background image

1

Leki przeciwbólowe

Analgetyki

Ból (dolor)

• To nieprzyjemne zmysłowe i emocjonalne 

odczucie towarzyszące istniejącemu lub 
zagrażającemu uszkodzeniu.

• Jest doznaniem czuciowym powstającym 

wówczas, gdy mechaniczne, termiczne, 
chemiczne lub elektryczne bodźce przekroczą 
wartość progową (tzw. próg bólowy) i w wyniku 
tego prowadzą do uszkodzenia tkanek i 
uwolnienia mediatorów bólu. Powstanie 
aferentnych impulsów bólowych.

Ból (dolor)

• Wywołanie, przewodzenie i ośrodkowe 

przetworzenie impulsów bólowych określa się 
mianem nocycepcji. Inaczej całość procesów 
związanych z odczuwaniem bólu, na które 
składają się 4 etapy:

– Recepcja (inaczej transdukcja, oznacza zmianę 

energii bodźca na impuls nerwowy)

– Przewodzenie
– Modulacja
– Percepcja

background image

2

Ból (dolor)

• Ból stanowi złożoną reakcję lub zespół 

reakcji organizmu na działanie bodźca 
bólowego (nocyceptywnego).

Ból (dolor)

• Ból w organizmie wywołuje złożone 

zjawiska obejmujące reakcje:

– psychiczne (cierpienie)
– ruchowe (odruch obronny, skurcz mięśni w 

okolicy działania bodźca, grymas)

– autonomiczne (przyspieszenie tętna, wzrost 

ciśnienia tętnizego, przekrwienie, pot)

– hormonalne (uwalnianie adrenaliny i innych 

hormonów)

Ból (dolor)

• W mechanizmie powstawania bólu odgrywają 

rolę m.in. związki bólotwórcze:

– Histamina
– Serotonina
– Bradykinina i inne peptydy
– Prostaglandyny (zwłaszcza E

1

)

– Leukotrieny
– Substancja P – podstawowy mediatorw drogach 

przewodzących

background image

3

Ból (dolor)

• Ból może też być wyzwolony przez silne 

pobudzenie przewodzących impulsy 
bólowe włókien nerwowych bez wywołania 
jednoczesnego uszkodzenia komórek.

Rodzaje bólu

• Ból fizjologiczny nocyceptywny
• Ból patologiczny nocyceptywny
• Ból neuropatyczny

Rodzaje bólu

• Ból fizjologiczny nocyceptywny powstaje 

jako system ostrzegawczy przy działaniu 
mechanicznych (np. ucisk), chemicznych 
(np. kwasy) lub termicznych (np. gorąco) 
bodźców na zdrową tkankę. Reakcja 
bólowa jest wyzwolona przez pobudzenie 
zakończeń czuciowych nocyceptorów
(receptorów bólu). Ból szybki, ostry 
przewodzony włoknami A-δ.

background image

4

Rodzaje bólu

• Ból patologiczny nocyceptywny powstaje w 

następstwie uszkodzenia lub zapalenia tkanki i 

może być określany jako ból spoczynkowy, 

hiperalgezja lub allodynia.

• Ból przewlekły, wolny związany z chorobą, 

zranieniem, przewodzony włóknami C i 

wielosynaptycznym układem wstępującym.

• Przez hiperalgezję rozumie się silniejsze 

odczuwanie bólu w następstwie zwiększonej 

wrażliwości na bodźce nocyceptywne w 

obwodowym i ośrodkowym układzie 

przewodzącym bodźce bólowe.

Rodzaje bólu

• Bóle neuropatyczne powstają wtedy, gdy 

nerwy obwodowe zostają uszkodzone 
przez zmiażdżenie, ucisk, przecięcie 
(amputacja), zapalenie (np. w półpaścu) 
lub zaburzenia metaboliczne (cukrzyca)

Inny podział

• Ból receptorowy (fizjologiczny 

nocyceptywny i patologiczny 
nocyceptywny).

• Ból niereceptorowy czyli neuropatyczny 

(uszkodzenie nerwów obwodowych 
rdzenia kręgowego i mózgu), który można 
podzielić na: neuropatyczny, ośrodkowy i 
psychogenny.

background image

5

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból spowodowany uszkodzeniem tkanek 

miękkich, powstaje wskutek procesów 
zapalnych lub urazów w obrębie skóry, 
mięśni albo stawów i jest związany z 
podrażnieniem odpowiednich zakończeń 
nerwowych. Może być powierzchowny lub 
głęboki.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Nerwoból (neuralgia) jest związany z 

uszkodzeniem nerwu obwodowego. Ma 
charakter ostry, rwący, promieniuje wzdłuż 
okolicy unerwionej przez dany nerw.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból trzewny czyli wisceralny wiązany jest z 

procesami chorobowymi w obrębie 
narządów wewnętrznych. W powstawaniu 
bólów trzewnych odgrywa rolę 
niedokrwienie, rozciąganie ścian trzewi, 
skurcz mięśni gładkich, związki 
bólotwórcze, podrażnienie zakończeń 
nerwowych w otrzewnej, opłucnej lub 
osierdziu.

background image

6

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból fantomowy – odczuwanie przez 

chorego bólu w obrębie amputowanych 
kończyn lub ich części. Bóle szczególnie 
ciężkie i trudne do leczenia.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból psychogenny – w niektórych 

nerwicach, zwłaszcza w histerii oraz w 
depresji chorzy odczuwają rozmaite bóle 
bez ustalonego podłoża organicznego. 

– Rozpoznanie bólu psychogennego należy 

ustalać z dużą ostrożnością.

Leczenie bólu

• Najistotniejsze leczenie przyczynowe, ale 

ważną rolę odgrywa leczenie objawowe. 
Może ono być zachowawcze –
farmakologiczne, fizykoterapeutyczne i 
psychoterapeutyczne, jak również 
chirurgiczne.

background image

7

Grupy leków stosowane 

w farmakoterapii bólu

• Narkotyki (opioidy, narkotyczne leki 

przeciwbólowe, duże analgetyki, silnie 
działające analgetyki, opiaty).

• Nieopioidowe leki przeciwbólowe (słabe 

lub małe analgetyki) obdarzone 
obwodowym jak i ośrodkowym działaniem. 
Wykazują często działanie 
przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Grupy leków stosowane 

w farmakoterapii bólu

• Neuroleptyki (pochodne fenotiazyny i 

butyrofenonu) bywają pomocne w leczeniu 
bólu przewlekłego, mogą hamować 
ośrodkową percepcję bólu

• Anksjolityki głownie pochodne 

benzodiazepiny) wpływają na lęk związany 
z bólem

Grupy leków stosowane 

w farmakoterapii bólu

• Środki antydepresyjne (np. amitryptylina) –

wywołują dość silne, znoszące ból 
działanie, którego mechanizm nie jest 
jasny.

• Niektóre leki przeciwpadaczkowe, 

zwłaszcza karbamazepina i klonazepam, a 
wg nowszych badań kwas walproinowy, 
gabapentyna i topiramat.

background image

8

Bóle głowy

• Sporadyczne, na które cierpi co najmniej 

80 – 90% populacji (krótkotrwałe infekcje, 
nazajutrz po nadużyciu alkoholu, wskutek 
niedospania lub przemęczenia), natomiast 
20% cierpi na przewlekłe i nawracające 
bóle głowy.

Międzynarodowa klasyfikacja 

bólów głowy

• Pierwotne bóle głowy

– Migrena
– Ból głowy typu napięciowego i inne

• Wtórne bóle głowy

– Bóle głowy przypisywane urazom, chorobom, 

infekcjom, a także uszkodzeniom zębów, jamy ustnej 
i innym

• Nerwobóle czaszkowe, ośrodkowe i pierwotne 

bóle twarzy oraz inne bóle głowy

Bóle twarzy i narządów 

twarzoczaszki

• Nie są pochodzenia neurologicznego, ale 

stanowią domenę innych specjalności, 
przede wszystkim stomatologii, także 
otolaryngologii i okulistyki.

• Niekiedy jednak ustalenie przyczyny bólu 

nie jest łatwe, a postępowanie bywa 
niewłaściwe np. ekstrakcja zęba w 
nerwobólu nerwu trójdzielnego

background image

9

Stomatologiczne przyczyny bólu 

głowy i twarzy

• Stany zapalne okolicy szczękowo-twarzowej
• Choroby stawu skroniowo-żuchwowego
• Choroby gruczołów ślinowych
• Nowotwory szczęki i twarzy
• Nienowotworowe guzy i zmiany kostne
• Urazy części twarzowej czaszki
• Inne zespoły bólowe

Poekstrakcyjna neuropatia nerwu 

trójdzielnego

• Przez dłuższy czas po ekstrakcji zębów, 

zwłaszcza dolnych, trzonowych utrzymują 
się przykre parestezje. Sądzi się, że w 
tych przypadkach dochodzi do 
uszkodzenia obwodowych rozgałęzień 
nerwu żuchwowego. Stosuje się m.in. 
karbamazepinę.

Inne bóle związane z jamą ustną

• Zęby zatrzymane
• Miesiączkowy ból zębów
• Zespół bólowy u osób bezzębnych
• Wysokościowy ból zębó
• Bóle twarzy przy żuciu

background image

10

Ze względu na miejsce 

powstawania ból dzieli się na:

• Somatyczny, gdy ból pochodzi ze skóry 

(ból powierzchniowy), mięśni, stawów, 
kości i tkanki łącznej (głęboki).

• Narządowy (wisceralny lub trzewny)

Rozróżnia się:

• Ból ostry – ograniczony czas trwania i szybko 

zanika, dobrze zlokalizowany.

• Ból przewlekły – występuje w postaci bólów 

długotrwałych albo bólów ciągle nawracających 
(np. migrenowe bóle głowy).

– Na ogół ból uważa się za przewlekły, jeśli 

dolegliwości utrzymują się dłużej niż trzy miesiące.

– Bóle przewlekłe mogą, w miarę upływu czasu, 

przewyższyć wywołujące je uszkodzenie i stworzyć 
własny zespół chorobowy.

Czynniki wpływające na próg 

odczuwania bólu

• Obniżenie progu bólu

– Dyskomfort
– Wszelkie stany chorobowe
– Bezsenność
– Zmęczenie
– Lęk, obawa
– Gniew
– Smutek
– Depresja
– Nuda
– Zaniedbanie społeczne

• Podwyższenie progu bólu

– Dobre samopoczucie
– Stan ogólnego zdrowia
– Sen
– Wypoczynek
– Sympatia
– Zrozumienie
– Towarzystwo
– Aktywność
– Zredukowanie lęku
– Poprawa nastroju
– Leki:

• Przeciwbólowe
• Anksjolityczne
• Przeciwdepresyjne

background image

11

Ocena nasilenia bólu

Układy związane z bólem

• Wstępujący układ nocyceptywny
• Zstępujący układ antynocyceptywny

Układ antynocyceptywny

• Zadanie tego układu polega na utrudnianiu 

przekazywania i integracji bodźców 
bólowych na poziomie synaptycznym i co 
za tym idzie osłabieniu wrażliwości na 
bodźce bólowe.

• Pobudzenie receptorów opioidowych

przez endogenne peptydy opioidowe
aktywuje układ antynocyceptywny.

background image

12

Receptory opioidowe

• μ (mi)
• δ (delta)
• Κ (kappa)

• Aktywacja wszystkich receptorów 

opioidowych hamuje sprzężone z białkiem 
G cyklazę adenylową.

• Endorfiny hamują uwalnianie mediatorów 

wyzwalających impulsy bólowe (np. 
glutaminian, substancja P), w wyniku 
czego zmniejszają ilość przewodzonych 
nocyceptywnych potencjałów 
czynnościowych.

Układ antynocyceptywny

• Antynocyceptywnie działają również 

kanabinoidy wpływające na przekaźnictwo
nocyceptywne przez receptor 
kannabinoidowy CB

1

.

background image

13

Zwalczanie doznań bólowych za 

pomocą leków

• Zapobieganie nadwrażliwości nocyceptorów poprzez 

hamowanie syntezy prostaglandyn za po NSAIDs.

• Obwodowe działanie p/bólowe uzyskiwane za pomocą 

opioidów

• Zapobieganie powstawaniu pobudzeń nocyceptorów

przez stosowanie powierzchniowo lub nasiękowo LA

• Hamowanie przewodzenia w nerwach i drogach 

bólowych – LA

• Hamowanie bólu za pomocą działania ośrodkowego –

opioidy, NSAIDs lub leków p/depresyjnych

• Wpływ na towarzyszące bólom przeżycia za pomocą 

opioidów, neuroleptyków i lekó p/depresyjnych

Zasady stosowanie leków 

przeciwbólowych

• NSAIDs wskazane w patofizjologicznych bólach 

nocyceptywnych, u których podłoża leży proces 
zapalny

• Opioidy w bólach pourazowych, pooperacyjnych 

i nowotworowych

• Trójpierścieniowe leki p/depresyjne oraz 

niektóre leki przeciwdrgawkowe w leczeniu bólu 
neuropatycznego

• Tryptany w znoszeniu bólów migrenowych.

Zasady stosowanie leków 

przeciwbólowych

• Istnieje stopniowany 

schemat zwalczania 
bólów 
nowotworowych 
opracowanych przez 
WHO tzw drabina 
analgetyczna.

background image

14

Drabina analgetyczna

• Lekami pomocniczymi wg WHO są środki 

niestosowane zasadniczo przeciwbólowo:

– Przeciwdepresyjne
– Neuroleptyki
– Przeciwpadaczkowe

NLPZ

• Pochodne p-aminofenolu

– Paracetamol

• Pochodne pirazolonu

– Aminofenazon
– Propyfenazon
– Metamizol
– Fenylbutazon

• Pochodne kwasu salicylowego

– Kwas salicylowy
– Kwas acetylosalicylowy
– Salicylamid
– Salicylan choliny

NLPZ

• Pochodne kwasu antranilowego

– Kwas mefenamowy

• Pochodne kwasu fenylooctowego

– Diklofenak

• Pochodne kwasu indolooctowego

– Indometacyna
– Tolmetyna

background image

15

NLPZ

• Pochodne kwasu fenylopropionowego

– Ibuprofen
– Ketoprofen
– Naproksen

• Pochodne kwasu fenamowego

(oksykamy)

– Piroksikam
– Meloksikam

NLPZ

• Inne

– Nabumeton
– Nimesulid

• Koksyby

– Celekoksib
– Parekoksib
– (Rofekoksib)

Główne działania niepożądane

Dyspepsja, nudności, wymioty, uszkodzenie żołądka, 
które może przebiegać bezobjawowo, ale także z 
krwotokami i perforacją enteropatie z towarzyszącą 
utratą białek

Odczyny skórne

Odwracalna niewydolność nerek

Nefropatia analgetyczna

Uszkodzenie szpiku i wątroby

Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na 
NLPZ 

Zespół Reye’a

background image

16

Opioidowe leki przeciwbólowe –

czyści agoniści

• Pochodne morfiny (morfina, kodeina, 

heroina)

• Pochodne piperydyny: petydyna
• Fentanyl i jego analogi: alfentanyl, 

sufentanyl, remifentanyl

• Pochodne 4,4-difenyloheptanonu: 

metadon

Leki agonistyczno- antagonistyczne

• Pochodne benzomorfanu: pentazocyna
• Pochodne fenantrenu: buprenorfina
• tramadol

Leki antagonistyczno-agonistyczne

• Nalorfina i lewalorfan

background image

17

Antagoniści

• Nalokson
• Naltrekson