirochety)