Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

p. diaryloalkiloaminy

Antazolinum (Antazolini hydrochloridum)

Antazolina (chlorowodorek antazoliny)

2-(N-benzylo-N-fenyloaminometylo)-2-imidazolina, chlorowodorek

-

- dział. przeciwhistaminowe: nieselektywne blokowanie receptorów histaminowych H1 (antagonista), receptorów cholinergicznych, α-adrenergicznych oraz serotoninergicznych. (należy do leków klasycznych, czyli 1 generacji blokerów H1-rec o działl ubocznym też na OUN) - brak działanie ogólnego, działanie w uczuleniach umiejscowionych - łatwe wchł. z przewodu pok.

Działanie przeciwhistaminowe: - obniżenie przepuszczalności i rozszerzalności naczyń włosowatych (hamowanie powstawania obrzęków) - zmniejszenie odczynu zapalnego - działanie uboczne to: miejscowe znieczulenie, działanie uspokajające, nasenne, przeciwwymiotne

- znoszenie miejscowych objawów alergicznych (np świądu, obrzęku, pokrzywki skóry) - Choroby alergiczne: katar sienny nosa i spojówek, zapalenie skóry atopowe po ukąszeniach owadów - stosowana także profilaktycznie w chorobie lokomocyjnej

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną lub potencjometrycznie oraz spektrofotometrycznie (tabl.) wg FPVI

p. diaryloalkiloaminy

Antazolinum (Antazolini mesilas)

Antazolina (chlorowodorek meyzlan)

2-(N-benzylo-N-fenyloaminometylo)-2-imidazolina, metylosulfonian

Phenazolinum

j.w

j.w

j.w

Alkilometrycznie w roztworze metanolowym (sybst.) i spektrofotometrycznie (inj.) wg FPVI

p. diaryloalkiloaminy

Clemastinum (Clemastini fumaras)

Klemastyna (fumaran klemastyny)

(2R)-2-{2-[1-(4-chlorofenylo)-1-fenyloetoksy]etylo}-1-metylopirolidyna, (E)-butenodikarboksylan

Tavegyl

j.w - szybkie i długotrwałe działanie

j.w

j.w

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną (wg FPV) lub potencjometrycznie (wg FPVI)

p. diaryloalkiloaminy

Diphenhydraminum (diphenhydramini hydrochloridum)

Difenhydramina (chlorowodorek difenhydraminy)

N-[2-(difenylometoksy) etylo]-N,N-dimetyloamina, chlorowodorek

Benadryl

j.w

j.w

j.w - stosowana także w chorobie Parkinsona (dzięki działaniu cholinolitycznemu)

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym

p. trójcyklicznej alkiloaminy

Promethazinum (Promethazini hydrochloridum)

Prometayzna (chlorowodorek prometazyny)

(2RS)-10H-10-(2-dimetyloaminopropylo) fenotiazyna chlorowodorek

Diphergan

j.w - powolne ale długotrwałe działanie - silne działanie przeciwchistaminowe i przeciw świądowe

j.w

j.w

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym i spektrofotometrycznie (tabl.) wg FPVI

p. trójcyklicznej alkiloaminy

Loratadinum

Loratadyna

4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-(5,6)cyklohepta[1,2-b] pirydyno-11-ylideno)-1-etoksykarbonylo piperydyna

Claritine

- selektywne blokowanie receptorów histaminowych H1 (antagonista), (należy do leków 2 generacji blokerów H1-rec) - dział. przeciw hist. - działanie przeciwzapalne - działanie przeciwalergiczne (hamuje uwalnianie mediatorów przez mastocyty) - brak działanie ogólnego, działanie w uczuleniach umiejscowionych

j.w - brak efektów ubocznych na OUN (bardziej hydrofilowa od powyższych) - długie działanie (jego produkt transformacji w wątrobie także ma takie same działanie)

j.w

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym, metodą HPLC i spektrofotometrycznie (gotowe postaci leku) wg FPVI

Pochodna chromonu

Natri cromoglicas

Kromoglikan sodu

Sól disodowa kwasu 5,5'-[(2-hydroksypropan- 1,3-diylo) bis(oksy)]bis(4-okso-4H-1- benzopirano-2-karboksylowego)

Cromogen

- hamuje wydzielanie mediatorów stanu zapalnego takich jak histamina, leuktorieny, cytokiny, prostaglandyny - stabilizuje błonę komórkową m.in. mastocytów (komórek tucznych) i granulocytów - lek syntetyczny, trudno wchłaniający się z przewodu pokarmowego

Brak degranulacji kom. tucznych objawia się wszystkimi efektami związanymi z zablokowaniem wydzielania Histaminy: - rozkurcz naczyń, oskrzeli, jelit, żołądka - obniżenie przepuszczalności i rozszerzalności naczyń włosowatych (hamowanie powstawania obrzęków) - zmniejszenie odczynu zapalnego

- profilaktyka astmy oskrzelowej - stosowany głównie miejscowo (drogą inhalacyjną) - nie przerywa ataku astmy i jest przeciwwskazany w ostrych napadach astmy (gdyż hamuje wydzielanie a nie działanie histaminy)

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną wg Ph. Eur. V

Ketotifenum (ketotifeni hydrogenofumaras)

Ketotifen (hydrogeno-fumaran ketotifenu)

4-(1-metylopiperydyn- 4-ylideno)-4,9-dihydro-10Hbenzo[ 4,5]cyklohepta[1,2-b]tiofen-10-on, wodorofumaran

Pozitan

j.w - ale jest także antagonistą H1 receptora (prawodpodobnie należy do 1 generacji leków przeciwhistaminowych gdyż ma działanie depresyjne na OUN) - dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i może być podawany doustnie

j.w - efekty działanie związane z blokowaniem H1-rec - efekty uboczne na OUN: senność, uspokajające dziłanie

- profilaktyka astmy oskrzelowej - stosowany doustnie (pełne działanie terapeutyczne osiąga się po kilku tygodniach stosowania)

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną wg Ph. Eur. V

p. tiazolu

Famotidinum

Famotydyna

3-[[[2-[(Diaminometyleno) amino)]tiazol-4-ilo]- metylo]-tio]-N'-(sulfamoilo)-propanimidamid

Famogast

- Antagonista H2-rec (blokuje oddziaływanie histaminy z tymi receptorami) - dość długi czas oraz duża siła działania - szybko wchłania się z przewodu pokarmowego

- zahamowanie wydzielania soku żołądkowego - zahamowanie wydzielania śluzo w oskrzelach (efekty związane z blokowaniem H2-rec)

- lek chroniący przewód pokarmowy, stosuje się go profilaktycznie i leczniczo w owrzodzeniach dwunastnicy i żołądka przebiegających z nadmiernym wydzielaniem HCl

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną wg Ph. Eur. V

p. furanu

Ranitidinum (Ranitidini hydrochloridum)

Ranitydyna (chlorowodorek ranitydyny)

1-nitro-2-metyloamino-2-{2-[((5-dimetyloaminometylo furan-2-ylo)metylo)tio] etyloamino}eten, chlorowodorek

Ranigast

j.w - dość długi czas oraz duża siła działania

j.w

j.w

Alkalimetrycznie w roztworze wodnym techniką potencjometryczną wg Ph. Eur. V