Tetracykliny

• Tetracykliny to pochodne naftacenu wyizolowane z różnych gatunków promieniowców.

• Są to antybiotyki pochodzenia naturalnego i półsyntetycznego.

• Ich podstawowym układem jest układ naftacenu (tetracenu).

Naturalne tetracykliny

 

• CHLOROTETRACYKLINA (Chlortetracycline, Aureomycin)

• OKSYTETRACYKLINA ( Oxytetracycline, Terramycin)

• TETRACYKLINA (Tetracycline, Achromycin)

• DEMEKLOCYKLINA (Demeclocycline, Declomycin)

Tetracykliny półsyntetyczne

• METACYKLINA (Methacyclinum, Methacycline, Rondomycin)

• DOKSYCYKLINA (Doxycyclinum, Doxycycline, Vibramycin)

• MINOCYKLINA (Minocyclinum, Minocycline, Minocin)

Losy w organizmie

• Większość tetracyklin wchłania się z przewodu pokarmowego w około 50%.- oksycyklina i minocyklina wchłaniają się doskonale.

• Preparaty zawierające dwu- i trójwartościowe kationy, np. jony wapnia, żelaza, glinu, cynku- upośledzają wchłanianie tetracyklin z jelit.

• Wiążą się z białkami krwi w 20-60%.

• Łatwo przenikają do tkanek

• Okres biologicznego półtrwania tetracyklin jest długi 8-18h.

 

W zależności o t_0,5 dzieli się je na 3 grupy:

- krótkodziałające t_0,5 8-9h tetracyklina, oksytetracyklina

- średniodługo działające t_0,5 12-14h demeklocyklina, metacyklina

- długo działające t_0,5 16-18h doksycyklina, minocyklina

• Tetracykliny w organizmie metabolizowane są w 40% .

• Wydalane są wolno z moczem i żółcią

• Odkładają się w kościach, zębach, wątrobie, skórze, tkankach zmienionych zapalnie oraz tkankach nowotworowych.

Mechanizm działania

• Tetracykliny działają bakteriostatycznie, bakteriobójczo w większych stężeniach i w stosunku do niektórych drobnoustrojów

• Hamują biosyntezę białek bakteryjnych i proliferację komórek bakteryjnych.

Zakres działania

• Działają na większość drobnoustrojów G+ i G-, na tlenowce, beztlenowce, krętki, riketsje, neoriketsje, niektóre pierwotniaki (pierwotniaki czerwonki) i niektóre robaki (owsiki).

Działania niepożądane

• podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego

• uszkodzenie wątroby i nerek

• zwiększają stężenie azotu poza białkowego we krwi

• mogą uszkadzać ucho wewnętrzne i powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego.

 Interakcje

Tetracykliny można kojarzyć z:

-  makrolidami (Sigmamycin)

• erytromycyną (Makrocyklina)

Potęgują działanie przeciwkrzepliwe hydroksykumaryn.

 Zastosowanie

-    riketsjozy

-    ziarniak weneryczny

-    choroba papuzia

• toksoplazmoza, czerwonka pierwotniakowa

-    półpasiec, krztusiec

-    zapalenie płuc wywołane przez Klebsiella i atypowe pneumoniae

-     błonica, wąglik, dżuma, cholera (leki z wyboru), bruceloza (leki z wyboru)

Preparaty i dawkowanie

Doustnie lub dożylnie nie krócej niż 7 dni.

• Krótko działające- 2g dziennie, co 6h 500mg

• Średnio długo działające- 600mg dziennie, co 12h 300mg

• Długo działające- 200 mg dziennie, raz dziennie 200mg

Preparaty i dawkowanie

• Oksyterracyna (Oksyteracyclinum hydrochloricum)- draż. 250 mg i 500 mg, fiol. 100mg do wstrzyknięć i.v. i i.m.; Oxycort maść lub aerozol zawierający oksytetracyklinę z hydrokortyzonem.

• Chlorocyclinum (Chlorotetracyclinum hydrochloricum)- maść 1 i 3% krople do oczu.

• Tetracyclinum hydrochloricum-draż. 250mg, fiol. 250mg i.v. (wlew kroplowy), maść 1% i 3% , krople i zawiesina.

• Tetraverinum (Rolitetracyclinum)- pirolidynometylotetracyklina, syntetyczna pochodna tetracyklin, rozpuszczalna w wodzie, stosowana do wstrzyknięć dożylnych w dawce 250 jednorazowo i 500mg do 1g dziennie.

Rondomycin (Metacyclinum)- rondomycyna, syntetyczna pochodna tetracyklin, stosuje się ją raz dziennie doustnie w dawce 600mg, kaps. 150mg i 300mg. W pediatri stosuje się Rondomycin syrop.