ALKALOIDY: definicja

Związki zawierające azot w pierścieniu heterocyklicznym, o charakterze zasadowym, występujące gł. w roślinach.

•

mogą mieć charakter obojętny

•

mogą zawierać azot poza pierścieniem hetorocyklicznym

•

moga być pochodzenia zwierzęcego (salamandryna) POSTAĆ ALKALOIDÓW:

1. Alkaloidy zawierające tlen w cząsteczce:

•

ciała stałe (berberyna), rzadziej ciecze (pilokarpina)

•

często barwne

2. Alkaloidy bez atomu tlenu

•

ciecze lub lotne związki

Naturalne alkaloidy są zwykle lewoskrętne i są formą aktywną biologicznie.

ALKALOIDY MOGĄ WYSTĘPOWAĆ JAKO:

1. Sole kwasów:

•

winowego

•

octowego

•

szczawiowego

•

cytrynowego

•

jabłkowego

•

mlekowego

•

mekonowego

•

siarkowego

Rozpuszczalne w wodzie lub w rozcieńczonych kwasach.

2. Wolne zasady (pilokarpina).

Rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych.

3. W połączeniach z garbnikami:

•

alkaloidy Cinchonae cortex i Guarany

4. W połączeniach z cukrami:

•

glikoalkaloidy Solanum sp.

5. Estry:

•

atropina

•

skopolamina

•

kokaina

•

taksol

•

akonityna

•

fizostygmina

•

rezerpina

Farmakognozja - sprawdzian V - strona 1 z 5

KLASYFIKACJA ALKALOIDÓW.

Podstawy klasyfikacji alkaloidów z uwzględnieniem biogenezy.

•

A

lkaloidy właściwe - powstają z aminokwasów i zawierają azot w układzie heterocyklicznym

•

P

rotoalkaloidy - powstają z aminokwasów, ale zawierają azot poza układem heterocyklicznym

•

P

seudoalkaloidy - powstają na drodze syntezy z izoprenu, przez zastąpienie grupy hydroksylowej grupą aminową, lub z kwasu octowego i amoniaku (koniina). Mogą zawierać azot w układzie heterocyklicznym lub poza pierścieniem.

1. Alkaloidy zawierające azot w układzie heterocyklicznym: Alkaloidy właściwe

• TROPANOWE (powstają z ornityny)

‒ atropina, skopolamina (Belladonnae folium, Stramonii folium, Hyoscyami folium)

‒ kokaina (Coca folium)

• CHINOLINOWE (powstają z tryptofanu lub kwasu antranilowego)

‒ chinina, chinidyna (Cinchonae cortex)

‒ graweolina (Rutae herba)

furochinolinowe (powstają tylko z kwasu antranilowego)

‒ dyktamnina (Rutae herba)

• IZOCHINOLINOWE (powstają z tyrozyny)

‒ boldyna (Boldo folium)

‒ glaucyna (Glauci flavi herba)

‒ berberyna, chelidonina, sangwinaryna, chelerytryna, protopina (Chelidonii herba)

‒ morfina, kodeina, papaweryna, tebaina (Opium) bisbenzyloizochinolinowe

‒ tubokuraryna, chondrodendryna (Curara Menispermaceae - wodny wyciąg zagęszczony)

• CHINOLIZYDYNOWE (powstają z lizyny)

‒ sparteina (Sarothamnii scoparii herba)

‒ cytyzyna (Cytysi semen)

• INDOLOWE (powstają z tryptofanu)

‒ strychnina (Strychni semen)

‒ johimbina (Johimbae cortex)

‒ rezerpina, ajmalina (Rauwolfiae radix)

‒ winblastyna, winkrystyna (Vincae roseae folium)

‒ winkamina (Vincae minoris herba)

‒ fizostygmina (Physostigmae semen)

‒ C-toksoferyna-1 (Curara Loganiaceae - wodny wyciąg zagęszczony)

‒ harman (Passiflorae herba)

‒ cynchonamina (Cinchonae cortex)

• PIROLIZYDYNOWE (powstają z ornityny)

‒ intermedyna (Symphyti radix)

‒ tussilagina, senecjonina (Farfarae folium)

‒ laburnina, laburnamina (Cytysi semen)

• PURYNOWE (powstają z histydyny)

‒ kofeina, teobromina, teofilina (Cacao / Coffae / Colae semen, Mate / Theae folium)

• IMIDAZOLOWE (powstają z histydyny)

‒ pilokarpina (Jaborandi radix)

• PIRYDYNOWE I PIPERYDYNOWE (powstają z kwasu nikotynowego,oprócz koniiny - pseudoalkaloidu)

‒ nikotyna, anabazyna (Nicotianae folium)

‒ lobelina (Lobeliae herba)

• PIROLIDYNOWE (powstają z ornityny, oprócz stachydryny i betonicyny - protoalkaloidów)

‒ higryna, kuskohigryna (Coca folium)

• POCHODNE INDENOBENZAZEPINY (powstają z kwasu antranilowego)

‒ fumarytryna, fumarolina (Fumariae herba)

Farmakognozja - sprawdzian V - strona 2 z 5

Pseudoalkaloidy zawierające azot w pierścieniu heterocyklicznym

► Pochodne ergoliny

• pochodne kwasu D-lizergowego

‒ proste amidy: ergometryna, ergina

‒ ergopeptydy:

Secale cornutum

grupa ergotaminy (ergotamina)

grupa ergotoksyny (ergokrystyna, ergokryptyna, ergokornina)

‒ pochodne kwasu D-izolizergowego: ergometrynina, ergotaminina

‒ alkaloidy klawinowe: ergoklawina

► Alkaloidy steroidowe

• alkaloidy Veratrum

‒ weratramina, rubijerwina, weratrydyna

• Veratri rhizoma

• alkaloidy Solanum

‒ solasodyna, solasonina, tomatydyna, tomatyna

• Solanum lycopersicum

‒ solanidyna, solanina, chakonina

• Solanum tuberosum

‒ demissydyna, demissyna

• Solanum demissum

‒ glikozydy soladulcyny, tomatydenol

• Solanum dulcamara (Dulcamarae stipites)

► Alkaloidy peptydowe

• ergopeptydy Secale cornutum

• inne alkaloidy peptydowe:

‒ frangulanina, franganina

• Frangulae cortex

► Niektóre alkaloidy diterpenowe

‒ akonityna

• Aconiti tuber

‒ metyloakonityna, delkozyna

• Delphinii consolidae herba

2. Alkaloidy zawierające azot poza układem cyklicznym Protoalkaloidy

• AMINY AROMATYCZNE - POCHODNE FENYLOALKILOAMINY

‒ efedryna (Ephedrae herba)

‒ katyna (Cathae folium)

‒ kapsaicyna (Capsici fructus)

• INDOLOALKILOAMINY

‒ tryptamina, serotonina (Urticae herba)

• BETAINY

‒ betaina (Beta vulgaris, Chenopodiaceae = Burak zwyczajny [czerwony])

• aminy alifatyczne ?

‒ alkiloaminy, np. cholina (Foenugraeci semen)

• pochodne guanidyny ?

‒ galegina (Galegae herba)

‒ guanidyna (Bursae pastoris herba, Urticae herba/radix) Pseudoalkaloidy zawierające azot poza pierścieniem.

► Pochodne troponolonu - kolchicyna (Colchici semen/tuber/flos)

► Niektóre alkaloidy diterpenowe - paklitaksel = taksol, taksusyny, bakkatyna III, taksyny (Taxi cortex) Farmakognozja - sprawdzian V - strona 3 z 5

Klasyfikacja alkaloidów wg. rodziny.

• Apocyanaceae - Toinowate

‒ Rauwolfiae radix

• Rauwolfia serpentina - Zgrzyn żmijowy

• Aquifoliaceae - Ostrokrzewowate

‒ Mate folium

• Ilex paraguaiensis (Ilex mate) - Ostrokrzew paragwajski

• Cameliaceae (Theaceae) - Kameliowate (Herbatowate)

‒ Theae folium

• Camelia thea - Herbata chińska

• Fabaceae (Papilionaceae) - Bobowate (Motylkowate)

‒ Galegae herba

• Galega officinalis - Rutwica lekarsa

• Fumariaceae - Dymnicowate

‒ Fumariae herba

• Fumaria officinalis - Dymnica lekarska

• Hypocreaceae - Gruzełkowate

‒ Secale cornutum

• Claviceps purpurea - Buławinka czerwona

• Monimiaceae - Poleńcowate

‒ Boldo folium

• Peumus boldus - Boldoa aromatyczna

• Papaveraceae - Makowate

‒ Chelidonii herba

• Chelidonium maius - Glistnik jaskółcze ziele

• Rubiaceae - Marzanowate

‒ Cinchonae cortex

• Cinchona succirubra - Chinowiec czerwonosoczny

‒ Ipecacuanhae radix

• Cephaëlis ipecacuanha - Wymiotnica ipekakuana

‒ Coffeae semen

• Coffea arabica - Kawa arabska

• Coffea liberica - Kawa liberyjska

• Sapindaceae - Mydleńcowate

‒ Pasta seminum pauliniae

• Paulinia cupana - Cierniopląt guarana

• Solanaceae - Psiankowate

‒ Belladonnae folium

• Atropa belladonna - Pokrzyk wilcza jagoda

‒ Stramonii folium

• Datura stramonium - Bieluń dziędzierzawa

‒ Dulcamarae stipites

• Solanum dulcamara - Psianka słodkogórz

‒ Capsici fructus

• Capsicum annum - Pieprzowiec roczny

• Capsicum frutescens - Pieprz kajeński

• Sterculiaceae (Schoccaceae) - Zatwarowate (Orzesznikowate)

‒ Colae embryo

• Cola acuminata - Kola zaostrzona

• Cola vera - Kola błyszcząca

‒ Cacao semen

• Theobroma cacao - Kakaowiec właściwy

Klasyfikacja alkaloidów wg. zastosowania - strona 251 (Działanie farmakologiczne) Farmakognozja - sprawdzian V - strona 4 z 5

OBOWIĄZUJĄCE WZORY:

•

tropina

•

skopina

•

kwas tropowy

•

kwas apoatropowy

•

chinolina

•

izochinolina

•

indol

•

wzór ogólny alkaloidów purynowych

Farmakognozja - sprawdzian V - strona 5 z 5