RECEPTORY 
HISTAMINOWE

Magda 
Dzwoniarska

Wyróżnia się trzy typy błonowych 

receptorów histaminowych 
sprzężonych z białkiem 
regulatorowym G:

• Postsynaptyczne H

1

• Postsynaptyczne H

2

• Presynaptyczne H

3

Budowa receptora H

1

Miejscem 
wiązania 
histaminy jest 
kwas 
asparaginowy 
trzeciej domeny. 
Ponadto w 
wiązaniu 
histaminy 
uczestniczą 
treonina 195, 
asparagina 199 i 
treonina 204.

• Związanie agonisty z receptorami H

1 

zmienia konformację 

białka receptorowego

• Następuje aktywacja białka G, sprzężonego z receptorem 

w obszarze 2 i 3 pętli wewnątrzkomórkowej

• Białko G przekazuje sygnał z receptora na układ          

enzymatyczny - fosfolipazę C (PLC)

• Aktywna postać PLC katalizuje hydrolizę PhIP

2

 

do inozynotrifosforanu (IP

3

) i diacyloglicerolu (DAG)

• IP

3

 reaguje ze specyficznymi receptorami (IP

3r

) w błonie 

wewnątrzkomórkowych magazynów wapnia, powodując 
uwolnienie jonów Ca

2+

 do cytozolu

• Uwolnione Ca

2+ 

reagują z kalmoduliną (CM)

• Kompleks Ca

2+

- Cm stymuluje syntazę NO (NOS), która 

katalizuje tworzenie tlenku azotu (EDRF) z jej prekursora L- 
argininy 

• Prowadzi to do stymulacji cyklazy guanylowej i utworzenia 

cGMP z GTP.

Budowa receptora H

2

Receptor H

2  

jest polipeptydem 

zbudowanym z 259 aminokwasów, 
Jedną transbłonową hydrofobową 
α- helisę tworzy 22- 35 
aminokwasów. Wiązanie 
disulfidowe stabilizujące układ 
tworzą cząsteczki cysteiny 91 i 
174, łączące 1 i 2 pętlę 
zewnątrzkomórkową.

W wiązaniu z histaminą uczestniczą kwas asparaginowy 
98  trzeciej domeny, kwas asparaginowy 186 piątej 
domeny oraz treonina 190 domeny piątej.