Leki stosowane w chorobach alergicznych układu oddechowego

ALERGIA



Choroby alergiczne z kręgu atopii są najbardziej
rozpowszechnionymi chorobami przewlekłymi,
które powodują duży dyskomfort zdrowotny,
upośledzenie funkcjonowania w społeczeństwie
oraz mają negatywny wpływ na jakość życia
chorych. Uważa się, że aż 40% populacji świata
wykazuje cechy

atopii

, czyli genetycznie

uwarunkowaną predyspozycję ustroju do
nieprawidłowej reakcji immunologicznej na
substancje obojętne dla ogółu populacji,
wyrażające się nadprodukcją swoistych dla tych
substancji przeciwciał, immunoglobulin klasy IgE.

ALERGIA



Słowo alergia pochodzi od greckiego słowa allos
oznaczającego różne lub zmienione oraz ergos
oznaczające działanie. To właśnie zmienione działania
czy zmieniona reaktywność organizmu została
nazwana przez wiedeńskiego pediatrę Clemens’a van
Pirquet’a alergią. U człowieka alergia może
występować pod postacią różnych, patologicznych
reakcji lub prowadzić do chorób dotyczących
najczęściej tkanek lub narządów pozostających w
bezpośrednim kontakcie z czynnikami środowiska
zewnętrznego, takich jak: skóra, górne i dolne drogi
oddechowe czy przewód pokarmowy.

ALERGIA



Choroby związane z nadwrażliwością alergiczną stanowią
współcześnie dotkliwą plagę naszej cywilizacji, dlatego
wielu określa ją mianem EPIDEMII XXI wieku. Począwszy od
lat 50. minionego stulecia liczba alergików zaczęła się
powiększać w tempie przyśpieszonym, podwajając się
niemal w każdym dziesięcioleciu. Obecnie sytuacja stała się
bardzo niepokojąca, szczególnie w Ameryce Północnej,
Australii i w krajach Europy Zachodniej. Zdaniem badaczy
amerykańskich i zachodnioeuropejskich, zwiększająca się
stale częstość występowania chorób alergicznych
spostrzega się przede wszystkim w krajach rozwiniętych z
wysoko rozwiniętą cywilizacją techniczną, podczas gdy
częstość pyłkowicy i astmy oskrzelowej jest bardzo niska w
wiejskich regionach Afryki Wschodniej, Rosji.

ALERGIA

Przytoczone dane pozwalają wykazać, że

mamy w chwili obecnej do czynienia z

epidemicznym narastaniem częstości chorób

atopowych i powody do uzasadnionego

niepokoju o przyszłość.

ALERGIA – skąd się bierze ?



Wiemy, że procesy alergiczne są powodowane

działaniem mechanizmów, które w warunkach
fizjologicznych zapewniają organizmom ludzi i
zwierząt obronę przed szkodliwym
oddziaływaniem środowiska i adaptację do
jego zmieniających się warunków. Utrata tej
zdolności stanowi istotę fenomenu atopii i
przyczynę zmian chorobowych osób z
nadwrażliwością alergiczną na naturalne,
nieszkodliwe z natury substancje wdychane
lub spożywane.

ŚRODOWISKO NATURALNE

Wielkocząsteczkowe, o m.cz. >1000
kDa

ŚRODOWISKO SKAŻONE

Małocząsteczkowe, o m.cz. <1000
kDa



Roztocze kurzu

domowego



Roztocze mączne



Pyłek trwa, drzew,

chwastów



Pleśnie (Penicilum,

Mucor,
Trichoderma)



Naskórek zwierząt



Metale: nikiel, chrom,
cynk, kobalt, wanad



Aminy alifatyczne



Aminy aromatyczne



Gumy pochodzenia
roślinnego i dodatki



Enzymy (alfa-
amylaza,papaina)



Leki, lateks



Tworzywa sztuczne

ALERGIA – najczęstsze alergeny

ALERGIA- HISTAMINA



Komórkami mobilizującymi układ

odpornościowy do silnej reakcji

alergicznej są tzw. komórki tuczne, które

w obecności alergenu wydzielają duże

ilości histaminy.

ALERGIA



Histamina

jest chemicznym bodźcem mobilizującym układ odpornościowy. Substancja

ta w kontakcie z tkankami wywołuje lokalne zaczerwienienie, ocieplenie, nabrzmienie i
ból. Wywołuje miejscowy stan zapalny, poszerza naczynia krwionośne i przyśpiesza
dopływ krwi z innych części ciała. Histamina działa na trzy różne typy receptorów
związanych z białkiem G



Receptory H1-

pobudzenie wywołuje aktywację fosfolipazy C, co prowadzi do:



Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia małych naczyń tętniczych i
włosowatych



Ułatwienie migracji leukocytów przez tworzenie białek adhezyjnych (selektywnych) na
powierzchni komórek śródbłonka



Wywołanie reakcji bólowej poprzez neuronalne drogi aferentne



Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i płuc



Receptory H2-

pobudzenie wywołuje aktywację cyklazy adenylowej, co prowadzi do:



Zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi na skutek rozszerzenia małych naczyń tętniczych



Przyspieszenie akcji serca i zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego



Wzrost wydzielania gruczołów, przede wszystkim gruczołów błony śluzowej

ALERGIA – LEKI P/HISTAMINOWE



Leki blokujące r. histaminowe H1 - starej generacji:



działania niepożądane – hamujący wpływ na OUN (senność,
uspokojenie, zaburzenia koordynacji ruchów), działanie
atropino-podobne, zaburzenia przewodu pokarmowego,
czasami zaburzenia hematologiczne



Szybki początek działania, krótki okres trwania



Są mało selektywne i poza receptorami histaminowymi
blokują inne receptory co daje dużo działań niepożądanych



Przykłady leków: dimetinden, klemastyna, antazolina,
hydroksyzyna.



Wskazania: ostra reakcja alergiczna ( podawanie dożylne,
domięśniowe) , choroba lokomocyjna, po ukąszeniu owada,
obrzęk naczynioruchowy.

ALERGIA- LEKI P/HISTAMINOWE



Leki blokujące r. histaminowe H2- II generacji:



Są aktywne po podaniu doustnym



Nie wywierają działa sedaktywnego ani cholinolitycznego



Mają długi początek działania, preparaty o długim czasie
działania ( większość podawana raz na dobę)



Wykazują dużą skuteczność w leczeniu sezonowego i
całorocznego nieżytu nosa, dermatozach alergicznych



Hamują obwodowy układ nerwowy



Działania niepożądane: nieznaczny przyrost m. ciała,
zaburzenia rytmu serca, wzrost aktywności aminotransferaz
i zapalanie wątroby, pojedyncze przypadki drgawek



Przykłady leków: Histimet, Allergodil, Claritine, Zyrtec

ALERGIA – NIEŻYT NOSA



Alergiczny Nieżyt Nosa – stan zapalny błony śluzowej
nosa, wywołany czynnikiem uczulającym. Objawia się
wydzieliną z nosa, jego niedrożnością, świądem i
kichaniem.



Wyróżniamy:



Sezonowy alergiczny nieżyt nosa ( wodnisty katar,
kichanie, świąd nosa, blady obrzęk błony śluzowej, często
towarzyszący stan zapalny spojówek), nawraca co roku w
okresie wzrostu stężenia pyłków w powietrzu.



Całoroczny alergiczny nieżyt nosa- całoroczny,
nadprodukcja wydzieliny, niedrożność nosa.



Wybierając kurację farmakologiczną kierujemy się
dominującym objawem chorobowym.

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



LEKI P/HISTAMINOWE:



HISTIMET : levocabastin



Sposób działania :



Blokuje działanie histaminy H1, poprzez zmniejszenie migracji
komórek zapalnych. zmniejszenie ekspresji cząsteczek ICAM1
na komórkach nabłonkowych błony śluzowej, dzięki czemu nie
dochodzi do adhezji, co sprawia że zmniejsza się stężenie
eozynofilów (komórek zapalnych) na pow. błony śluzowej



Przeciwwskazania: ciąża, nadwrażliwość na składnik czynny.



Pokrewne leki: Allegrodil

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



CLARITINE – loratydyna



Sposób działania :



Blokuje receptory H2



na długi czas zatrzymuje uwalnianie cytokin

wzbudzających stan zapalny, a także
ekspresję adhezyjnej cząsteczki slektyny P na
powierzchni komórek śródbłonka



Przeciwwskazania: nadwrażliwość na

loratydynę, ciąża, okres karmienia piersią

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



ZYRTEC – cetyryzyna



Sposób działania:



Hamuje wczesną fazę reakcji alergicznej oraz
zmniejsza

migrację komórek

kwasochłonnych i

uwalnianie mediatorów związanych z późną fazą
odpowiedzi alergicznej



Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego



Wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza



Przeciwwskazania: ciąża, alergia cetyryzyna, laktacja,
dzieci do 2 r. życia, ciężka niewydolność nerek

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



KROMONY :



hamują degranulację komórek tucznych (mastocytów). W
wyniku tego, w czasie reakcji antygen-przeciwciało, nie
dochodzi do uwalniania mediatorów reakcji alergicznej
(histaminy, leukotrienów, prostaglandyn)



Mają wolne działanie, leczenie kromonami można ocenić
dopiero po 2-4 tyg. stosowania



Nie mają działania rozkurczowego



Głównie stosowane u dzieci



Pozbawione działań ubocznych



Rzadko stosowane u dorosłych z racji małej skuteczności
działania

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



KROMOGLIKAN DISODOWY – CROMOHEXAL



Sposób działania: hamuje IgE-zależne
uwalnianie mediatorów z kom. Tucznych, a także
wyzwalanie ich pod wpływem bodźców
nieswoistych i drażniących. Hamuje napływ
granulocytów kwasochłonnych do tkanki, działa
ochronnie na zakończenia nerwowe, hamuje
napływ jonów wapnia do komórek



Wskazania : u kobiet w ciąży, dzieci, w prewencji
farmakologicznej nieżytu nosa.

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



GLIKOKORTYKOSTEROIDY



Silne leki p/alergiczne, stosuje się w terapii
krótkoterminowej ( do 3 tyg.) lub przewlekłej z
minimalnym doborem dawki.



Zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych,
odpowiedź gruczołów na stymulację cholinergiczną,
zaburzają metabolizm kwasu arachidonowego, co
skutkuje zmniejszeniem wytwarzania mediatorów,
zmniejszają uwalnianie mediatorów, jak również
wpływają hamująco na komórki stanu zapalnego.

ALERGIA – NIEŻYT NOSA - LECZENIE



NASONEX – furoinian mometazonu



Sposób działania:



p/zapalnie,



p/świądowo,



obkurczająco na naczynia krwionośne



Hamuje wydzielanie leuktrienów z leukocytów



Przeciwwskazania : uczulenie na składnik
czynny, dzieci poniżej 12 roku życia, laktacja, ciąża

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA



Według ekspertów WHO, ASTMA określana jest
następującą definicją:



„Przewlekły, zapalny proces dróg oddechowych, w
którym uczestniczy szereg komórek oraz substancji
przez nie uwalnianych. Zapalenie to jest przyczyną
nawracających świstów, braku powietrza, ucisku w
klatce piersiowej i kaszlu, szczególnie w nocy i
wczesnym rankiem. Objawy te związane są zwykle z
uogólnionym ograniczeniem przepływu powietrza w
drogach oddechowych, które może być częściowo
odwracalne, spontaniczne lub pod wpływem
leczenia.

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



Plan leczenia farmakologicznego astmy

opiera się w głównej mierze na przyjęciu

określonej strategii postępowania. Ponieważ

etiopatogeneza astmy wskazuje na jej

przewlekły zapalny charakter, choroba ta

wymaga przewlekłego przeciwzapalnego

leczenia. W leczeniu zaostrzeń i ataków

duszności są stosowane są doraźne leki

rozkurczowe.

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



LEKI W ASTMIE DZIELI SIĘ NA

DWIE GRUPY:

Leki kontrolujące przebieg choroby,
stosowane przewlekle (leki
przeciwzapalne)

A) kortykosteroidy wziewne i stosowane

ogólnie

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



BECLOCORT – beklometazon



Sposób działania: hamują w sposób bezpośredni i pośredni
proces transkrypcji genów dla prozapalnych cytokin i
cząsteczek adhezyjnych, nasilają transkrypcję genów
kodujących białka enzymatyczne i receptorowe.



Stosowanie przewlekłe łagodzi objawy astmy, nast. poprawa
wskaźników wentylacji i zmniejszenie nadreaktywności
oskrzeli, co jest skutkiem wygaszania procesu zapalnego w
błonie śluzowej oskrzeli



Przeciwwskazania: grzybica płuc, gruźlica, uczulenie na
składnik czynny.



Pokrewne leki : Beclazone, Budesonid, Pulmicort, Flixotide

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE

kromony



KROMOGLIKAN DWUSODOWY – Intal



Sposób działania: hamuje degranulację komórek
tucznych, aktywację granulocytów kwasochłonnych i
mechanizmy neurogenne ( pobudzanie włókien C).



ze wzg. na profil bezpieczeństwa może być stosowany
jako wstępne leczenie p/zapalne u dzieci i u dorosłych w
astmie łagodnej i umiarkowanej



Przeciwwskazania: uczulenie na składnik czynny



Pokrewne leki: Cropoz, Cromogen

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



NEDOKROMIL SODU – Tilade



Sposób działania : zbliżony profil działania p/zapalnego jak
kromoglikan sodu, pozbawiony jest również działania
rozkurczowego. Hamuje kanały chlorkowe kontrolujące
napływ wapnia do komórek bezpośrednio biorących udział w
aktywacji komórek zapalnych. Hamuje aktywacje komórek
tucznych, granulocytów kwasochłonnych i obojętnochłonnych
oraz uwalnianie cytokin m.in. z nabłonków dróg
oddechowych.



Szczególnie polecany w postaciach kaszlowych astmy
oskrzelowej



Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, uczulenie na skł. czynny.

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



) Leki przeciwleukotrienowe



SINGULAR – Montelukast



Sposób działania: ingeruje w metabolizm leukotrienów, silnych
mediatorów astmy i alergii, hamując ich syntezę lub blokując swoiste
receptory.



Stosowany przez dłuższy czas łagodzi objawy astmy, poprawiając
wskaźniki wentylacyjne i umożliwiając obniżenie dawki stosowanych
kortykosteroidów, co wskazuje na jego p/zapalne działanie.



Lek ten ma charakter profilaktyczny i nie powinien być stosowany do
przerywania ataków duszności.



Przeciwwskazania: laktacja, ciąża, ostre napady astmy, uczulenie na skł.
czynny.



Pokrewne leki: Accolate

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



D) Teofiliny o przedłużonym działaniu



THEOSPIREX – Teofilina



Sposób działania :



długotrwałe dział. rozkurczające na mięśniówkę gładką
oskrzeli, dział. inotropowo i zapobiegają zmęczeniu mięśni
oddechowych.



Działanie p/zapalne wywołuje poprzez oddziaływanie na
komórki nacieku zapalnego (makrofagi, eozynofile, limfocyty)



Przeciwwskazania: uczulenie na skł. czynny



Pokrewne leki : Theovent, Theophyllinum, Euphyllina

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



SALBUTAMOL – Salbutamol



Sposób działania: poprzez stymulację β2
receptorów adrenergicznych w oskrzelach
wywierają silny, doraźny efekt rozkurczający
oskrzela, znosząc duszność.



Stosowane przed spodziewanym napadem
duszności, tylko doraźnie stosowanie



Przeciwwskazania:



Pokrewne leki: Salamol EB, Steri – Neb, Berotec

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE



β2-mimetyki o przedłużonym działaniu



SEREVENT – Salbutamol



Sposób działania:



wolniejszy początek działania, wydłużony okres rozkurczu oskrzeli w
porównaniu do klasycznych sympatykomimetyków



przedłużenie działania jest wynikiem wiązania się łańcucha bocznego
salmeterolu z dodatkowym miejscem w pobliżu receptora beta
adrenergicznego



szczególnie polecane w duszności nocnej



nie powinny być stosowane bez równoczesnego leczenia p/zapalnego



Przeciwwskazania:



Pokrewne leki: Oxis

ALERGIA – ASTMA OSKRZELOWA- LECZENIE

Leki antycholinergiczne



BROMEK IPRATROPIUM



Sposób działania : blokuje receptory muskarynowe w
oskrzelach i poprzez zmniejszenie stymulacji
cholinergicznej ze strony nerwu błędnego prowadzi do
rozszerzenia oskrzeli.



Zalecane u osób nietolerujących sympatykomimetyków



Przeciwwskazania:



Pokrewne leki: Atrovent, Berodual (poł. fenoterolu z
bromkiem ipratropium)

LEKI PRZECIWKASZLOWE



Kaszel

jest odruchem mającym na celu

udrożnienie dróg oddechowych. Najczęściej

występuje przy dostaniu się ciał obcych do

dróg oddechowych. W chorobach oskrzeli,

płuc, opłucnej i krtani na skutek stanów

zapalnych dochodzi do drażnienia zakończeń

nerwowych wywołujących kaszel.

Długotrwale utrzymujący się kaszel powoduje

hiperwentylację płuc i doprowadza do

alkalozy oddechowej

LEKI PRZECIWKASZLOWE –

ZASTOSOWANIE:



Leki przeciwkaszlowe stosuje się w

napadowym, uporczywym, suchym

kaszlu.



W kaszlu spowodowanym zaleganiem

wydzieliny w drogach oddechowych

wskazane są leki wykrztuśne.

LEKI PRZECIWKASZLOWE

DZIAŁAJĄCE OŚRODKOWO



Leki o działaniu ośrodkowym hamują odruch kaszlu
w wyniku depresyjnego działania na ośrodek kaszlu.

Ponadto leki te nie są selektywne i powodują sedację

ośrodka oddechowego powodując zwolnienie rytmu

oddychania oraz mogą działać depresyjnie na

pozostałe struktury mózgu powodując senność,

niepokój, nudności, niekiedy drgawki.

LEKI

PRZECIWKASZLOWE



A) opioidowe o działaniu

uzależniającym/narkotycznym



Jest to grupa leków o silnym działaniu

przeciwbólowym mogące powodować
uzależnienie. Stosuje się głównie wtedy gdy
obok znoszenia bólu istnieją wskazania do
łagodzenia kaszlu. Podaje się przy
uszkodzeniu żeber (klatki piersiowej), aby
podczas napadu kaszlu nie doszło do
przebicia płuca (opłucnej). Wskazaniem jest
też krwotok z płuc.

LEKI PRZECIWKASZLOWE

MORFINA



Sposób działania:



Lek silnie przeciwbólowy.



Działanie p/kaszlowe pojawia się w dawkach p/bólowych i mniejszych
około 8 mg. i po podaniu działanie utrzymuje się 4-6 godzin.



Podaje się doustnie lub podskórnie.



Morfina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego powodując zaparcia.



Przeciwwskazania: ostra niewydolność oddechowa, alergia na lek,
zatrucie środkami narkotycznymi i atropiną, podwyższone ciśnienie
wewnątrzczaszkowe, okres karmienia piersią.



Pokrewne leki: Doltard, MST continus, Sevredol, Vendal retard, Morphini
sulfas ampułki

LEKI PRZECIWKASZLOWE



METADON



OKSYKODON



Sposób działania:



Działają p/bólowo i p/kaszlowo



Słabsze działanie niż morfina



Rzadziej stosowane



Przeciwwskazania: podobnie jak u

moriny

LEKI PRZECIWKASZLOWE

KODEINA



Sposób działania:



wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe słabsze od działania

morfiny



zwalnia rytm oddychania i działa przeciwbólowo



jako środek przeciwkaszlowy może być stosowana tylko krótkotrwale,

gdyż może powodować uzależnienie psychiczne i fizyczne.



Przy przedawkowaniu kodeiny występują: euforia, niepokój, senność,

wymioty, zwężenie źrenic i zaburzenie widzenia, swędzenie skóry, sinica,

zaparcia, a w stanach ciężkich - obrzęk płuc zagrażający życiu.



Jako antidotum stosuje się nalokson.

Przeciwwskazania: wcześniaków i noworodków oraz u chorych na

dychawicę oskrzelową; nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych.
Pokrewne leki:

Thiocodin, Neo-azarin

LEKI PRZECIWKASZLOWE



B) opoidowe nie wywołujące uzależnienia

DEKSTROMETORFAN

Sposób działania:



wykazuje ośrodkowe działanie przeciwkaszlowe (zbliżone do działania
kodeiny lub słabsze)



Nie wykazuje działania przeciwbólowego, działa przeciwdrgawkowo.



Objawy niepożądane po leku występują rzadko i wynikają z działania
uspokajającego.



Potęguje działanie inhibitorów MAO i leków działających depresyjnie na
OUN, etanolu, leków zapierających



Przeciwwskazania: uczulenia na składnik czynny, astma.



Pokrewne leki: Acodin, Dexatussin, TussiDrill

LEKI PRZECIWKASZLOWE



NOSKAPINA



Sposób działania:



jest alkaloidem fenantrenowym opium.



Wykazuje działanie przeciwkaszlowe podobne do
działania dekstrometorfanu



Ma słabe działanie spazmolityczne.



W dawkach leczniczych nie hamuje rytmu oddychania.



Może działać mutagennie



Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, uczulenie na skł.
czynny

LEKI PRZECIWKASZLOWE



C) NIEOPOIDOWE



1. estry kwasów organicznych: fenylooctowego

PENTOKSYWERYNA



Sposób działania:



wykazuje ośrodkowe działanie p/kaszlowe ale nie działa
narkotycznie.



Zmniejsza wrażliwość ośrodka kaszlu i oddechowego.



Działa przeciwcholinergicznie i miejscowo znieczulająco.



Nasila działanie preparatów wpływających depresyjnie na
OUN



Przeciwskazania: nadwrażliwość na subst. czynną

LEKI PRZECIWKASZLOWE

BUTAMIRAT



Sposób działania:



lek p/kaszlowy o działaniu upłynniającym wydzielinę
oskrzelową



Wykazuje właściwości spazmolityczne, rozszerza
oskrzela, nie rozszerzając naczyń wieńcowych.



Lek nie powoduje duszności i może być podawany u
dzieci od 7 m.ż i u astmatyków



Służy do leczenia ostrego i przewlekłego kaszlu.



Pokrewne leki: Sinecod , Supremin



Przeciwwskazania: uczulenie na składnik czynny

LEKI PRZECIWKASZLOWE



2. Pochodne fenotiazyny



DIMETOKSANAT:



Sposób działania:



słabsze działanie p/kaszlowe od kodeiny



słabe działanie miejscowo znieczulające



szybko wchłania się z p. pok.



działanie p/kaszlowe występ. po 30min i utrzymuje się 3-4h



działania niepożądane: nudności, zawroty głowy



pobudzenia czynności serca



Przeciwwskazania: nadwrażliwość na skł. Czynny



Podobne preparaty : Pipazetat, Oksomemazyna

LEKI PRZECIWKASZLOWE

DZIAŁAJĄCE OBWODOWO



Leki wpływające na zakończenia

czuciowe w oskrzelach



Ta grupa leków nie jest stosowana na

rynku Polskim

LEKI PRZECIWKASZLOWE



BENZONATAT



Sposób działania:



zmniejsza nasilenie odruchu kaszlowego poprzez zmniejszenie
wrażliwości receptorów w drogach oddechowych, hamowanie
aferentnych włókien nerwu błędnego umiejscowionych w
oskrzelach płucach i opłucnej, a także poprzez ośrodkowe
hamowanie odruchu kaszlowego



Zastosowany na błonę śluzową jamy ustnej działa znieczulająco.



Leczy się nieproduktywny męczący kaszel (gruźlica. nowotwory
układu oddechowego).



Może działać pobudzająco lub hamująco na OUN



może powodować wymioty i zaparcia.



Pokrewne leki: Tessalon - USA stosuje się od 10 r.ż

LEKI PRZECIWKASZLOWE

PRENOKSDIAZYNA

OKSOLAMINA

Sposób działania:



działają przeciwkaszlowo, głównie przez hamowanie
miejscowych odczynów zapalnych w drogach
oddechowych.



Słabo rozkurczają oskrzela i ułatwiają wydalanie
wydzieliny z dróg oddechowych.



Nie hamują rytmu oddychania.



Oksolamina w dużych dawkach może powodować u
dzieci halucynacje.

LEKI PRZECIWKASZLOWE



ŚLUZY ROŚLINNE



(korzeń i liść prawoślazu, liść podbiału, kwiat dziewanny,

liść babki lancetowatej, ziele rosiczki)



Sposób działania:



wykazują słabe działanie p/kaszlowe przez wpływ
osłaniający na błonę śluzową dróg oddechowych.



Zmniejsza stan podrażnienia i uczucie bólu oraz częstość
odruchów kaszlowych



ułatwia pęcznienie zalegającej wydzieliny



wyzwala ruchy nabłonka rzęskowego i odruch wykrztuśny.



Preparaty : Drosetux

LEKI WYKRZTUŚNE



Leki wykrztuśne zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli oraz
wzmagają odruch kaszlu.



Oskrzela wyściela nabłonek migawkowy pokryty warstwa płynu
surowiczego, na którym znajduje się warstwa śluzu wydzielanego
przez komórki kubkowe. Płyn surowiczy służy do zatrzymywania
zanieczyszczeń mechanicznych zawartych w wdychanym powietrzu:
pyłki, kurz, bakterie. Płyn jest ciągle przesuwany w stronę krtani
dzięki ruchom rzęsek oraz ruchom perystaltycznym oskrzeli. W
stanach chorobowych wydzielina ulega zagęszczeniu i może ulec
ropieniu oraz utrudniać przepływ powietrza przez drogi oddechowe.
Leki wykrztuśne stosuje się w celu ułatwienia wydalenia wydzieliny
zalegającej w oskrzelach. Stosuje się głównie w stanach zapalnych w
których występuje kaszel z niewielka ilością wydzieliny lub
wydzielina jest gęsta i lepka. Najważniejsze przy kaszlu jest dobre
nawodnienie aby organizm miał czym rozrzedzić wydzielinę.

LEKI WYKRZTUŚNE

.Leki o drażniącym mechanizmie

działania:



A) wykazujące działanie wykrztuśne przez

drażnienie nabłonka oskrzeli (działanie
bezpośrednie):

LEKI WYKRZTUŚNE



OLEJKI ETERYCZNE



Sposób działania:



drażnią błonę śluzową oskrzeli i zwiększa wydzielanie śluzu.



słabe działanie odkażające.



Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową przewodu
pokarmowego.



Są truciznami protoplazmatycznymi (uszkadzają narządy
miąższowe).



Część lotnych substancji wydychanych może uszkadzać surfaktant
pęcherzyków płucnych



Bezpieczne jest stosowanie roztworów olejków w postaci inhalacji
lub w postaci maści do nacierań okolicy klatki piersiowej.



Preparaty: Inhalol, Olbas Oil, Pulmex Baby, Wick Vapo Rub

LEKI WYKRZTUŚNE



pochodne gwajakolu



GWAJAFENEZYNA



Sposób działania:



dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.



Pobudza wydzielanie śluzu przez gruczoły dróg oddechowych oraz innych
gruczołów: nosa, szyjki macicy.



podrażnia zakończenia nerwowe nerwu błędnego, odruchowo zwiększając
wydzielanie śluzu w drzewie oskrzelowym (oba narządy unerwione są przez
nerw błędny).



Częściowo substancja jest wydalana przez drogi oddechowe pobudzając
punkty kaszlowe w oskrzelach.



W większych dawkach zmniejsza kurczliwość mięsni szkieletowych.



Preparaty: Guajazyl sir

LEKI WYKRZTUŚNE

EMETYNA

CEFELINA



Sposób działania:



obie substancje są alkaloidami wymiotnicy.



Silnie drażnią błonę śluzową żołądka i zakończenia nerwu
błędnego w żołądku



Zwiększają ilość wydzielanych płynów surowiczych w
oskrzelach, tchawicy, jamy ustnej.



W większych dawkach (pow. 0,5 - 2 mg) działają wymiotnie.



Długotrwałe podawanie korzenie wymiotnicy może
powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.

LEKI WYKRZTUŚNE



SAPONINY

(Korzeń senegi, lukrecji, pierwiosnka, mydlnicy, liść

bluszczu)



Sposób działania:



po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową
żołądka i zakończenia nerwu błędnego w żołądku
zwiększając wydzielanie gruczołów śluzowych



W większych dawkach działają wymiotnie i mogą
powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.



Preparaty :Hedelix, Hedelicum

LEKI WYKRZTUŚNE

2.Solne środki wykrztuśne



A) działające bezpośrednio



Stosowane doustnie lub w formie inhalacji.

Sole te częściowo są też wydalane przez drogi
oddechowe.

LEKI WYKRZTUŚNE



JODEK POTASU



Sposób działania:



bezpośrednio działa na gruczoły w

oskrzelach, ślinianki.



Może nasilać objawy trądziku i zaburzać

prace tarczycy



Przeciwwskazany jest u chorych na gruźlicę.



Substancja recepturowa

LEKI WYKRZTUŚNE



B) działające pośrednio (zmieniające odczyn pH wydzieliny
gruczołów oskrzelowych):



WODOROWĘGLAN SODU



Sposób działania:



zobojętnia kwas żołądkowy i powoduje alkalizację płynów
ustrojowych w tym wydzieliny w oskrzelach powodując zwiększone
wydzielanie i upłynnienie jej.



Preparaty : Sal Ems Factitium



Podobne leki:



CHLOREK AMONU – działa podobnie jak wodorowęglan sodu
tylko on zakwasza wydzielinę. Przeciwwskazany jest u wrzodowców.

LEKI WYKRZTUŚNE

3. Leki o działaniu mukolitycznym:



acetylocysteina, karbocysteina, mesna,

bromheksyna, ambroksol



Leki te powodują upłynnianie śluzu przez

depolimeryzację kwaśnych mukoglikoprotein
wskutek rozrywania wiązań dwusiarkowych w
łańcuchach polipeptydowych. Zawierają w
swej budowie wolne grupy sulfhydrylowe lub
ich prekursory.

LEKI WYKRZTUŚNE



ACETYLOCYSTEINA



Sposób działania:



pochodna naturalnego aminokwasu L-cysteiny, która wykazuje działanie
mukolityczne.



Można podawać bezpośrednio do drzewa oskrzelowego, dożylnie i doustnie.
Po podaniu doustnym szybko się wchłania.



Jest przeciwutleniaczem, który bezpośrednio neutralizuje wolne rodniki
wdychane lub uwalniane przez komórki zmienione zapalnie lub
niedotlenione.



Jest antidotum po przedawkowaniu paracetamolu.



Wykazuje się powinowactwem do tkanki płucnej i wydzieliny oskrzelowej.



Stosuje się w ostrych i przewlekłych zapaleniach oskrzeli i i innych chorób
dróg oddechowych przebiegających z wytwarzaniem gęstego śluzu.



Przeciwwskazania: choroba wrzodowa ostrożnie u osób z astmą.



Preparaty: ACC HOT, Fluimucil, Tussicom

LEKI WYKRZTUŚNE

MESNA



Sposób działania:



lek podawany miejscowo do drzewa oskrzelowego, zatok przynosowych



Może powodować skurcz oskrzeli szczególnie u astmatyków.



BROMHEKSYNA



Sposób działania:



substancja o działaniu mukolitycznym i wykrztuśnym.



Zwiększa wytwarzanie surfaktantu.



Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego wiążąc się z białkami
osocza w 90-99%.



Może być podawana u dzieci poniżej 6 m.ż.



Preparaty: Flegamina, Bromhexin

LEKI WYKRZTUŚNE

AMBROKSOL



czynny metabolit bromheksyny o silnym

działaniu.



Na błonę śluzową jamy ustnej działa

miejscowo znieczulająco



Stosowany jest też w postaci inhalacji.



Może być polecany dla dzieci.



Preparaty: Mucosolvan , Flavamed,

Ambroksol, Ambroxol, Deflegmin

LEKI WYKRZTUŚNE

4. Detergenty:

TYLOKSAPOL



Sposób działania:



Związek zmniejszający napięcie powierzchniowe



Działa mukolitycznie, rozrzedzając zapalną
wydzielinę, zlepiającą rzęski nabłonka
oskrzelowego, przywraca ich ruch



Stosowany tylko w lecznictwie zamkniętym. W
większych dawkach powoduje zapadnięcie się
pęcherzyków płucnych.

LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM



Wirus RSV jest jedną z najczęstszych przyczyn
wywołujących zakażenia dróg oddechowych u
niemowląt i dzieci. Do zakażenia dochodzi u
niemal wszystkich dzieci przed ukończeniem
drugiego roku życia. Ocenia się, że każdego roku
ponowne infekcje RSV występują nawet u 50%
dzieci. RSV jest uznany za najczęstszą infekcję
wirusową odpowiedzialną za zgony dzieci
poniżej 5 roku życia. Prawie 50% hospitalizacji z
powodu zapalenia oskrzelików i 25% z powodu
zapalenia płuc wywołanych jest wirusem RSV.

LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM



Zakażenia RSV leczy się przede wszystkim objawowo. Terapia obejmuje

monitorowanie stanu pacjenta, nawadnianie (niekiedy karmienie przez sondę

dożołądkową lub karmienie pozajelitowe) oraz tlenoterapię. U niektórych

pacjentów z niewydolnością oddechową konieczne jest mechaniczne

wspomaganie oddychania.



Wirus RSV a astma

Obecnie coraz częściej podkreśla się związek pomiędzy ryzykiem wystąpienia

astmy oskrzelowej, a przebyciem we wczesnym okresie niemowlęcym

zakażenia RSV. Przeprowadzone w USA badania typu "follow-up" objęły okres 7

lat i ich celem było określenie występowania objawów duszności wydechowej i

astmy oskrzelowej w pierwszym, trzecim i w siódmym roku życia. Wyniki nie

pozostawiały wątpliwości, że zakażenie wirusem RS predysponuje do

wystąpienia duszności wydechowej i astmy oskrzelowej w siódmym roku życia.

LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM



Profilaktyka bierna



1) Immunoglobulina przeciwko RSV - Synagis™ (Palivizumab)



Jest to hybrydyzowana, humanizowana immunoglobulina monoklonalna (IgG1) z silnym
powinowactwem do powierzchniowego białka F wirusa syncytium nabłonka oddechowego (RSV).
Immunoglobulinę powinno się podawać w dawce 15mg/kg masy ciała. Pacjenci z grupy ryzyka
powinni otrzymywać jedną dawkę miesięcznie przez okres całego sezonu zwiększonej wiremii
wirusa RS (od listopada do kwietnia). Immunoglobulinę podaje się w formie zastrzyku
domięśniowego w mięsień czworogłowy uda.



Wskazania do podania immunoglobuliny



Synagis należy stosować w celu zapobiegania zakażeniom wirusem RS dolnych dróg
oddechowych u dzieci z grup zwiększonego ryzyka:



wcześniaki poniżej 32. tygodnia ciąży,



niemowlęta z przewlekłą chorobą płuc, mukowiscydozą, dysplazją oskrzelowo-płucną, astmą
oskrzelową,



może być podawany wszystkim pozostałym niemowlętom.



Przeciwwskazania do podania immunoglobuliny



Nie powinno się stosować tylko u dzieci z uczuleniem na Synagis lub jakiś jego składnik.

LECZENIE ZAKAŻENIA WIRUSEM ODDECHOWYM



W leczeniu wirusem RSV, korzystne

oddziaływanie ma RYBARYWINA.



Rybawiryna jest analogiem nukleozydów

purynowych. Jej działanie polega na
hamowaniu repilikacji RNA i DNA niektórych
wirusów.

BIBLIOGRAFIA



Kompendium farmakologii,

pod redakcją prof. dr hab. med. Waldemara
Jańca, Wydawnictwo Lekarskie PZWL,
Warszawa 2003



Alergologia praktyczna,

pod red. prof. dr hab. med. Krystyny

Obtułowicz,

Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa

2001



„Astma oskrzelowa jako choroba zapalna”,

Marek L. Kowalski, Barbara Bieńkiewicz

Document Outline