1
LEKI WYKRZTUŚNE
Małgorzata Berezińska
Zakład Farmakologii,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Leki wykrztuśne
Pobudzają gruczoły oskrzelowe do wydzielania
płynnej wydzieliny
Ułatwiają usuwanie śluzu i wydzieliny zapalnej z
dróg oddechowych.
Leki wykrztuśne
Leki o działaniu odruchowym
Leki działające bezpośrednio na gruczoły
oskrzelowe
Leki zmieniające pH wydzieliny gruczołów
oskrzelowych
Leki wykrztuśne o działaniu
odruchowym
Po podaniu doustnym draŜnią błonę śluzową
Ŝ
ołądka, wywołując na drodze odruchu wzrost
wydzielania wodnistego śluzu przez gruczoły
oskrzelowe
Korzeń wymiotnicy, saponiny, benzoesan sodu
Nie stosować u osób z chorobą wrzodową
Leki działające bezpośrednio na
gruczoły oskrzelowe
Po podaniu doustnym wydzielają się przez gruczoły
oskrzelowe, pobudzając je do zwiększonego
wydzielania płynnego śluzu
DraŜnią równieŜ błonę śluzową dróg oddechowych –
najwyraźniej po podaniu wziewnym
Jodek potasu, związki kreozotu, olejki eteryczne
Leki zmieniające pH wydzieliny
gruczołów oskrzelowych
Zmiana pH wydzieliny gruczołów oskrzelowych
powoduje jej upłynnienie, co ułatwia
wykrztuszenie
Niewielka skuteczność, często są stosowane w
mieszankach
Wodorowęglan sodowy, chlorek amonowy
2
Leki sekretolityczne
Upłynniają wydzielinę oskrzeli przez zmianę jej
składu
Leki mukolityczne
Detergenty
Leki mukolityczne
Zmniejszają zawartość mukoprotein w
wydzielinie dróg oddechowych
Najsilniejsze działanie przy stosowaniu
miejscowym do drzewa oskrzelowego lub
pozajelitowo
Skuteczność zaleŜy od dawki leku i podaŜy
wody
Leki mukolityczne
Pochodne cysteiny
Mesna
Bromheksyna
Ambroksol
Detergenty
Surfaktant i tyloksapol
Stosowane w warunkach szpitalnych
Podawane bezpośrednio do dróg oddechowych
Torakochirurgia, zaburzenia oddychania u małych
dzieci i noworodków
Leki przeciwkaszlowe
Leki o działaniu ośrodkowym
Opioidowe
Nieopioidowe
Leki o działaniu obwodowym
Znieczulające zakończenia czuciowe w drzewie
oskrzelowym
Działające przeciwzapalnie na błonę śluzową dróg
oddechowych
Leki przeciwkaszlowe -
przeciwwskazania
Kaszel z obfitą płynną plwociną
Obecność ropnej wydzieliny w plwocinie
Rozstrzenie oskrzeli
Astma oskrzelowa
3
Leki przeciwkaszlowe o
działaniu ośrodkowym
Opioidowe – morfina, kodeina, oksykodon,
dekstrometorfan, folkodyna, dihydrokodeina
Nienarkotyczne – okseladyna, pentoksyweryna
Leki przeciwkaszlowe o
działaniu obwodowym
Benzonatat
Ś
luzy roślinne
LEKI
PRZECIWUCZULENIOWE
Leki przeciwuczuleniowe
Sole wapnia
Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H1
Leki zapobiegające uwalnianiu histaminy
Leki zmniejszające wraŜliwość na alergeny
Sole wapnia
Uszczelniają śródbłonek drobnych naczyń
krwionośnych – działają przeciwwysiękowo i
przeciwzapalnie
Stosowane pomocniczo w leczeniu kataru
siennego, alergicznych nieŜytów nosa, skórnych
odczynów alergicznych
Leki przeciwhistaminowe
Kompetycyjni antagoniści receptora H
1
Zmniejszają objawy alergii wywołane przez
uwalniana w nadmiarze histaminę
4
Leki przeciwhistaminowe
I generacji – antazolina, difenhydramina,
klemastyna, dimetinden, cyproheptadyna,
prometazyna
II generacji –loratydyna, cetyryzyna, azelastyna,
feksofenadyna, desloratydyna, terfenadyna,
astemizol,
Leki przeciwhistaminowe I
generacji
Mała wybiórczość działania – blokują takŜe receptory
cholinergiczne, serotoninergiczne, dopaminergiczne i
adrenergiczne
Łatwo przenikają przez barierę krew-mózg i działają hamująco na
OUN
Dobrze i szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego, czas
działania 3-6 h (klemastyna 10-12 h)
Metabolizowane w wątrobie i wydalane przez nerki
Leki przeciwhistaminowe II
generacji
Wybiórcze działanie na receptor H
1
Nie przenikają do OUN
Działają silniej i dłuŜej niŜ leki I generacji
Dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, długi
okres półtrwania; po podaniu doustnym wchłaniają się
wolniej niŜ leki I generacji
Metabolizowane w wątrobie do aktywnych metabolitów
(wyjątek – cetyryzyna i akriwastyna)
Leki hamujące uwalnianie
histaminy
Kromoglikan disodowy
Nedokromil
Ketotifen
Kromoglikan disodowy
Hamuje degranulację mastocytów zmniejszając
przepuszczalność błony komórkowej dla jonów
wapnia; uszczelnia drobne naczynia krwionośne;
hamuje chemotaksję neutrofili
Podawany miejscowo – do drzewa oskrzelowego,
na błony śluzowe nosa, do worka spojówkowego i
do przewodu pokarmowego
Praktycznie pozbawiony działań niepoŜądanych
Nedokromil
Pochodna kromoglikanu
Hamuje chemotaksje komórek zapalnych i
uwalnianie mediatorów zapalenia
Skuteczniejszy od kromoglikanu w leczeniu astmy
5
Ketotifen
Hamuje uwalnianie medaitorów reakcji
alergicznej z komórek tucznych, granulocytów
zasadochłonnych i tkanki płucnej
Antagonista receptora H
1
Nie działa doraźnie
Leki zmniejszające wraŜliwość
na alergeny
Szczepionki przeciwalergiczne – wyciągi
oczyszczonych alergenów
Zasada leczenia – zwiększanie tolerancji na
alergen
Stosowane wyłącznie zapobiegawczo,
przeciwwskazane w ostrym okresie choroby
Wstrząs anafilaktyczny
Nagły początek, objawy zagraŜające Ŝyciu chorego,
odwracalność objawów
Ś
wiąd, rumień całego ciała, pokrzywka, obrzęk twarzy i
błon śluzowych, duszność, spadek ciśnienia krwi
Wstrząs polekowy – penicylina, surowice obcogatunkowe,
jodowe środki cieniujące, heparyna, insulina, doŜylne
ś
rodki znieczulające ogólnie, dekstran
Wstrząs anafilaktyczny
Przerwać podawanie leku, usunąć źródło alergenu
Epinefryna 0,5-1 mg; podskórnie, domięśniowo lub
doŜylnie
Lek przeciwhistaminowy I generacji pozajelitowo
Hydrokortyzon lub prednizon – doŜylnie
Utrzymywać właściwe ciśnienie krwi
LEKI STOSOWANE W STANACH
SKURCZOWYCH MIĘŚNI
GŁADKICH
(Leki spazmolityczne)
Leki spazmolityczne
Leki działające pośrednio
Parasympatykolityki
Leki
α
-adrenolityczne
Leki
β
-adrenergiczne
Leki działające na
receptory opioidowe
Leki działające
bezpośrednio
Metyloksantyny
Alkaloidy izochinolinowe
Pochodne kwasu
nikotynowego
Azotany i azotyny
Antagoniści kanałów
wapniowych
Inne
6
LEKI ROZSZERZAJĄCE
OSKRZELA
Leki
β
2
-adrenergiczne
Jedne z najskuteczniejszych leków w leczeniu
astmy oskrzelowej
Podawane wziewnie, doustnie i parenteralnie
Przyjmowane w okresie zaostrzeń duszności i/lub
długotrwale (w monoterapii lub skojarzeniu z
innymi lekami)
Metyloksantyny
Teofilina
Powoduje rozszerzenie oskrzeli i pobudzenie
ośrodka oddechowego
Stosowana w leczeniu astmy oskrzelowej jeŜeli
leki
β
2
-adrenergiczne i glikokortykosterydy są
niewystarczające
Leki parasympatykolityczne
Ipratropium – pochodna atropiny, pozbawiona
działania ogólnego
Powinien być kojarzony z lekami
β
2
-
adrenergicznymi