TETRACYKLINY,MAK
ROLIDY,  
CHLORAMFENIKOL,  
LINKOZAMIDY,STRE
PTOGRAMINY I 
OKSAZOLIDYNONY



Mgr farm. Ewa Pomorska

TETRACYKLINY

Tetracykliny są to antybiotyki  pochodne naftacenu, 

wyizolowane z różnych gatunków promieniowców 
(chlorotetracyklina, oksytetracycklina, tetracyklina. 
Obecnie stosuje się głównie pochodne syntetyczne 
(metacyklina, doksycyklina,minocyklina).

Tetracykliny działają bakteriostatycznie. Mają obecnie 

marginalne znaczenie lecznicze, gdyż większość 
szczepów bakteryjnych wykształciła mechanizmy 
oporności wobec nich. Jednak sa lekami z wyboru w 
leczeniu niektórych zakażeń wywołanych przez 
drobnoustroje wewnątrzkomórkowe, np. Chlamydia 
(nieswoiste zapalenie cewki moczowe, jaglica, papuzica), 
Riketsje (gorączkaQ).

Tetracykliny wnikają do wrażliwych drobnoustrojów 

częściowo wskutek dyfuzji prostej, a częściowo 
transportu 

aktywnemu.   

TETRACYKLINY-
MECHANIZM DZIAŁANIA

Mechanizm działania polega na hamowaniu rybosomalnej 

 syntezy białka, hamując przedłużanie się łańcuchów 
peptydowych. Niska toksyczność wynika istotnie z 
większego powinowactwa tetracyklin do rybosomów 
bakterii niż do komórek ssaków.

Do działania przeciwbakteryjnego niezbędne jest 

odpowiednie nagromadzenie się tetracyklin w 
bakteriach. Proces ten jest hamowany w bakteriach 
opornych przez aktywny transport z komórek 
bakteryjnych na zewnątrz. Oporność na teracykliny 
może również polegać na zmianach strukturalnych 
miejsc wiązania na rybosomach. Geny opornosci 
przeciwko tetracyklinom są przenoszone przez plazmidy 
i  są ściśle związane z genami oporności przeciw innym 
lekom, na które drobnoustroje będą również oporne (np. 
na sulfonamidy, aminoglikozydy, chloramfenikol

).   

TETRACYKLINY-
FARMAKOKINETYKA

Tetracykliny są zwykle podawane doustnie, 

ale mogą też być podawane we 
wstrzyknięciach. Wchłaniają się z jelit w 
75%. Rozmieszczają się w całym 
organizmie za wyjątkiem tkanki 
tłuszczowej, jednak przenikanie do płynu 
mózgowo-rdzeniowego jest nieznaczne. 

Tetracykliny ulegają w organizmie 

częściowej biotransformacji i są 
wydalane zarówno z żółcią , jak i przez 
nerki. 

TETRACYKLINY-
WSKAZANIA

1.

Zakażenia dróg oddechowych o 
etiologii Mycoplasma i Chlamydia,

2.

Trądzik młodzieńczy,

3.

Nieswoiste zapalenie cewki moczowej  
Chlamydia trachomatis,

4.

Bruceloza,

5.

Ornitoza, riketsjoza,

6.

Ambulatoryjne leczenie zakażeń dróg 
oddechowych.

TETRACYKLINY-
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

1.

Działanie drażniące na przewód pokarmowy. 
Wywołując dysbakteriozy przewodu 
pokarmowego, mogą spowodować ciężkie 
powikłania w postaci rzekomobłoniastego 
zapalenia jelit(colitis 
pseudomembranosa),powstającego na skutek 
nadkażenia  beztlenowcem Clostridium difficile, 
nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia 
wchłaniania. W celu uniknięcia dysbakterioz  
należy podawać preparaty zawierające zawiesinę 
pałeczek kwasu mlekowego.

2.

Są przeciwskazane u kobiet ciężarnych, u 
których wywołują ciężkie uszkodzenie wątroby, 
oraz u chorych z niewydolnością nerek. 

TETRACYKLINY-
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

3. Powodują nieodwracalne zmiany 

zębów-brązowawe ich zabarwienia i 
hipoplazję szkliwa. Z tego powodu nie 
powinno ich się stosować w czasie ciąży 
oraz dzieciom do 8-go roku życia.

4. Podawanie dożylne doksycykliny może 

powodować miejscowe podraznienie żył

5. Zespół Fanconiego – szczególne 

działanie toksyczne wynikające z 
zatrucia lekami przedatowanymi. 

TETRACYKLINY-
INTERAKCJE

1)

Wiele jonów metali (np. jony wapnia, 
magnezu i żelaza), zmniejszają wchłanianie 
tetracyklin, wskutek powstawania 
chelatów.

2)

Wzmagają działanie pochodnych kumaryny 
oraz sulfonylomocznika,

3)

Wskutek zahamowania wzrostu bakterii w 
przewodzie pokarmowym, przyczyniają się 
istotnie do upośledzenia krążenia jelitowo-
wątrobowego żeńskich hormonów 
płciowych- należy liczyć się z niepewnym 
działaniem doustnych środków 
antykoncepcyjnych. 

TETRACYKLINY-
PREPARATY



Oksytetracyclina 3% maść



Tetracyclinum drażetki 0,25g



Doxycyclinum kaps. 0,1g, ampułki 
0,1g/5ml

MAKROLIDY

Nazwa tej grupy antybiotyków pochodzi od 

budowy biologicznie czynnej cząsteczki, 
którą stanowi 15-16- członowy  pierścień 
β-laktamowy. Pierwszym antybiotykiem z 
tej grupy była wprowadzona do leczenia w 
1952 r. erytromycyna. Do 1985 r. była tez 
ona jedynym przedstawicielem tej grupy.

Wszystkie makrolidy działają 

bakteriostatycznie, nie należy zatem 
podawać ich równocześnie z 
antybiotykami bakteriobójczymi, gdyż 
znoszą one działanie tych antybiotyków.  

MAKROLIDY

Makrolidy:



Erytromycyna



Klarytromycyna



Roksytromycyna



Spiramycyna



Azytromycyna

MAKROLIDY-
MECHANIZM DZIAŁANIA

Są to antybiotyki otrzymane z grzybów typu Streptomyces 

albo ich półsyntetyczne analogi. Zwykle są stosowane 
doustnie, ale erytromycyna i klarytromycyna w razie 
potrzeby mogą być podawane dożylnie. Mają podobny 
zakres działania przeciwbakteryjnego do 
benzylopenicyliny(wąski zakres działania, głównie aktywne 
wobec bakterii Gram-dodatnich) i mogą być stosowane jako 
leki alternatywne u chorych uczulonych na penicylinę, 
szczególnie w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, 
gronkowce, pneumokoki i laseczki beztlenowe. Jednak nie 
są skuteczne w zapaleniu opon mózgowych, ponieważ nie 
przenikają w wystarczającym stopniu do ośrodkowego 
układu nerwowego.

Makrolidy działają na na niektóre bakterie Gram-ujemne 

(Legionella,Bordatella,Haemophillus), oraz na bakterie 
nieposiadające ściany komórkowej (listerie, mikoplazmy, 
chlamydie)

MAKROLIDY-
MECHANIZM DZIAŁANIA

Klarytromycyna, roksytromycyna i 

azytromycyna działają silniej 
przeciwbakteryjnie niż erytromycyna.

Antybiotyki makrolidowe hamuje syntezę 

białek w fazie elongacji (wydłużania) 
przez wpływ na translokację.

Może rozwinąć się warunkowana przez 

plazmidy oporność drobnoustrojów na 
makrolidy z powodu zmiany ich 
receptorów na podjednostce 50S 
rybosomów bakteryjnych(zmniejszenie 
wiązania).

MAKROLIDY-
FARMAKOKINETYKA

Erytromycyna jest inaktywowana w 

kwaśnym środowisku soku 
żołądkowego. W celu poprawienia 
wchłaniania przy podawaniu doustnym 
stosuje się makrolidy w formie 
estrów.Zaletą wszystkich makrolidów 
jest ich  dobre przenikanie do 
tkanek(duża lipofilność), słabe jest 
jedynie do płynu mózgowo-
rdzeniowego. Czas półtrwania 
erytromycyny wynosi 1,5-3 godz.

MAKROLIDY-
FARMAKOKINETYKA

Ktarytromycyna, roksytromycyna 

odróżniaja się od erytromycyny większa 
kwasowością, następstwem czego jest 
ich lepsza wchłanialność. Ulegają one 
wolniejszej eliminacji, co umożliwia 
zmniejszenie podawanej jednorazowo 
dawki dobowej. Ze względu na lepsze 
wchłanianie i wolniejszą eliminację przy 
stosowaniu nowych makrolidów 
uzyskuje się większe stężenia substancji 
czynnej w tkankach niż w wypadku 
erytromycyny.  

MAKROLIDY- 
ZASTOSOWANIE



Zakażenia drobnoustrojami Gram-dodatnimi przede 
wszystkim przy penicylinooporności i uczuleniach na 
penicylinę,



Szczególnie wskazane do leczenia płuc wywołanych 
przez mikoplazmy i legionelle



Leczenie chorób przenoszonych drogą płciową



W wypadku azytromycyny stało się możliwe 
wyleczenie zapalenie cewki moczowejwywołanej 
przez chlamydie za pomocą jednej dawki(długi okres 
półtrwania 40-60h)



Klarytromycyna jest stosowana do eradykacji H.pylori



Często stosuje się makrolidy w skojarzeniu z 
tetracyklinami-wywierają wówczas działanie 
synergistyczne.

MAKROLIDY-PREPARATY



Erytromycyna :draż 0,1, 0,2 i 0,25g, 
fiolki 0,3g



Spiamycyna : tabl. 1,5mln j.m.



Cykliczny węglan erytromycyny tabl. 
0,125 i 0,25g



Roksytromycyna : tabl. 0,05, 0,1 i 0,15



Azytromycyna: tabl 0,125 i 0,5g, syrop 
0,1g/5ml



Klarytromycyna : fiolki 1,0g, tabl. 0,25 i 
0,5, zawiesina 0,125/5ml

MAKROLIDY-DZIAŁANIA 
NIEPOŻĄDANE



Są ogólnie nieznaczne



Zaburzenia żołądkowo-
jelitowe(erytromycyna)



Zwiększenie transaminaz we krwi



Przedłużenie czasu QT w EKG



Reakcje alergiczne (wysypki skórne)

MAKROLIDY-
INTERAKCJE

Makrolidy hamują enzymu cytochromu P-450. W 

związku z tym hamują biotransformację 
teofiliny, pochodnych kumaryny,benzodiazepin i 
opioidowych analgetyków. Jednoczesne podanie 
terfenadyny, difenhydraminy i cizaprydu może 
powodować niemiarowości komorowe. 

Eliminacja digoksyny również jest zwolniona w 

wyniku interferencji z enzymami w jelitach.

Makrolidy zwiększaja dostępność biologiczną 

cyklosporyny i opóźniają jej eliminację, w 
następstwie czego zwiększają jej 
hepatotoksyczność, nefrotoksyczność i 
neurotoksyczność  

CHLORAMFENIKOL

Chloramfenikol podaje się doustnie lub 

dożylnie. Jest to antybiotyk wytwarzany 
przez grzyb Streptomyces venezuelae. 
Działa na wiele 
drobnoustrojów(antybiotyk o szerokim 
zakresie działania). Jego zastosowanie 
ograniczają poważne działania 
niepożądane, takie jak aplazja szpiku, 
odwracalne(zależne od dawki) 
hamowanie wytwarzania czerwonych i 
białych krwinek i zapalenie nerwu 
wzrokowego.  

CHLORAMFENIKOL

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na 

hamowaniu biosyntezy białek. Działa on 
bakteriostatycznie. Najsilniej za wszystkich antybiotyków 
działa na pałeczki duru i paradurów.

Chloramfenikol należy do bardzo toksycznych antybiotyków:



Uszkodzenie układu krwiotwórczego (kontrola krwi 
obwodowej)



Zaburzenia ze strony układu pokarmowego (zahamowanie 
rozwoju flory jelitowej, wytwarzającej m.in. wiele 
witamin). W czasie kuracji chloramfenikolem należy  
podawać preparaty pałeczki kwasu mlekowego , oraz 
zespół witamin B i witaminę K. 



Noworodki nie mogą szybko metabolizować leku, co 
prowadzi do jego nagromadzenia w organizmie i 
wywołania zespołu „szarego dziecka”, tzn. bladości, 
wzdęcia brzucha, wymiotów i zapaści.

CHLORAMFENIKOL

Chloramfenikol-preparaty



Draż. 0,125 i 0,5, ampułki 1,0g



Miejscowo 1% maść do oczu i 2% maść 
na skórę

LINKOZAMIDY

LINKOZAMIDY

Antybiotyki wywołujące działanie  

bakteriostatyczne.

Są to antybiotyki, które chemicznie różnią się od 

makrolidów, jednak charakteryzują się zbliżonym 
spektrum przeciwbakteryjnym oraz 
właściwościami farmakokinetycznymi.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega 

na blokowaniu biosyntezy białka przez 
zahamowanie procesu elongacji łańcucha 
peptydowego. Antybiotyki te wiążą się z 
podjednostką 50S rybosomu. Oporność na 
makrolidy polegająca na metylacji miejsca 
wiązania antybiotyku na rybosomie prowadzi do 
krzyżowej oporności linkozamidów z makrolidami.

LINKOZAMIDY-
SPEKTRUM DZIAŁANIA

Spektrum przeciwbakteryjne:

•

Streptococcuc, z wyjątkiem Enterococcus

•

Staphylococcus, w tym szczepy penicylinazo(+)

•

Bakterie beztlenowe: ziarenkowce(szczególnie 
wysoka aktywność), pałeczki Gram-ujemne 
(Bacteroides fragilis)- główny czynnik 
etiologiczny w zakażeniach chirurgicznych i 
ginekologicznych wywodzących się z jamy 
brzusznej(największy walor linkozamidów, a 
zwłaszcza klindamycyny); laseczki Clostridium 
(wyjątek stanowi Clostridium difficile)

•

Pierwotniaki 

LINKOZAMIDY-
FARMAKOKINETYKA



Dobrze wchłaniają się po podaniu doustnym



Dobrze penetrują do narządów i tkanek, w 
tym do kości (2,6mg/kg), nieco gorzej do 
wydzieliny drzewa oskrzelowego, źle 
penetruje do płynu mózgowo-rdzeniowego; 
klindamycyna penetruje do wnętrza komórek 
fagocytarnych, potęgując 
wewnątrzkomórkowe zabijanie 
drobnoustrojów.



Około 60-80% leku jest metabolizowane w 
ustroju



Wydalanie następuje przez nerki oraz z 
kałem. 

LINKOZAMIDY-
ZASTOSOWANIE

Klindamycynę zalicza się do antybiotyków rezerwowych, 

stosuje się ja w zakażeniach wywołanych przez 
beztlenowce oraz przez gronkowce, jeżeli nie można 
podawać penicylin i makrolidów.

•

Poważne zakażenia z udziałem beztlenowców(są to 
zwykle zakażenia mieszane, zatem lek należy 
stosować z innym antybiotykiem)

•

Zakażenia dolnych i górnych dróg oddechowych, 
zwłaszcza przewlekłe i nawracające(zapalenie 
gardła, zatok, ucha, migdałków, ropień płuc)

•

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej

•

Zakażenia kości i stawów

•

Zakażenia głowy i szyi oraz zakażenia w stomatologii 

LINKOZAMIDY-DZIAŁANIA 
NIEPOŻĄDANE

a)

Zaburzenia ze strony układu 
pokarmowego: bóle brzucha, 
nudności, wymioty, biegunka, 
możliwość wystąpienia 
rzekomobłoniastego zapalenia jelita 
grubego.

b)

Zapalenie przełyku

c)

Reakcje 
nadwrażliwości(pokrzywka,wysypka)

d)

Hepatotoksyczność (żółtaczka)

e)

Leukopenia, 
trombocytopenia,agranulocytoza

LINKOZAMIDY-
PREPARATY

1.

Linkomycyna-kaps. 0,5g, ampułki 
0,6g/2ml

2.

Klindamycyna-kaps. 0,075 i 0,15g, 
ampułki 0,3g/2ml, 0,6g/4ml, 0,9g/6ml

STREPTOGRAMINY



Jest to nowa klasa antybiotyków 
składających się z dwóch chemicznie 
różnych składników o działaniu 
synergistycznym. Do lecznictwa 
wprowadzono Synercid- mieszaninę 2 
antybiotyków: kwinuprystyny i 
daltoprystyny. Oba te antybiotyki 
działają do 16 razy silniej 
przeciwbakteryjnie niż każdy z nich 
oddzielnie. Mechanizm ich działania 
polega na hamowaniu syntezy białka. 
Każdy ze składników oddzielnie działa 
bakteriostatycznie, podane razem 
działają bakteriobójczo 

STREPTOGRAMINY

Streptograminy odznaczają się szerokim 

spektrum działania 
przeciwbakteryjnego. Szczególnie 
cenną ich właściwością jest fakt, że 
działają one na drobnoustroje oporne 
na wankomycynę, makrolidy, chinolony.

Antybiotyki rezerwowe w zakażeniach 

opornych.

Podawane pozajelitowo.  

OKSAZOLIDYNONY

Oksazolidynony sa nową grupą 

chemioterapeutyków z punktem uchwytu 
działania w syntezie białek. Unikalny 
mechanizm działania przeciwbakteryjnego, 
który polega na zahamowaniu syntezy białka 
komórkowego, związany jest ze zdolnością tych 
leków do blokowania pierwszego etapu(proses 
translokacji tRNA) przez co tworzący się 
łańcuch peptydowy  ulega znacznemu 
skróceniu. Zarówno miejsce wiązania z 
rybosomem, jak i mechanizm działania 
oksazolidynonów są odmienne od innych 
antybiotyków łączących się z rybosomami

 

OKSAZOLIDYNONY

Wykazują działanie 

bakteriostatyczne.Pierwszym 
przedstawicielem tej grupy jest 
linezolid.

Działają wyłącznie na bakterie Gram-

dodatnie (paciorkowce-wyłącznie 
pneumokoki i gronkowce). Nie 
występuje oporność krzyżowa w 
stosunku do innych leków 
przeciwzakażeniowych. Linezolid 
hamuje również drobnoustroje 
metycylinooporne. 

OKSAZOLIDYNONY

Linezolid wykazuje aktywność wobec 

wieloopornych szczepów Streptococcus 
pneumoniae, Enterococcus opornych na 
wankomycynę (VRE) oraz 
Staphylococcus aureus opornych na 
metycylinę(MRSA).

Bardzo wolno narastająca oporność in 

vitro pozwala oczekiwać podobnie 
wolno wytwarzanej oporności in vivo.

OKSAZOLIDYNONY

Linezolid jest stosowany w leczeniu 

ciężkich zapaleń płuc oraz zakażeń 
skóry i tkanek miękkich wywołanych 
przez bakterie Gram-dodatnie.

Linezolid wchłania się całkowicie z 

przewodu pokarmowego.

Dawkowanie wynosi 375 lub 625mg 

doustnie lub dożylnie