Wstęp
Termin „kosmeceutyki” został użyty po raz pierwszy w
1980 roku przez jednego z twórców nowoczesnej ko-
smetologii prof. Kligmana, w stosunku do produktów za-
wierających retinoidy. Przez długi czas był stosunkowo
rzadko używany, wyłącznie w kręgach specjalistów.
Ostatnio zyskuje na popularności i jak się wydaje nie-
długo wejdzie na stałe do słownictwa kosmetologiczne-
go.
Pomimo tego do dziś trudno jest określić czym właści-
wie są kosmeceutyki, nie wspominają o nich akty praw-
ne a w opracowaniach tak naukowych jak i popularnych
brak jest jednoznacznej definicji tego terminu. W tej sy-
tuacji w posługiwaniu się terminem „kosmeceutyk” pa-
nuje daleko idąca dowolność. Jest to zjawisko, które
może doprowadzić do pełnej deprecjacji tego terminu,
szczególnie że coraz częściej jest on wykorzystywany
do celów czysto marketingowych.
O panującym w tym zakresie bałaganie może świad-
czyć interpretacja kosmeceutyku spotykana w wydaw-
nictwach marketingowych (1) definiująca je jako: „...
zarówno zarejestrowane produkty medyczne o działaniu
kosmetycznym jak i kosmetyki wykazujące działanie fi-
zjologiczne na ludzkie ciało”. Jako kryterium pozycjono-
wania praca ta wymienia obecność takich substancji
jak: „alfa-hydroksykwasy, filtry słoneczne, ceramidy, ko-
lagen, tlen i niezbędne nienasycone kwasy tłuszczowe”.
Definicja ta wydaje się nie do przyjęcia, ponieważ de
facto obejmuje większość produktów kosmetycznych –
każdy kosmetyk działający na skórę powierzchniowo,
np. okluzyjnie, wpływa na procesy fizjologiczne zacho-
dzące w żywych warstwach naskórka. Znacznie bliższa
rzeczywistości jest pierwotna, mało precyzyjna definicja
Kligmana, odnosząca się do retinoidów, mówiąca o bez-
pośrednim działaniu fizjologicznym.
Dla przeciętnego użytkownika wyrobów kosmetycznych
kosmeceutyki jednoznacznie kojarzą się z silnym działa-
niem fizjologicznym na skórę, przede wszystkim w za-
kresie niwelowania objawów związanych z wiekiem i
objawami uważanymi za patologiczne, takimi jak łojotok,
łupież, trądzik i łysienie. Jest to w pełni zrozumiałe, ze
Dr Jacek Arct
Wydział Chemiczny Politechniki Warszawskiej
Wyższa Szkoła Kosmetyki i Pielęgnacji Zdrowia w Warszawie
Kosmeceutyki – próba analizy problemu
SUBSTANCJE CZYNNE
Wiadomości PTK / 11
Vol. 4, Nr 3/4
SUBSTANCJE CZYNNE
względu na etymologię słowa „kosmeceutyk”, stawiają-
cą tę grupę produktów na granicy pomiędzy kosmetyka-
mi i lekami. Jest to także w pełni zgodne z pojmowa-
niem intuicyjnym, które pozycjonuje kosmeceutyki jako „
lepsze” lub „leczące” kosmetyki. Dlatego rozważania na
temat definicji kosmeceutyku należy zacząć od wnikli-
wej analizy prawnej i faktycznej granicy pomiędzy ko-
smetykami i lekami.
Granica kosmetyk - lek
Granica ta jest określana dość różnie, zależnie od obo-
wiązującego na danym obszarze ustawodawstwa, spe-
cyficzne pod tym względem są przepisy amerykańskie
(2), (3) wprowadzające formalnie kategorię OTC (Over
The Counter) która w przybliżeniu odpowiada naszym
lekom sprzedawanym bez recepty. Należy do niej wiele
wyrobów uznawanych w krajach UE za kosmetyki, np.
antyperspiranty. Różnica pomiędzy lekami i kosmetyka-
mi w ustawodawstwie Unii Europejskiej (4), (5)
(na któ-
rym wzorowana jest polska ustawa o kosmetykach obo-
wiązująca od 31 marca 2001) nie jest w pełni precyzyj-
na i pozostawia szereg luk interpretacyjnych.
Zgodnie z obowiązującą w Polsce ustawą, kosmetykiem
jest „każdy produkt przeznaczony do kontaktu z ze-
wnętrznymi częściami ciała ludzkiego, takimi jak: skóra,
włosy, wargi, paznokcie i zewnętrzne narządy płciowe
lub z zębami i błonami śluzowymi jamy ustnej, którego
wyłącznym lub głównym celem jest utrzymanie ich
w czystości oraz w dobrym stanie, ochrona, perfu-
mowanie, upiększanie lub poprawa zapachu ciała”.
Z kolei jako lek określa się (6) „substancję chemiczną,
która reaguje z żywym organizmem zmieniając jego
czynność, tak, że zmiany te mogą być wykorzystane do
zapobiegania chorobom lub ich leczenia”.
Porównanie tych definicji prowadzi do wniosku, że z for-
malnego punktu widzenia o różnicy pomiędzy lekiem i
kosmetykiem powinien decydować przede wszystkim
cel stosowania danego specyfiku. W rzeczywistości
sprawa jest znacznie bardziej skomplikowana, na przy-
kład w przypadku kosmetyków istnieje szereg dodatko-
wych czynników ograniczających stosowanie substancji
czynnych, z których najważniejszym jest warunek nie-
szkodliwości działania i braku wyraźnej toksyczności
nawet przy przekroczeniu dawki, zastosowaniu niezgod-
nym z przeznaczeniem itp.. Warunek ten eliminuje uży-
cie w kosmetykach substancji toksycznych (trucizn) i
substancji czynnych o ograniczonej dostępności
(przepisywanych na recepty) oraz silnie ogranicza sto-
sowanie substancji określanych prawnie jako szkodliwe.
Pomimo tego przepisy ogólne pozostawiają na styku
leków i kosmetyków stosukowo szeroki obszar prepara-
tów, których jednoznaczne pozycjonowanie jest trudne,
znajdują się w nim leki dostępne bez recepty i kosmety-
ki zawierające substancje silnie działające, np. przeci-
włupieżowe i przeciwtrądzikowe, niektóre produkty anti-
age itp. W obszarze tym o zakwalifikowaniu produktu do
określonej grupy towarowej decydują przepisy szczegó-
łowe, często dotyczące konkretnych substancji czyn-
nych.
Niejednokrotnie przyjmuje się tu kwalifikację opartą na
statusie prawnym substancji czynnych (listy „
pozytywne”), lub limitach stosowanych stężeń. Przykła-
dem może być stosowanie związków estrogennych. Jak
wiadomo użycie estrogenów, tak jak i innych hormonów,
jest w kosmetykach zabronione niezależnie od stężenia,
jednocześnie dopuszcza się stosowanie substancji o
słabym działaniu estrogennym, takich jak wyciągi z ko-
ralowca i niektóre flawonoidy. Preparat zawierający
kwas retinowy będzie zawsze traktowany jako lek, nato-
miast zawierający retinol, będący jego prekursorem jest
uznawany za kosmetyk, pod warunkiem, że stężenie
retinolu nie przekracza 0,1%. W skrajnych przypadkach
o pozycjonowaniu decyduje nie skład produktu lecz de-
klaracja na opakowaniu – „preparat przeciwtrądzikowy”
będzie kwalifikowany jako środek leczniczy, ze wszyst-
kimi tego konsekwencjami, podczas, gdy ten sam śro-
dek z adnotacją „preparat do cery z trądzikiem” może
być produkowany i rozprowadzany jako kosmetyk.
Należy tu jednak podkreślić, że przy wszystkich wspo-
mnianych wyżej niejednoznacznościach terminologicz-
nych, w obszarze granicy pomiędzy kosmetykami i leka-
mi nie ma miejsca dla jakiejkolwiek nowej kategorii pro-
duktów rynkowych (7). Dlatego wszelkie próby tworze-
nia nowej pozycji rynkowej określanej jako kosmeceuty-
ki muszą opierać się na wydzielaniu jej z ogromnej gru-
py towarowej jaką są kosmetyki.
Czym są kosmeceutyki ?
Najbardziej adekwatnym do wspomnianego wyżej intu-
icyjnego pozycjonowania kosmeceutyków wydaje się
przyjęcie kryteriów związanych z mechanizmem działa-
nia substancji czynnych. Kryterium takim może być bez-
pośrednie działanie kosmetyku na procesy fizjologiczne
związane z aktywnością jego składników w stosunku do
odpowiednich receptorów biochemicznych.
Jak wiadomo, działanie kosmetyków pielęgnacyjnych
zawsze znajduje swoje odbicie w procesach metabolicz-
nych żywych warstw naskórka lub skóry właściwej (8).
Dotyczy to także preparatów o działaniu wyłącznie ze-
wnętrznym, okluzyjnym, które poprzez zmianę transepi-
dermalnej utraty wody wpływają na szereg procesów
fizjologicznych, takich jak synteza NMF, eksfoliacja i
transformacje lipidów egzocelularnych. Podobną aktyw-
ność wykazuje szereg substancji wpływających na fizy-
kochemię martwych warstw naskórka, takich jak alfa-
hydroksykwasy lub lipidy bezpośrednio modyfikujące
strukturę cementu międzykomórkowego w stratum
corneum. Do podobnej grupy można zaliczyć związki o
działaniu ochronnym, przede wszystkim substancje
przeciwrodnikowe. Ostateczne efekty ich działania są
zawsze wtórne, np. „nawilżające” działanie tokoferoli
jest skutkiem ochrony lipidów warstwy rogowej i tym sa-
mym zapobiegania uszkodzeniom w barierze naskórko-
wej
Oprócz związków o działaniu pośrednim, w kosmetyce
stosuje się dużą liczbę substancji czynnych bezpośred-
nio działających na procesy metaboliczne lub wyzwala-
jących kaskady regulacyjne w obszarze żywych tkanek
naskórka i skóry. Związki tego typu stosuje się przede
wszystkim w kosmetykach anti-age i przeznaczonych
do skóry z problemami (łojotok, teleangiektazje, celulit
itp.)
(7).
Oczywiście przedstawiony podział jest nie do końca
precyzyjny, istnieje cały szereg składników kosmetycz-
12 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
SUBSTANCJE CZYNNE
nych o działaniu wielofunkcyjnym, wpływających na pro-
cesy fizjologiczne zarówno bezpośrednio jak i pośred-
nio. Doskonałym przykładem są tu lipidy pochodne
NNKT (9), (10), które równocześnie działają okluzyjnie,
wzmacniają bariery lipidowe przez wbudowywanie kwa-
su linolowego i są źródłem surowców do syntezy eiko-
zanoidów tworzących system regulatorowy w żywych
tkankach. Podobnie trudne do zaklasyfikowania jest ko-
smetyczne działanie flawonoidów, które poza tym, że są
doskonałymi inhibitorami reakcji rodnikowych mają po-
winowactwo i aktywność w stosunku do szeregu recep-
torów tkankowych (11).
Czy termin „ kosmeceutyk” można zdefiniować ?
Pomimo tych wątpliwości wydaje się, że klucza do zde-
finiowania kosmeceutyków należy właśnie poszukiwać
w obszarze mechanizmów powstawania efektów ko-
smetycznych. Jednym z najważniejszych kryteriów po-
winna być zawartość substancji o udokumentowanym
bezpośrednim działaniu fizjologicznym na skórę.
Koncepcja ta wydaje się znajdować odzwierciedlenie w
praktyce, wielu producentów i analityków rynku stosuje
określenie „kosmeceutyk” przyjmując jako wyłączne kry-
terium obecność określonych substancji czynnych. Lista
składników, których obecność bywa podstawą do na-
zwania kosmetyku kosmeceutykiem jest bardzo długa.
Otwierają ją witaminy – retinol, niektóre pochodne toko-
ferolu, lipofilowe formy kwasu askorbinowego i pante-
nol. Drugą duża grupę stanowią flawonoidy, fenolokwa-
sy, trójterpeny i inne substancje pochodzenia roślinne-
go. Związki te poza aktywnością przeciwrodnikową,
działają jako inhibitory i aktywatory enzymów, stymula-
tory przemian metabolicznych, substancje wzmacniają-
ce ścianki włosowatych naczyń krwionośnych, zmniej-
szają obrzęki, hamują rozwój stanów zapalnych i wyka-
zują szereg innych działań biologicznych. Za składniki
kosmeceutyków niektórzy uważają także wszystkie
NNKT a nie tylko pochodne kwasów alfa- i gamma-
linolenowych oraz kwasu arachidonowego które stano-
wią źródła eikozanoidów regulujących powstawanie sta-
nów zapalnych i szereg innych procesów fizjologicznych
w skórze. Specyficzną grupą substancji traktowanych
jako kosmeceutyczne są również modne obecnie prepa-
raty biotechnologiczne, zwłaszcza niskocząsteczkowe
peptydy i oligosacharydy ingerujące w rozmaite procesy
tkankowe.
Do definicji nie wystarczy obecność substancji
czynnych
Pozycjonowanie kosmeceutyków wyłącznie na podsta-
wie obecności składników uznanych za kosmeceutycz-
ne wydaje się słuszne z logiczno formalnego punktu wi-
dzenia. Niestety jest ono nie do przyjęcia ze względów
praktycznych. Zasadniczą wadą tego kryterium jest nie-
możność sformułowania na jego podstawie jednoznacz-
nej definicji kosmeceutyku, zarówno ze względu na
oparcie się na otwartej, ciągle powiększającej się liczbie
składników jak i trudności w precyzyjnym określeniu ich
aktywności i mechanizmu działania. Dotyczy to zwłasz-
cza. w złożonych mieszanin występujących w ekstrak-
tach roślinnych.
W tej sytuacji obecność składników czynnych dość do-
wolnie określanych jako kosmeceutyczne nie może być
O
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
O
H
CH
3
C
H
3
CH
3
Wzór 1. α-tokoferol
uznana za warunek sine qua non dla zaliczenia produk-
tu do grupy kosmeceutyków. Stwarza to konieczność
wprowadzenia dodatkowych kryteriów, dotyczących za-
równo mechanizmów działania tych substancji jak i
efektów uzyskiwanych przy użyciu gotowych prepara-
tów. Dla ułatwienia dalszą analizę tego zagadnienia
przeprowadzę na konkretnych przykładach.
Przykład I (negatywny) – tokoferole
Do kosmeceutyków bardzo często zalicza się produkty
zawierające tokoferole (witaminę E) (12). Wydaje się to
błędne, ponieważ substancje te nie spełniają podstawo-
wego kryterium, którym jest bezpośrednie działanie bio-
logiczne na receptory w skórze. Związki te są niezwykle
cennymi składnikami kosmetyków, jednak efekty ich
działania wynikają przede wszystkim z własności prze-
ciwrodnikowych, przede wszystkim zdolności do przery-
wania reakcji związanych z utlenianiem wielonienasyco-
nych kwasów tłuszczowych w fosfolipidach błon komór-
kowych oraz ceramidach i innych lipidowych składni-
kach cementu międzykomórkowego. Z działaniem tym
wiążą się podstawowe efekty kosmetyczne osiągane
przy stosowaniu kosmetyków z witaminą E, które w wa-
runkach stresu rodnikowego chronią bariery naskórko-
we, nie dopuszczają do ich uszkodzenia i dzięki temu
normalizują ich funkcjonowanie, co objawia się zmniej-
szeniem TEWL (w stosunku do skóry niechronionej),
traktowane jako względne nawilżenie skóry. Na podob-
nej zasadzie opiera się aktywność przeciwzapalna – po-
legająca na nie dopuszczaniu do uszkodzeń w błonach
komórkowych keratynocytów i hamowaniu procesów
rodnikowych prowadzących do wyzwalania i syntezy
mediatorów stanów zapalnych. I w tym przypadku efek-
ty są względne – nie można ich stwierdzić na skórze,
która nie została poddana działaniu środków drażnią-
cych. Ze względu na łańcuchowy charakter reakcji i sto-
sunkowo powolny przebieg rozwoju stanu zapalnego
użycie witaminy E jest skuteczne również po zadziała-
niu bodźca wywołującego stan zapalny – np. po naświe-
tleniu skóry nadmierną dawką promieniowania UV. W
ten sam sposób witamina E chroni komórki ścian na-
czyń włosowatych, dzięki czemu zapobiega ich rozsz-
czelnianiu, zmniejsza przesączanie limfy i hamuje po-
wstawanie teleangiektazji. W literaturze spotyka się do-
niesienia o bezpośrednim wpływie tokoferoli na recepto-
ry w żywych tkankach skóry, między innymi na systemy
regulujące procesy odnowy tkankowej, brak jednak ja-
kichkolwiek potwierdzeń o wymiernych efektach kosme-
tycznych takiego działania.
Przykład II (wątpliwy) – alfa-hydroksykwasy
Nieco trudniejsze jest pozycjonowanie kosmetyków za-
wierających alfa-hydroksykwasy (13).
O
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
O
H
CH
3
C
H
3
CH
3
Tokoferol
Wiadomości PTK / 13
Vol. 4, Nr 3/4
SUBSTANCJE CZYNNE
Jak wiadomo związki te działają w obszarze stratum
corneum, a więc w martwych, pozbawionych recepto-
rów warstwach naskórka. Alfa-hydroksykwasy użyte w
kosmetykach w odpowiednim stężeniu i przy wystar-
czająco niskich wartościach pH zmniejszają adhezję po-
między korneocytami i cementem międzykomórkowym i
ułatwiają odrywanie korneocytów od stratum disjunc-
tum, dzięki czemu działają eksfoliacyjnie. Powodują
zmniejszenie spójności na granicy faz lipidowej i wodnej
w cemencie międzykomórkowym co ułatwia zwiększa-
nie objętości kompartmentów wodnych, zwiększa
uwodnienie warstwy rogowej i w efekcie daje wyraźne
działanie nawilżające. Żadne z tych oddziaływań nie
może kwalifikować kosmetyków zawierających AHA do
grupy kosmeceutyków. Wątpliwości budzi jednak znany
i szeroko wykorzystywany w kosmetyce wpływ tych
związków na szybkość odnowy naskórka. Wiadomo, że
po zastosowaniu kosmetyków z alfa-hydroksykwasami
w wierzchnich warstwach naskórka zostaje wyzwolona
kaskada hormonów tkankowych, która powoduje znacz-
ne zwiększenie szybkości proliferacji w stratum basale i
staje się czynnikiem stymulującym procesy odnowy na-
skórka. Opisany efekt stosowania kosmetyków zawiera-
jących AHA jest bardzo wyraźny i łatwy do wymiernej,
liczbowej oceny. Trudność leży tu w określeniu mecha-
nizmu, do chwili obecnej nie wyjaśniono czy czynnikiem
wyzwalającym kaskady cytokinowe jest bezpośrednie
działanie alfa-hydroksykwasów, czy też zwykłe zmniej-
szenie grubości stratum corneum. Bezpośredniość dzia-
łania nie jest więc w tym przypadku jednoznaczna co
powoduje przyczyną trudności w zakwalifikowaniu pro-
duktów z AHA do kosmeceutyków.
Przykład III (złożony) – witamina C
Niekiedy o prawidłowym pozycjonowaniu może decydo-
wać biodostępność substancji czynnej. Ma to często
miejsce w przypadku związków o działaniu wielofunkcyj-
nym, obejmującym różne warstwy skóry. Doskonałym
przykładem jest tu kwas askorbinowy (witamina C) (14).
W wolnej postaci nie wnika w naskórek i wykazuje jedy-
nie działanie powierzchniowe – eksfoliacyjne, zbliżone
do alfa-hydroksykwasów. Lipofilowe formy witaminy C,
takie jak sole fosforanów, estry z kwasami tłuszczowymi
lub pary jonowe z odpowiednimi kationami mogą przeni-
kać do głębszych warstw naskórka i sięgać nawet do
skóry właściwej. W trakcie dyfuzji z reguły następuje
przekształcenie pochodnych w wolny kwas askorbino-
wy. Jego działanie na fizjologię tkanek naskórka i skóry
właściwej przebiega w dwóch kierunkach. Z jednej stro-
ny jest to typowa aktywność przeciwrodnikowa w kom-
partmentach wodnych, a więc neutralizowanie hydrofilo-
wych anionorodników hydroksylowych, hydronadtlenko-
wych itp. oraz analogiczne działanie na granicy faz wo-
da – lipidy związane przede wszystkim z powinowac-
twem do rodnika tokoferylowego. Drugi kierunek od-
działywania wiąże się z podstawową biologiczną funkcją
witaminy C jako czynnika przenoszącego elektrony w
enzymatycznych reakcjach utleniania i redukcji. Jak
wiadomo związek ten jest niezbędny w procesach hy-
droksylacji proliny i lizyny związanych w łańcuchach po-
lipeptydowych. Dzięki wprowadzeniu grupy hydroksylo-
wej do tych aminokwasów może nastąpić prawidłowe
uformowanie potrójnej helisy tropokolagenu i następne
wytworzenie włókien kolagenowych. Proces ten ma klu-
czowe znaczenie w formowaniu sieci białek fibrylarnych
i w procesach odnowy warunkujących utrzymanie jędr-
ności i elastyczności skóry. W dobrze funkcjonującej,
młodej skórze główny efekt działania witaminy C jest
związany z ochroną przeciwrodnikową, działąnie bezpo-
średnie objawia się dopiero w warunkach upośledzenia
syntezy kolagenu.
Tak więc w przypadku kosmetyków z witaminą C wa-
runkami zakwalifikowania do grupy kosmeceutyków bę-
dzie zarówno forma substancji czynnej umożliwiająca jej
dotarcie do właściwego obszaru działania czyli skóry
własciwej, jak i fizjologiczny stan skóry na która nakła-
damy ten kosmetyk. Przykładowo, do grupy kosmeceu-
tyków nie można zakwalifikować kremu ochronnego za-
wierającego typową mieszaninę tokoferoli z palmitynia-
nem askorbylu (a nawet z tak spektakularnym związ-
kiem jak fosforan tokoferylowo-askorbylowy). Za kosme-
ceutyk można za to bez zastrzeżeń będzie uznać każ-
dy krem anti-age z kwasem askorbinowym w formie li-
pofilowej, na którego etykiecie znajdzie się deklaracja o
przyspieszaniu syntezy kolagenu, ujędrnaniu skóry lub
spłycaniu znarszczek. Warunkiem będzie oczywiście
przedstawienie przez producenta badań potwierdzają-
cych takie działanie.
Przykład IV (aż zbyt dobry) – retinoidy
Znacznie prościej przedstawia się sprawa w przypadku
silnie działających substancji, takich jak np. retinoidy
(15). Tu mamy do czynienia z niewątpliwym bezpośred-
nim działaniem biologicznym, powoduje ono jednak, że
charakter tej aktywności umiejscawia substancję po dru-
giej stronie omawianej wyżej granicy kosmetyk – lek, co
również uniemożliwia zakwalifikowanie zawierających je
preparatów do ich do kosmeceutyków.
Do retinoidów zaliczamy szereg związków chemicz-
nych, z których część (retinol, retinal i kwas trans-
retinowy) jest określana jako witamina A. Obok nich do
celów dermatologicznych i w kosmetycei dermatologicz-
nej stosuje się szereg substancji syntetycznych takich
jak na przykład 11-cis-retinol lub kwas 13-cis-retinowy.
Preparaty zawierające wolny kwas retinowy jego po-
Kwas askorbinowy
OH
O
H
O
O
O
H
O
O
C
H
3
Palmitynian askorbylu
OH
O
H
O
O
H
O
H
O
Alfahydroksykwasy
COOH
R
1
OH
R
2
14 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
SUBSTANCJE CZYNNE
chodne i izomery należą do cennych leków dermatolo-
gicznych, są także szeroko używane w kosmetyce le-
karskiej i medycynie estetycznej nie mogą jednak wcho-
dzić w skład kosmetyków rynkowych.
W organizmie (również w skórze) prekursorem wszyst-
kich retinoidów jest retinol, który poprzez stadium retina-
lu ulega utlenieniu do kwasu trans-retinowego. Ten
ostatni jest częściowo izomeryzowany do innych po-
chodnych. Dzięki temu działanie biologiczne retinolu
jest działaniem kompleksowym, zawierającym w sobie
elementy aktywności wszystkich retinoidów. Ponieważ
wydajności tych przekształceń są jednak niewielkie, a
same procesy przebiegają stosunkowo powoli, efektyw-
ne stężenia produktów utleniania są w niskie. Ogranicza
to możliwość występowania niekorzystnych objawów
ubocznych i umożliwia stosowanie retinolu w kosmety-
kach, aczkolwiek jego maksymalne stężenie jest usta-
wowo limitowane.
Retinoidy są wewnątrztkanowymi transmitterami prze-
noszącymi sygnały regulujące proliferację i różnicowa-
nie komórek w tkankach.
• retinol – kontroluje ekspresję genów, jest
żródłem innych retinoidów
• retinal – jest składnikiem rodopsyny, substancji
niezbędnej w przetwarzaniu obrazów na impulsy
nerwowe (proces widzenia) jest także produktem
przejściowym w syntezie kwasu retinowego
• kwas retinowy – kontroluje ekspresję genów, jest
regulatorem wzrostu i różnicowania tkanek, steru-
je syntezą glikoprotein
W skórze retinoidy pełnią szereg funkcji, przede wszyst-
kim regulacyjnych. W naskórku są odpowiedzialne za
regulację proliferacji komórek w stratum basale, i ich
następnego różnicowania oraz sterują syntezą DNA w
keratynocytach oraz szybkością i sposobem keratyniza-
cji a także procesem eksfoliacji stratum corneum. Re-
gulują także procesy wydzielania wewnątrztkankowego
między innymi substancji takich jak czynniki wzrostowe i
transkrypcyjne oraz onkogeny
W skórze właściwej retinoidy sterują procesami ekspre-
sji czynników wzrostowych i ich działaniem na fibrobla-
sty. Wpływają także na liczbę fibroblastów, stymulują
syntezę kolagenu, elastyny i fibronektyny, mają też
wpływ na syntezę GAG i składników matrix międzyko-
mórkowego. Wpływ retinoidów na przydatki skórne nie
jest do końca zbadany, wiadomo, że między innymi re-
gulują procesy fizjologiczne związane z wydzielaniem
sebum i w istotny sposób wpływają na jego skład.
Efekty kosmetyczne uzyskiwane przy użyciu preparatów
z retinolem są wielokierunkowe i dotyczą przede
wszystkim działania antystarzeniowego. Retinol przy-
spiesza odnowę naskórka i zmniejsza grubość warstwy
rogowej, przeciwdziała także typowym skutkom fotosta-
rzenia – nadmiernej keratynizacji i przebarwieniom bę-
dacym wynikiem zaburzeń melanogenezy. W skórze
właściwej kosmetyki z retinolem stymulują syntezę bia-
łek fibrylarnych i pomagają w odbudowie zniszczonych
struktur glikoproteinowych, dzięki temu zwiększają ela-
styczność skóry i mają wyraźne działanie przeciw-
zmarszczkowe. Dzięki przekształcaniu retinolu w kwas
13-cis-retinowy kosmetyki z retinolem są doskonałym
środkiem stosowanym w łojotoku i przy trądziku –
zmniejszają wydzielanie sebum i pomagają w zwalcza-
niu zmian trądzikowych..
Podsumowując, retinoidy spełniają wszystkie kryteria
stawiane surowcom kosmeceutycznym – bezpośrednio
działają na określone receptory w żywych obszarach
naskórka i w skórze właściwej, mechanizm tego działa-
nia jest dobrze poznany oraz co ważne dają określone
efekty kosmetyczne łatwe do ilościowej oceny. Pomimo
tego, nie każdy preparat zawierający retinoidy może
być zakwalifikowany jako kosmeceutyk. Po pierwsze,
większość związków z tej grupy zaliczana jest do leków
i może być stosowana wyłącznie pod kontrolą lekarską.
Zgodnie z podanym wyżej warunkiem dostępności ryn-
kowej zawierające je preparaty nie mogą być traktowa-
ne jako kosmeceutyki. Dopuszczalne do użycia w ko-
smetykach stężenie retinolu i jego pochodnych jest ści-
śle limitowane, preparaty zawierające je w stężeniu
wyższym również zaliczane są do produktów leczni-
czych.
I co dalej ?
Z powyższych rozważań wydaje się wynikać jeden
wniosek - wyodrębnienie kosmeceutyków jako grupy
towarowej jest logicznym, zgodnym z trendami cywiliza-
cyjnymi kierunek rozwoju kosmetologii. Wiele wskazuje
na to, że preparaty inwazyjne o silnym działaniu biolo-
gicznym zdominują kosmetologię początku XXI stulecia.
Niewątpliwym ograniczeniem dla tych tendencji są ha-
mulce prawne, coraz ostrzej rozgraniczające kosmetyki
od leków. Jednym z możliwych rozwiązań jest wprowa-
dzenie prawnej kategorii kosmeceutyków, w dużym
stopniu sankcjonujące stan faktyczny i otwierające
przed producentami zupełnie nowe perspektywy. Wa-
runkiem takiego rozwiązania będzie postęp zarówno w
dziedzinie oceny działania jak i bezpieczeństwa stoso-
wania produktów. Dlatego my sami, specjaliści kosme-
tolodzy oraz środowisko profesjonalnych kosmetyczek
musimy się przygotować do formalnego wprowadzenia
kosmeceutyków jako nowej kategorii rynkowej. Produ-
kujemy i stosujemy coraz bardziej złożone i silniej dzia-
łające kosmetyki. Musimy rozumieć ich działanie, umieć
je oceniać niezależnie od przesłań marketingowych.
Bez tego pozostaniemy dyletantami, a nasze wejście do
Europy nie wykroczy poza ramy biernej konsumpcji.
Literatura
1. Cosmeceuticals: Nicholas Hall Reports, Adding Value in a Chang-
ing Market (Europe), Nicholas Hall & Co., Guernsey, 1997
2. E.G.Murphy, P.J.Wilson, in Chemistry and Technology of the Cos-
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
OH
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
COOH
Retinol
Kwas retinowy
Wiadomości PTK / 15
Vol. 4, Nr 3/4
Introduction
Term „cosmeceuticals” was used for the first time in
1980 by one of the creators of the modern cosmetology,
prof. Kligman with reference to the products containing
retinoids. Not so long ago it was rarely applied, used
only by the several circles of specialists and only re-
cently gained popularity and it seems that shortly will
permanently enter cosmetic vocabulary.
However, up to now it is difficult to define what actually
cosmeceuticals are, they are not mentioned in the legal
documentation and in neither scientific nor popular stud-
ies unambiguous definition of the word cannot be found.
In this case the term „cosmeceuticals” is used rather
freely. It is a phenomenon that may cause to a total de-
preciation of the term, particularly in the view of the fact
that more and more often is used for marketing pur-
poses only.
How messy is this field may be proved by interpretation
of the cosmeceuticals in the marketing publications (1)
defining them as: „...both registered medical products
with cosmetic effect and cosmetics having physiological
effect on human body”. As a positioning criterion this
paper mentioned the presence of substances such as:
alpha-hydroxy acid, sun filters, ceramides, collagen,
oxygen and essential fatty acids”. This definition seems
to be unacceptable as really it covers most of the cos-
metic products – each cosmetic having an effect on the
skin surface, for example occlusion, affects physiologi-
cal processes in the live layers of the epidermis. Much
closer to the reality is the original, not very precise ver-
sion of Kligman, referring to the retinoids, talking of the
indirect physiological effect.
For the average cosmetic user cosmeceuticals are
clearly associated with the strong physiological effect on
the skin, primarily levelling the symptoms of aging as
well as symptoms regarded as pathological, such as
greasy hair, dandruff, acne and baldness. It is clearly
understandable considering the etymology of the word „
cosmeceuticals”, placing this group of products on the
borderline between cosmetics and pharmaceuticals. It is
also in full agreement with the intuitional understanding,
which positioned cosmeceuticals as „better” or „
therapeutical” cosmetics. For this reason consideration
regarding the definition of cosmeceuticals should begin
with the very careful legal analysis as well as the actual
border between the cosmetics and drugs.
Borderline between cosmetics and medocones
This border is defined in various ways, depending on
the regulation in the given area, very specific as regards
this are American regulations (2),(3) formally introducing
the OTC category which is close to our drugs sold with-
out the prescription. Many products belonging to this
group are considered in the EC countries as cosmetics,
for example antiperspirants. The difference between the
cosmetics and drugs in the European Community regu-
lations (4), (5) (on which the Polish cosmetic regulation
in force from the 30th March 2001 is based) is not fully
precised and leaves several loopholes.
According to the act currently in force in Poland, cos-
metic is „every product designed for the contact with ex-
ternal parts of human body such as: skin, hair, lips, nails
and exterior sex organs or with teeth and mucous mem-
brane of the mouth, the only or main purpose of which is
to keep it clean and in good condition, protect, perfume,
beautifying or improving the body smell”.
In turn the drug is defined as ‘chemical substance which
effects the live system changing it’s activity in such a
way, that these changes can be used to prevent ill-
nesses or for their remedy”
Comparing these definitions brings about the conclu-
sion, that from the formal point of view the difference
between the cosmetic and the drug is determined upon
its way of application.
In reality the matter is a lot more complicated, for exam-
ple in the case of cosmetics there is a number of addi-
tional aspects limiting the use of the active substance,
the most important of them is the condition that it is not
dangerous and there is lack of the evident toxicity even
at the exceeded dose or when wrongly used etc. This
SUBSTANCJE CZYNNE/ACTIVE SUBSTANCES
metics and Toiletries Industry, D.F.Wiliams, W.H.Schmidt eds.,
Blackie Academic and Professional, London 1996
3. R.P.Brady, K.L.Kelley, Cosmetics & Toiletries, 107, 45 (1992)
4. EEC Cosmetic Directive, Dir.EEC 76/768, July, 1976
5. EEC Cosmetic Directive, Sixth Amendment, Dir.EEC 76/768, Jan.,
1993
6. A.Danysz, Z.Kleinrok, Farmakologia, Volumed, Wrocław, 1996
7. B.Stroemer, In Cosmetics, Conference Proceedings, Verlag fuer
Chemische Industrie H.Ziolkovsky GmbH, Augsburg 1995
8. R.Baran, H.I.Maibach, eds., Cosmetic Dermatology, Martin Dunitz
Ltd., London, 1994
9. J.Arct, K.Pytkowska, Gamma-Linolenic Acid – new Potent Skin
Care Agent, Euro Cosmetics, 8 (3), 34 (2000)
10. J.Arct, K.Pytkowska „The Essentials of Cosmetology” Soap, Per-
fumery and Cosmetics, 1998 (9), 28-31
11. A.Jarnicka, J.Arct, M.Mojski, Cosmetic Application of Flavonoids –
Practical Aspects, CHI Conference Proceedings, pp. 26-38, VCI, H.
Ziolkovsky GmbH, Augsburg 2000
12. J.H.Weisburger in Natural Antioxidants, F.Shahidi ed., AOCS
Press, Champaign, 1997
13. G.Rialdi, E.Hauf, S.Dorato, Cosmetics & Toiletries, 107 61 (1992)
14. B.Idson, Cosmetics & Toiletries, 108, 79 (1993)
15. P.J.A.Davies, J.P.Basilion, A.R.Haake in Physiology, Biochemistry
and Molecular Biology of the Skin, L.A.Goldschmidt ed., Oxford Uni-
versity Press 1991
Jacek Arct, PhD
Warsaw University of Technology, Faculty of Chemistry
Warsaw Academy of Cosmetics and Health Care
Cosmeceuticals – attempt to analyse the problem
16 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
condition eliminates the possibility of using toxic sub-
stances in cosmetics (poison) and active substances of
restricted availability (only on prescription) and strongly
limits the use of substances legally described as harm-
ful. Nevertheless, general regulations leave quite a wide
selection of products being on the border line between
cosmetics and drugs, which are difficult to position,
amongst them are drugs available without the prescrip-
tion, cosmetics containing strong active substances,
such as anti-dandruff or anti-acne, some anti-age prod-
ucts etc. In this area classification of the product to the
given group is ruled by the detailed regulations, often on
the basis of the specific active substances.
Frequently classification is based on the legal status of
the active substances („positive” lists) or limitations of
concentration applied. As an example we may use the
application of the estrogen substances. As it is well
known, the use of estrogens, as well as other hormones
in cosmetics is strictly prohibited, regardless of the con-
centration used, but at the same time it is acceptable to
use substances having weak estrogen effect, such as
coral extracts or some flavonoids. Product containing
retinoic acid will always be considered as a drug while
one containing retinol, being its precursor is considered
as a cosmetic provided, that the concentration of the
retinol is not higher than 0.1%. In the extreme cases the
classification is based not on the product composition,
but on the declaration on the package – „anti-acne
preparation” will be qualified as a medical product with
all it’s consequences, while the same product with the
note „preparation for complexion with acne” may be
manufactured and distributed as a cosmetic. It should
be underlined here, that in all the above-mentioned am-
biguous terms, in the area between cosmetics and
drugs there is no place for another category of market
products (7). For this reason all attempts to create a
new market group is defined as cosmeticeuticals must
be based on excluding it from the huge group of cos-
metic products.
What the cosmeceuticals are?
The most adequate to the above mentioned intuitional
classification of cosmeceuticals seems the acceptance
of criteria connected to the effect mechanism of the ac-
tive substance. Such a criteria may be the direct effect
of the cosmetic on the physiological processes con-
nected with the activity of its components with relation to
the appropriate biochemical receptor.
As we all know, the effect of skin-care cosmetics al-
ways has its reflection in the metabolic processes of vi-
able epidermis or dermis (8). This also concerns prod-
ucts having only the occlusive, external effect, which
influence several physiological processes through the
change of the transepidermal water loss, such as NMF
synthesis, exfoliation and transformations of the exocel-
lular lipids. Similar activity is shown by the several sub-
stances affecting the physicochemistry of the cornified
layers of the epidermis, such as alpha-hydroxy acids or
lipids directly modifying the structure of intercellular ce-
ment in stratum corneum. To the similar group sub-
stances giving the protection effect may be classified,
particularly anti-radical substances. Final effect of their
activity is always secondary, for example „moisturizing”
effect of tocopherols is the result of the lipids protection
in the horny layer and at the same time preventing dam-
age in the epidermal barrier.
Apart from the substances having the indirect effect, the
large number of active substances having a direct effect
on the metabolic processes or releasing the regulating
cascade in the area of live epidermis and skin tissue are
used in the cosmetic industry. This kind of substances
are primarily used in the anti-age cosmetics and prod-
ucts for the problem skin with (greasy skin, teleangiecta-
sia, cellulitis etc) (7).
Obviously the above division is not quite precise; there
are a large variety of multifunctional cosmetic com-
pounds, affecting both directly and indirectly physiologi-
cal processes. A good example here are the derivatives
of EFA (9), (10), which at the same time have an occlu-
sive effect, strengthening the lipid barriers by building
into it linoleic acid and are the source of raw materials
for eicosanoid synthesis creating regulating system in
the live tissue.
Equally difficult is cosmetic classification of flavonoids,
apart from being an excellent inhibitors of the radical
reactions also affect the number of tissue receptors
(11).
Can the term „cosmeceuticals” be defined?
Apart from all doubts it seems, that the key to define
cosmeceuticals should be searched in the area of cos-
metic effects formation mechanisms. One of the most
important criteria should be the content of the substance
with documented direct physiological effect on the skin.
This concept seems the have a reflection in practice,
many manufacturers as well as analysts, use the
term „cosmeceuticals” considering the presence of the
certain active substances as the only criteria. The list of
substances, which give the base to name cosmetic cos-
meceuticals, is very long. It starts with vitamins – retinol,
some derivatives of tocopherol, lipofilic derivatives of
the ascorbic acid and panthenol. Large group consists
of flavonoids, phenolic acids, triterpenes and other sub-
stances derived from the plants. These substances,
apart from the anti-radical activity, work as enzyme in-
hibitors or activators, metabolic processes stimulators,
substances strengthening the walls of capillaries, reduc-
ing swelling, anti-inflammatory and show many other
biological effects. As cosmeceutical substances some
consider all PUFA and not only derivatives of the alpha-
and gamma-linolenic acids or arachidonic acid, which
are the source of the eicosanoids. Specific group of
substances considered as cosmeceuticals are currently
fashionable biotechnological products, particularly low
molecular peptides and oligosaccharides interfering with
various tissue processes.
The presence of the active substances is not suffi-
cient for definition
Positioning the cosmeceuticals solely on the basis of
the presence of active substances considered as „
cosmeceutical” seems right from the logic and formal
point of view. Unfortunately it is unacceptable for the
practical reasons. The main disadvantage of these crite-
ria is that it is not possible to unambiguously define the
ACITVE SUBSTANCES
Wiadomości PTK / 17
Vol. 4, Nr 3/4
cosmetic on the basis of it, because of relaying on the
open, continuously growing number of substances as
well as difficulties in precise definition of their activity
and mechanism of action. It particularly concerns com-
plex mixtures present in the plant extracts.
Considering the above the presence of active sub-
stances quite freely described as cosmetic cannot be
accepted as a sine qua non condition to classify the
product in the cosmetic group. It necessitates the intro-
duction of the additional criteria, concerning both the
mechanism of action of such substances and the effects
resulting from the use of ready-made products. To make
it easier, I shall conduct further analysis on the exam-
ples.
Example no 1 (negative) – tocopherols
Very often products containing tocopherols (Vitamin E)
(12) are classified as cosmeceuticals. It seems wrong,
because these substances do not meet the main crite-
ria, which is direct biological effect on skin receptors.
These substances are extremely valuable cosmetic
compounds, but their effects result primarily from the
anti-radical activity, mainly ability to stop oxidation of the
polyunsaturated fatty acids in phospholipids of the cellu-
lar membranes and ceramides and other lipids of inter-
cellular cement. This effect is related to the major cos-
metic effects achieved by using cosmetics with vitamin
E, which under the radical stress protect the epidermal
barrier, not allow for their damage and due to that nor-
malize their functioning, which is seen as TEWL reduc-
tion (as compared to the unprotected skin), treated as
relative skin moisturizing. On similar principle works the
anti-inflammatory activity – relaying on the protecting
the keratinocytes cellular membranes from damage and
inhibition of the radical processes leading to the release
and synthesis inflammation mediators. Also in this case
the effects are relative – they cannot be affirmed on the
skin, which has not been exposed to the contact with
irritating substance.
Considering the chain character of the reaction and con-
siderably slow development of the inflammation, the use
of vitamin E is effective also after the inflammation
stimulus action – for example after the excessive dose
of the UV radiation. In the same way vitamin E protects
the walls of capillaries, preventing them from unsealing,
reduces the lymph infiltration and inhibits the creation of
teleangiectasia. One can come across some articles in
the literature regarding the direct tocopherol effect on
the receptors in the live skin tissue, amongst the others
on systems regulating the processes of tissue regenera-
tion, however there is lack of any confirmation on the
measurable cosmetic effects of such action.
Example no 2 (doubtful) – alpha-hydroxyacids
Slightly more difficult is classification of cosmetics con-
taining alpha-hydroxy acids (13).
As it is well known, these substances act in the area of
stratum corneum, thus in the dead layers of the epider-
mis lacking receptors. Alpha-hydroxy acids used in cos-
metics at the certain concentration at the sufficiently low
pH values reduces the adhesion between corneocytes
and the intercellular cement and facilitate corneocytes
detachment from the stratum disjunctum as a result act-
ing as exfoliants. They reduce cohesion on the water
and lipid phase boundary in the intercellular cement,
which enables the volume increase of the water com-
partments, increases the hydration of the horny layer
and results in the clear moisturising effect. None of
these effects can classify cosmetics containing AHA to
the cosmeceutical group. However, doubts arise from
the well known and widely used in cosmetics influence
of these substances on the rate of epidermis regenera-
tion. It is known, that following the use of cosmetics with
alpha-hydroxy acids, the cascade of tissue hormones is
released in the viable epidermis, which results in the in-
crease in the rate of proliferation in stratum basale and
becomes the stimulating factor in the epidermis regen-
eration process. Described results of using the cosmet-
ics containing AHA are very clear and easy for measur-
able, numerical assessment. The difficulty here lies in
the definition of the mechanism, up to now it is not clari-
fied whether the factor releasing the cytokine cascades
is direct effect of the alpha-hydroxy acids or just simple
reduction in thickness of stratum corneum. Indirective-
ness of the activity is not therefore in this case unambi-
guous which results in the difficulty of classifying prod-
ucts containing AHA to the cosmeceuticals.
Example no 3 (complex) – vitamin C
Sometimes the decisive factor for the right classification
can be active substance bioavailability. It often happens
in the case of multifunctional compounds, acting in vari-
ous layers of skin. Excellent example of this is ascorbic
acid (vitamin C) (14). In the free form it does not pene-
trate the epidermis and shows only the surface activity,
similar to the alpha-hydroxy acids. Lipophilic forms of
vitamin C, such as phosphate salts, esters with the fatty
acids or ion-pairs with the suitable cations may pene-
trate deeper layers of epidermis and even reach the
dermis. During the diffusion usually transformation of
derivatives into free ascorbic acid takes place. It’s effect
on the physiology of the epidermis tissue and dermis
goes in two directions. On one hand it is a typical anti-
radical action in the water compartments, thus neutrali-
zation of the hydrophilic hydroxyl radical anions, hy-
droxyperoxides etc. As well as analogue action on the
water-lipids interphase connected mainly to the affinity
to tocopheryl radical. The second direction of the action
ACTIVE SUBSTANCES
O
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
O
H
CH
3
C
H
3
CH
3
Tocopherol
Alpha-hydroxyacids
COOH
R
1
OH
R
2
18 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
is related to the basic biological function of vitamin C as
a factor transferring electrons in the redox enzymatic
reactions. As it is commonly known, this substance is
essential in the hydroxylation processes of proline and
lysine in the polypeptide chains. Due to the introduction
of hydroxyl group to these amino acids the correct for-
mation of triple helix of tropocollagen may take place,
followed by the formation of collagen fibers. This proc-
ess is of key importance in forming a fibril protein net
and in the processes of regeneration, conditioning main-
tenance of the firmness and elasticity of the skin. In the
properly functioning young skin the main effect of vita-
min C action is related to the anti-radical protection, the
direct effect appears only in the impairment condition of
collagen synthesis.
Therefore in the case of cosmetics containing vitamin C,
to classify them in the group of cosmeceuticals both the
form of the active substance enabling to reach the cor-
rect area of activity, e.g. dermis and the physiological
state of the skin to which the cosmetic is applied is con-
sidered. For example, the protective cream containing
typical mixture of tocopherols with ascorbyl palmitate (or
even with such spectacular substance as tocopheryl-
ascorbyl phosphate) cannot be classified as cosmeceu-
tical. On the other hand, as a cosmeceutical may be un-
reservedly classified each anti-age cream with the
ascorbic acid in the lipophilic form, if label contains dec-
laration regarding the accelerated synthesis of collagen,
firming the skin or shallowing the wrinkles. This is of
course on the condition, that the manufacturer presents
the research confirming such an effect.
Example no 5 (even too good) – retinoids
The matter is considerably simpler with the substances
having strong effect, such as for example retinoids
15
.
Here we have with undoubtedly direct biological effect, it
causes however, that the nature of this activity places
the substance on the other side of the border discussed
above cosmetic-drug, which also unable classification of
containing it products as cosmeceuticals. Several
chemical substances belong to the retinoids group, out
of which some (retinol, retinal and trans-retinoic acid)
are defined as vitamin A. Apart from them, for the de-
rmatological purposes as well as in the dermatological
cosmetics several synthetic substances are used, as for
example 11-cis-retinol or 13-cis-retinoic acid. Sub-
stances containing free retinoic acid, its derivatives and
isomers belong to the valuable dermatological prepara-
tions and are widely used in the medicinal cosmetics
and aesthetic medicine, but they cannot, however, be a
part of free market cosmetics.
In the organism (also in the skin) the precursor of all
retinoids is retinol, which is oxidized to the trans-retinoic
acid. The latter one is partially isomerised to other de-
rivatives. Due to this biological effect of retinol is very
complex effect, comprising the elements of all retinoids
activity. Because the yield of these transformations is
low and the processes themselves run relatively slowly,
the effective concentration of the oxidation products is
low. This limits the possibility of adverse side effects ap-
pearance and enables the use of retinol in cosmetics,
although it’s maximum concentration as limited by law.
Retinoids are the transmitters carrying in the tissue sig-
nals regulating proliferation and cell differentiation.
• retinol – controls the gene expression, is the
source of other retinoids
• retinal – is the part of rodopsin, substance that is
essential in transmission of pictures into the
nerve impulses (seeing process) and also is the
transitory product in the synthesis of the retinoic
acid
• retinoic acid – controls the gene expression, is a
growth regulator and differentiation of tissue,
guides the glikoprotein synthesis
Retinoids in the skin fulfill several functions, most of all
regulating functions. In the epidermis those responsible
for the regulation of the cell proliferation in stratum ba-
sale and the following differentiation as well as regula-
tors of both the DNA synthesis in keratinocytes and the
keratinisation and also the exfoliation processes in stra-
tum corneum. They also regulate the tissue secretion
processes substances such as transcription and growth
factors or onkogenes.
In the dermis retinoids guide the expression processes
of the growth factor and it’s effect on the fibroblasts,
stimulate the collagen, elastin and fibronectin synthesis,
also have an influence on the GAG synthesis and inter-
cellular matrix components. The influence of retinoids
on the skin appendages is not finally researched, it is
known, that amongst the others regulate the physiologi-
cal processes connected with the sebum secretion and
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
OH
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
CH
3
COOH
Retinol
Retinoic acid
ACTIVE SUBSTANCES
Ascorbic acid
OH
O
H
O
O
O
H
O
O
C
H
3
Ascorbyl palmitate
OH
O
H
O
O
H
O
H
O
Wiadomości PTK / 19
Vol. 4, Nr 3/4
in the essential way influence it’s composition.
Cosmetic effects using the products with retinol are mul-
tidirectional and most of all concern the anti-aging ef-
fect. Retinol speeds up the epidermis regeneration and
reduces the thickness of the horny layer, as well as
counteracts the typical results of photoaging – exces-
sive keratinisation and discolouring as a result of
melanogenesis disorder. In the dermis the cosmetics
containing retinol stimulate the fibrilar protein synthesis
and help in the regeneration of the destroyed glikopro-
tein structures, therefore skin becomes firmer and have
a definite anti-wrinkle effect. Due to the transformation
of retinol into the 13-cis-retinoic acid, cosmetics contain-
ing retinol are excellent for seborrhea and for acne –
they reduce sebum secretion and help to overcome the
acne changes.
To summarize, retinoids fulfill all the criteria of the cos-
meceutical raw materials – they act directly on the spe-
cific receptors in the live areas of the epidermis and in
the dermis, mechanism of this action is well known and,
what’s more, give the specific cosmetic effects easy for
the quantitative assessment. However, not every prod-
uct containing retinol may be classified as cosmeceuti-
cals. Firstly, most of compounds belonging to this group
are classified as drugs and may be administrated only
at the doctor’s order. According to the above condition
of market accessibility products containing them cannot
be classified as cosmeceuticals. Permissible level of
retinol and its derivatives in cosmetics is strictly limited;
products containing them in the higher concentration
are also classified as drugs.
And what’s next?
The above reflections seem to result in one conclu-
sion - separation of cosmeceuticals as the product
group is logical, compatible with the civilization trends
direction of cosmetology development. Many factors
point out, that invasion of products with the strong bio-
logical activity will dominate the cosmetology of the be-
ginning of the XXI century. Limiting factor for these ten-
dencies are legal restrains, more and more dividing the
cosmetics and drugs. One of the possibilities is the in-
troduction of the legal category of cosmeceuticals; in
great extend legitimizing the actual state and opening a
totally new perspective for the manufacturers. The con-
dition for such a solution will be progress in the assess-
ment of the effect area and the safety of product appli-
cation. That is why we ourselves, cosmetic scientists
and aesthetic dermatologists should ready for the formal
introduction of the cosmeceuticals as the new market
category. We manufacture and use more and more
complex cosmetics with stronger effects. We must un-
derstand the way they work, assess them irrespectively
of the market needs. Without that, we shall remain dilet-
tantes and our entry to Europe will not go beyond the
passive consumption.
Literature
1. Cosmeceuticals: Nicholas Hall Reports, Adding Value in a Chang-
ing Market (Europe), Nicholas Hall & Co., Guernsey, 1997
2. E.G.Murphy, P.J.Wilson, in Chemistry and Technology of the Cos-
metics and Toiletries Industry, D.F.Wiliams, W.H.Schmidt eds.,
Blackie Academic and Professional, London 1996
3. R.P.Brady, K.L.Kelley, Cosmetics & Toiletries, 107, 45 (1992)
4. EEC Cosmetic Directive, Dir.EEC 76/768, July, 1976
5. EEC Cosmetic Directive, Sixth Amendment, Dir.EEC 76/768, Jan.,
1993
6. A.Danysz, Z.Kleinrok, Farmakologia, Volumed, Wrocław, 1996
7. B.Stroemer, In Cosmetics, Conference Proceedings, Verlag fuer
Chemische Industrie H.Ziolkovsky GmbH, Augsburg 1995
8. R.Baran, H.I.Maibach, eds., Cosmetic Dermatology, Martin Dunitz
Ltd., London, 1994
9. J.Arct, K.Pytkowska, Gamma-Linolenic Acid – new Potent Skin
Care Agent, Euro Cosmetics, 8 (3), 34 (2000)
10. J.Arct, K.Pytkowska „The Essentials of Cosmetology” Soap, Per-
fumery and Cosmetics, 1998 (9), 28-31
11. A.Jarnicka, J.Arct, M.Mojski, Cosmetic Application of Flavonoids –
Practical Aspects, CHI Conference Proceedings, pp. 26-38, VCI, H.
Ziolkovsky GmbH, Augsburg 2000
12. J.H.Weisburger in Natural Antioxidants, F.Shahidi ed., AOCS
Press, Champaign, 1997
13. G.Rialdi, E.Hauf, S.Dorato, Cosmetics & Toiletries, 107 61 (1992)
14. B.Idson, , Cosmetics & Toiletries, 108, 79 (1993)
15. P.J.A.Davies, J.P.Basilion, A.R.Haake in Physiology, Biochemistry
and Molecular Biology of the Skin, L.A.Goldschmidt ed., Oxford Uni-
versity Press 1991
ACITVE SUBSTANCES
20 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4