PROTOALKALOIDY

• Najczęściej izolowane z naturalnego materiału

• Mają słabo zasadowy charakter

• Ze strony chemicznej są to aminy

• Surowce:

• Capsici fructus - owoc pieprzowca

Capsicum annum var.minimum - Pieprzowiec roczny odmiana małoowocowa

Capsicum frutescens - Pieprz kajeński

Solanaceae - Psiankowate

Capsici oleoresina raffinata et quantificata - oleożywica z owocu pieprzowca oczyszczona i kwantyfikowana

Capsici tinctura normata - nalewka standaryzowana z owocu pieprzowca

• Ważna odmiana! Odmiana z dużymi owocami wykorzystywana w celach spożywczych. W małoowocowej - owoce są małe, czerwone, z zawiniętym ogonkiem Ostry smak wyczuwalny nawet w stężeniu 1 : 10 000 000

• Najważniejsza substancja - KAPSAICYNA. Ma postać krystaliczną, stałą. Silnie drażni naskórek, a mimo to nie wywołuje ran, oparzeń czy nekrozy, pobudza receptory termiczne wywolujac uczucie ciepla.

• W postaci maści, emulsji, żeli, plastrów, mazideł, roztworów. Wewnętrznie pozyskiwana tylko z natury. Zewnętrznie z natury lub syntetyczną.

• Wykorzystywana w neuralgiach i reumatyzmie jako srodki rozgrzewające. Stosowane do wewnątrz jako remedium stomaticum - pobudza wydzielanie soków trawiennych, perystaltykę. Też moczopędnie.

• W duzych ilosciach toksyczne. Nie mozna stosowac przy uszkodzeniu sluzowki.

• Wykorzystywany jest tez sam owoc a nie wyekstrahowana kapsaicyna. Surowiec powinien zawierac 0,4% kapsanoidów w ktorych dominuje kapsaicyna.

• Roslina z Ameryki Środkowej - uprawiana jako roslina jednoroczna, wiele odmian w obrebie gatunku rozniace sie owocami (ok 150 odmian hodowlanych). W Polsce surowiec jest importowany a nie uprawiany. Do celów leczniczych sprowadzany najczęściej z południowej Europy (Węgry) lub południowej Afryki (odmiany o wyższej zawartości kapsaicyny)

• Skład chemiczny - ponad 0,4% kapsanoidow w tym kapsaicyna 70% tego zespołu, zwiazki pokrewne dihydrokapsaicyna 20% i inne (nordihydrokapsaicyna, homodihydrokapsaicyna), olejek eteryczny (gęsty, brunatnopomarańczowy, ok 1,5%), karotenoidy, flawonoidy (glikozydy apigeniny) witamina C (250mg%), B, E

• Cathae folium - liśc katy

Catha edulis - Kata jadalna (Czuwaliczka jadalna)

Celastraceae - Dławiszowate

• Roslina z Azji zachodniej, półwysep arabski, Etiopia, południowa Afryka (klimat gorący)

• Występuje na wyżynach i w górach. Wystepuje w naturze i na plantacjach.

• Krzew ze skórzastymi zimnozielonymi lisciami (podobne do śliwy), 8cm, ząbkowane.

• Charakterystyczne kwiaty zebrane po kilka umieszczone przy liściach i łodydze

• Swieze liscie stosowane do zucia lub naparow jako srodek dopingujacy i slabo euforyzujacy. Dzieje sie to przez aminoketon zwany katynon - moze uzalezniac i wywoluje tolerancje. Poddaje sie suszeniu i powstaja roznorodne aminy o zblizonej budowie np. nor(pseudo)efedryna. Katyny usuwaja zmeczenie i poprawiaja samopoczucie. Efekty uboczne po cyklicznym naduzywaniu - zaburzeni rytmu serca. Poczatek zazywanie moze wywolac nudnosci, oduzenie, zapasc i zgon. Tubylcy stosuja jako uzywke dopingujaca surowiec ususzony ale tez surowe liscie.

• W 1kg 9-300mg katynonu ale tez flawonoidy, garbniki, zywice, olejki eteryczne. Katynon to inhibitor MAO. Po odstawieniu niepokoj, depresja, objawy paranoidalne. Uzaleznia pwsychicznie. W kuracjach odchudzajacych - zmniejsza potrzebę jedzenia.

• Ephedrae herba - ziele przęśli

Ephedra equisetina - przęśl skrzypowata

Ephedra distachya - przęśl dwukłosowa

Ephedraceae - Przęślowate

Ephedrini hydrochlorodium - Efedryny chlorowodorek FP VIII (surowiec niefarmakopealny, substancja tak)

Ephedrini racemici HCl - efedryny chlorowodorek racemiczny

Ephedrinum anhydricum - efedryna bezwodna

Ephedrinum hemihydricum - efedryna półwodna

• Najbardziej aktywna lewoskretna(-)efedryna, racemat i prawoskretna forma sa o polowe mniej skuteczne. Sa to sympatykomimetyki (oddziaływają na rec adrenergiczne)

• zwęża naczynia, podnosi cisnienie, zwieksza pojemnosc płuc (rozkurcz miesni gladkich) - stosowana w astmie i chorobach płuc. Usuwa zmęczenie, zwiększa koncentrację i uwagę. Naduzywana jako srodek dopingujacy, wywoluje uzaleznienie. W lecznictwie forma lewoskretna lub racemat (ale to syntetyzowany).

• W Azji wschodniej i Chinach. Protoalkaloidy 0,1-3% (50% to lewoskretna efedryna).

• Duza ilosc efedryny w T. baccata (duzo go rosnie na terenie Francji, zachodnich Niemiec)

• Taxi cortex - kora cisu amerykańskiego

Taxi herba - ziele cisu pospolitego

Taxus brevifoliaa - cis amerykanski/krótkoigłowy

Taxus baccata - cis pospolity

Taxaceae - Cisowate

• Iglaste wolno rosnące, zimozielone drzewa iglaste, nagozalazkowe. W PL spotykany T. baccata rzadziej tez (glownie z nasadzen) T.cusmidata (cis japonski) i T.brevifolia (cis amerykanski)

• Należą do najbardziej trujacych roślin naszej flory, drewno twarde i lite porzadane do wyrobow pamiatkarskich i mebli. Najwolniej wzrastające drzewa iglasre.

• Drewno i igly posiadaja wlasciwosci p-malaryczne i wywoluja zwolnienie akcji serca, wykazuja wlasciwosci przeciw astmatyczne. Pozniej wykazana dzialanie i skutecznosc przeciw bialaczce - wyizolowano paklitaksel=taksol - zakwalifikowany do pseudoalkalidow o slabych wlasciwosciach zasadowych bo posiada strukture laktonu diterpenowego.

• Leczenie nowotworów tkanek miekkich - jajnikow, nerek, pluc. Używany, ale wciąż poszukuje się nowych zastosowań.

• Z T.baccata wydoboto zwiazki a aktywnosci zblizonej do taksolu, wystepuja na dodatek w ilosciach wiekszych niz w cisie amerykanskim. Wymagaly modyfikacji w celu zwiekszenia rozpuszczalnosci i przyswajalnosci o raz wzrostu wchlanialnosci -> Taksotel.

• Proba syntezy wykazala iz jest to metoda zbyt droga (30 etapowa), inne metody biotechnologiczne okazaly sie bardziej wydajne (1%) w porownaniu do 0,1% w cisie.

PSEUDOALKALOIDY

• nie posiadaja wlasciwosci zasadowych mimo N w pierscieniu oraz w biosyntezie prekursow aminokwasowy

• Dwie podgrupy: pochodne tropolonu I pochodne puryny

• Surowce:

• Colchici semen et bulbus - nasienie i bulwy zimnowita

Colchicum autumnale - zimowit jesienny

Colchicaeae - Zimowitowate

• Sklad: alkaloidy pochodne tropolonu: KOLCHICYNA (Colchicinum), demekolcyna, kolichikozyd w nasionach 0,2-1,2% w bulwach 0,2%

• Dzialanie przeciwzapalne przez zdolnosc zmniejszenia syntezy kwasu moczowego i zahamowanie fagocytozy mikrokrysztalow kwasu moczowego (stosowana przy ostrych napadach dny moczanowej). Wplyw na procesy mitotyczne (w malych dawkach wzmaga rozrost i rozwoj komorek, w srednich zahmowanie podzialow, w duzych karioliza)

• Stosowanie: w leczeniu dny moczowej (kolchicyna); demokolcyne jako srodek przeciwnowotworowy (t. limfatycznej - choroba Hodgkina) i nowotwory skory - (nabloniak, brodawczaki, klykciny kolczyste)

• Zimowit - bylina terenow podgorskich Europy, Kaukazu. Kwitnie pozna jesienia na poczatku zimy. Rozowo-fioletowe kwiaty. Owocy dojrzewaja w polowie lata nastepnego roku. Zbiera się nasiona i owoce, bulwy zostawia.

• Alakaloidy w lupinie nasiennej i bulwie. Kolchicyna 0,2-0,6%.

Pochodne puryny

• Puryna nie wystepuje samodzielnie ale jako metylowei hydroksylowe pochodne. Wiekszosc obecnie pozyskiwana jest na drodze syntezy. Oprocz teobrominy.

• Teofiilina rozkurczajaco na miesnie gladkie i ma wlasciwosci przeciwastmatyczne

• Teobromina ma przedewszyskim wlasciwosci moczopędne

• Kofeina oddzialywuje na OUN

• Kazda z nich wykazuje wszystkie te dzialania ale w roznym stopniu, stad przewaga dzialania zaleznie od surowca i proporcji skladnika czynnego.

• Sa to psychoanaleptyki, dzialajce przez OUN na osrodek oddechowy i naczynioruchowy. Najsilniej dziala tu kofeina, potem

• teofilina a teobromina nie wykazuje tego dzialania w ogole.

• Wszystkie wywieraja dzialanie spazmolityczne na miesnie gladkie oskrzeli i naczynia wiencowe serca. Rowniez maja dzialanie na naczynia w mozgu (najsilniej kofeina) oraz przewodu pokarmowego.

• Nasilaja diureze (zwiekszaja przeplyw przez nerki teofilina i teobromina, slabo kofeina - lol?), kofeina pobudza zdolnosc wydzielania soku zoladkowoego (pobudza apetyt) w stanach zmeczenia

• Cacao semen - nasienie kakaowca

Theobroma cacao - kakaowiec właściwy

Sterculiaceae - Zatwarowate

Theobrominum

Colae extractum fluidum

• Nasiona zebrane wysuszone i poddane fermentacji.

• Pochodzi z Ameryki południowej i srodkowiej. Brazylia i kraje afrykanskie produkuja najwiecej nasion kakaowca.

• Roslina wieczniezielona, średniowysoka (do 12m), wezlasty i powyginany pien, okazala korona, pojedynczy lisc do 40cm dlugosci. Liczne kwiaty - pojedyncze lub pęki, wyrastają bezpośrednio z pnia lub gałęzi. Owoce typu jagoda krotkoszypulkowe, 20cm, podobne ogorka z 40 nasionami, ktore poddaje sie fermentacji w drewnianych pojemnikach w 60 stopniach celsjusza przez okolo tydzien. Po tym czasie poddaje sie je prazeniu w 140 stopniach w specjalnych bębnach. Potem oddziela lupiny z ktorej na skale przemyslowa produkuje sie teobromine. Z liscieni wytlacza sie tluszcz/maslo kakaowe. Pozostale wytloki do pozyskiwania innych produktów (czekolada, pasza)

• Sklad nasion: 1-4% teobrominy i 0,3% kofeiny oraz tluszcz (50%) - maslo kakaowe, garbniki skondensowane, skrobia, bialka, sacharoza

• Coffeae semen - nasienie kawy

Coffea liberica- Kawa liberyjska

Coffea arabica - kawa arabska

Rubiaceae - Marzanowate

Coffeinum - kofeina

Coffeinum monohydricum - kawa jednowodna

• Surowcem są dojrzałe nasiona

• Najpowszechniej występuje w południowej Afryce, też Azja i Ameryka południowa, Największym producentem jest Brazylia

• Krzewy do 6m lub niskopienne drzewa 2-3m. Ogonkowe, skórzaste liście. Kwiatostany w kątach liści. Owoc to jajowata jagoda 1,5cm, podobna do śliwki. Zawiera 2 nasiona - suszy się je w suszarniach, a następnie praży w 220-250 st C -> rozpad połączeń alkaloidów z garbnikami

• 0,7-2,5% kofeiny w postaci wolnej, związanej z garbnikami lub kwasem chlorogenowym. Też nieznaczne ilości teobrominy i teofiliny

• Colae semen - zarodek kola

Cola nitida/vera - kola błyszcząca

Cola acuminata - kola zaostrzona

Sterculiaceae - Zatwarowate

Colae tincturae

Colae extractum siccum

Colae extractum fluidum

• Min. 1,5% kofeiny

• Z terenów Konga i Liberii - ze stanu naturalnego

• Duże drzewa (20m) o dużych, wydłużonych, długoogonkowych liściach (30-50cm). Kwiaty charakterystyczne, żółte, wyrastają bezpośrednio z gałązek

• Owoc - mieszek do 12 cm. 3-10 nasion o dużych dwuliściennych zarodkach

• Bez zapachu, smak ściągający, gorzkawy

• Zarodek kola: 1-3% alkaloidów (gł. Kofeina), 0,1% teobromina.
  Suszy się je by uwolnić alkaloidy z połączeń z garbnikami. Z reszty przyrządza pożywki paszowe dla zwierząt.

• Preparat - pobudzający, w bólach migrenowych

• Theae folium

Canelia thea/Thea sinesins - herbata chińska

Cameliaceae/Theaceae - Kameliowate/Herbatowate

Theophyllinum- teofilina

Theophyllinum et Ethyllenediaminum - teofilina z etylenodiaminą

Teophyllinum monohydricum - teofilina jednowodna

• Z liści herbaty przyrządza się napar - herbatę

• Pochodzi z Chin, uprawiana też w Japoni, Indiach, Gruzji, Jawie, Cejlonie

• Krzewy do 2 m

• W hodowlach zbiera się listki gdy krzewy urosną do 1,2-1,5m i dzięki temu można je przycinać 2 razy w roku

• Różne odmiany:
  herbata czarna - poddana fermentacji
  herbata zielona - brak fermentacji, powolne suszenie
  herbata czerwona - połowę krótsza fermentacja
  herbata biała - z zawiązków pędów

• Skład: 1,2-4,5% kofeiny, niewiele teofiliny i teobrominy, garbniki 20%

• Działanie pobudzające na OUN

• Guarana - Guarana (Pasta seminum Pauliniae)

Paulinia cupana - cierniopląt guarana

Sapindaceae - Mydleńcowate

• Surowiec pasta uzyskana przez zmieszanie z wodą rozdrobnionych i uprażonych nasion.

• W naturze: dorzecza Amazonki. Też Paragwaj, Brazylia, Wenezuela

• Liście trójdzielne, owoce czerwone jednonasienne trójkomorowe torebki

• 5% kofeiny, też teobromina i teofilina, garbniki katechonowe 12%, saponiny, związki mineralne, skrobia, białko

• Działa pobudająco, właściwości adaptogenne, zmniejsza uczucie głodu (środki odchudzające). Wykorzystywana też w preparatach złożonych np. z wit C czy paracetamolem

• Mata folium - liść mate

Ilex paraguarensis - Ostrokrzew paragwajski

Aquifoliaceae - Ostrokrzewowate

• Liście szybko suszone tuż po zbiorze w 100 st. C, a potem dosuszane w niskiej temperaturze

• Paragwaj, Brazylia, Argentyna

• Roślina drzewiasta, 12m, kora biaława, zimozielone pojedyncze liście, kwiaty białe zebrane w kwiatostany na szczytach gałęzi. Owoce - czerwone jagody o średnicy 6 cm. Nasiona żółte z twardą łupiną

• 0,2-2% kofeiny, 0,4% teobrominy i trochę teofiliny, flawonoidy pochodne flawanolu (kemferolu, kwercetyny), saponiny triterpenowe, fenolokwasy, aminy, wit C, B2, B6, olejek eteryczny 0,3%

• Działa pobudzająco, napotnie, moczopędnie, jako środek odchudzający

• Napary i odwary lub w mieszankach ziołowych