Technologia Postaci Leków WYK

2013-02-18

Temat: Parenteralia – Preparaty pozajelitowe

Podział parenteraliów

• Leki do wstrzykiwań

  • noszę nazwę INIECTABILIA

• Leki do infuzji

  • noszą nazwę INFUDIBILIA

  • podaje się przy pomocy specjalnego aparatu

  • podaje się z butelki lub worka

• Leki do implantacji

Nazwa pochodzi od greki Para-obok, Enteron-jelito,

Wszystkie leki stosowane pozajelitowo są to jałowe preparaty i są podawane do organizmu z pominięciem przewodu pokarmowego

Iniekcje różnią się od wlewów

• Objętością

• Miejscem podania

• Wlewy tylko dożylnie, iniekcje – dożylnie, domięśniowo, podskórnie

• Wymaganiami, które są stawiane obu tym grupom

Leki do iniekcji

• Omijają naturalne mechanizmy obronne organizmu

Występują jako

• Preparaty gotowe do zastosowania

  • Roztwór w ampułce lub fiolce

• W postaci proszku lub liofilizatu (drobny proszek)

  • Wówczas do ampułki jest dołączony rozpuszczalnik do sporządzenia roztworu lub zawiesiny bezpośrednio przed wstrzyknięciem

  • Takie przyrządzenie nosi to nazwę EX TEMPORE

  • Np. penicylina

Wymagania stawiane lekom do iniekcji

• bezwzględne

• Muszą być jałowe – musi być potwierdzona badaniami

• Muszą być pirogenne – pozbawione ciał gorączkotwórczych

  • Pirogeny to najczęściej toksyny bakteryjne

  • Ten warunek dotyczy wszystkich preparatów o objętości 15 ml i powyżej

  • Potwierdzona badaniami

• Muszą być pozbawione zanieczyszczeń mechanicznych

  • Potwierdzone badaniami

  • Badanie wykazuje się tylko metodą wizualną

• dodatkowe muszą być spełnione, jeśli to możliwe:

• Leki do wstrzykiwań muszą być, izohydryczne z otoczem krwi tzn. ich pH musi być jak najbliższe fizjologicznym wartościom 7,35-7,45. Ze względu na trwałość substancji leczniczej wymóg ten nie zawsze jest spełniany. Tylko leki podawane dordzeniowo muszą być izohydryczne z płynem mózgowo-rdzeniowym

• Muszą być izotoniczne z surowicą krwi, tzn. izoosmotyczne, czyli ich ciśnienie osmotyczne powinno się mieścić granicach 280-320 mili Osmo moli/litr. Leki podawane dordzeniowo musza być bezwzględnie izoosmotyczne. Izoosmotyczność uzyskuje się dodając do substancji leczniczej glukozę, sorbitol, chlorek sodu i mannitol. Nie wszystkie leki są izoosmotyczne z surowicą krwi, np. pyralgina w ampułkach jest hiperosomotyczny, jego ciśnienie osmotyczne wynosi 2644 miliosmoli/litr. Procaini hydrochloridi iniekcjo jest hipoosomotyczny, jego ciśnienie wynosi, 66 miliosmomoli/litr

  • Furosemidum iniectio (moczopędna) ciśnienie 306 miliosmoli/litr i zostało doprowadzone do takiej wartości roztworem chlorku sodu

Cele podawania leków do iniekcji

• Osiągnięcie natychmiastowego działania farmakologicznego w stanach zagrożenia życia

• Uzyskanie szybkiego efektu terapeutycznego, kiedy pacjent nie może przyjmować leków doustnie

• Zwiększenie trwałości substancji leczniczej nietrwałej w przewodzie pokarmowych np. penicylina

• Zwiększenie dostępności biologicznej substancji leczniczej słabo wchłaniającej się z przewodu pokarmowego np. heparyna

• Zwiększenie tolerancji leku przez chorego w porównaniu z podaniem doustnym

• Osiągnięcie spowolnionego przedłużonego działania leku

• Wywołanie znieczulenia miejscowego lub ogólnego

• Powód diagnostyczny (np. kontrast)

Postacie leków do wstrzykiwań:

• Roztwory

  • Są to gotowe do wstrzyknięcia preparaty substancji leczniczej

  • Mogą to być roztwory rzeczywiste

    • Np. roztwór chlorku sodu albo glukozy

  • Roztwory koloidalne

    • Dextren, żelatyna

  • Ze względu na rozpuszczalnik

    • Roztwory wodne

    • Roztwory wodno-organiczne

    • Roztwory olejowe (zawsze mają przedłużone działanie)

  • Rozpuszczalnikiem z wyboru jest Aqua pro iniectione

  • Wodę do wstrzykiwań stosuje się zawsze wtedy, gdy:

    • Pozwala na to rozpuszczalność substancji leczniczej

    • Trwałość substancjo leczniczej w wodzie

  • Po wstrzyknięciu roztworu wodnego wchłanianie substancjo leczniczej następuje bardzo szybko

  • Szybkość wchłaniania jest uzależniona od stężenia substancjo leczniczej, lepkości roztworu, miejsca wstrzyknięcia, stanu ukrwienia miejsca wstrzyknięcia

  • Szybkość wchłania można zwiększyć powodując przekrwienie tkanki wokół miejsca wstrzyknięcia przez miejscowe nagrzewanie lub rozcieranie

  • Spowolnienie uwalniania można uzyskać zwiększając lepkość roztworów albo dodając leki zwężające naczynia krwionośne w miejscu podania

  • W postaci iniekcji można podawać roztwory olejowe, gdy substancja lecznicza jest trudno rozpuszczalna w wodzie lub w celu uzyskania przedłużonego działania

  • Roztwory olejowe podaje się tylko domięśniowo

  • Woda do wstrzykiwań

    • Musi być jałowa

    • Czysta chemiczna

    • Bez zanieczyszczeń mechanicznych

    • Pirogenna

    • Nie może zawierać środków konserwujących

    • Wodę do wstzrykiwań uzyskuje się z Aqua, purifikata przez dalsze jej oczyszcza

• Zawiesiny

  • Substancja lecznicza jest zawieszona w rozpuszczalniku

  • Zawiesiny w postaci iniekcji są zmikronizowane

  • Substancja zawieszona jest w środowisku wodnym albo olejowym

  • Zawiesiny do wsztrykiwan wykazują przedłużone uwalniane substanjci leczniczej

  • Zawiesin nigdy nie podaje się dożylnie

  • Zawiesiny podaje się domięśniowo

• Substancje suche

  • Proszki albo liofilizaty

  • Są to jałowe substancje lecznicze przeznaczone do przygotowania roztworu lub zawiesiny do wstrzykiwań Ex Tempora

  • Występują tu substancje lecznicze, które w środowisku wodnym są bardzo nietrwałe, ulegają zmianom hydrolitycznym np. penicylina hydrolityczna

Drogi podawania leków do wstrzyknięć:

• INIECTIO INTRA CUTANEA - wstrzyknięcie do skórne, śródskórne

• W ten sposób podaje się wodne roztwory lub zawiesiny o objętości 0,1-0,2 ml

• Lek jest wstrzykiwany do skóry właściwej

• Np. testy diagnostyczne

• INIECTIO SUBCUTANEA (SC) - wstrzyknięcie podskórne

• Lek w postaci roztworu lub zawiesiny wprowadza się do tkanki łącznej, w naczynia chłonne, bogatej we włosowate naczynia krwionośne, bogatej w zakończenia nerwów bogatej nerwów czuciowych

• Leki podskórne są bolesne

• Objętość do 1,5 ml

• INIECTIO INTRAMUSCULARIS (IN) - wstrzyknięcie domięśniowe

• Leki się wprowadza bezpośrednio do tkanki mięśniowej która jest mniej unerwiona niż tkanką łączną,

• Są mniej bolesne i mniej drażniące

• Podaje się tu roztwory lub zawiesiny wodne lub olejowe

• Jednorazowo podaje się do 5 ml

• INIECTIO INTRAVENOSA (IV) - wstrzyknięcie dożylne

• Wprowadza się je bezpośrednio odo krwioobiegu uzyskują najszybsze działanie diagnostyczne

• Roztwory wodne, nigdy zawiesiny wodne, nigdy zawiesiny olejowe

• Można podawać emulsje (olej zemulgowany w wodzie)

• Leki powinny być izoosmotyczne a przeciwnym wypadku muszą być podawane bardzo powoli, bo podawane zbyt szybko powodują stany zapalne naczyń krwionośnych

• pozostałe rodzaje

• Wstrzyknięcie dotętnicze

• Wstrzyknięcie dosercowe

• Wstrzyknięcie dordzeniowe

• Wstrzyknięcia dostawowe lub śródstawowe

• Wstrzykniecie dootrzewnowe

• Wtrzyknięcie do oka

Płyny infuzyjne - płyny do wlewów kroplowych

Są to jałowe, wolne od substancji gorączkotwórczych, wodne roztwory lub emulsje typu olej w wodzie jednej lub kilku substancji leczniczych przeznaczone do stosowania pozajelitowego, najczęściej dożylnego

Drogi podania płynów infuzyjnych

• Dożylna – infuzja entra venosa

  • Najczęściej lek jest podawany do żyły łokciowej

  • Choremu można podać do 4 litrów roztworu na dobę

  • Szybkość podawania zależy od

    • Stężenia substancji leczniczej

    • Lepkości roztworu

    • Ciśnienia osmotycznego im wyższe wolniej

    • pH roztworu im bardziej

• Dotętnicze – infuzja entra arteriaris

  • w ten sposób podaje się

    • pełną krew

    • osocze

    • leki krwiozastępcze

    • zwłaszcza w ciężkich stanach wstrząsowych

    • u chorych bez tętna

    • bez oznaczanego ciśnienia tętniczego

• Podskórne

  • stasowana bardzo rzadko, gdy dostępność żyły jest utrudniona lub jest skurcz żył obwodowych

Wymagania stawiane płynom infuzyjnym

• bezwzględne

  • jałowe – wolne od żywych drobnoustrojów – potwierdzona badaniami

  • apirogenne – wolne od substancjo gorączkotwórczych – potwierdzone badaniami

  • wolne od zanieczyszczeń mechanicznych – potwierdzone badaniami

• zaleca się

  • izohydryczne – stężenie jonów wodorowych powinno odpowiadać fizjologicznym właściwościom osocza krwi. Ten warunek nie zawsze może być

  • izotoniczne

  • skład jonowy roztworów do wlewów powinien być zgodny ze stężeniem jonów występujących w płynie zewnątrz komórkowym, przy czym skład jonowy roztworów powinien uwzględniać zaburzenia elektrolitowe chorego

  • płyny osmotyczne muszą być izoosmotyczne i ich ciśnienie osmotyczne powinno wynosić około 300 osmomoli/litr

  • w zaburzeniach gospodarki wodnej mogą być stosowane roztwory hipoosmotyczne albo hiperosmotyczne

Podział płynów infuzyjnych

• płyny uzupełniające objętość krwi krążącej

  • krew

  • preparaty krwiozastępcze

  • płyny krwiozastępcze

    • dextran, hydroxyetyloskrobia, gelofuzina

• płyny do żywienia pozajelitowego

  • stosuje się u chorych którzy nie mogą się odżywiacć drogą naturalną

  • podaje się białka, węglowodany, mikro makro elementy

• płyny stosowane w zaburzeniach gospodarki wodno-eleketrlitowej płyny nawadniające

  • 5% roztwór glukozy zmieszaną z 0,9% chlorku sodu w proporcjach 1:1al albo 2:1

  • Płyny izotoniczne

  • Płyn wielo-elektrolitowy izotoniczny

  • Płyny Ringera

  • Płyny odwadniające

    • Mannitol

• Płyny wyrównawcze stosowane w zaburzeniach równowagi kwasowo-zasadowej

  • Płyn pediatryczny wyrównawczy PPW

• Płyny do dializy otrzewnowej

Sposób podawania płynów infuzyjnych

• Zestawy jednorazowego użytku,

  • jałowe i apirogenne

  • Wykonane z tworzywa sztucznego

  • Wyjaławiane są za pomocą tlenku etylenu

  • W skład zestawu wchodzą

    • Połączenia wężowe czyli rurki

    • Igła

    • Komora kroplowa zaopatrzona w sączek zatrzymujący ewentualne zanieczyszczenia mechaniczne

    • Zacisk umożliwiający regulację liczby wypływających kropli w jednostce czasu

    • Przewód napowietrzający zakończony nasadką z sączkiem membranowym

Opakowania leków do iniekcji i infuzji

Trwałość leków do iniekcji i infuzji

• Jednym z ważniejszych czynników na trwałość jest opakowanie, zarówno bezpośrednie (ampułka, fiolka) jak i opakowanie pośrednie (tekturka)

• opanowania zapewniają ochronę przed czynnikami otoczenia, przed zanieczyszczeniem mikrobiologicznym i mechanicznym

• opakowanie bezpośrednio mieć odpowiednią obojętność chemiczną

  • wytrzymałość mechaniczną

  • odporność termiczna

Opakowania bezpośrednie leków do iniekcji i infuzji

• Ampułki

• są szklane

• umożliwiają wizualną kontrolę preparatu

• mają różną pojemność 1..20 ml

• przeznaczone są do przechowywania roztworów

• mają wokół szyjki oznaczone miejsce w którym może być odłamana kopułka bez potrzeby używania pilnika

• ampułki z tworzywa sztucznego są przezroczyste w stopniu umożliwiającym ocenę wizualną preparatu

  • Fiolki

• są jałowe, hermetyczne zamykane pojemniki

• Umożliwiają jednorazowe lub wielokrotne pobieranie leku bez narażenia na zakażenie lub zanieczyszczenie

• Fiolki mają grubsze ścianki niż ampułki

• Pojemność fiolek 10-50 ml

• Są zamknięte gumową zatyczka i zabezpieczone metalowym kapslem

• Środek gumowe zatyczki ma zmniejszoną grubość co ułatwia wkłucie igły

• Nienaruszony kapsel świadczy o tym ze fiolka nie była otwierana

• W fiolkach przechowuje się roztwory albo

• Proszki – należy dodać rozpuszczalnika, z którego uzyska się roztwór lub zawiesinę. Ex tempora

  • Ampułko-strzykawki

• są jałowe, jednorazowego użytku

• zawierają lek w postaci roztworu lub zawiesiny

• gotowe są do wykonania nimi wstrzyknięcia

  • Butelki infuzyjne

• Tradycyjne są szklane

• Mogą być z tworzywa sztucznego

• Są to butelki o podwójnej skali, na bocznej ściance opakowania

• Ta skala wskazuje objętość płynu w butelce w pozycji stojącej i odwróconej

• Butelki szklane są zamykane gumowym korkiem i na to jest kapsel

• Butelki z tworzywa sztucznego: Nie tłuką się, Są lekkie

  • Najprostsze, bez korka, tylko z zagłębieniem - stare

  • Butelki z gumowymi korkami – obecnie stosowane

  • Worki z płynami infuzyjnymi

• Tylko do płynów infuzyjnych

• Zapakowane w drugi worek i są jałowe

Informacje zawarte na opakowaniach

• Nazwa produktu leczniczego – nazwa handlowa

• Nazwa powszechnie stosowana – nazwa międzynarodowa

• Podana ilość składników

• Sposób podawania

• Numer serii

• Data ważności

• Nazwa i adres wytwórcy

• Do ampułek musi być dołączona ulotka

Przykłady:

Gentamacini 40 mg/ ml amp 1 ml

Gentamycini 40 mg/ml amp 2 ml

Biodacyna 250 mg/ 2ml

Biodacyna 250 mg/ml amp 2 ml

Biodacyna 250 mg/ml amp 4ml

Zamiast mg może być mEq – mili ekwiwalent

Wszystkie leki do iniekcji i infuzji: ilość leku w mg na objętość

Igły:

• Ma przekrój

• Ma długość (domięśniowe – długie, dożylne – krótkie)