Technologia Postaci Leków WYK

2013-12-20

Temat: System terapeutyczny

System terapeutyczny

• Urządzenie lub postać leku, która dozuje lub uwalnia substancję leczniczą z zaprogramowaną szybkością przez określony czas

• System ma zapewnić stałe stężenie substancji leczniczej

• Ilość uwalnianego leku jest stałą w czasie

Stężenie dla antybiotyku podawanego doustnie

Indeks terapeutyczny

Stężenie dla systemu terapeutycznego

• Leki o przedłużonym działaniu mogą działać równie długo, lecz stężenie substancji leczniczej będzie zmienny w czasie

• W systemach terapeutycznych zamiast dawki podaje się ilość leku uwalnianą w jednostce czasu i okres przez który ta ilość jest uwalniania

• W każdym systemie możemy wyróżnić trzy elementy

  • Zbiornik substancji leczniczej (substancja stała, roztwór, zawiesina)

  • Element kontrolujący uwalnianie (materiał matrycy, kapilara, membrana)

  • Źródło energii (różnica stężeń, ciśnienie osmotyczne, mechanizm elektryczny lub mechaniczny)

• System terapeutyczny może działać kilka godzin, tygodni, lat.

Podział systemów terapeutycznych

• Doustne

• Transdermalne (przez skórne)

• Do oczu

• Domaciczne

• Implantacyjne

• Infuzyjne

TTS – transdermalny system terapeutyczny

• Jest to odpowiednio zbudowany kilkuwarstwowy plaster

• Stosować go należy na suchą, nieuszkodzoną, czystą skórę

• Najczęściej w okolicach tułowia albo w górnej części pośladka

• Plaster nie może uczulać ani podrażniać skóry nawet przy długotrwałym użyciu

• Przy zmianie plastrów nie należy ich przyklejać w to samo miejsce

• Lek podawany w postaci TTS omija wątrobę

• Ponieważ wchłanianie przez skórę jest ograniczone stosuje się promotory wchłaniania – związki czasowo zmieniające jej strukturę w miejscu naklejania

Budowa TTS – system membranowy

• zewnętrzna warstwa zabezpieczająca

• zbiornik z lekiem

• membrana

• warstwa adhezyjna (przyklejająca plaster)

• warstwa zabezpieczająca powierzchnię przylepną (np. papier impregnowany polimerem)

• Plastry mają zwykle 5 do 20 cm³ powierzchni i umieszone są hermetycznych saszetkach

Budowa TTS – system matrycowy

• warstwa zabezpieczająca

• matryca z lekiem (jest zbiornikiem z lekiem, półstała, żel)

• warstwa adhezyjna (warstwa klejąca – to może być część matrycy)

• warstwa zabezpieczająca powierzchnię adhezyjna

• Plastry mają zwykle 5 do 20 cm wielkości umieszone są hermetycznych saszetkach

Przykłady leków

• Nitrogliceryna (plaster tylko na dzień)

• Azotan izosorbidu

• Estradiol

• Fentanyl

• Nikotyna

• Testosteron

• Systemy może posiadać dwa osobne zbiorniki w jednym plastrze i uwalniać dwie substancje czynne

Doustny system terapeutyczny

• Ma postać tabletki-zbiornika, w którym laserowo wykonuje się otwór dozujący substancję leczniczą

• Można wyróżnić system

  • Jednokomorowy (OrOS) – dla substancji leczniczej rozpuszczalnych w wodzie – nifedypina, glipizyd, chlorek potasu, siarczan żelaza, siarczan litu

  • Dwukomorowy (OrOS push-pull) – dla substancji nierozpuszczalnych w wodzie – nifedypina, metoprolol, oksprenolol

• Wady

  • Otwór może się zatkać

  • Może się przykleić do błony śluzowej i niewydali się

  • Niecała substancja jest wypchnięta

  • Kapsułka musi być wydalona

Oczny system terapeutyczny

• Insert, w którym substancja lecznicza uwalnia się ze stałą szybkością (zazwyczaj dzięki membranie)

• Przykład: Ocusert – pilokarpina w krążku z kwasu alginowego

Domaciczny system terapeutyczny

• Stosowany jako metoda antykoncepcji

• Ma kształt litery T

• Ściana zbiornika stanowi membranę

• Ramię poziome i nici nylonowe mają ułatwić mocowanie

• Uwalnianą substancją jest progesteron

• W zbiorniku umieszcza się także siarczan baru – w celu radiolokalizacji

System dopochwowy

• Silikonowy pierścień – matryca, w którym rozproszony jest hormon

Implantacyjny system terapeutyczny

• Kule, kapsuły, tuby silikonowe umieszczane pod skórą

• Szybkość uwalniania zależna od stężenia substancji w silikonie i od jej rozpuszczalności w nim, także od powierzchni i grubości silikonu

• Implant może być wykonywany z materiałów biodegradowalnych – nie zachodzi potrzeba usuwania implantu

• Działanie – do 7 lat

• Przykład: implanty z lewonorgestrelem lub octanem gosereliny

Infuzyjny system terapeutyczny

• Mogą być zarówno wszczepiane pod skórę jak i umieszczane na zewnątrz

• Są niewielkich rozmiarów

• Źródło energii stanowi osmoza, energia elektryczna lub mechaniczna