LEKI PRZECIWKASZLOWE I WYKRZTUŚNE

KASZEL

Jest odruchem obronnym ustroju

wywołanym podrażnieniem zakończeń
czuciowych błony śluzowej krtani,
tchawicy lub oskrzeli, zranieniem
miąższu płucnego lub opłucnej.
Najczęściej występuje przy dostaniu się
ciał obcych do dróg oddechowych.
Nadmierny kaszel jest szkodliwy,
prowadzi do bólów mięśniowych klatki
piersiowej, nasilenia istniejącej
niewydolności krążenia, objawów
niedokrwienia mózgu.

PODZIAŁ LEKÓW
PRZECIWKASZLOWYC
H

1) Leki opioidowe o działaniu ośrodkowym
a)Z silnymi właściwościami narkotycznymi i uzależniającymi:

-morfina -metadon -oksymorfonon -hydromorfon

b) Ze słabymi właściwościami narkotycznymi i uzależniającymi:

-kodeina -hydrokodon -dihydrokodeina

c) Nie powodujące uzależnień: -dextrometorfan -noskapina

-folkodyna

2)Leki przeciwkaszlowe nieopioidowe działające ośrodkowo
a) Estry kwasów organicznych: fenylooctowego -pentoksyweryna

-okseladyna -butamirat

b) Pochodne fenotiazyny
c) Alkaloidy -glaucyna
3) Leki o działaniu obwodowym -benzonatat -prenoksdiazyna

-oksolamina

4) Śluzy roślinne (korzeń i liść prawoślazu, liść podbiału,kwiat

dziewanny, liść babki lancetowatej, ziole rosiczki)

MORFINA

Najważniejszy z alkaloidów wchodzących w skład
opium. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o
gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.
Ma działanie narkotyczne (odurzające),
przeciwbólowe, przeciwkaszlowe,
przeciwbiegunkowe, działa depresyjnie na ośrodkowy
układ nerwowy (zalicza się do depresantów).
Nadmierne dawki mogą prowadzić do śpiączki z
depresją ośrodka oddechowego (niewydolność
oddechowa). Kilkunastokrotne użycie morfiny
prowadzi do uzależnienia fizycznego, uzależnienie
psychiczne występuje znacznie szybciej. Powtarzanie
dawek morfiny, podobnie jak innych leków
opioidowych powoduje powstawanie tolerancji na lek.
Stosuje się podskórnie, domięśniowo i doustnie,
rzadziej dożylnie i w postaci czopków
doodbytniczych.

Przeciwwskazania

Bezwzględne: ostra niewydolność oddechowa, alergia na lek, zatrucie środkami
narkotycznymi i atropiną, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, porfiria, okres
karmienia piersią.
Względne: zabiegi na drogach żółciowych, nadczynność tarczycy, niewydolność
wątroby i nerek.

Interakcje

Wykazuje synergizm z innymi środkami tłumiącymi OUN (anestetyki wziewne i
dożylne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające, nasenne, trójpierścieniowe
leki przeciwdepresyjne, alkohol itd.), przez co ich łączne stosowanie może
doprowadzić do spadku ciśnienia tętniczego, nadmiernego uspokojenia, śpiączki i
bezdechu. β-adrenolityki i leki przeciwhistaminowe nasilają działanie depresyjne
morfiny na OUN. Metoklopramid przyspiesza wchłanianie morfiny i nasila jej
działanie. Morfina może nasilać działanie antyagregacyjne leków
przeciwzakrzepowych. Doustne środki antykoncepcyjne i ryfampicyna zwiększają
klirens morfiny. Nie stwierdzono niekorzystnych interakcji z fluoksetyną.

Działanie niepożądane

Przewlekłe nadużywanie morfiny może w ciągu długiego czasu, a nawet w ciągu lat,
nie powodować poważniejszych następstw. Sprawność intelektualna może długi czas
w ogóle nie wykazywać obniżenia. Otępienie pojawia się dopiero po wielu latach i
tylko w najcięższych przypadkach. Natomiast na pierwszym planie występują
zaburzenia charakterologiczne: osłabienie woli, rozleniwienie, zanik obowiązkowości
i uczuciowości, spłycenie dążeń życiowych, zawężenie zainteresowań, które
ześrodkowują się na pogoni za morfiną. Może wystąpić bradykardia, spadek ciśnienia
tętniczego, zwiększenie napięcia zwieracza Oddiego, wymioty, nudności, zaparcia,
zaburzenie sprawności psychicznej, trudności w oddawaniu moczu, objawy
psychotyczne, nadmierna senność. W razie podawania zewnątrzoponowego morfina
może powodować świąd skóry, zatrzymanie moczu, nudności i depresję oddechową.
Lek może powodować uzależnienie.

METADON

Opioidowy lek przeciwbólowy,

pochodna difenylopropylaminy.
Działanie przeciwbólowe metadonu jest
zbliżone, ale kilkukrotnie silniejsze od
morfiny. Mimo że budowa metadonu
znacznie się różni od innych
opioidowych leków przeciwbólowych
również oddziałuje na receptory
opioidowe. Metadon jest najprostszym
chemicznie, znanym lekiem
opioidowym.
Podawany jest doustnie, sprzedawany w
formie syropu. Używany jest w formie
chlorowodorku. Efekt przeciwbólowy
utrzymuje się około 4-8 godzin.

KODEINA

Pochodna morfiny, substancja bardzo powszechnie
stosowana w farmacji (w 10% jest metabolizowana do
morfiny w wątrobie). Wykazuje ośrodkowe działanie
przeciwkaszlowe. Działa tez słabo przeciwbólowo i
uspokajająco. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego.
Kodeina jest stosowana w uporczywym suchym kaszlu oraz
jako lek przeciwbólowy, często skojarzony z paracetamolem
lub aspiryną w leczeniu bólu o średnim nasileniu. Nasila
depresyjne działanie niektórych leków, nasila działanie
etanolu. Przeciwwskazana jest u astmatyków, uzależnionych
od opioidów, może powodować depresję ośrodka
oddechowego, wymioty, zaparcia, uzależnienie. Nie wskazana
jest u dzieci poniżej 1 roku życia, ale większość syropów dla
dzieci zawierających kodeinę zalecana jest od 4 roku życia.
Podczas leczenia osoby nie powinny prowadzić pojazdów
mechanicznych. Niegdyś większość preparatów była na
receptę ale teraz właściwie większość można wydawać bez
recepty. Poleca się zazwyczaj na noc. Lekarze przy silnym,
spastycznym, bezproduktywnym kaszlu zapisują dawkę: 3
razy dziennie.

HYDROKODON

Organiczny związek chemiczny, keton z grupy
opioidów, stosowany jako lek przeciwbólowy i
przeciwkaszlowy o działaniu podobnym do
morfiny.
Rozprowadzany pod różnymi nazwami
handlowymi, m.in. Dicodid, Hydrokon, także w
postaci preparatów zawierających również inne
substancje czynne np. paracetamol (Vicodin,
Lortab).
Działania niepożądane
Efekty uboczne jego stosowania to między
innymi reakcje alergiczne, napady drgawkowe,
wilgotna skóra, silne osłabienie, zawroty głowy,
utrata przytomności, żółtaczka. Może też
wywoływać euforię i senność.

DEXTROMETORFAN

Syntetyczna pochodna morfina klasyfikowana jako opioid
(pomimo iż nie działa na receptory opioidowe).Preparaty
zawierające DXM uznawane są za leki chociaż w
rzeczywistości są jedynie parafarmaceutykami. Wykazuje
silne działanie przeciwkaszlowe w dawkach 15-45mg . W
większych dawkach dxm wywołuje stany euforyczne.
Należy zwrócić uwagę na szybko rozwijającą się
tolerancje na tę substancje. W preparatach najczęściej
występuje w postaci bromowodorku (HBr), który
najprawdopodobniej, po dłuższym zażywaniu może
prowadzić do bromizmu spowodowanego kumulacja
bromu w organizmie. Za toksyczne uważa się dawki
powyżej 20mg/kg masy . Dxm jest łączony przede
wszystkim z paracetamolem i pseudoefedryną. Mieszanka
ta potęguje działanie przeciwkaszlowe i antygrypowe,
jednak jest bardziej toksyczna jeżeli chodzi o wątrobę.
Dxm blokuje zwrotny wychwyt dopaminy i serotoniny w
mózgu w wyniku działania agonizmu receptora
P2P.,przechodzi przez barierę krew-mózg.

NOSKAPINA

Organiczny związek chemiczny,

naturalny alkaloid (pochodna
izochinolinowa) opium o działaniu
przeciwkaszlowym, jednocześnie
pobudzający ośrodek oddechowy. Ma
słabe działanie spazmolityczne.
Działania niepożądane
Senność, nudności, zawroty głowy,
odczyny uczuleniowe, brak apetytu,
halucynacje, tymczasowa impotencja.

PENTOKSYWERYNA

Wykazuje ośrodkowe działanie

przeciwkaszlowe, ale nie działa
narkotycznie. Zmniejsza wrażliwość
ośrodka kaszlu i oddechowego. Działa
też przeciwcholinergicznie i miejscowo
znieczulająco. Nasila działanie
preparatów wpływających depresyjnie
na OUN. Niegdyś były pastylki
Pentoxyverina 25 mg., ale zniknęła z
rynku.

BUTAMIRAT

Lek przeciwkaszlowy o działaniu

upłynniającym wydzielinę oskrzelową.
Wykazuje też właściwości
spazmolityczne, rozszerza oskrzela, nie
rozszerzając naczyń wieńcowych. Lek
nie powoduje duszności i może być
podawany u dzieci od 2 miesiąca życia,
w Polsce od 7 miesiąca życia i u
astmatyków. Służy do leczenia ostrego i
przewlekłego kaszlu.

BENZONATAT

Zmniejsza nasilenie odruchu
kaszlowego poprzez zmniejszenie
wrażliwości receptorów w drogach
oddechowych, hamowanie aferentnych
włókien nerwu błędnego
umiejscowionych w oskrzelach, płucach
i opłucnej, a także poprzez ośrodkowe
hamowanie odruchu kaszlowego.
Zastosowany na błonę śluzową jamy
ustnej działa znieczulająco. Leczy się
nieproduktywny męczący kaszel
(gruźlica, nowotwory układu
oddechowego). Może działać
pobudzająco lub hamująco na OUN,
może powodować wymioty i zaparcia.

ŚLUZY ROŚLINNE

Wykazują słabe działanie

przeciwkaszlowe przez wpływ
osłaniający na błonę śluzową dróg
oddechowych. Zmniejszają stan
podrażnienia i uczucie bólu oraz
częstość odruchów kaszlowych,
ułatwiają pęcznienie zalegającej
wydzieliny, wyzwalają ruchy nabłonka
rzęskowego i odruch wykrztuśny.

KIEDY STOSUJE SIĘ LEKI

PRZECIWKASZLOWE?

Gdy kaszel powstaje na skutek urazu opłucnej - pojawia się
uporczywy, nieproduktywny kaszel powodujący po dłuższym
czasie hiperwentylację i alkalozę oddechową, ponadto nie
pozwala w nocy się wyspać, a sen podczas choroby jest
bardzo potrzebny do regeneracji organizmu i walki z
zarazkami. Leki przeciwkaszlowe stosuje się tylko w
przypadku, gdy jest kaszel nieproduktywny. Podczas gdy
pojawia się wydzielina wskazane są leki wykrztuśne,
ponieważ zalegająca wydzielina po pierwsze utrudnia
wymianę gazową (uczucie duszności), a po drugie jest
doskonałą pożywką dla drobnoustrojów chorobotwórczych.
Leki o działaniu ośrodkowym hamują odruch kaszlu w
wyniku depresyjnego działania na ośrodek kaszlu. Ponadto
leki te nie są selektywne i powodują sedację ośrodka
oddechowego, powodując zwolnienie rytmu oddychania oraz
mogą działać depresyjnie na pozostałe struktury mózgu,
powodując senność, niepokój, nudności, niekiedy drgawki.

1) Leki sekretolityczne i sekretomotoryczne:
a) Sole nieorganiczne i organiczne (solne środki
wykrztuśne):
do związków nieorganicznych należą stosowane doustnie lub
w postaci inhalacji sole nieorganiczne: jodek potasu, sole
amonowe, węglan amonowy, octan amonowy, wodorowęglan
sodu, chlorek sodu. Sole te wydzielają się częściowo przez
drogi oddechowe i na drodze bezpośredniej przez drażnienie
gruczołów błony śluzowej oskrzeli, pobudzają je do
większego wydzielania śluzu oraz upłynniają wydzielinę. Sole
organiczne - tu stosowany jest benzoesan sodu - podany
doustnie drażni błonę śluzową żołądka powodując odruchowe
wydzielanie śluzu w oskrzelach.
b) Syntetyczne leki wykrztuśne:
wprowadzenie do cząsteczki fenolu ugrupowań kwasowych
prowadzi do uzyskania pochodnych o słabszym działaniu
drażniącym na śluzówkę „pp” co umożliwia ich podanie
doustne. Znalazły zastosowanie: Guajafenezyna (Guajazyl)
podobne działanie ma inna pochodna Guajakolu
(Sulfoguajakol), który ulega w organizmie przekształceniu do
Guajakolu, który jest czynną formą leku.

c) Leki pochodzenia roślinnego:
działanie wykrztuśne ma Emetyna - alkaloid zawarty w korzeniu
Ipekakuany. Także liczne surowce roślinne saponinowe, po podaniu
doustnym działają silnie drażniąco na błonę śluzową żołądka powodując
odruchowe wydzielanie śluzu w oskrzelach. Również olejki eteryczne:
sosnowy, eukaliptusowy, stosowanie głównie drogą inhalacyjną, działają
wykrztuśnie i antyseptycznie.

2) Leki mukolityczne:
Leki te powodują depolimeryzację kwaśnych mukoglikoprotein,
wydzieliny śluzowej dróg oddechowych w wyniku rozrywania wiązań
dwu siarczkowych w łańcuchach polipeptydowych. W ten sposób
zmniejszają lepkość śluzu i ułatwiają jego usunięcie. Przeciwwskazaniem
tych leków jest czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy oraz
ostra astma oskrzelowa. Silne i szybkie działanie mukolityczne mają
pochodne L-Cysteiny zawierające ugrupowanie estrowe, karboksylowe
lub acetylowe:
Acetylocysteina (Tussicom)
Karbocysteina (Mukolina)
Etylocysteina (Fludixan)
Mecysteina.
Leki te są stosowane w postaci soli sodowej lub chlorowodorków. Inne
leki:
Tiopronina, Flegamina (Bromheksyna) Ambrosol (Mukosolwan).

Zwykle nie zaleca się równoczesnego

stosowania leków przeciwkaszlowych i
wykrztuśnych. Lek wykrztuśny będzie
bowiem rozrzedzał wydzielinę, lek
przeciwkaszlowy będzie natomiast
hamował naturalny odruch kaszlowy, co
w znacznym stopniu utrudni usunięcie
rozrzedzonej wydzieliny. Przydatne
może być jednak przyjmowanie leku
wykrztuśnego w ciągu dnia i leku
przeciwkaszlowego w nocy, by kaszel
nie zakłócał snu.

Document Outline