FARMAKOLOGIA - Antybiotyki BakterioSTATYCZNE - by KaMilka

Podział Antybioyków Bakteriostatycznych:

1. Makrolidy

2. Linkosamidy

3. Tetracykliny

4. Chloramfenikol

5. Ryfamycyny

MAKROLIDY

Działanie B.STATYCZNE przez HAMOWANIE BIOSYNTEZY BIAŁEK

• Erutromycyna

• Dawercyna

• Roksytromycyna

• Spiramycyna

• Oleandromycyna

• Azytromycyna

Spectrum:

• bakterie G(+)

• niektóre bakteri G(-) np Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae

• bakterie atypowe: Corynebacterium diphteriae, Mycoplasma peumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis

Oporność krzyzowa drobnoustrojów

Szybki rozwój oporności na eryrtomycynę

Wskazania:

• zakażenia kł oddechowego (angina, zapal zatok, oskrzeli, płuc -także nietypowe)

• zapalenie ucha

• zakażenia ukł pokarmowego i dróg żółciowych

• rzeżączkowe i chlamydiowe zapalenie cewki moczowej

• kiła

• zakażenia skóry

MAKROLIDY mogą zastąpić PENICYLINY NATURALNE w przypadku uczuleń lub oporności

MAŁO TOKSYCZNE!!!

Dziaąnie niepożądane:

• uczulenia

• objawy dyspeptyczne

• żółtaczka cholestatyczna

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość

• ciąża i karmienie piersią - względne

• ciężka niewydolność nerek - względne

Interakcje:

• ANTAGONIZM z antybiotykami bakteriobójczymi i linkosydami

• KONKURENCYJNE działanie chloramfenikolem

• ZWIĘKSZENIE toksyczności aminofiliny, karbamazepiny, cyklosporyny, digoksyny

• ZWIĘKSZENIE stężenia we krwi doustnych leków przeciwcukrzycowych i przeciwzakrzepowych

LINKOZAMIDY

• Linkomycyna

• Klindamycyna

Mehanizm działania:

• blokowanie biosyntezy białek przez wiązanie z podjenostką 50s rybosomu i zaburzenie procesu elongacji łańcucha polipeptydowego

• hamowanie produkcji glikokaliksu oraz enzymów i toksyn bakteryjnych

• wzmaganie odpowiedzi immunologicznej

• stymulacja migracji makrofagów i leukocytów do miejsca zakażenia

• zmniejszenie adhezji nakterii do komórek i tknek

• hamowanie syntezy TNF

Spektrum:

• beztlenowce G(-): Bacteroide fragilis, Clostridium, Fusobacterium

• tlenowe bakterie G(+): Streptococcus, Staphylococcus

Bardzo dobrze WCHLANIAJA SIE z przewody pokarmowego!!!

Doskonała przenikalność do tkanek

Wskazania:

• zakażenia

• górnych i dolnych dróg oddechowych

• skóry i tkanek miękkich

• kości i sawów

• jamy brzusznej i narządów miednicy mniejszej

• posocznice

• zapalenie wsierdzia

• zakażenia stomatologiczne

1. Linkomycyna (naturalna)

2. KLINDAMYCYNA (półsyntetyczna)

Mech.działania: hamowanie biosyntezy białka w kom bakteryjnej

Działaja bakteriostatycznie na:

Bakterie G(+) oraz beztlenowe

Zastosowanie:

• zakażenia gronkowcowe i paciorkowcowe

• zakażneia tkanek miękkich beztlenowcami

• zakażenia kści i szpiku

Drogi podawania: p.os., im, iv

Działania niepożądane:

• objawy dyspeptyczne

• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej

• dyzbakteriozy

• skórne odczyny alergiczne

• zaburzenia czynności wątroby

Działania niepożądane:

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• skórne odczyny alergiczne

• zaburzenia czyności watroby, żółtaczkazaburzenia układy krwiotwórczego

• zapalenie żył

• wtórne zakażenia grzybicze

Przeciwwskazania:

• nadwrażliwość

• niewydolność wątroby

• niewydolność nerek

• ciąża i okres karmienia

• wcześniaki

• schorzenia przewodu pokarmowego

Interakcje:

• ANTAGONIZM z erytromycyną, chloramfenikolem, tetracyklinami

• NASILENIE działanie leków zwiotczających mięśnie

OBJAWY RZEKOMOBŁONIASTEGO ZAPAL OKRĘNICY

(Clostridium difficile)

• wodniste biegunki

• czasem biegunka krwawa

• czas trwaniabiegunki ponad 48h

• kurczowe bóle brzucha

• gorączka, podwyższona leukocytoza

• początek możliwy kilka tyg po zakończeniu leczenia

Leczenie: Vancomycinum p.os. 0,125

TETRACYKLINY

Podział:

NATURALNE MODYFIKOWANE

Chlorotetracyklina Rolitetracyklina

Oksytetracyklina Metacyklina

Tetracyklina Doksycyklina

Minocyklina

Mechanizm dałania:

• hamowanie biosyntezy białek

• hamowanie procesów fosforylacji w komórkach bakteryjnych

Bardzo SZEROKIE SPEKTRUM działania

Spektrum:

• bakterie G(+): Streptococcus, Staphylococcus, Listera monoctogenes, Clostridium tetani

• bakterie G(-): E.coli, Brucella, Shigella, Haemophilus, Neisseria, Vibrio cholerae

• bakterie atypowe: Riketsiae, Mycoplasma, Chlamydiae, Spirochetae

Wskazania:

• riketsjozy (dur plamisty, gorączka Q)

• bruceloza płuc (tyowe i atypowe)

• zakażenia dróg moczowych i pokarmowych

• zakażenia wywołane przez mykoplazmy, chlamydia, przecinkowce cholery, toksoplazmy

• choroby przyzębia

Łatwa penetracja do tkanek

Interakcje:

• ANTAGONIZM Penicyliny i inne antybiotyki bakteriobójcze

• ZMNIEJSZONE WCHŁANIANIE leki zobojętniając

• OKSYTETRACYKLINA nasila działanie hipoglikemiczne - Isulina

• ZMNIEJSZENIE SKUTECZNOŚCI tabletki antykoncepcyjne

• ZWIEKSZENIE STĘŻ DIGOKSYNY Digoksyna

• ZWIEKSZENIE DZIŁANIA PRZECIWZAKRZEPOWEGO Warfaryna

• ZMIEJSZENIE STĘŻ DOKSYCYKLINY Karbamazepina, Fenytoina

CHLORAMFENIKOL

Szerokie spektrum działania ale groźne działania niepożądane!!!

Zastosowanie lecznice powinno być ograniczone tylko do przypadków gdzie korzyści wynikające z jego zastosowania przewyższją nad ryzykiem wystąpienia działań toksycznych

Mechanizm działania

• hamowanie biosyntezy białek i lipidów w komórce

Spektrum:

• bakterie G(-): Salmonella typhi, Salmonella aratyphi, Haemophilus inflienzae, Neisseria meningitidis

• bakterie G(+)

• riketsje

Wskazania:

• dury I paradury

• zapalenia opon m-r

• riketsjozy

• brucelloza

• zakażenia ukł oddechowego wywołane przez Klebsiella pneumoniae

• miejscowo w zakażeniach skóry i spojówek

Przeciwwskazania:

• Chorby wątroby

• Ciąża

• Uszkodzenie ukł krwiotwórczego

• NOWORODKI

Działania niepożądane:

• niedokrwistość

• zaburzenia ze srony przewodu pokarmowego

• reakcje alergiczne

• odczyny neurotoksyczne

• wtórne zakażenia grzybicze i bateryjne

• zespół „szary syndrom”

Dwa typy działań Mielotoksycznych

1. Zależna od stosowanej dawki leku niedokrwistość hemolityczna ustępująca zazwychaj po zaprzestaniu stosowania leku, towarzyszy jej niekiedy trobocytopenia i leukopenia

2. niezaleznie od stosowanej dawki leku niedorwistość anaplastyczna, która stanowi poważne zagrożenie dla życia i może wystąpić nawet po wielu tygodniach od odstawienia leku

Zespół szary syndrom:

Objawy

• sinica

• duszność

• wymioty

• hipotermia

• zapaść

Przyczyny:

Niedojrzałość układu enzymatycznego noworodka brak możliwości wiązania antybiotyku z kwasem glukuronowym

Interakcje:

• ANTAGONIZM -laktamy, makrolidy

• NASILENIE działania pochodnych sulfonylomocznika

• WYDŁUŻENIE T1/2 pochodnych dihydroksykumaryny

• POTEGOWANIE działania mielotoksycznego indometacyny, fenylobutazony, kotrmoksazolu

ANTYBIOTYKI POLIPEPTYDOWE

Wankomycyna

Mechanizm działania

• hamowanie syntezy ściany komórkowej

Spektrum

• bakterie G(+)

Wskazania

• infekcje gronkowcowe oporne na B-laktamy

• rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Działania niepożądane:

• ototoksyczność

• nefrotoksyczność

• nudności, wymioty

• skórne odczyny alergiczne

• gorączka

• zakrzepowe zapaleni żył ( w miejscu podania)

• martwica w miejscu podania

Przeciwskazania:

• uszkodzenie słuchu

• uszkodzenie nerek