Cholinolityki / parasympatykolityki

Leki te są antagonistami receptora muskarynowego, nie pozwalają na kontakt ACh czy parasympatykomimetyków z receptorem M hamując pobudzenie układu cholinergicznego.

Mamy parasympatykolityki naturalne i syntetyczne

• Parasympatykolityki naturalne

1. Atropina - antagonista receptora M, łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego i tkanki podskórnej, przenika do mózgu i pobudza oun, w małych dawkach działa na układ krążenia ujemnie chronotropowo, w dużych dodatnio chronotropowo, wykazuje synergizm w działaniu z lekami uspakajającymi, przeciwbólowymi i spazmolitykami

2. Skopolamina - hioscyna - działa podobnie jak atropina, szybciej przenika do mózgu, hamuje oun w przeciwieństwie do atropiny,

3. bromowodorek hioscyny - blokuje receptory M, szybko przenika do mózgu działając psychodepresyjnie, hamuje gruczoły wewnątrzwydzielnicze, działa słabiej na układ krążenia i słabiej spazmolitycznie na układ krążenia

4. butylowodorek hioscyny - silnie spazmolityczne działanie na układ pokarmowy

• parasympatykolityki syntetyczne

1. nieprzenikające do mózgu - antagoniści receptorów N i M, działają spazmolitycznie na przewód pokarmowy, mięśnie macicy, dróg moczowych, dróg żółciowych, narządów płciowych, działa także słabo kurartnopodobnie: oksyfenonium, adyfenina, pirenzepina, ipratropium

2. przenikające do mózgu - stosowane w parkinsonizmie, blokują receptory N i M w oun: biperiden, benzatropina, tryheksifenidyl

działanie farmakologiczne cholinolityków

• rozkurcz zwieracza źrenicy i m. rzęskowego - zaburzenia akomodacji

• rozkurcz mięśni gładkich jelit, pęcherza, oskrzeli, macicy, dróg moczowych

• skurcz naczyń krwionośnych - wazokonstrykcja

• zmniejszenie wydzielania gruczołów ślinowych, łzowych, śluzowych układu pokarmowego, oddechowego, kwasu solnego

• początkowo bradykardia, w większych dawkach tachykardia

• zaburzenia pamięci krótkotrwałej, pobudzenie lub hamowanie psychiczne

zastosowanie cholinolityków

• stany skurczowe mięśni gładkich - przewód pokarmowy, oskrzela, pęcherz, macica, drogi żółciowe,

• biegunki - hamują perystaltykę

• choroba wrzodowa - zmniejszają wydzielanie kwasu solnego - pirazepina blokuje H1

• skurcze dróg oddechowych - ipratropium

• diagnostyka okulistyczna - badanie tarczy wzrokowej, rozszerzenie źrenicy - atropina

• premedykacja przedoperacyjna - zapobiega bradykardii i hipotensji, hamują wydzielanie śluzu

• choroba lokomocyjna - przeciwwymiotne działanie

• choroba Parkinsona - benzatropina

• zatrucia lekami cholinomimetykami, pestycydami - atropina

zatrucie- sucha, gorąca, czerwona skóra, zaburzenia widzenia, tachykardia, pobudzenie