Wybrane zagadnienia
Wybrane zagadnienia
dotyczące leczenia bólu
dotyczące leczenia bólu
lek. med. Paweł Kiciński
Wybrane zagadnienia
Wybrane zagadnienia
dotyczące leczenia bólu
dotyczące leczenia bólu
lek. med. Paweł Kiciński
Drabina analgetyczna WHO
I
II
III
analgetyki nieopioidowe
paracetamol, NLPZ
słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe
kodeina, dihydrokodeina, tramadol
silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe
morfina, fentanyl, buprenorfina, metadon, oksykodon
koanalgetyki
metody
operacyjne
radio- i
chemioterapia
leczenie
wspomagające
Paracetamol (= acetaminofen)
inhibitor COX-3 o ośrodkowym działaniu
przeciwbólowym i przeciwgorączkowym
szybkie (15-30 min) i krótkie działanie (4-6 h)
dawka dobowa to 4 g
w czterech dawkach
podzielonych
u osób starszych i wyniszczonych → 3 g/dobę
do podawania i.v. (Perfalgan 500 mg, 1000 mg)
działanie hepatotoksyczne i nefrotoksyczne
Metamizol (Pyralgin)
działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe
i słabe spazmolityczne
do podawania p.o., i.m., i.v.
dawka dobowa ~ 3 g
dawka jednorazowa to 0,5-1 g p.o. i 1-2,5 g
i.m.
oraz i.v
działanie hepato- i nefrotoksyczne, rzadziej
mielotoksyczne, niedokrwistość hemolityczna
NLPZ
Inhibitory cyklooksygenazy o działaniu
przeciwbólowym, przeciwzapalnym i
przeciwgorączkowym
efekt pułapowy
Różnią się selektywnością inhibicji COX-1/2
Nieselektywne (inhibicja COX-1>>COX-2):
ibubrofen, diklofenak, ketoprofen, ASA
Preferencyjnie hamujące COX-2 (
≈COX-1):
nimesulid, meloksikam
Selektywne inhibiotory COX-2, czyli koksyby:
celekoksyb
NLPZ – działania niepożądane
Dyspepsja, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy
Zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca
Pogorszenie kontroli nadciśnienia tętniczego
Nefrotoksyczność
ONN, martwica brodawek nerkowych, ostre cewkowo-
śródmiąższowe zapalenie nerek, przewlekłe CŚZN -
nefropatia analgetyczna
Hepatotoksyczność
Reakcje alergiczne
Teratogenność – przeciwwskazane w ciąży i laktacji
NLPZ – działania niepożądane
NLPZ a gastroprotekcja
U chorych z czynnikami
ryzyka uszkodzenia błony
śluzowej żołądka i
dwunastnicy wskazane
stosowanie prewencyjne
IPP (antagoniści H2 mniej
skuteczni, mizoprostol –
analog PGE1, skuteczny ale
wywołuje biegunkę)
Przed planowanym
długotrwałym leczeniem
NLPZ należy wykonać test na
obecność H. pylori i
wykonać
eradykację
Czynniki ryzyka:
wiek > 60lat
choroba wrzodowa w
wywiadzie
zakażenie H. pylori
stosowanie NLPZ łącznie
z lekami
przeciwkrzepliwymi,
przeciwpłytkowymi, GKS
przewlekła niewydolność
nerek
Drabina analgetyczna WHO
I
II
III
analgetyki nieopioidowe
paracetamol, NLPZ
słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe
kodeina, dihydrokodeina, tramadol
silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe
morfina, fentanyl, buprenorfina, metadon, oksykodon
koanalgetyki
metody
operacyjne
radio- i
chemioterapia
leczenie
wspomagające
Działania niepożądane opioidów
Senność
Nudności i wymioty
Zaparcie
Zatrzymanie moczu
Świąd
Poty
Suchość w jamie ustnej
Rzadko halucynacje,
drgawki, mioklonie,
hiperalgezja (!)
Depresja
oddechowa
Anafilaksja
Hamowanie sekrecji LH,
FSH, ACTH, GH
KUMULACJ A
AKTYWNYCH
METABOLITÓW W
NIEWYDOLNOSCI
NEREK
Przedawkowanie opioidów
Objawy alarmowe
nadmierna senność
częstość oddechów
<10/min
szpilkowate źrenice,
słabo reagujące na
światło
Zaburzenia
świadomości
Antidotum
→
NALOKSON i.v.
podajemy 0.1-0.2 mg co
2-3 min do powrotu
zadowalającej czynności
oddechowej
przy przedawkowaniu
buprenorfiny dawki
naloksonu muszą być
dużo większe
Kodeina
w wątrobie część leku ulega przekształceniu w
morfinę
krótkie działanie
silne działanie przeciwkaszlowe
dawkę zwiększa się zazwyczaj o 30-50% co 24 h
Dawkowanie początkowe
Dawka maksymalna
20 mg co 4 godz. p.o
240 mg/dobę
Dihydrokodeina
półsyntetyczny analog kodeiny
dostępny w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu
Dawkowanie początkowe
Dawka maksymalna
60 mg co 12 godz. p.o
240 mg/dobę
Tramadol
słaby opioid
nasila przekaźnictwo serotoninergiczne i
aktywuje zstępujący układ hamowania bólu w
rdzeniu kręgowym
rzadziej wywołuje zaparcia
dostępny w postaci
kapsułek o natychmiastowym uwalnianiu
kropli
tabletek o przedłużonym uwalnianiu
ampułek do podawania i.v. lub s.c
Tramadol
Dawkowanie
początkowe
Dawka maksymalna
Kapsułki, krople
50 mg co 4-8 godz.
400-600 mg/dobę
Tabletki typu retard
50-100 mg co 12-24
godz.
Iniekcje dożylne
25-100 mg co 6-8
godz.
Tramadol
może wywoływać zespół serotoninergiczny
obniża próg drgawkowy
synergizm hiperaddycyjny z paracetamolem
PRZECIWWSKAZANIA
nie łączyć z inhibitorami MAO (14 dni
odstępu!), SSRI, SNRI, TLPD
ostrożnie u chorych z padaczką, nie stosować
w padaczce źle kontrolowanej
Drabina analgetyczna WHO
I
II
III
analgetyki nieopioidowe
paracetamol, NLPZ
słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe
kodeina, dihydrokodeina, tramadol
silne opioidy +/- analgetyki nieopioidowe
morfina, fentanyl,buprenorfina,metadon, oksykodon
koanalgetyki
metody
operacyjne
radio- i
chemioterapia
leczenie
wspomagające
Siła działania opioidów
Kodeina
0.1
Tramadol
0.25
Morfina
1
Oksykodon
1.5-2
Buprenorfina 100
Fentanyl
100-150
Morfina
silny hydrofilny agonista receptorów
opioidowych
działa
ośrodkowo
na poziomie mózgowia →
przy podawaniu ogólnoustrojowym
a także
w rdzeniu kręgowym
→ możliwość
stosowania zewnątrzoponowo lub
podpajęczynówkowo
wykazuje
obwodowe
działanie przeciwbólowe i
przeciwzapalne → często stosowana miejscowo
Morfina
po podaniu doustnym efekt przeciwbólowy
występuje po 30 min. i trwa ok. 4 godz.
po podaniu parenteralnym (i.v. lub s.c.)– efekt po 5-
15 min.
stosowana do miareczkowania opioidów
(=określenie dobowego zapotrzebowania), do
leczenia bólu przebijającego
Dawka doraźna morfiny = 1/12 – 1/6
dobowej dawki opioidu lub 10-15% dawki
dobowej (w przeliczeniu na Mf)
Morfina
Tabl. o natychmiastowym
uwalnianiu
Tabl. po 10 i 20 mg do
stosowania co 4 h
Roztwór wodny
5 mg/ml
Tabl. o kontrolowanym
uwalnianiu
Tabl. po 10, 30, 60, 100 i 200
mg do stosowania co 12 h
Kapsułki o wydłużonym
działaniu
Kaps. 20, 40, 60, 120, 200 mg
do stosowania co 24 h
Fentanyl
lipofilny, silny agonista receptora
μ
łatwo przenika do OUN, słabe działanie
obwodowe (np. mniejsza skłonność do zaparć)
stosowany
w postaci plastrów (=TTS,
transdermal therapeutic system) o powolnym
uwalnianiu
plastry zmienia się
co 72 godziny
dostępne dawki od 12.5
μg/h do 100 μg/h
Fentanyl TTS
Po naklejeniu plastra działanie przeciwbólowe
rozpoczyna się po ~ 12 h
Do tego czasu stosujemy równolegle
dotychczasowy lek przeciwbólowy (np. morfinę,
tramadol)
Po odklejeniu plastra działanie fentanylu może
utrzymywać się do 24 h
W trakcie leczenia fentanylem TTS chory musi
mieć zapewniony dostęp do Mf o
natychmiastowym uwalnianiu (→ w razie bólu
przebijającego)
Fentanyl TTS
może kumulować się w tkance tłuszczowej
u chorych gorączkujących – przyspieszona
adsorbcja przez skórę
po przejściu z Mf na morfinę u ok. 10% chorych
może wystąpić zespół abstynencyjny pod
postacią zaburzeń żołądkowo-jelitowych (trwa
zazwyczaj kilka dni)
Kiedy stosować fentanyl TTS?
przewlekły, silny ból wymagający stosowania
silniejszych opioidów
zasadniczo należy stosować po ustaleniu
zapotrzebowania na opioidy po uprzednim
miareczkowaniu preparatem morfiny o
natychmiastowym działaniu
można stosować jako pierwszy lek z III stopnia
drabiny analgetycznej gdy słabe opioidy przestają
być skuteczne a ból narasta bardzo powoli
J ak dawkować fentanyl TTS?
1) Należy przeliczyć
dobową dawkę Mf
(w mg) na dobowe
zapotrzebowanie na
fentanyl TTS (w mg)
przelicznik 1:150
2) potem dobrać
plaster uwalniający
obliczoną dawkę w
ciągu doby
Gdy leczenie
rozpoczyna się bez
miareczkowania
dawka początkowa
to zazwyczaj
12.5-25
μ/h
Buprenorfina
Tabl. podjęzykowe
dawka początkowa to
0.2 mg co 8 h
a maksymalna to
0.4 mg co 6-8 h
plastry TTS
dawki
35, 52.5 i 70
μg/h
stosuje się po
ustaleniu
zapotrzebowania
dobowego na opioidy
zmiana plastra co 72-96 h
można stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością
nerek i dializowanych
Metadon
→ szczególnie skuteczny w leczeniu bólu
neuropatycznego (antagonista NMDA)
→ może być stosowany w niewydolności nerek i
u dializowanych
→ lek z wyboru gdy zachodzi potrzeba zmiany
innego opioidu z powodu tolerancji lub działań
niepożądanych
Dziękuję za
uwagę