uspokajające
i nasenne
• osłabiają stan aktywacji OUN poprzez hamowanie tworu siatkowatego i kory mózgu
• usuwają nadmierne napięcie i niepokój, a w większych dawkach działają nasennie
• obecnie stosuje się prawie wyłącznie pochodne benzdodiazepiny, które działają wybiórczo na struktury mózgu i układy regulujące procesy emocjonalne
• dawniej stosowane barbiturany nie są obecnie wykorzystywane jako leki uspokajające i nasenne z powodu nasilonych działań niepożądanych i silnego potencjału uzależniającego
• oprócz benzodiazepin stosuje się jeszcze słabo działające i bezpieczne leki ziołowe, oraz sole bromu
Sposób działania:
Pobudzenie kompleksu przez agonistów → otwarcie kanału chlorkowego → hiperpolaryzacja → ↑ progu pobudliwości neuronu
- otwierają bezpośrednio kanał chlorkowy
- działanie proporcjonalne do dawki
- duża toksyczność, silny wpływ na czynności mózgowe
o Benzodiazepiny
- działają pośrednio poprzez receptor benzodiazepinowy (BZD)
- powodują wr
↑
ażliwości receptora na GABA
- mniej toksyczne, bo występuje zjawisko wysycenia receptorów o Zolpidem, Zopiklon
- działają wybiórczo na typ ω-1 receptora GABA
- działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjolityczne
- znacznie mniejszy potencjał uzależniający
• bezsenność jest najczęściej objawem a nie chorobą (jak gorączka)
• wśród wielu jej przyczyn wymienić można zaburzenia:
o czynnościowe – zaburzenia emocjonalne, narażenie na
stres, silne urazy psychiczne
o uwarunkowane przyczynami organicznymi – choroby
organiczne mózgu, schorzenia somatyczne
o rytmu okołodobowego w związku z pracą wielozmianową, trybem życia, hałasem
o jako przejaw zaburzeń psychicznych – depresji, zaburzeń nerwicowych
o ostre i przewlekłe zatrucia oraz zespoły abstynencyjne
NAJWAŻNIEJSZĄ ZASADĄ LECZENIA BEZSENNOŚCI JEST USTALENIE PRZYCZYN ZABURZEŃ SNU
I ICH USUWANIE TAM GDZIE JEST TO MOŻLIWE
A NIE OFEROWANIE PACJENTOWI LEKÓW NASENNYCH
JUŻ PRZY PIERWSZEJ WIZYCIE !!!!!!!
• podstawowe znaczenie ma uregulowanie rytmu snu i czuwania: o unikanie snu w ciągu dnia
o udawanie się na spoczynek o określonej porze
o unikanie w godzinach wieczornych środków stymulujących (kawa, mocna herbata) oraz alkoholu
• wyeliminowanie czynników zaburzających sen:
o niedostateczne zaciemnienie
o hałas (zegar, chrapiący partner)
o niewygodne łóżko
• stosowanie technik relaksacyjnych i psychologicznych
1.Benzodiazepiny
Aby wyeliminować ryzyko uzależnienia należy:
o stosować jak najkrócej
o z góry ustalać czas leczenia
o stosować najmniejsze skuteczne dawki
- ułatwiają zasypianie, pogłębiają sen
- resztkowe działanie może utrzymywać się następnego dnia, powodując zaburzenia koordynacji, upośledzenie uwagi i pamięci, senność, zwiotczenie mięśni
- mniejsze ryzyko uzależnienia i objawów „z odbicia”
Nitrazepam – lek sedatywny i nasenny, ma także właściwości przeciwdrgawkowe, często nadużywany
- stosowane przy trudnościach w zasypianiu
- nie powodują zaburzeń następnego dnia
- większe ryzyko uzależnienia, objawy „z odbicia”
Midazolam (Dormicum) – leczenie bezsenności, premedykacja, działa szybko i krótko
Estazolam – stosowany głównie w bezsenności
Temazepam (Signopam) – działanie sedatywne i nasenne, przy większych dawkach złe samopoczucie rano
2. Inne leki działające na receptor GABA
• działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjolityczne
• nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo
• nie upośledzają uczenia się i pamięci
• znacznie mniejszy potencjał uzależniający (co nie znaczy, że nie mogą uzależniać!)
Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rzadziej niż benzodiazepiny objawy „z odbicia”
Zolpidem (Stilnox) – działanie nasenne szybkie i krótkie, słabe anksjolityczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe.
Objawy niepożądane jak po benzodiazepinach. Może prowadzić do uzależnienia.
• pochodna tiazolu
• działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe
• uzależnia
• stosowany w:
- zaburzeniach snu wieku podeszłego
- leczeniu zespołów abstynencyjnych (alkoholowych)
4. Hydroksyzyna (Atarax):
• słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie
• brak działania przeciwdrgawkowego lub miorelaksacyjnego
• ułatwiają zaśnięcie
• gł. słabe – np. promazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna
• nie uzależniają